37 inventos, patentes y modelos de HEERES, JAN
Derivados de pirimidina inhibidores del VIH.
(25/03/2020) Un compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**
un N-óxido, una sal por adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde
m es 1, 2, 3 o 4;
R1 es hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6oxicarbonilo; alquilo C1-6 sustituido con formilo, alquil C1-6carbonilo, alquil C1-6carbonilo o alquil C1-6carboniloxi; alquil C1-6oxialquil C1-6carbonilo sustituido con alquil C1-6oxicarbonilo;
R2' es ciano, aminocarbonilo o alquilo C1-6 sustituido con ciano o aminocarbonilo,;
X1 es -NR5- u -O-;
X2 es -NR5-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -CHOH-, -S-, -S(=O)p-;
R3 es alquilo C2-6, sustituido con ciano…
Derivados de pirimidina para la prevención de infección por el VIH.
(27/07/2016) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para la prevención de infección por el VIH por relaciones sexuales o contacto íntimo relacionado en la pareja, en el que el medicamento está en una forma adaptada para ser administrado por vía vaginal, y en el que el compuesto tiene la fórmula**Fórmula**
un N-óxido, un sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que
-a1≥a2-a3≥a4- representa un radical bivalente de fórmula
-CH≥CH-CH≥CH- (a-1);
-N≥CH-CH≥CH- (a-2);
-N≥CH-N≥CH- (a-3);
-N≥CH-CH≥N- (a-4);
-N≥N-CH≥CH- (a-5);
-b1≥b2-b3≥b4- representa…
Profármacos de pirimidinas que inhiben la replicación del VIH.
(11/02/2016) Un compuesto de fórmula
(A1)(A2)N-R1 (I)
una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que
R1 es -S(≥O)-R8; -S(≥O)2-R8; alquil C1-6-oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; hidroxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; aril1- alquil C1-6-oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; Het1-alquil C1-6-oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; R9R10N-alquil C1-6- oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo;
(A1)(A2)N- es la forma enlazada covalentemente del intermedio correspondiente de fórmula (A1)(A2)N-H, en la que dicho intermedio de fórmula (A1)(A2)N-H es una pirimidina de fórmula**Fórmula**
un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una…
Inhibidores de la replicación del VIH.
(22/04/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que
-b1≥b2-C(R2a)≥b3-b4≥ representa un radical bivalente de fórmula:
-CH≥CH-C(R2a10 )≥CH-CH≥ (b-1);
-N≥CH-C(R2a)≥CH-CH≥ (b-2);
-CH≥N-C(R2a)≥CH-CH≥ (b-3);
-N≥CH-C(R2a)≥N-CH≥ (b-4);
-N≥CH-C(R2a)≥CH-N≥ (b-5);
-CH≥N-C(R2a20 )≥N-CH≥ (b-6);
-N≥N-C(R2a)≥CH-CH≥ (b-7);
R1 es hidrógeno; arilo; formilo; alquilcarbonilo C1-6; alquilo C1-6; alquiloxicarbonilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con formilo, alquilcarbonilo C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, alquilcarboniloxi C1-6; alquiloxi C1-6-alquilcarbonilo C1-6 sustituido con alquiloxicarbonilo C1-6;
q es 0, 1, 2;…
Derivados de pirimidina bicíclicos que inhiben el VIH.
(23/07/2014) El uso de un compuesto de fórmula (I) para la fabricación de un medicamento para el tratamiento o prevención de infección por VIH, en el que el compuesto de fórmula (I) tiene la fórmula:
un N-5 óxido; una sal de adición farmacéuticamente aceptable; una amina cuaternaria; o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que
-a1≥a2-a3≥a4 - representan un radical bivalente de fórmula
-CH≥CH-CH≥CH- (a-1);
-N≥CH-CH≥CH- (a-2);
-N≥CH-N≥CH- (a-3);
-N≥CH-CH≥N- (a-4);
-N≥N-CH≥CH- (a-5);
-b1≥b2-b3≥b4- representan un radical bivalente de fórmula
-CH≥CH-CH≥CH- (b-1);
-N≥CH-CH≥CH- (b-2);
-N≥CH-N≥CH- (b-3);
-N≥CH-CH≥N- (b-4);
-N≥N-CH≥CH- (b-5);
n es…
Derivados de 1,2,4-triazin-6-ona inhibidores de VIH.
(23/10/2013) Un compuesto de fórmula **Fórmula**
ó
un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera de la misma, enla que:
el anillo A representa fenilo;
el anillo B representa fenilo;
n es 1, 2, 3 o 4;
m es 1, 2, 3 o 4;
R1 representa hidrógeno; arilo; formilo; alquilcarbonilo C1-6; alquiloxicarbonilo C1-6; alquilo C1-6 opcionalmente sustituidocon R5; o alquiloxi C1-6alquilcarbonilo C1-6 sustituido con alquiloxicarbonilo C1-6;
cada R2 independientemente representa hidrógeno; hidroxi; halo; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o mássustituyentes cada uno independientemente seleccionado de halo, ciano, hidroxi o -C(≥O)R6;…
Procesos para la preparación de 4-4-4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil)amino)-2-pirimidinil)aminobenzonitrilo.
(09/09/2013) Proceso para la preparación de 4-[[4-[[4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil]-amino]-2-pirimidinil]amino]benzonitrilo defórmula (I), un N-óxido, una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o unaforma estereoquímicamente isomérica del mismo,**Fórmula**
que comprende hacer reaccionar un producto intermedio de fórmula (II), una sal de adición de ácido apropiada o unaforma estereoquímicamente isomérica del mismo **Fórmula**
con un producto intermedio de fórmula (III), una sal de adición de ácido apropiada o un N-óxido del mismo **Fórmula**
en la que W1 representa un grupo saliente adecuado, en presencia de un disolvente adecuado,
opcionalmente…
Pirimidinas sustituidas en posición 5 inhibidoras de VIH.
(17/05/2012) Un compuesto de fórmula **Fórmula**
un N-óxido, una sal de adición farmacétuicamente aceptable, una amina cuaternaria o formas estereoquímicamente isómeras del mismo, en la que
A es -CH2-CH2-, -CH=CH-, -C≡C-;
cada R1 es independientemente hidrógeno, arilo, formilo, alquil C1-6-carbonilo, alquilo de C1-6, alquil C1-6- oxicarbonilo;
R2 es hidroxi, halo, alquilo de C1-6, carboxilo, ciano, -C(=O)R6, nitro, amino, mono- o di(alquil C1-6)amino, polihalometilo;
X1 es -NR1-, -O-, -S-, -S(=O)p-;
R3 es H, alquilo de C1-6, halo;
R4 es H, alquilo de C1-6, halo;
R5 es nitro, amino, mono- y di-alquil C1-4-amino, arilo, halo,…
DERIVADOS DE 2-(4-CIANOFENILAMINO)PIRIMIDINA QUE INHIBEN EL VIH.
(09/02/2012) Un compuesto de fórmula o una de sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, donde X es NH
PIRIMIDINAS 5-CARBO O HETEROCICLO- SUSTITUIDAS QUE INHIBEN EL HIV.
(11/01/2012) Un compuesto de fórmula
uno de sus N-óxidos, una de sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, una de sus aminas cuaternarias o una de sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde
R1 es hidrógeno o C1-6alquilo;
R2 es halo, C1-6alquilo opcionalmente sustituido con ciano, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido con ciano, C2- 6alquinilo opcionalmente sustituido con ciano, C1-6alquiloxicarbonilo, carboxilo, ciano, amino, mono(C1-6alquil)amino o di(C1-6alquil)amino;
R2a es halo, ciano, aminocarbonilo, C1-6alquilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo;
X1 es NH-, -N(CH3)-, -O- o -S-;
R3 es halo, ciano, aminocarbonilo,…
5-HETEROCICLIL-PIRIMIDINAS QUE INHIBEN EL VIH.
(11/01/2012) Un compuesto de fórmula
uno de sus N-óxidos, una de sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, una de sus aminas cuaternarias 5 rias o una de sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde R1 es hidrógeno;
R2a es halo, ciano, aminocarbonilo, C1-6alquilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo;
R3 es halo, ciano, aminocarbonilo, C1-6alquilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo;
R4 es halo, hidroxi, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi o ciano;
Q es hidrógeno, amino, mono- o di-C1-4alquilamino;
R5 es un heterociclo seleccionado entre pirrolilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, oxadiazolilo, piridilo, benzofuranilo,…
DERIVADOS DE PIRIMIDINAS INHIBIDORES DEL HIV.
(24/11/2011) Un compuesto 4-[[4-[[4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil]amino]-2-pirimidinil]amino]benzonitrilo que tiene la siguiente estructura un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isómera del mismo
PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS CON INDANO QUE INHIBEN LA REPLICACIÓN DEL VIH.
(20/09/2011) Un compuesto de formula (I)**Fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o una forma 10 estereoquímicamente isomérica de este, donde -a1=a2-a3=a4- representa un radical bivalente de fórmula -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); -b1-b2-b3- representa un radical bivalente de fórmula -CH2-CH2-CH2- (b-1); n es 0, 1, 2, 3 ó 4; y en el caso de que -a1=a2-a3=a4- sea (a-1), entonces n también podrá ser 5; m es 0, 1, 2, 3; q es 0, 1 ó 2; p es 1 ó 2; R1 es hidrógeno; arilo; formilo; (alquil C1-6)carbonilo; alquilo C1-6; (alquiloxi C1-6)carbonilo; alquilo C1-6 sustituido con formilo, (alquil C1-6)carbonilo, (alquiloxi C1-6)carbonilo, (alquil C1-6)carboniloxi; (alquiloxi C1-6)(alquil…
DERIVADOS DE LA PIRAMIDINA INHIBITATORIA DE VIH.
(14/06/2011) Un compuesto de fórmula un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica de este, donde: A es CH, CR4 o N; Q es hidrógeno o -NR1R2; R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-12, alquiloxi C1-12, alquilcarbonilo C1-12, alquiloxicarbonilo C1-12, arilo, amino, mono- o di(alquil C1-12)amino, mono- o di(alquil C112) aminocarbonilo, donde cada uno de los grupos alquilo C1-12 mencionados anteriormente puede estar opcionalmente y cada uno de forma individual sustituido con uno o dos sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente entre hidroxi, alquiloxi C1-6, hidroxialquiloxi C1-6, carboxilo, alquiloxicarbonilo C1-6, ciano, amino, imino, aminocarbonilo, aminocarbonilamino, mono- o di(alquil…
PIRIMIDINAS INHIBIDORAS DE LA REPLICACION DEL VIH.
(12/05/2010) Un compuesto que presenta la fórmula
1,2,4-TRIAZINAS QUE INHIBEN EL VIH.
(01/02/2009) Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isomérica de la misma, donde n es 1, 2, 3 ó 4; m es 1, 2, 3 ó 4; R 1 es hidrógeno; aril; formil; C1 - 6alquilcarbonil; C1 - 6alquil; C1 - 6alquiloxicarbonil; C1 - 6alquil sustituido con formil, C1 - 6alquilcarbonil, C1 - 6alquiloxicarbonil, C1 - 6alquilcarboniloxi; C1 - 6alquiloxiC1 - 6alquilcarbonil sustituido con C1 - 6alquiloxicarbonil; cada R 2 independientemente es hidrógeno; hidroxi; halo; C1 - 6alquil opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente…
DERIVADOS DE AMIDA COMO INHIBIDORES DE LA GLUCOGENO SINTASA QUINASA 3-BETA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/04/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61K31/505, C07D401/12, A61P3/10, C07D417/12, C07D403/12, C07D413/14, A61P25/28, C07D239/42, C07D413/12, C07D213/82, C07D407/12.
Compuesto de fórmula un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que R1 es hidrógeno; arilo; formilo; alquil(C1-6)carbonilo; alquilo(C1-6); alquiloxi(C1-6)carbonilo; alquilo(C1-6) sustituido con formilo, alquil(C1-6)carbonilo, alquiloxi(C1-6)carbonilo, alquil(C1-6)carboniloxilo; alquiloxi(C1-6)alquil(C1-6)carbonilo opcionalmente sustituido con alquiloxi(C1-6)carbonilo; X es -NR1-; -NH-NH-; -N=N-; -O-; -C(=O)-; -C(=S)-; -O-C(=O)-; -C(=O)-O-; -O-C(=O)-alquilo(C1-6)-; -C(=O)-O-alquilo(C1-6)-; -O-alquilo(C1-6)-C(=O)-; -C(=O)-alquilo(C1-6)-O-; -O-C(=O)-NR1-; -NR1-C(=O)-O-; -O-C(=O)-C(=O)-; -C(=O)-NR1-, -NR1-C(=O)-; -C(=S)-NR1-, -NR1-C(=S)-; -NR1-C(=O)-NR1-; -NR1-C(=S)-NR1-; -NR1-S(=O)-NR1-; -NR1-S(=O)2-NR1-; -alquilo(C1-6)-C(=O)-NR1-; -O-alquilo(C1-6)-C(=O)-NR1-; -alquilo(C1-6)-O-C(=O)-NR1-; -alquilo(C1-6)-; -O-alquilo(C1-6)-; -alquilo(C1-6)-O-.
PIRIMIDINAS Y TRIAZINAS QUE INHIBEN LA REPLICACION DE VIH.
(16/12/2007) Un compuesto de **fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o una forma estereoquímica isomérica del mismo, donde -a1=a2-a3=a4- representa un radical bivalente de fórmula -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2) -N=CH-N=CH- (a-3) -N=CH-CH=N- (a-4) -N=N-CH=CH- (a-5) -b1-b2-b3- representa un radical bivalente de fórmula -O-CH2-CH2- (b-1); -O-CH=CH- (b-2); -S-CH2-CH2- (b-3); -S-CH=CH- (b-4); -CH2-CH=CH- (b-5); n es 0, 1, 2, 3 ó 4; y en el caso de que -a1=a2-a3=a4- sea (a-1), entonces n también puede ser 5; m es 0, 1, 2 ó 3; q es 0, 1 ó 2; p es 1 ó 2; R1 es hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6-carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6-oxicarbonilo; alquilo C1-6 sustituido con formilo, alquil C1-6-carbonilo,…
DERIVADOS DE 2,4-TRIAZINA DISUSTITUIDOS.
(16/07/2006) Un compuesto de **fórmula** un N-óxido, una sal de adición, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que: -b1=b2-C(R2a)=b3-b4= representa un radical bivalente de fórmula -CH=CH-C(R2a)=CH-CH= (b-1); q es 0, 1, 2, 3 ó 4; R1 es hidrógeno, arilo, formilo, (alquil C1- 6)carbonilo, alquilo C1-6, (alquiloxi C1-6)carbonilo, alquilo C1-6 sustituido con formilo, (alquil C1- 6)carbonilo, (alquiloxi C1-6)carbonilo; R2a es ciano; aminocarbonilo; mono- o di(metil)aminocarbonilo; alquilo C1-6 sustituido con ciano; aminocarbonilo o mono- o di(metil)aminocarbonilo; alquenilo C2-6 sustituido con ciano; o alquinilo C2-6 sustituido con ciano; cada R2 independientemente es hidroxilo,…
DERIVADOS DE 1,3,5-TRIAZINA TRISUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR VIH.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D251/52, A61K31/53, C07D403/12, C07D251/70, C07D251/42, C07D251/50, C07D251/66.
Uso de un compuesto de fórmula un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que A es CH, CR4 o N; n es 0, 1, 2, 3 ó 4; R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-12, alquiloxilo C1-12, (alquil C1-12)carbonilo, (alquiloxi C1-12)carbonilo, arilo, amino, mono- o o di(alquil C1-12)amino, mono- o o di(alquilC1-12)aminocarbonilo , en los que cada uno de los grupos alquilo C1-12 anteriormente mencionados puede estar sustituido, opcionalmente y cada uno individualmente, por uno o dos sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de hidroxilo, alquiloxilo C1-6, hidroxi(alquiloxi C1-6), carboxilo, (alquiloxi C1-6)carbonilo, ciano, amino, imino, aminocarbonilo, aminocarbonilamino, mono- o di(alquil C C1-6)amino, arilo y Het; o R1 y R2, considerados juntos, pueden formar pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, azido o mono- o o di(alquil C C1-12) amino(alquilideno C1-4).
ANTIFUNGICOS DERIVADOS DEL 1,3-DIOXOLANO TRISUSTITUIDOS EN 2,4,4.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/44, A61K31/41, C07D405/06.
Un compuesto que tiene la fórmula **(Fórmula)** un N-óxido, una sal de adición de ácido aceptable desde el punto de vista farmacéutico o una forma estereoquimicamente isomérica de éstos, donde n es cero, 1, 2, ó 3; X es N o CH; cada R1 es independientemente halo, nitro, ciano, amino, hidroxi, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi o trifluorometilo; R2 es hidrógeno; C3-7alquenilo; C3-7alquinilo; arilo; C3-7cicloalquilo; C1-6alquilo o C1-6alquilo sustituido con hidroxi, C1-4alquiloxi, C3-7cicloalquilo o arilo; R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, C1-6alquilo, C3-7cicloalquilo o arilo; o R3 y R4 tomados juntos forman un radical bivalente -R3-R4- de fórmula: **(Fórmula)** donde R5a, R5b, R5c y R5d son cada uno independientemente hidrógeno, C1-6alquilo o arilo; y arilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre halo, nitro, ciano, amino, hidroxi, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi o trifluorometilo.
DERIVADOS DE DIAMINO-1,3,5-TRIAZINA SUSTITUIDOS.
(01/01/2005) LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON LOS COMPUESTOS CON LA FORMULA LAS SALES DE ADICION ACIDAS DE USO FARMACEUTICO Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LAS MISMAS, EN DONDE R1 Y R2 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HIDROGENO; HIDROXI; AMINO; C1-6 ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; C1-6 ALQUILOXI; C1-6 ALQUILCARBONILO; C1-6 ALQUILOXICARBONILO; A R1; MONO IL)AMINO; MONO PIRROLIDINILO, PIPERIDINILO, MORFOLINILO, AZIDO O MONO-O DI(C1-6 ALQUIL)AMINOC1-4 ALQUILIDENO; R3 ES HIDROGENO, AR1, C1-6 ALQUILCARBONILO, C1-6 ALQUILO, C1-6 ALQUILOXICARBONILO, C1-6 ALQUILO SUSTITUIDO CON C1-6 ALQUILOXICARBONILO; Y R4, R5, R6, R7 Y R8 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HIDROGENO, HALO, C1-6…
DERIVADOS DE PIRIMIDINA INHIBIDORES DE VIH.
(01/11/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE AL USO DE COMPUESTOS DE FORMULA: LOS N - OXIDOS, LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LOS MISMOS, CARACTERIZADO PORQUE A ES CH, CR 4 O N; N ES DE 0 A 4; Q ES HIDROGENO O - NR 1 R 2 ; R 1 Y R 2 SE SELECCIONAN ENTRE HIDROGENO, HIDROXI, ALQUILO C 1-12 , ALQUILOXI C 1-12 , ALQUILCARBONILO C 1-12 , ALQUILOXICARBONILO C 1-12 , ARILO, AMINO, MONO - O DI (ALQUILO C SUB ,1-12 )AMINO, MONO O DI - (ALQUILO C 112 )AMINOCARBONILO, CARACTERIZADO PORQUE CADA ALQUILO C 1-12 PUEDE SER OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO; O R 1 Y R 2 , TOMADOS EN CONJUNTO PODRIAN FORMAR…
PIRIMIDINAS INHIBIDORAS DE LA REPLICACION DEL VIH.
(01/11/2003) Esta invención se refiere a la utilización de compuestos de fórmula *fórmula * los N-óxidos, las sales de adición farmacéuticamente aceptables, las aminas cuaternarias y las formas estereoisoméricas de los mismos, en la que -a{sup,1}=a{sup,2}-a{sup ,3}=a{sup,4}- forman un fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridacinilo o piracinilo con el grupo vinilo al que estás unidos; n es de 0 a 4 y posiblemente 5; R{sup,1} es hidrógeno, arilo, formilo, alquilcarbonilo C{sub,1-6}, alquilo C{sub,1-6}, alquiloxicarbonilo C{sub,1-6}, alquilo C{sub,1-6} sustituido, o alquiloxi C{sub,1-6}alquilcarbonilo C{sub,1-6}; cada R{sup,2} es, independientemente, hidroxi, halo, alquilo C{sub,1-6} opcionalmente sustituido,…
AZOLES SOLUBLES EN AGUA COMO ANTIFUNGICOS DE AMPLIO ESPECTRO.
(01/03/2003) Un compuesto de fórmula una forma de Nóxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera de la misma, en la cual L representa un radical de fórmula o en las cuales cada Alk representa independientemente C16alcanodiílo opcionalmente sustituido con hidroxi o C14alquiloxi; cada n es independientemente 1, 2 ó 3; Y representa O, S o NR2; cada R1 representa independientemente hidrógeno, arilo, Het1, o C16alquilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente de halo, hidroxi, mercapto, C14alquiloxi, C14alquiltio, ariloxi, ariltio, arilC14alquiloxi, arilC14alquiltio,…
TRIAZOLONAS COMO INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE APOLIPOPROTEINA-B.
(16/05/2002) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES ALQUILO C1-10 , CICLOALQUILO C37 O ALQUILO C1-6 SUSTITUIDO CON CICLOALQUILO C3-7 ; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-6 ; ALK REPRESENTA ALCANODIILO C1-3 ; -A- REPRESENTA UN RADICAL DIVALENTE DE FORMULA: (A) - CH = CH - N = CH -, (B) - N = CH - N = CH -, (C) CH = N - N = CH -, (D) - CH = CH - CH = N -; EN DICHOS RADICALES DIVALENTES, UN ATOMO DE HIDROGENO PUEDE SER REEMPLAZADO POR UN ALQUILO C1-6 ; Y AR ES UN FENILO NO SUSTITU IDO; FENILO SUSTITUIDO CON HASTA DOS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE ENTRE HALO, ALQUILO C1-6 O ALQUILOXI C1-6 ;…
ESTEREOISOMEROS ITRACONAZOL Y SAPERCONAZOL.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/09/2001). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/41.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LAS FORMAS ESTEREOISOMERICAS DE ITRACONAZOL (X = CL) Y SAPERCONAZOL (X = F), QUE SE PUEDEN REPRESENTAR CON LA FORMULA (CIS-(I)) Y A LAS SALES DE ADICION ACIDAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LAS MISMAS, A LOS PROCESOS PARA LA PREPARACION DE DICHAS FORMAS ESTEREOISOMERICAS, A LOS COMPLEJOS DE LAS MISMAS CON DERIVADOS DE CICLODEXTRINAS, A LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENE DICHOS COMPLEJOS Y A LOS METODOS PARA LA PREPARACION DE DICHOS COMPLEJOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
INHIBIDORES DE SINTESIS DE APOLIPROTEINA B.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/05/2001). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/495.
LA PRESENTE INVENCION, PROPORCIONA NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), N-OXIDOS, FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS, Y SALES DE ADICION ACIDAS, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DE LOS MISMOS. EN LA FORMULA (I), A Y B, UNIDOS, FORMAN UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA: -N=CH- (A), -CH=N- (B), CH{SUB,2}-CH{SUB,2}- (C), CH=CH- (D), -C(=O)-CH{SUB,2}- (E), -CH{SUB,2}-C(=O)- (F); R{SUP,1} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-6}, O HALO; R{SUP,2} ES HIDROGENO O HALO; R{SUP,3} ES HIDROGENO; ALQUILO C{SUB,1-8}, CICLOALQUILO C{SUB,3-6} O ALQUILO C{SUB,1-8} SUSTITUIDO CON HIDROXI, OXO, CICLOALQUILO C{SUB,3-6} O ARILO. HET ES UN ANILLO HETEROCICLICO DE CINCO O SEIS MIEMBROS, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO. SE DESCRIBE ASIMISMO SU UTILIZACION COMO MEDICINA, ESPECIALMENTE COMO AGENTE REDUCTOR DE LIPIDOS, ASI COMO LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES.
ANTIFUNGICOS AZOLICOS SOLUBLES EN AGUA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2000). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/495, A61K31/675, C07F9/6558.
UN COMPUESTO DE FORMULA (I) , UNA SAL DE ADICION ACIDA O BASICA DE LA MISMA, O UNA FORMA ISOMERA ESTEREOQUIMICAMENTE DE LA MISMA, EN DONDE A Y B TOMADOS JUNTOS FORMAN -N=CH- , -CH=N-, -CH{SUB,2}CH{SUB,2}, CH=CH-, -C(=O)-CH{SUB,2}-, -CH{SUB,2}-C(=O); D ES UN RADICAL DE FORMULA (D{SUB,1}), (D{SUB,2}), (D{SUB,3}); L ES UN RADICAL DE FORMULA (L{SUB,1}), (L{SUB,2}); ALK ES UN RADICAL ALCANODIILO C{SUB,1-4}; R{SUP,1} ES HALO; R{SUP,2} ES HIDROGENO O HALO; R{SUP,3} ES HIDROGENO; ALQUILO C{SUB,1-6}, FENILO O HALOFENILO; R{SUP,4} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-6}, FENILO O HALOFENILO; R{SUP,5} ES HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1-6}; R{SUP,6} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-6}, ALQUILOXICARBONILO C{SUB,1-6}, O R{SUP,5} Y R{SUP,6} TOMADOS JUNTOS CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO. SE DESCRIBEN INTERMEDIARIOS ACTIVOS, COMPOSICIONES Y METODOS PARA PREPARAR COMPUESTOS, COMPOSICIONES.
IMIDAZOLONES Y TRIAZOLONES[FENIL[PIPERAZINIL-1-[FENIL[METOXI[IL-4-DIOXOLAN-1 ,3-(AZOLILMETIL-1H)-2-(DIFLUOROFENIL-2 ,4)-2]]-4]-4]-4]-4 ANTIFUNGALES.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/08/1996). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/495.
IMIDAZOLONES Y TRIAZOLONES[FENIL[PIPERAZINIL-1-[FENIL[METOXI[IL-4-DIOXOLAN-1 ,3-(AZOLILMETIL-1H)-2-(DIFLUOROFENIL-2 ,4)-2]]-4]-4]-4]-4 DE FORMULA EN DONDE Q ES CH O N; Y ES UN RADICAL DE FORMULA R1 ES CICLOALQUIL C5-7 O MONO-, DI-, TRI-, TETRA- O PENTAHALOC1-4ALQUIL; Y R2 ES ALQUIL C1-6, CICLOALQUIL C5-7 O MONO-, DI-, TRI-, TETRA- O PENTAHALOC1-4ALQUIL, LAS SALES DE ADICCION DE ACIDO Y SUS FORMAS ESTEREOISOMETRICAS; DICHOS COMPONENTES TIENEN PROPIEDADES ANTIFUNGALES. LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPONENTES COMO UN INGREDIENTE ACTIVO; METODOS DE PREPARAR DICHOS COMPONENTES Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
4 - (4 - FENIL - 1 - PIPERAZINIL) FENOLES QUE INHIBEN LA 5 LIPOXIGENASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/10/1994). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61K31/495, C07D471/04, C07D249/12, C07D253/06, C07D257/04, C07D277/42, C07D239/54, C07D295/04, C07D285/12, C07D277/18, C07D233/36.
LA INVENCION SE REFIERE A 4 - (4 - FENIL - 1 - PIPERAZINIL) FENOLES QUE TIENEN LA FORMULA(I), EN LA QUE R1 Y R2 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUILO DE 1 A 6 C O HALOGENO; R3 Y R4 SON SEPARADAMENTE CADA UNO H, HALOGENO, AMINO, NITRO O TRIFLUORMETILO Y FINALMENTE Y ES UN RADICAL HETEROCICLICO SELECCIONADO DE ENTRE UNA SERIE DE RADICALES QUE SE INDICAN, QUE TIENEN UTILIDAD EN MEDICINA. SE INCLUYEN COMPOSICIONES QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO, ASI COMO NUEVOS 4 - (4 0 FENIL - 1 - PIPERAZINIL) FENOLES, Y METODOS PARA SU PREPARACION Y LA DE LAS COMPOSICIONES MENCIONADAS.
4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-DIFLUOROFENIL)-2-(1H-AZOLILMETIL)-1 ,3DIOXOLAN-4-IL]-METOXI]FENIL]-1-PIPERAZINIL]FENIL]TRIAZOLONAS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/01/1994). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/41.
NUEVOS 4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-DIFLUOROFENIL)-2-(1H-AZOLILMETIL) -1,3-DIOXOLAN-4-IL]-METOXI]FENIL]-1-PIPERAZINIL]FENIL]TRIAZOLONAS DE FORMULA (I) EN DONDE Q ES N O CH; R ES HIDROGENO, C1 6 ALQUILO O ARIL C1 6 ALQUILO, Y R1 ES HIDROGENO, C1-6 ALQUILO O ARIL C1 6 ALQUILO, EN DONDE ARILO SE SUSTITUYE OPCIONALMENTE CON FENILO CON MAS DE TRES SUSTITUTOS ELEGIDOS CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE DE HALURO, C1 6 ALQUILO, C1 6 ALQUILOXI Y TROFLUORMETILO, Y LA ADICION DE ACIDOS ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE, SALES Y POSIBLES FORMAS ESTEREOQUIMICAS DE ESTO, ESTOS COMPUESTOS SON AGENTES ANTIMICROBIANOS, CMPUESTOS FARMACEUTICAS QUE CONEIENEN DICHO COMPUESTO COMO INGREDIENTE ACTIVO Y METODOS PARA PREPARAR DICHO COMPUESTO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
