1,2,4-TRIAZINAS QUE INHIBEN EL VIH.
Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable,
una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isomérica de la misma, donde n es 1, 2, 3 ó 4; m es 1, 2, 3 ó 4; R 1 es hidrógeno; aril; formil; C1 - 6alquilcarbonil; C1 - 6alquil; C1 - 6alquiloxicarbonil; C1 - 6alquil sustituido con formil, C1 - 6alquilcarbonil, C1 - 6alquiloxicarbonil, C1 - 6alquilcarboniloxi; C1 - 6alquiloxiC1 - 6alquilcarbonil sustituido con C1 - 6alquiloxicarbonil; cada R 2 independientemente es hidrógeno; hidroxi; halo; C1 - 6alquil opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de halo, ciano o -C(=O)R 6 ; C3 - 7cicloalquil; C2 - 6alquenil opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de halo, ciano o -C(=O)R 6 ; C2 - 6alquinil opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de halo, ciano o -C(=O)R 6 ; C1-6alquiloxicarbonil; carboxil; ciano; nitro; amino; mono-o di(C1 - 6alquil)amino; polihalometil; polihalometiltio; -S(=O)pR 6 ; -NH-S(=O)pR 6 ; -C(=O)R 6 ; -NHC(=O)H; -C(=O)NHNH2; NHC(=O)R 6 ; C(=NH)R 6 ; R 2a y R 3 cada uno independientemente son ciano; aminocarbonil; amino; C1 - 6alquil; halo; C1 - 6alquiloxi donde C1 - 6 alquil puede opcionalmente ser sustituido con ciano; NHR 13 ; NR 13 R 14 ; -C(=O)-NHR 13 ; -C(=O)-NR 13 R 14 ; -C(=O)-R 15 ; -CH=N-NH-C(=O)-R 16 ; C1 - 6alquil sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de halo, ciano, NR 9 R 10 , -C(=O)-NR 9 R 10 , -C(=O)-C1 - 6alquil o R 7 ; C1 - 6alquil sustituido con hidroxi y un segundo sustituyente seleccionado de halo, ciano, NR 9 R 10 , -C(=O)-NR 9 R 10 , -C(=O)-C1-6alquil o R 7 ; C1 - 6alquiloxiC1-6alquil opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemen-te seleccionado de halo, ciano, NR 9 R 10 , -C(=O)-NR 9 R 10 , -C(=O)-C1 - 6alquil o R 7 ; C2 - 6alquenil sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de halo, ciano, NR 9 R 10 , -C(=O)-NR 9 R 10 , -C(=O)-C1 - 6alquil o R 7 ; C2 - 6alquinil sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de halo, ciano, NR 9 R 10 , -C(=O)-NR 9 R 10 , -C(=O)-C1 - 6alquil o R 7 ; -C(=N-O-R 8 )-C1 - 4alquil; R 7 o -X3-R 7 ; X1 es -NR 1 -, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, C1 - 4alcanodiil, -CHOH-, -S-, -S(=O)p-, -X2-C1 - 4alcanodiil- o -C1 - 4alcanodiil-X2-; X2 es -NR 1 -, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -CHOH-, -S-, -S(=O)p-; X3 es -NR 1 -, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -S-, -S(=O)p-, -X2-C1 - 4alcanodiil-, -C1 - 4alcanodiil-X2a-, -C1 - 4alcanodiil- X2b-C1-4alcanodiil, -C(=N-OR 8 )-C1 - 4alcanodiil-; con X2a siendo -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -S-, -S(=O)p-; y con X2b siendo -NH-NH-, -N=N-, -C(=O)-, -S-, -S(=O)p-; R 4 es...
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.
Nacionalidad solicitante: Bélgica.
Dirección: TURNHOUTSEWEG 30,2340 BEERSE.
Inventor/es: DE JONGE, MARC, RENE, HEERES, JAN, JANSSEN, PAUL, ADRIAAN, JAN, KOYMANS, LUCIEN, MARIA, HENRICUS, DAEYAERT, FREDERIK, FRANS, DESIRE, LEENDERS, RUBEN GERARDUS GEORGE, LEWI,PAULUS,JOANNES, VINKERS,HENDRIK,MAARTEN, LUDOVICI,DONALD W.,JANSSEN PHARMACEUTICA INC, HOORNAERT,GEORGES JOSEPH CORNELIUS, KILONDA,AMURI.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 23 de Julio de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/53 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
- C07D253/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 253/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por C07D 251/00. › Triazinas-1,2,4.
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