Inhibidores de pirimidindiamina cinasa.

Un compuesto que es según la Fórmula I:**Fórmula**

o es una sal,

un solvato, o un N-óxido farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:

Y1 es O o S;

Z1 es CH o N;

A es fenilo o un heteroarilo de 6 miembros;

R1 es H;

cada uno de R2 y R3 es, independientemente entre sí, H, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, cicloalquilo (C3-C8) opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, cicloalquilalquilo (C4-C11) opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, arilo (C5-C10) opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, arilalquilo (C6-C16) opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, heteroalquilo de 2-6 miembros opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, cicloheteroalquilo de 3-8 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, cicloheteroalquilalquilo de 4-11 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, heteroarilo de 5-10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, o heteroarilalquilo de 6-16 miembros opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes;

cada uno de R4 y R5 es, independientemente entre sí, H, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), halógeno, haloalcoxi (C1-C6), aminoalquilo (C1-C6) o hidroxialquilo (C1-C6); o, como alternativa, R4 y R5, tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un espirocicloalquilo o un espirocicloheteroalquilo, o, como alternativa, R4 y R5, tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo C≥O;

cada uno de R6 y R7 es, independientemente entre sí, H, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), halógeno, haloalcoxi (C1-C6), aminoalquilo (C1-C6) o hidroxialquilo (C1-C6); o, como alternativa, R6 y R7, tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un espirocicloalquilo o un espirocicloheteroalquilo o, como alternativa, R6 y R7, tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo C≥O;

R8 es H, halo, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, haloalquiloxi (C1-C3), -ORd, -SRd, -NRcRc, haloalquilo (C1-C3), -C(O)ORd, - CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO o -NO2; dos R9, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un cicloheteroalquilo bicíclico puenteado de 6 a 10 miembros, o un cicloheteroalquilo tricíclico puenteado de 6 a 12 miembros, en la que cada uno puede estar opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, y en la que el cicloheteroalquilo bi o tricíclico sustituido o sin sustituir incluye al menos dos átomos de nitrógeno;

cada R10 es independientemente R11 o, como alternativa, dos R10 en los carbonos adyacentes, tomados junto con los carbonos a los que están unidos, forman un anillo condensado a A, donde el anillo condensado a A es un cicloalquilo de 5 a 8 miembros, un cicloheteroalquilo de 5 a 8 miembros, arilo de 5 a 6 miembros o un heteroarilo de 5 a 6 miembros, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes; cada R11 es independientemente H, Re, Rb, Re sustituido con uno o más de los Ra y/o Rb iguales o diferentes, - ORe sustituido con uno o más de los Ra y/o Rb iguales o diferentes, -SRe sustituido con uno o más de los Ra y/o Rb iguales o diferentes, -C(O)Re sustituido con uno o más de los Ra y/o Rb iguales o diferentes, -N(Ra)Re donde Re está sustituido con uno o más de los Ra y/o Rb iguales o diferentes, -S(O)2Re sustituido con uno o más de los Ra y/o Rb iguales o diferentes, -N(Ra)-S(O)2Re, donde Re está sustituido con uno o más de los Ra y/o Rb iguales o diferentes, -B(ORa)2, -B(N(Rc)2)2, -(C(Ra)2)m-Rb, -O-(C(Ra)2)m-Rb, -S-(C(Ra)2)m-Rb, -O-(C(Rb)2)m-Ra, -N(Ra)- (C(Ra)2)m-Rb, -O-(CH2)m-CH((CH2)mRb)Rb, -C(O)N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rb, -O-(C(Ra)2)m-C(O)N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rb, - N((C(Ra)2)mRb)2, -S-(C(Ra)2)m-C(O)N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rb, -N(Ra)-C(O)-N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rb, -N(Ra)-C(O)-(C(Ra)2)m- C(Ra)(Rb)2 o -N(Ra)-(C(Ra)2)m-C(O)-N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rb;

cada Ra es independientemente H, deuterio, alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-8), cicloalquilalquilo (C4-11), arilo (C6-10), arilalquilo (C7-16), heteroalquilo de 2-6 miembros, heteroaliciclilo de 3-10 miembros, heteroaliciclilalquilo de 4-11 miembros, heteroarilo de 5-15 miembros o heteroarilalquilo de 6-16 miembros;

cada Rb es independientemente ≥O, -ORa, -O-(C(Ra)2)m-ORa, haloalquiloxi (C1-3), -OCF3, ≥S, -SRa, ≥NRa, ≥NOR3, -N(Rc)2, halo, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, ≥N2, -N3, -S(O)Ra, -S(O)2Ra, -SO3Ra, - S(O)N(Rc)2, -S(O)2N(Rc)2, -OS(O)Ra, -OS(O)2Ra, -OSO3Ra, -OS(O)2N(Rc)2, -C(O)Ra, -CO2Ra, -C(O)N(Rc)2, -

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/069739.

Solicitante: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1180 VETERANS BOULEVARD SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: LI, HUI, SINGH, RAJINDER, RAMPHAL, JOHN, CLOUGH,JEFFREY, BHAMIDIPATI,SOMASEKHAR, MCMURTRIE,DARREN, THOTA,SAMBAIAH, VALDEZ,CARLOS, ATUEGBU,ANDY, GELMAN,MARINA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D413/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2624622_T3.pdf

 

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