Uso de 2,4-pirimidinadiaminas para el tratamiento de la aterosclerosis.

Un compuesto que es un inhibidor de la cinasa Syk para su uso en un método para tratar la aterosclerosis o la regresión o la disminución de la formación de lesiones ateroscleróticas arteriales,

comprendiendo dicho método administrar a un mamífero que tiene aterosclerosis una cantidad eficaz del compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**

en la que:

R2 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8, cicloheteroalquilo de 3-8 miembros opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8, arilo C5-15 opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8, y heteroarilo de 5-15 miembros opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8; R4 es**Fórmula**

R5 se selecciona entre el grupo que consiste en R6 y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8;

cada R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -ORd, -SRd, haloalquiloxi C1-3, perhaloalquiloxi C1-3, -NRcRc, halógeno, haloalquilo C1-3, perhaloalquilo C1-3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, - N3, -S(O)Rd, -S(O)2Rd, -S(O)2ORd, -S(O)NRcRc; -S(O)2NRcRc, -OS(O)Rd, -OS(O)2Rc, -OS(O)2ORd, -OS(O)NRcRc, -OS(O)2NRcRc, -C(O)Rd, -C(O)ORd, -C(O)NRcRc -C(NH)NRcRc, -OC(O)Rd , -SC(O)Rd, -OC(O)ORd, -SC(O)ORd, -

OC(O)NRcRc, -SC(O)NRcRc, -OC(NH)NRcRc, -SC(NH)NRcRc, -[NHC(O)]nRd-, -[NHC(O)]nORd, -[NHC(O)]nNRcRc y -[NHC(NH)]nNRcRc, arilo C5-10 opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8, arilalquilo C6-16 opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8, heteroarilo de 5- 10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8 y heteroarilalquilo de 6-16 miembros opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8;

R8 se selecciona entre el grupo que consiste en Re, Rb, Re sustituidos con uno o más de Ra o Rb iguales o diferentes, -ORa sustituido con uno o más de Ra o Rb iguales o diferentes, -B(ORa)2, -B(NRcRc)2,-(CH2)m-Rb, - (CHRa)m-Rb, -O-(CH2)m-Rb, S(CH2)m-Rb, -O-CHRaRb, -O-CRa(Rb)2, -O-(CHRa)m-Rb, -O-(CH2)m- CH[(CH[(CH)mRb]Rb,-S-(CHRa)m -Rb; -C(O)NH-(CH2)m-Rb, -C(O)NH-(CHRa)m-Rb, -O(CH2)m-C(O)NH-(CH2)m-Rb, - S-(CH2)m-Rb, -C(O)NH-(CH2)mRb, -O-(CHRa)m-C(O)NH-(CHRa)m-Rb, -S-(CHRa)m-C(O)NH-(CHRa)m-Rb, -NH- (CH2)m-Rb, -NH-(CHRa)m-Rb, -NH[(CH2)mRb], -N[(CH2)mRb]2, -NH-C(O)-NH-(CH2)m-Rb, -NH-C(O)-(CH2)m-CHRbRb y -NH-(CH2)m-C(O)-NH-(CH2)m-Rb;

cada Ra se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquilalquilo C4-11, arilo C5-10, arilalquilo C6-16, heteroalquilo de 2-6 miembros, cicloheteroalquilo de 3-8 miembros, cicloheteroalquilalquilo de 4-11 miembros, heteroarilo de 5-10 miembros y heteroarilalquilo de 6-16 miembros;

cada Rb se selecciona independientemente del grupo que consiste en ≥O, -ORd, haloalquiloxi (C1-C3), ≥S, -SRd, ≥NRd, ≥NORd, -NRcRc, halógeno, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, ≥N2, -N3, -S(O)Rd, -S(O)2Rd, - S(O)2ORd, -S(O)NRcRc, -S(O)2NRcRc, -OS(O)Rd, -OS(O)2Rd, -OS(O)2ORd, -OS(O)2NRcRc, -C(O)Rd, -C(O)ORd, - C(O)NRcRc, -C(NH)NRcRc, -C(NR8)NRcRc, -C(NOH)Ra, -C(NOH)NRcRc, -OC(O)Rd, -OC(O)ORd, -OC(O)NRcRc, - OC(NH)NRcRc, -OC(NRa)NRcRc, -[NHC(O)]nRd, -[NRaC(O)nRd, -[NHC(O)]nORd, -[NRaC(O)]nORd, - [NHC(O)]nNRcRc, -CNRaC(O)]nNRcRc, -[NHC(NH)]nNRcRc y -[NRaC(NRa)]nNRcRc;

cada Rc es independientemente un grupo protector o Ra o, como alternativa, cada Rc se toma junto con el átomo de nitrógeno al que está unido para formar un cicloheteroalquilo o heteroarilo de 5 a 8 miembros que puede incluir opcionalmente uno o más de los mismos o diferentes heteroátomos adicionales y que puede estar sustituido opcionalmente con uno o más de los grupos Ra o Rb iguales o diferentes;

cada Rd es independientemente un grupo protector o Ra;

cada Re se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquilalquilo C4-11, arilo C5-10, arilalquilo C6-16, heteroalquilo de 2-6 miembros, cicloheteroalquilo de 3-8 miembros, cicloheteroalquilalquilo de 4-11 miembros, heteroarilo de 5-10 miembros y heteroarilalquilo de 6-16 miembros;

cada m es independientemente un número entero de 1 a 3; y

cada n es independientemente un número entero de 0 a 3.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/034718.

Solicitante: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1180 VETERANS BOULEVARD SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: MASUDA,ESTEBAN, SCHMITZ,JOCHEN.

Fecha de Publicación: 19 de Octubre de 2016.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/5383 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
A61K31/662 A61K 31/00 […] › Acidos de fósforo o sus esteres que tienen enlaces P—C, p. ej. foscarnet, triclorfon.
A61P9/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.

PDF original: ES-2610880_T3.pdf

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