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Procedimiento para la preparación de compuestos de carbapenem.

(06/11/2013) Procedimiento para la preparación del compuesto de fórmula :**Fórmula** en el que P1 es un grupo protector de amino, P2 es un grupo protector de carboxilo y P3 comprende hidrógeno o ungrupo protector de hidroxilo, y R1 y R2 comprenden uno o más de entre hidrógeno, un alquilo C1-5, un arilo sustituidoo no sustituido, o un heteroarilo sustituido o no sustituido, en el que el procedimiento comprende: a) formar una mezcla de reacción por tratamiento del compuesto tiólico de fórmula IV con cloruro de acetilo,**Fórmula** en el que P1, R1 y R2 son tal como se han definido anteriormente, y R3 comprende un grupo protector de…

Procedimiento para la preparación de agentes anti-malaria de dispiro 1,2,4-trioxolano (sales de OZ277).

(11/04/2013) Procedimiento para la preparación de un compuesto de Fórmula I, sal de la base libre de cis-adamantano-2-espiro-3'-8'-[[[(2'-amino-2'-metil propil) amino] carbonil] metil]-1',2',4'-trioxaspiro [4.5] decano **Fórmula** en la que X es un anión seleccionado entre acetato, adipato, alginato, citrato, aspartato, benzoato, bencenosulfonato, bisulfato, butirato, alcanforato, alcanfor sulfonato, digluconato, glicerofosfato, glicolato, malonato,hemisulfato, heptanoato, hexanoato, fumarato, hidrocloruro, hidrobromuro, hidroyoduro, isetionato, lactato, maleato,metano sulfonato, nicotinato, 2-naftalen sulfonato, oxalato, palmitoato, pectinato, persulfato, 3-fenilpropionato,picrato, pivalato, propionato, succinato, tartrato, tiocianato, fosfato, glutamato, bicarbonato, p-tolueno sulfonato oundecanoato.

Actividad contra el dengue de extractos de Cissampelos pareira.

(10/04/2013) Extracto de Cissampelos pareira para su utilización en el tratamiento de la infección por el virus del dengue.

Proceso para preparar inhibidores de la metaloproteinasa de la matriz y auxiliares quirales para los mismos.

(06/03/2013) Auxiliar quiral que es (4S)-4-bencil-1,3-tiazolidin-2-ona.

Proceso para la preparación de compuestos de carbapenem.

(19/09/2012) Proceso para la preparación de un compuesto de fórmula I en la que P1 es hidrógeno o un grupo protector de carboxilo, P3 es hidrógeno o un grupo protector de hidroxilo, R1 es alquilo C1-3, y A se selecciona entre un grupo que comprende

Proceso para la preparación de productos intermedios de compuestos tetracíclicos.

(15/08/2012) Proceso para la preparación del producto intermedio cis de fórmula II, **Fórmula** en la que R1 representa arilo y X representa un grupo alcoxi y en los que el proceso comprende, a) hacer reaccionar un derivado de D-triptófano de fórmula III o una sal del mismo, en los que X representa un grupo alcoxi, con un compuesto de fórmula IV, R1-CHO en los que R1 es como se ha definido anteriormente, en presencia de sulfolano, b) aislar el producto intermedio cis de fórmula II de la masa de reacción del mismo.

Derivados de pirazol[3,4-B]piridina como inhibidores de fosfodiesterasa.

(12/06/2012) Compuesto que tiene la estructura de fórmula I: o sus sales farmacéuticamente aceptables, 5 en la que R1 y R2 son independientemente hidrógeno, arilo, heteroarilo, -COR4, -S(O)mR4 (en la que R4 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heterociclilo y m es un número entero de 0-2), o en la que X es -O-, S(O)m (en la que m es un número entero de 0-2), C(=O), C=NOH, CRfRq (en la que Rf y Rq son independientemente hidrógeno, hidroxi, carboxi o ciano) o NR5 {en la que R5 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -COR4, -S(O)mR4, -COOR4 o -CONR4R'4 (en la que R4 y R'4 son independientemente hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heterociclilo y m es un número entero…

Derivados de ácido 5-fenil-pentanoico como inhibidores de la metaloproteinasa matriz para el tratamiento del asma y otras enfermedades.

(30/05/2012) Compuesto que es: ácido 5-bifenil-4-il-3-hidroxi-2-[2- (4-oxo-1, 2, 3-benzotriazin-3 (4H) -il) etil]pentanoico (compuesto Nº 1), ácido 2- (2-{[ (benciloxi) carbonil]amino}etil) -5-bifenil-4-il-3-hidroxipentanoico (compuesto Nº 11), ácido 5-bifenil-4-il-3-hidroxi-2-{2-[ (fenilacetil) amino]etil}pentanoico (compuesto Nº 45), ácido 5-bifenil-4-il-3-hidroxi-2-[2- (1-oxoftalazin-2 (1H) -il) etil]pentanoico (compuesto Nº 47), ácido 5-bifenil-4-il-3-hidroxi-2-[2- (2'-oxospiro[ciclopropan-1, 3'-indol]-1' (2H) -il) etil]pentanoico (compuesto Nº 49), ácido 3-hidroxi-2-[2- (4-oxo-1, 2, 3-benzotriazin-3 (4H) etil]-5-[4'- (trifluorometil) bifenil-4-il]pentanoico (compuesto Nº 59), ácido 5- (3', 4'-difluorobifenil-4-il) -3-hidroxi-2-[2- (4-oxo-1, 2, 3-benzotriazin-3 (4H) -il) etil]pentanoico (compuesto Nº 60), ácido 3-hidroxi-5- (4'-metoxibifenil-4-il) -2-[2- (4-oxo-1,…

Procedimiento para la preparación de atorvastatina cálcica en forma amorfa.

(28/05/2012) Procedimiento para la preparación de atorvastatina cálcica en forma amoría estabilizada, comprendiendo el procedimiento: a) disolver atorvastatina cálcica cristalina pura y un antioxidante en un disolvente; en el que la atorvastatina cálcica cristalina pura se prepara mediante un procedimiento que comprende disolver atorvastatina cálcica en bruto en una mezcla de tetrahidrofurano y metanol y precipitar con agua para obtener atorvastatina cálcica pura en forma cristalina; b) añadir la solución de atorvastatina cálcica y antioxidante a un antidisolvente, y c) separar la atorvastatina cálcica amoría precipitada de la suspensión resultante para obtener atorvastatina cálcica en forma amoría estabilizada.

SALES MAGNÉSICAS DE INHIBIDORES DE LA REDUCTASA HMG-COA.

(30/05/2011) Forma cristalina de una sal magnésica de atorvastatina

PROCESO MEJORADO PARA LA PREPARACIÓN DE CLOPIDOGREL Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

(27/05/2011) Proceso para la preparación de clopidogrel y sales farmacéuticamente aceptables del mismo que comprende: a) poner en contacto alfa-5-(4,5,6,7-tetrahidro[3,2-c]tienopiridil)(2-clorofenil)-acetato de metilo con ácido alcanfor-10-sulfónico levógiro, en el que el alfa-5-(4,5,6,7-tetrahidro[3,2-c]tienopiridil)(2-clorofenil)-acetato de metilo y el ácido alcanfor-10-sulfónico levógiro se toman en la proporción molar, como mínimo, de 1:1,1, b) aislar la sal de alcanforsulfonato de S-(+)-alfa-5-(4,5,6,7-tetrahidro[3,2-c]tienopiridil)(2-clorofenil)-acetato de metilo, c) transformar la sal de alcanforsulfonato de S-(+)-alfa-5-(4,5,6,7-tetrahidro[3,2-c]tienopiridil)(2-clorofenil)acetato…

INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA A BASE DE AZOL.

(01/02/2011) Compuesto, que presenta la estructura de la fórmula I, **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato farmacéuticamente aceptable, estereoisómero, tautómero, racemato, polimorfo o N-óxido de los mismos, en el que R1 y R6 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo (in)saturado, arilo, aralquilo, heterociclilo, heteroarilo, (heteroarilo)alquilo o (heterociclilo)alquilo, X es oxígeno, azufre o NRh, en el que Rh es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo (in)saturado, acilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heterociclilo, (heteroarilo)alquilo, (heterociclilo)alquilo, S(O)nRd, en el que Rd es alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo y n es un entero comprendido entre…

PROCESO PARA LA PREPARACION DE ESTERES DE ACIDO 2-DIAZO-3-TRIMETILSILILOXI-3-BUTENOICO.

(06/04/2010) Proceso para la preparación de un compuesto de Fórmula I,

PROCESO PARA LA PREPARACION DE ZIPRASIDONA.

(16/03/2010) Proceso para la preparación de la sal de hidrocloruro de ziprasidona de fórmula I, teniendo una pureza de, como mínimo, 99,9% y el contenido total de impurezas inferior al 0,1% cuando se determina por HPLC,

PROCESO PARA LA PREPARACION DE FORMAS CRISTALINAS DEL ORLISTAT.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(26/11/2009). Ver ilustración. Inventor/es: KUMAR, YATENDRA, PANDEY,ANAND, PRASAD,MOHAN, DEO,KESHAV, PATEL,KILLOL, KANWAR,SEEMA. Clasificación: A61K31/365, C07D305/12, C12P17/02.

Proceso para la preparación de la Forma I cristalina del orlistat, en el que la Forma I del orlistat es una forma cristalina del orlistat que se puede obtener mediante la recristalización del orlistat con hidrocarburos, tal como se describe en la Patente U.S.A. No. 6.156.911; Tetrahedron letters, 1989, 30, 1833; J. Org. Chem., 1991, 56, 4714; y Helv. Chim. Acta. 1987, 70, 1412, comprendiendo el proceso: a. la obtención de un fundido de orlistat; y b. el secado del fundido para obtener la Forma I del orlistat.

PROCESO PARA LA PREPARACION DE IMIPENEM.

(10/11/2009) Proceso para la preparación de imipenem de Fórmula I ** ver fórmula** que comprende: a) activar un compuesto ceto éster de Fórmula II, ** ver fórmula** en la que R es cualquier grupo protector de ácido carboxílico que se puede eliminar fácilmente mediante hidrogenación con un fosforohalidato de Fórmula VI ** ver fórmula** en la que X es un átomo de halógeno y R'' es arilo, en presencia de una base y una cantidad catalítica de una dialquilaminopiridina para obtener un compuesto enol fosfato de Fórmula III, ** ver fórmula** en la que R y R'' tienen el mismo significado definido anteriormente, b) reaccionar el intermedio de enol fosfato de Fórmula III…

PRODUCCION DE TACROLIMUS (FK-506)UTILIZANDO NUEVAS ESPECIES DE STREPTOMYCES.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/04/2009). Ver ilustración. Inventor/es: KUMAR,PARVEEN, SHARMA,SUNITA, SHUKLA,ANIRUDDHA, KUMAR,SUDEEP, MAURYA,RAJ KUMAR, KATIAL,VIKAS, MITRA,ASHOKE, GIGRAS,P.,SHRI JAGDISH CHANDER JITENDER KUMAR. Clasificación: C12N1/20, A61K31/535, C12R1/465, C12P17/18.

Microorganismo Streptomyces glaucescens MTCC 5115 aislado.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE ATORVASTATINA CALCICA AMORFA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2007). Ver ilustración. Inventor/es: KUMAR, YATENDRA, KUMAR, S.M. DILEEP, THAPER, RAJESH KUMAR. Clasificación: A61K31/40, C07D207/34.

Procedimiento para la preparación de atorvastatina cálcica amorfa que comprende: (a) disolución de atorvastatina cálcica cristalina en un disolvente no hidroxílico; (b) adición de un anti-solvente hidrocarbonado no polar o adición de la atorvastatina cálcica disuelta al anti-solvente no polar para precipitar la atorvastatina cálcica; y (c) eliminación del disolvente mediante filtración para obtener la atorvastatina cálcica amorfa.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-FORMIMIDOIL TIENAMICINA CRISTALINA MONOHIDRATADA (IMIPENEM MONOHIDRATADO).

(16/11/2006) Procedimiento para la preparación y aislamiento de N-formimidoil tienamicina monohidratada cristalina (imipenem) de Fórmula I directamente a partir de la mezcla de reacción sin liofilización (Ver fórmula) cuyo proceso comprende (a) activación de un compuesto ceto éster de Fórmula II (Ver fórmula) en la que p es hidrógeno o un grupo protector, en presencia de una amina secundaria apropiada, en una lactama N-sustituida apropiada o una amida N, N-disustituida como disolvente, opcionalmente en combinación con un disolvente orgánico inerte para obtener un compuesto de Fórmula III (Ver fórmula) en la que x es OP(O)(OR)2…

COMPOSICION FARMACEUTICA ORAL Y ESTABLE QUE CONTIENE UN PIRIDILSULFINIL BENZIMIDAZOL SUSTITUIDO.

(16/07/2006) SE PRESENTA UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE ES ESTABLE Y ADECUADA PARA SU ADMINISTRACION ORAL A UN PACIENTE Y QUE COMPRENDE UNA MEZCLA DE UNA BENCIMIDAZOLA DE SULFINILO SUSTITUIDA CON PIRIDILO QUE TIENE UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA SECRECION DEL ACIDO GASTRICO (TAL COMO LA OMEPRAZOLA, LA LANZOPRAZOLA O LA PANTOPRAZOLA), Y UN EXCIPIENTE FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE. EL EXCIPIENTE COMPRENDE UN POLIMERO QUE TIENE UNIDADES MONOMERICAS DE PIRRILIDONA DE VINILO, TALES COMO POLIVINILPIRROLIDONA O UN COPOLIMERO DE PIRROLIDONA DE VINILO-ACETATO DE VINILO. DE FORMA SORPRENDENTE, SE HA ENCONTRADO QUE EL POLIMERO DE VINILPIRROLIDONA ACTUA COMO UN EXCIPIENTE ESTABILIZADOR SOBRE LA BENCIMIDAZOLA DE SULFINILO SUSTITUIDA CON PIRIDILO DE MANERA QUE LA COMPOSICION NO NECESITA INCLUIR NINGUN COMPONENTE ALCALINO PARA EVITAR LA DEGRADACION DEL INGREDIENTE…

PROCEDIMIENTO PERFECCIONADO DE LACTONIZACION PARA LA PREPARACION DE ESTATINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/2004). Inventor/es: KUMAR, YATENDRA, THAPER, RAJEST KUMAR, KUMAR, S.M. DILEEP, KHANNA, JAG MOHAN. Clasificación: C07D309/30.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE LACTONIZACION EN LA PREPARACION DE ESTATINAS (P. EJ. LOS INHIBIDORES DE LA HMG COA REDUCTAS, LOVASTATINA Y SIMVASTATINA) QUE EMPLEA CONDICIONES DE REACCION MUY SUAVES. EL PROCEDIMIENTO MEJORADO CONSISTE EN TRATAR LA FORMA HIDROXIACIDA DE ANILLO ABIERTO DE LAS ESTATINAS, CON UN EXCESO DE ACIDO ACETICO, EN PRESENCIA DE ACIDO ACETICO Y EN AUSENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO FUERTE, BAJO CONDICIONES DE CALENTAMIENTO SUAVES (P.EJ. TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y 55 C), Y AÑADIENDO UN ANTIDISOLVENTE A LA MEZCLA DE REACCION, HACIENDO ASI QUE LAS ESTATINAS EN FORMA DE LACTONA CRISTALICEN A PARTIR DE LA MEZCLA DE REACCION. EL ACIDO ACETICO SIRVE COMO DISOLVENTE Y COMO CATALIZADOR PARA LA REACCION DE LACTONIZACION.

COMPUESTOS DE SABOR ENMASCARADO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/05/2004). Inventor/es: MUKHERJI, GOUR, GOEL, SANDHYA, ARORA, VINOD, KUMAR. Clasificación: A61K9/16, A61K9/22, A61K47/30.

Compuesto matricial de sabor enmascarado que comprende un medicamento de sabor amargo, y una combinación de dos polímeros entéricos comprendiendo un copolímero de ácido metacrílico y un polímero de ftalato.

PROCESO PARA LA MANUFACTURA DE HIDROCLORURO DE RANITIDINA DE FORMA 1.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/12/1998). Inventor/es: KUMAR, NARESH, 121, SOUTH PARK, KHANNA, JAG MOHAN, 74 ASIAN GAMES VILLAGE COMPLEX, KHERA, BRIJ, KHANNA, MAHAVIR SINGH. Clasificación: C07D307/52, A61K31/34.

SE PRESENTA UN PROCESO PARA LA MANUFACTURA DE HIDROCLORURO DE RANITIDINA DE FORMA 1 (HIDROCLORURO DE N-[2-[[[5(DIMETILAMINO)METIL]-2-FURANIL]METIL]TIO]ETIL-N'-METIL-2-NITRO1 ,1-ETENODIAMINO). TAMBIEN SE PRESENTA UN PROCESO PARA CONVERTIR EL HIDROCLORURO DE RANITIDINA DE LA FORMA 2 EN LA FORMA 1.

PROCESO PARA LA FABRICACION DE UNA BASE DE RANITIDINA DE GRADO FARMACEUTICO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/10/1998). Inventor/es: RAY, PURNA CHANDRA, KHANNA, JAG MOHAN, 74 ASIAN GAMES VILLAGE, KUMAR, NARESH, 121, SOUTH PARK, KHERA, BRIJ, G-68, BALI NAGAR. Clasificación: C07D307/52, A61K31/34.

UN PROCESO PARA LA FABRICACION DE UNA BASE (N-[2-[[[5-(DIMETILAMINO)METIL]-2-FURANIL]METIL]TIO]ETIL-N'-METIL-2-NITRO-1 ,1ETENEDIAMINA) DE RANITIDINA DE GRADO FARMACEUTICO. ESTUDIOS FARMACOLOGICOS IN VITRO E IN VIVO Y ESTUDIOS DE TOXICIDAD AGUDA INDICAN QUE ESTA COMPOSICION ES TAN ACTIVA Y SEGURA COMO EL HIDROCLORURO DE RANITIDINA FORMA F2.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-CICLO-PROPIL-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERACINIL)-QUINOLINA-3-CARBOXILICO>.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1989). Inventor/es: KUMAR, NARESH, KHANNA, JAGMOHAN, GUPTA, SUSHMA, RANJAN, HARISH, PANDITA, KAMAL. Clasificación: C07D215/56.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-CICLOPROPIL-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERACINIL)-QUINOLINA-3-CARBOXILICO. COMPRENDE LAS ETAPAS SIGUIENTES: A) REACCION DE 3-CLORO-4-FLUORO NITROBENCENO CON PIPERACINA 1-SUSTITUIDA. B) REDUCCION DEL GRUPO NITRO DEL COMPUESTO OBTENIDO PARA PRODUCIR EL CORRESPONDIENTE DERIVADO DE ANILINA. C) DIAZOTAZACION CON NITRITO DE METAL ALCALINO EN PRESENCIA DE UN ACIDO, Y REACCION SUBSIGUIENTE CON HALOGENUROS DE METAL DE TRANSICION. D) REACCION CON CLORURO DE ACETILO EN PRESENCIA DE UN ACIDO LEWIS. E) REACCION CON CARBONATO DE DIETILO EN PRESENCIA DE UNA BASE. F) REACCION CON ORTOFORMATO DE TRIETIL EN PRESENCIA DE UN ANHIDRIDO. G) CONDENSACION DEL COMPUESTO OBTENIDO CON CICLOPROPIL AMINA. H) CICLIZACION SEGUIDA DE HIDROLISIS, PARA DAR CICLOFLOXACINA.

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