PROCESO PARA LA PREPARACION DE IMIPENEM.

Proceso para la preparación de imipenem de Fórmula I ** ver fórmula** que comprende:



a) activar un compuesto ceto éster de Fórmula II, ** ver fórmula** en la que R es cualquier grupo protector de ácido carboxílico que se puede eliminar fácilmente mediante hidrogenación con un fosforohalidato de Fórmula VI ** ver fórmula** en la que X es un átomo de halógeno y R'' es arilo, en presencia de una base y una cantidad catalítica de una dialquilaminopiridina para obtener un compuesto enol fosfato de Fórmula III, ** ver fórmula** en la que R y R'' tienen el mismo significado definido anteriormente,

b) reaccionar el intermedio de enol fosfato de Fórmula III in situ con 2-aminoetanotiol o una sal de adición de ácido del mismo para obtener el éster de tienamicina de Fórmula IV, en la que R tiene el mismo significado definido anteriormente,

c) reaccionar el éster de tienamicina de Fórmula IV in situ con formimidato de bencilo o una sal de adición de ácido del mismo en presencia de una base para obtener imipenem protegido en el carboxilo de Fórmula V, en la que R tiene el mismo significado definido anteriormente, y

d) hidrogenar el imipenem protegido en el carboxilo de fórmula V en un medio acuoso para obtener imipenem

Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W0201670IB.

Solicitante: RANBAXY LABORATORIES LIMITED.

Nacionalidad solicitante: India.

Dirección: PLOT NO. 90, SECTOR- 32,GURGAON, HARYANA 122 001.

Inventor/es: KUMAR, YATENDRA, TEWARI, NEERA, RAI, BISHWA, PRAKASH.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 29 de Julio de 2009.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D477/02 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 477/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 1-azabiciclo [3.2.0] heptano, p. ej. compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. carbapenicilinas, tienamicinas; Estando a su vez dichos sistemas cíclicos condensados, p. ej. condensación 2-3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre. › Preparación (por procesos microbiológicos C12P 17/18).
  • C07D477/20 C07D 477/00 […] › Atomos de azufre.

Clasificación PCT:

  • C07D477/06 C07D 477/00 […] › a partir de compuestos que ya contienen los sistemas cíclicos o cíclicos condensados, p. ej. por deshidrogenación del ciclo, introducción, eliminación o modificación de los sustituyentes.
  • C07D477/20 C07D 477/00 […] › Atomos de azufre.

Clasificación antigua:

  • C07D477/06 C07D 477/00 […] › a partir de compuestos que ya contienen los sistemas cíclicos o cíclicos condensados, p. ej. por deshidrogenación del ciclo, introducción, eliminación o modificación de los sustituyentes.
  • C07D477/20 C07D 477/00 […] › Atomos de azufre.

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