PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-FORMIMIDOIL TIENAMICINA CRISTALINA MONOHIDRATADA (IMIPENEM MONOHIDRATADO).

Procedimiento para la preparación y aislamiento de N-formimidoil tienamicina monohidratada cristalina (imipenem) de Fórmula I directamente a partir de la mezcla de reacción sin liofilización (Ver fórmula) cuyo proceso comprende (a) activación de un compuesto ceto éster de Fórmula II (Ver fórmula) en la que p es hidrógeno o un grupo protector,

en presencia de una amina secundaria apropiada, en una lactama N-sustituida apropiada o una amida N, N-disustituida como disolvente, opcionalmente en combinación con un disolvente orgánico inerte para obtener un compuesto de Fórmula III (Ver fórmula) en la que x es OP(O)(OR)2 ó OS (O)2 R y R es C1_6 alquilo, C1_6 alcarilo, arilo o perfluoro C1_6 alquilo; el término alquilo se refiere a cadena recta o ramificada y si tiene las dimensiones suficientes puede ser cíclico, los grupos alquilo preferentes rectos o ramificados incluyen metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo y t-butilo, los grupos cicloalquilo preferentes comprenden ciclopropilo, ciclopentilo, ciclohexilo y ciclopropil metilo; el término arilo se refiere a los anillos aromáticos, incluyendo fenilo, fenilo sustituido y naftilo, los grupos arilo pueden ser sustituidos con uno a 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halógeno, alquilo y un grupo alquilo de cadena corta halogenado, en el que el alquilo tiene el mismo significado indicado anteriormente. (b) hacer reaccionar el ceto éster activado de Fórmula III in situ con 2-aminoetanetiol (cisteamina) o o su sal en presencia de una amina secundaria en una lactama N-sustituida o amida N, N-disustituida como disolvente para conseguir éster de tienamicina de Fórmula IV (Ver fórmula) en la que p, lactama n-sustituida y amina N, N-disustituida, tienen el mismo significado que se ha definido anteriomente.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: RANBAXY LABORATORIES LIMITED.

Nacionalidad solicitante: India.

Dirección: PLOT NO. 20, SECTOR 18 UYDOG VIHAR INDUSTRIAL COMPLEX,GURAGON 122001 HR.

Inventor/es: KUMAR, YATENDRA, TEWARI, NEERA, ARYAN, RAM, CHANDER, RAI, BISHWA, PRAKASH, AHUJA, SEEMA.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 5 de Noviembre de 2001.

Fecha Concesión Europea: 5 de Abril de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D477/20 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 477/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 1-azabiciclo [3.2.0] heptano, p. ej. compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. carbapenicilinas, tienamicinas; Estando a su vez dichos sistemas cíclicos condensados, p. ej. condensación 2-3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre. › Atomos de azufre.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-FORMIMIDOIL TIENAMICINA CRISTALINA MONOHIDRATADA (IMIPENEM MONOHIDRATADO).

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