1278 patentes, modelos y diseños de NOVARTIS AG (pag. 21)

(26/03/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** o una sal, tautómero, solvato o N-óxido del mismo; donde: Q es CH o N; X es N, N+-O- o CR3; 10 Y es N, N+-O- o CR3a; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno; halógeno; ciano; hidroxilo; alquilo C1-8; alcoxilo C1-8; alquenilo C2-8; alquinilo C2-8; cicloalquilo C3-8; cicloalquenilo C2-8; arilo; heterociclilo; heteroarilo; OR5; C≥OR5; C(≥O)OR5; OC≥OR5; S(O)nR5; NR7R8; N(R7)C(≥O)R8; C(≥O)NR7R8; SO2NR9R10; donde cada uno de los restos alquilo C1-8, alcoxilo C1-8, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R11; y el cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C2-6, arilo, heterociclilo y heteroarilo están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes R12; n es…

(26/03/2014) Una lentilla intraocular para su uso como parte de un conjunto de lentillas intraoculares de doble óptica o de unas lentillas intraoculares de superposición, comprendiendo la lentilla intraocular: un cuerpo formado por un material hidrófobo, definiendo el cuerpo una superficie externa; caracterizada por un revestimiento dispuesto sobre una región de la superficie externa del cuerpo, estando el revestimiento compuesto por un material hidrófilo o un material superhidrófobo, en la que: i) el cuerpo y el revestimiento forman conjuntamente una primera lentilla intraocular; y ii) el revestimiento de la primera lentilla intraocular está configurado para dar frente y oponerse a una superficie externa de una segunda lentilla intraocular cuando tanto la primera como la segunda…

(26/03/2014) Un compuesto de Fórmula (Ia) o (Ib) en donde: n es 1, 2, o 3; R53 es (i) un fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de fluoro, cloro, metilo, metoxi, trifluorometilo, difluorometilo, o ciano; (ii) un bifenilo; (iii) un fenilo fusionado seleccionado de naftalen-2-ilo, quinolin-6-ilo, 3,4-dihidro-2-oxo-quinolin-6-ilo, benzo [b] tiofen- 5-ilo, benzo[d]isoxazol-5-ilo, 1H-indazol-6-ilo, 1H-indazol-5-ilo, benzotiazol-6-ilo, 1,2-dihidro-3-oxoindazol- 6-ilo, indan-5-ilo, 1H-benzotriazol-5-ilo, benzofuran-5-ilo, 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-ilo, 2,3-dihidro- benzofuran-5-ilo, o benzo[1,3]dioxol-5-ilo donde…

(19/03/2014) Una combinación para uso simultáneo, separado o secuencial que comprende (a) un agente que daña el ADN y (b) 4-metil-3-[[4-(3-piridinil)-2-pirimidinil]amino]-N-[5-(4-methil-1H-imidazol-1-il)-3-(trifluorometil)fenil] benzamida, en la cual los ingredientes activos (a) y (b) están presentes en cada caso en forma libre o en la forma de un sal farmacéuticamente aceptable, y en donde el agente que daña el ADN es clorambucil.

(19/03/2014) Un procedimiento de purificación de vesículas bacterianas inmunogénicas, obtenidas por la alteración o vesiculación de la membrana externa de bacterias, a partir de una composición que incluye tanto bacterias completas como las vesículas obtenidas a partir de las mismas, que comprende: (i) una primera etapa de filtración en la que las vesículas se separan de las bacterias basándose en sus diferentes tamaños, pasando las vesículas al filtrado; y (ii) una segunda etapa de filtración en la que las vesículas son retenidas en el concentrado.

(19/03/2014) Una formulación farmacéutica, que comprende: una sal de ácido láctico de un compuesto de fórmula I o un tautómero del compuesto, o una mezcla de los mismos, en una cantidad que varía desde 10% hasta 50% en peso con base en el peso total de la formulación,**Fórmula** y (i) 10-70% en peso de celulosa con base en el peso total de la formulación; (ii) dióxido de silicio; (iii) ácido esteárico o una sal de ácido esteárico; y (iv) al menos un ingrediente seleccionado de crospovidona, almidón, lactosa, croscarmelosa sódica, o glicolato de almidón de sodio.

(12/03/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es alquilo (C1-C7), R4-O- o R9-C(O)-O-, en el que R4 es alquilo (C1-C7) opcionalmente sustituido por de uno a tres halos y R9 es mono-alquilamino (C1-C7); R2 es alquilo (C1-C7) opcionalmente sustituido por alquil (C1-C7)-O-C(O)-, di-alquilamino (C1-C7) o hidroxilo; o R2 es aril-alquil (C1-C7)-, heteroaril-alquil (C1-C7)-, heterociclil-alquilo (C1-C7), en el que dicho heterociclilo está opcionalmente sustituido por alquilo (C1-C7); y R3 es alquilo (C1-C7); en el que heteroarilo se refiere a un sistema de anillos monocíclico o bicíclico o policíclico condensado de 5-14 miembros, que tiene de 1 a 8 heteroátomos…

(12/03/2014) Un compuesto de la Fórmula II:**Fórmula** en donde: R2 es OH, alqueniloxi C2-7, alcoxi C2-7, arilo C6-10, aril-alquilo C1-7, aril-alquenilo C2-7, alquenilo C2-7, alquilo C17, cicloalquilo C3-8, alquinilo C2-7, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-7, -CH2C(O)OH, -CH2C(O)O-alquilo C1-7, - CH2C(O)NH-arilo C6-10, -CH2C(O)NH-heteroarilo, -CH2C(O)-heterociclilo, -CH2C(O)NH-heterociclilo, -CH2C(O)NHalquilo C1-7, -C(O)O- alquilo C1-7 o -C(O)- alquilo C1-7; en donde el arilo, heterociclilo y heteroarilo se sustituyen opcionalmente con uno o más R6; R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de H, alquilo C1-7, hidroxi, aril-alquilo C1-7 o halo; en donde el arilo se sustituye opcionalmente con uno o más R8; y R5 es…

(05/03/2014) Una composición inmunógena inyectable que comprende sacáridos capsulares de los serogrupos A, C, W135 e Y de Neisseria meningitidis, en la que: (i) dichos sacáridos capsulares están conjugados con una proteína portadora CRM197 mediante un grupo conector y, a continuación se mezclan; (ii) la composición comprende, al menos, 10μg y ≤ 25 μg de sacáridos capsulares de meningococo por dosis y (iii) en la que cada dosis, los antígenos sacáridos del serogrupo individual A, C, W135 e Y tienen una proporción en peso de 2: 1: 1: 1 y están presentes en una cantidad de 5 μg o 10 μg.

(05/03/2014) Un procedimiento para preparar una sal de glicopirronio en partículas y cristalina, comprendiendo el procedimiento las etapas de: (a) suspender la sal de glicopirronio cristalina en un antidisolvente para esa sustancia farmacológica para dar una suspensión; (b) homogeneizar la suspensión a una presión entre 500 y 2.000 bar para dar partículas de fármaco que tienen un tamaño de partícula medio de menos de aproximadamente 10 μm; y (c) secar las partículas de fármaco para eliminar cualquier antidisolvente residual.

(05/03/2014) Compuesto seleccionado del grupo que consiste en: (5-fenil-tiazol-2-il)-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-fenil]-amina; (3-dimetilaminometil-fenil)-(5-fenil-tiazol-2-il)-amina; [5-(4-metoxi-fenil)-tiazol-2-il]-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)- fenil]-amina; (4-metoxi-fenil)-[5-(4-metoxi-fenil)-tiazol-2-il]-amina; [5-(4-metoxi-fenil)-tiazol-2-il]-[4-(4-metil-piperazin-1-il)-fenil]-amina; [4-(2-dimetilamino-etoxi)-fenil]-[5-(4-metoxi-fenil)-tiazol-2-il]-amina; 4-{2-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-fenilamino]-tiazol-5-il}-fenol; {5-[4-(3-dimetilamino-propoxi)-fenil]-tiazol-2-il}-fenil-amina; 4-[5-(3-metoxi-fenil)-tiazol-2-ilamino]-fenol; 4-[5-(3-metoxi-fenil)-tiazol-2-il]-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-fenil]-amina; (4-metoxi-fenil)-(5-tiofen-3-il-tiazol-2-il)-amina; 4-(5-tiofen-3-il-tiazol-2-il-amino)-fenol;…

(05/03/2014) Un compuesto de fórmula**Fórmula** donde X1 es halógeno; X2 es CF3, OCF3, SCF3, S(O)CF3, S(O2)CF3, o SF5, y Y es O, S, S(O) o S(O2).

(26/02/2014) Un compuesto de la fórmula en donde **Fórmula** A es hidrógeno o (C1-4) alquilo, R1 es un grupo Y-R2, Y no está presente o es (C1-4) alquileno, cuyo alquileno opcionalmente, está sustituido, por halógeno, R2 es -P (O) (OH) (OH), o un grupo de la fórmula X es un grupo de la fórmula el anillo A es (C5-12) cicloalquileno, (C5-12) cicloalquenileno o fenileno, y el anillo B es (C5-12) cicloalquilo no sustituido, (C5-12) cicloalquenilo o (C6-12) arilo, o (C5-12) cicloalquilo, (C5-12) cicloalquenilo o (C6-12) arilo sustituido por R5, en donde R5 es halógeno, halo (C1-4) alquilo, halo (C1-4) alquiloxi, carboxilo, nitro, amino, un grupo que contiene fósforo, un grupo que contiene azufre, o acilo o aciloxi que comprende de 1 a 12 átomos de…

(26/02/2014) Método para fabricar un adyuvante para vacunas en emulsión de aceite en agua que contiene escualeno, que comprende las etapas de: (i) formar una primera emulsión con un tamaño medio de gotitas de aceite de 5.000 nm o menor; (ii) microfluidificar la primera emulsión para formar una segunda emulsión con un tamaño medio de gotitas de aceite de 500 nm o menor; y (iii) filtrar la segunda emulsión utilizando una membrana asimétrica hidrófila, proporcionando así un adyuvante para vacunas.

(12/02/2014) Un líquido iónico que comprende una mezcla de una o más sales de triflato o bis (trifluormetilsulfonil) imida de un ión imidazolio, piridinio, amonio o fosfonio con uno o más de los ácido de Lewis AlCl3, AlBr3, SnCl2, FeCl3, o ZnCl2, en donde la relación de mezcla molar entre dichos uno o más ácidos de Lewis y dichas uno o más sales de triflato o bis (trifluormetilsulfonil) imida es mayor de 1:1 y la cantidad máxima total de los contenidos molares del ácido o ácidos de Lewis en la mezcla es de 98%.

(29/01/2014) Hemipentahidrato de [3-((1S,3R)-1-bifenil-4-ilmetil-3-etoxicarbonil-1-butilcarbamoil)propionato-(S)-3'-metil-2'- (pentanoil{2"-(tetrazol-5-ilato)bifenil-4'-ilmetil}amino)butirato] de trisodio en la forma cristalina

(29/01/2014) Un compuesto de la fórmula I'**Fórmula** en donde Q1 es -N(R1)-; en donde R1 es hidrógeno; C1-6 alquilo; C1-6 halogenoalquilo; C2-6 alquenilo; C2-6 halogenoalquenilo; C2-6 alquinilo; C2- 6 halogenoalquinilo; un sistema de anillo de tres a ocho miembros monocíclico o bicíclico saturado o insaturado no aromático el cual puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde el sistema de anillo puede contener no más de 2 átomos de oxígeno y no más de 2 átomos de azufre, en donde el sistema de anillo puede estar unido directamente o a través de un grupo C1-4 alquileno, y en donde el sistema de anillo puede ser sustituido una vez o más de una vez por R8, y en donde un sustituyente en un nitrógeno en un sistema de anillo heterocíclico puede no ser halógeno; y R2 es C2-6 alquilo; C2-6…

(29/01/2014) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de: ácido [4-(4-{5-[(5-Isobutil-isoxazol-3-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético; ácido [4-(4-{5-[(3-tert-Butil-1-metil-1H-pirazol-4-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético; ácido [4-(4-{5-[(5-tert-Butil-1H-pirazol-3-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético; ácido [4-(4-{5-[(5-Isopropil-isoxazol-3-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético; ácido {4-[4-(5-Isobutoxicarbonilamino-piridin-2-il)-fenil]-ciclohexil}-acético; ácido (4-{4-[5-(4-Fluoro-3-trifluorometil-benzoilamino)-piridin-2-il]-fenil}-ciclohexil)-acético; ácido (4-{4-[5-(4-Trifluorometil-benzoilamino)-piridin-2-il]-fenil}-ciclohexil)-acético; ácido [4-(4-{5-[(6-Trifluorometil-piridin-3-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético; ácido…

(22/01/2014) Agonista de TLR7 seleccionado de entre los compuestos según cualquiera de fórmulas (C), (D), (E) o (H):**Fórmula** en las que: (a) P3 está seleccionado de entre H, alquilo C1-C6, CF3 y -((CH2)pO)q(CH2)pOs- e -Y-L-X-P(O)(ORX)(ORY); y P4 está seleccionado de entre H, alquilo C1-C6, -alquilarilo C1-C6 e -Y-L-X-P(O)(ORX)(ORY); a condición de que al menos uno de entre P3 y P4 sea -Y-L-X-P(O)(ORX)(ORY), (b) P5 está seleccionado de entre H, alquilo C1-C6 e -Y-L-X-P(O)(ORX)(ORY); P6 está seleccionado de entre H, alquilo C1-C6 cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1-C4 y OH, e -Y-L-X-P(O)(ORX)(ORY); y P7 está seleccionado de entre H, alquilo C1-C6, -((CH2)pO)q(CH2)pOs-, -NH alquilo C1-C6 e -Y-L-X-P(O)(ORX)(ORY); a condición de que al menos uno de entre…

(22/01/2014) Un método de / para identificar un modulador de la interacción entre el 7,25 DHC y / o 7,27 DHC y / o 7HC y / o 25HC con EBI2, cuyo método comprende; (a) proporcionar un modulador candidato; (b) incubar el modulador de la etapa (a) con 7,25DHC y / o 7,27DHC y / o 7HC y / o 25HC y EBI2, (c) determinar si la interacción entre el 7,25DHC y / o 7,27DHC y / o 7HC y / o 25HC con EBI2 es modulada en presencia de dicho modulador candidato en comparación con la interacción entre 7,25DHC y / o 7,27DHC y / o 7HC y / o 25HC con EBI2 en ausencia de dicho modulador candidato, en donde 7,25DHC es colest-5-eno-3b, 7,25-triol; 7,27DHC es colest-5-eno-3b, 7,27-triol; 7HC es colest-5-eno-3b, 7-diol; HC es colest-5-eno-3b, 25-diol; y EB12 es el receptor 2 inducido…

(22/01/2014) Un compuesto de fórmula (II): **Fórmula** en donde: R1c se selecciona entre el grupo que consiste en etilo, isopropilo, t-butilo, fenilo, -CH(CH2)2O(oxetan-3-ilo) y - CCH3(CH2)2O(3-metiloxetan-3-ilo); R2c es hidrógeno o metilo; R15, R16, R17 y R18 se seleccionan cada uno independientemente entre H, halo, alquilo C1 - 4, haloalquilo C1 - 4, y CN; R19, R20 y R21 son cada uno independientemente H o acilo C1 - C10 opcionalmente sustituido; R22 es haloalquilo C1 - C4; p es un número entero de 1 a 3; y q es un número entero de 1 - 3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

(22/01/2014) Compuesto de fórmula I':**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A es -CHR5-; el anillo C es un fenilo o un heteroarilo de 5 ó 6 miembros; R1 es alquilo C1-7, haloalquilo, cicloalquilo C3-7, arilo C6-10, aril C6-10-alquilo C1-7, ariloxi C6-10-alquilo C1-7, heteroarilo o heterociclilo, en los que alquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo están opcionalmente sustituidos con de 1 a 5 R7; R2 es H, alquilo C1-7, halo-alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, alquil C1-7- OC(O)-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, heteroarilo, heterocicilo o arilo C6-10; en los que arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con hidroxilo, alcoxilo C1-7, alquilo C1-7, halo-alquilo C1-7, halógeno,…

(22/01/2014) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** donde A es un sistema anular aromático bicíclico condensado de ocho a diez miembros que puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre, en el que el sistema anular puede contener no más de 2 átomos de oxígeno y no más de 2 átomos de azufre, y en el que el sistema anular puede estar sustituido una vez o más de una vez por R3, y en el que un sustituyente sobre un nitrógeno en un sistema anular heterocíclico puede no ser halógeno; cada R3 es independientemente alquilo C1 - 6, halogenalquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, halogenalcoxi C1 - 6, halógeno, ciano o un sistema anular monocíclico de tres a siete miembros que puede ser aromático, no aromático saturado o insaturado y que puede contener…

(15/01/2014) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o solvatos, hidratos o sales de este farmacéuticamente aceptables, en donde R1 es H, un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, grupo carbocíclico (alquilo C1- C4) de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, grupo heterocíclico (alquilo C1-C4) de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno, grupos OH o CN, alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno o grupos OH, o un grupo éter que contiene de 2 a 10 átomos de carbono y 1 a 3 átomos de oxígeno, en donde el grupo éter es opcionalmente sustituido por uno o…

(08/01/2014) Compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que Ra es H o metilo; Rb es H, metilo o etilo; y R es un radical de fórmula (a) **Fórmula** en la que R1 es metilo y R2, independientemente, es H o metilo; R3 es F o nitro, y R3 está unido en posición 2; y R4 es H o F y está unido en posición 4; o una sal del mismo.

(01/01/2014) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o una sal de este farmacéuticamente aceptable, en donde: R1 y R2 cada uno se selecciona independientemente de hidrógeno y alquilo C1-C6; Y se selecciona de -O-alquilo C1-C6, -O-cicloalquilo C3-C8, -O-alquilo C1-C3- cicloalquilo C3-C8,-O(CH2)a -arilo, - O(CH2)b -heteroarilo, -C(O)alquilo C1-C6, -C(O)- cicloalquilo C3-C8, -C(O)-alquilo C1-C3- cicloalquilo C3-C8, -C(O)arilo, y -C(O) heteroarilo, cuando los sistemas del anillo cicloalquilo, arilo y heteroarilo cada uno se sustituye opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de la Lista X; A es N; La Lista X se representa por hidroxi,…

(01/01/2014) Método de preparación de un virus que comprende las etapas de (i) transfección de un cultivo de células hospedadoras con al menos un constructo de expresión que codifica una molécula de ARN viral, (ii) adición de células a las células hospedadoras transfectadas de (i) para proporcionar una mezcla de células, en el que las células hospedadoras y las células añadidas después de la transfección son de la misma línea celular, y (iii) cultivo de la mezcla de células con el fin de producir un virus.

(25/12/2013) Un procedimiento para la fabricación de un adyuvante de emulsión de aceite en agua, que comprende: (i) preparar escualeno a partir de una composición que comprende escualeno de una fuente animal mediante un procedimiento que comprende las etapas de: (a) una destilación de purificación llevada a cabo a una temperatura T1; y (b) una destilación desnaturalizante llevada a cabo a una temperatura T2; en el que las etapas (a) y (b) pueden realizarse en cualquier orden; T1 y T2 son suficientes para hacer que hierva el escualeno; T2 >T1; y T2 ≥ 200 ºC. (ii) preparar una emulsión usando el escualeno preparado en la etapa (i).

(25/12/2013) Un compuesto de benzotriazol de fórmula: en la que R1 ≥ H o CH3; R2 ≥ alcoxi C1-C4; y R3 ≥ H, CH3, CH3O, F, Cl o CF3

(18/12/2013) Un anticuerpo monoclonal que (a) se une al dominio extracelular de EphB3 con una afinidad (KD) de 10-6 M omenos, (b) (i) compite con el anticuerpo XPA.04.001, que comprende una región variable de la cadena ligera de SEC IDNº: 3 y una región variable de la cadena pesada de SEC ID Nº: 4 para unirse a EphB3 más del 75 %, (ii) compite con el anticuerpo XPA.04.013, que comprende una región variable de la cadena ligera de SEC IDNº: 5 y una región variable de la cadena pesada de SEC ID Nº: 6 para unirse a EphB3 más del 75 %, (iii) compite con el anticuerpo XPA.04.018, que comprende una región variable de la cadena…

(11/12/2013) Un compuesto de la fórmula I para uso en el tratamiento de un trastorno seleccionado de trastornos afectivos ytrastornos de atención**Fórmula** en donde Ph es fenilo o-fluorado, el cual puede estar sustituido adicionalmente por 1 o 2 átomos de halógenoseleccionados del grupo que consiste de flúor y cloro; R1 es hidrógeno, carbamoilo, N-(C2-C5)alcanoilcarbamoilo oN,N-di(C1-C4)alquilcarbamoilo; y R2 es carbamoilo, N-(C2-C5)alcanoilcarbamoilo o N,Ndi(C1-C4)alquilcarbamoilo.

(11/12/2013) Un compuesto que es de Fórmula (I):**Fórmula** o una sal de este farmacéuticamente aceptable, en donde: X es O, S o S(O); A es un anillo de seis miembros dónde W es C-R3 o N, cada uno de Q1, Q2, Q3 y Q4 es independientemente C-R3 oN, a condición de que al menos uno de Q1, Q2, Q3 y Q4 sea N y al menos tres de Q1, Q2, Q3, Q4 y W sean N;R1 es L-R1b en donde L, es un enlace covalente o alquileno, y R1b es**Fórmula** R10, R11, y R12 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, halo, hidroxi, alquilo, alquilosustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo,heterociclilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido; o R11 se toma junto con R12 paraformar un grupo seleccionado del grupo que consiste de arilo,…