565 patentes, modelos y diseños de JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. (pag. 2)
Piridinas sustituidas con piperazin-1-il-trifluorometilo como antagonistas del receptor de la dopamina 2 de disociación rápida.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(25/01/2017). Inventor/es: MACDONALD,GREGOR,JAMES, BARTOLOME-NEBREDA,JOSE MANUEL, VAN GOOL,Michiel Luc Maria . Clasificación: A61P25/00, A61K31/496, C07D213/74, C07D213/84.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en el que
-A1≥A2- es -N≥CR1- o -CR1≥N-;
R1 es hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, alquiloxi de C1-3 o alquilo de C1-3;
R2 es fenilo; fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo de C1-3, hidroxialquilo de C1-3, mono- y polihaloalquilo de C1-3, alquiloxi de C1-3, alquil C1-3-oxialquilo de C1-3, aminocarbonilo, mono- y di(alquilo de C1-3)aminocarbonilo, amino, mono- y di(alquilo de C1- 3)amino; piridinilo; piridinilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, alquiloxi de C1-3, aril-alquil C1-3-oxi, mono- y di(alquilo de C1-3)amino, y aril-alquil C1-3-amino;
tienilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo y alquilo de C1-3; o un solvato del mismo o una sal del mismo.
PDF original: ES-2622161_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de derivados de piperazinil y diazepanil benzamida.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(25/01/2017). Inventor/es: CHOUDHURY, ANUSUYA, SORGI, KIRK, L., PALMER, DAVID, LIU,JING, GRIMM,JEFFREY S. Clasificación: A61P25/00, C07D413/10, A61K31/5377, C07D241/04, A61K31/4965, C07D403/10, C07D401/10.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (Ia)**Fórmula**
o una sal, tautómero o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo; en donde que comprende**Fórmula**
hacer reaccionar un compuesto de fórmula (Xa) con un compuesto de fórmula (XIa); en presencia de un agente de acoplamiento peptídico; en un disolvente orgánico o una mezcla de disolventes orgánicos; para producir el compuesto correspondiente de fórmula (Ia).
PDF original: ES-2620818_T3.pdf
Método para impedir la desactivación de catalizadores metálicos en procesos de polimerización catalítica.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(18/01/2017). Inventor/es: DE MEYER,KURT MARK ANTHONY. Clasificación: C09D5/16, A01N43/40, C08F2/44, C08F4/42.
Un método para impedir la desactivación de un catalizador metálico en un proceso de polimerización catalítica de aglutinantes poliméricos en el que están presentes biocidas de piritiona seleccionados de piritiona de zinc, piritiona de cobre y piritiona de sodio, caracterizado por la adición de una sal de Zn, Cu o Na adecuada seleccionada de sales de Zn, Cu o Na de ácidos grasos o sales de Zn, Cu o Na de beta-dicetonas; en el que la sal de Zn, Cu o Na se añade en una cantidad de al menos una relación en peso 3:1 de sal de Zn, Cu o Na con respecto a biocida de piritiona.
PDF original: ES-2621842_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de compuestos útiles como inhibidores de SGLT2.
(04/01/2017) Un procedimiento para la preparación de compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
donde el anillo A y el anillo B son uno de los siguientes:
el anillo A es un anillo heterocíclico monocíclico insaturado opcionalmente sustituido, y el anillo B es un anillo opcionalmente sustituido insaturado monocíclico heterocíclico, un anillo heterobicíclico opcionalmente sustituido insaturado fusionado o un anillo de benceno opcionalmente sustituido; o
el anillo A es un anillo de benceno opcionalmente sustituido, y el anillo B es un anillo opcionalmente sustituido insaturado monocíclico heterocíclico, o un anillo heterobicíclico fusionado insaturado opcionalmente sustituido en el que Y está unido al anillo heterocíclico…
Combinaciones de fármacos que comprenden un inhibidor de DGAT y un agonista de PPAR.
(21/12/2016) Una combinación de un agonista de PPAR-α y un inhibidor de DGAT en la que el inhibidor de DGAT está seleccionado de
un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula**
que incluye cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que A representa CH o N;
la línea de puntos representa un enlace opcional en caso de que A represente un átomo de carbono;
X representa -NRx-C(≥O)-; -Z-C(≥O)-; -Z-NRx-C(≥O)-; -S(≥O)p-; -C(≥S)-; -NRx-C(≥S)-; -Z-C(≥S)-; -Z-NRx-C(≥S)- ; -O-C(≥O)-; -C(≥O)-C(≥O)-;
Z representa un radical divalente seleccionado de alcano C1-6-diílo, alqueno C2-6-díilo o alquino C2-6-díilo; en el que cada uno de dicho alcano C1-6-diílo, alqueno C2-6-díilo o alquino C2-6-díilo puede estar opcionalmente sustituido con hidroxilo o amino;…
Inhibidores de la C-FMS quinasa.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(14/12/2016). Inventor/es: ILLIG, CARL, R., CHEN,Jinsheng, MEEGALLA,Sanath K, WALL,MARK J. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D405/14, C07D405/12, C07D409/14, A61P19/02, A61K31/33, C07D471/08, C07D493/08.
Compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:**Fórmula**
W es
en el que cada R4 es independientemente H, F, Cl, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, Salquilo C , SOalquilo C , SO2alquilo C , -alquilo C , CO2Rd, CONReRf, ≡CRg o CN;
en el que Rd es H o -alquilo C ;
Re es H o -alquilo C ;
Rf es H o -alquilo C ; y
Rg es H, -CH2OH o -CH2CH2OH;
R2 es cicloalquilo, cicloalquenilo espiro-sustituido, tiofenilo, dihidrosulfonopiranilo, fenilo, furanilo, tetrahidropiridilo o dihidropiranilo, cualquiera de los cuales puede estar independientemente sustituido con uno o dos de cada uno de los siguientes: cloro, fluoro, hidroxi, alquilo C , y alquilo C ;
Z es H, F, Cl o CH3;
J es CH o N;
X es**Fórmula**
en el que Rw es H, -alquilo C , -CO2alquilo C , -CONH2, -CONHalquilo C , -CON(alquilo C )2, o -COalquilo C.
PDF original: ES-2614754_T3.pdf
Procedimiento de sulfonilación usando fluoruro de nonafluorobutanosulfonilo.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(09/11/2016). Inventor/es: TELEHA, CHRISTOPHER, A., Stappers,Alfred,Elisabeth, KOLODZIEJCZYK,KRZYSZTOF, WEERTS,KOEN JOHAN HERMAN. Clasificación: C07D405/14, C07D309/30, C07F7/10.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (XX)
**(Ver fórmula)**
que comprende
**(Ver fórmula)**
hacer reaccionar el compuesto de fórmula (XXII) con NfsulfF (fluoruro de 1,1,1,2,2,3,3,4,4-nonafluoro-1- butanosulfonilo), en presencia de DBU; en un solvente orgánico; a una temperatura de 0º C a temperatura ambiente; 35 para producir el compuesto correspondiente de fórmula (XX).
PDF original: ES-2658773_T3.pdf
Antagonistas del receptor al mentol frío.
(09/11/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
Donde
A es fenil, thienil, o C5-7cicloaquil;
en tanto que cuando A es fenil, R2 es distinto a 2-cloro, 2-C1-4alcoxi, 4-C1-4alcoxi, 2-C1-4alcoxicarbonil o 4-20 C1-4alcoxicarbonil;
o, cuando A es fenil, L es -N(R3)(CH2)n- y R1 y L están unidos a átomos adyacentes de carbono de fenil, R1 and R3 son tomados opcionalmente con los átomos a los cuales están unidos para formar dihidro-indol-1-il o dihidro-quinolin-1il;
R1 es uno a tres sustituyentes seleccionados a partir del grupo consistente en hidrógeno, C1-4alquil, C1- 4alcoxi, fluoro, cloro e hidroxi;
…
Novedosos derivados de pirido-piperazinona sustituidos como moduladores de gamma secretasa.
(09/11/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en el que
R1 es Ar1 o Ar2;
R2 es hidrógeno, fenilo, cicloalquiloC3-7, 3,4,5,6-tetrahidropiranilo, 3,4,5,6-tetrahidrotiopiranilo, piperidinilo, o alquiloC1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, hidroxilo, alquiloxiC1-4 y NR7R8;
Z es metileno o 1,2-etanodiilo, en el que metileno o 1,2-etanodiilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes alquiloC1-4;
L es un enlace covalente, 1,2-ciclopropanodiilo, -C(≥O)-alcanodiilC1-6-, alcanodiiloC1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en 3,4,5,6-tetrahidropiranilo,…
Triazolopiridazinas como moduladores de tirosina cinasas.
(02/11/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
y N-óxidos, sales farmacéuticamente aceptables, solvatos e isómeros estereoquímicos del mismo, en la que:
R1 es heteroarilo mono o bicíclico o piridin-2-on-ilo, en el que dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes Ra;
en el que Ra es -NH2, halógeno, alcoxi, alquiléter, alquiltio, alquilsulfonilo, fenilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, heterociclilsulfonilo, -SO2NH2, alquilsulfonamida, alquilo, aminoalquilo, alquilamino, fenilo, heteroarilo, ciano, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, -CO2-alquilo, -C(O)-Rb, -alquil C -morfolinilo, -alquil C -piperidinilo, -alquil C -piperazinilo, -alquil C -N'-metilpiperazinilo, -alquil…
Fórmula para tratamientos de co-terapia de diabetes.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(26/10/2016). Inventor/es: FAURE,Anne, JANS,EUGEEN MARIA JOZEF, DELAET,URBAIN ALFONS CLEMENTINA, HEYNS,PHILIP ERNA HORTENTIA GILBERT, RAILKAR,ANIRUDDHA. Clasificación: A61K9/20.
Una composición farmacéutica en donde la composición farmacéutica es una pastilla bicapa que comprende
(a) un recubrimiento de liberación prolongada que contiene clorhidrato de metformina y un excipiente de liberación controlada que comprende una mezcla de dos carbomeros; y
(b) un recubrimiento de liberación inmediata que comprende una forma de hemihidrato cristalino de un compuesto de la fórmula (I-X) **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2609791_T3.pdf
Derivados de quinolina antibacterianos.
(28/09/2016) Un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib):**Fórmula**
incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que
p es un número entero igual a 1, 2, 3 o 4;
n es un número entero igual 10 a 1 o 2; con la condición de que si n es 2 entonces ambos sustituyentes R5 están unidos al mismo átomo de carbono del resto de piperidina;
R1 es hidrógeno, ciano, cianoalquiloC1-6, formilo, carboxilo, halo, alquiloC1-6, alqueniloC2-6, alquiniloC2-6, polihaloalquiloC1-6, hidroxi, hidroxialquiloC1-6, alquiloxiC1-6, alquiloxiC1-6alquiloC1-6, alquiltioC1-6, alquiltioC1- 6alquiloC1-6, -C≥N-OR11, amino, mono- o di(alquilC1-6)amino, aminoalquiloC1-6, mono- o di(alquilC1- 6)aminoalquiloC1-6, alquilC1-6carbonilaminoalquiloC1-6,…
Inhibidores de la enzima fosfodiesterasa 10.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(14/09/2016). Inventor/es: BARTOLOME-NEBREDA,JOSE MANUEL, VAN GOOL,Michiel Luc Maria , CONDE-CEIDE,SUSANA, LECLERCQ,LAURENT CHRISTIAN L. Clasificación: C07D487/04, A61P25/00, A61P3/00, A61K31/4985, A61K31/502.
Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en la que
R1 es H y R2 es)**Fórmula**
o en la que R1 y R2, tomados conjuntamente con el átomo de carbono al que están unidos, forman un radical de fórmula)**Fórmula**
y
el biciclo
es un biciclo de Fórmula a))**Fórmula**
o un biciclo de fórmula b)
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2607184_T3.pdf
Derivados de 5,6-dihidro-2H-[1,4]oxazin-3-ilamina útiles como inhibidores de beta-secretasa (BACE).
(14/09/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que
R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, ciano, alquilo de C1-3, mono- y polihalo-alquilo de C1-3, y cicloalquilo de C3-6;
R4 es fluoro o trifluorometilo; o
R1 y R2, o R3 y R4, tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos, pueden formar un anillo de cicloalcano C3-6-diílo;
R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-3, ciclopropilo, mono- y polihalo-alquilo de C1-3, homoarilo y heteroarilo;
X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R6) o N, con la condición de que no más de dos de los mismos representen N; cada R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo de…
Combinaciones antimicrobianas de compuestos de piriona con polietileniminas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Técnicas industriales diversas y transportes Química y metalurgia
(10/08/2016). Inventor/es: BYLEMANS,Dany Leopold Jozefien, DE BOLLE,MIGUEL F.C. Clasificación: A61K31/44, B27K3/50, C02F1/50, A61L2/18, A61K31/785, A01N43/40, C10M161/00, A01P1/00.
Una composición que comprende una combinación de un componente (I) y un componente (II) en proporciones respectivas para proporcionar un efecto biocida sinérgico, en donde el componente (I) es un compuesto de piriona seleccionado de piritiona de sodio (I-a) y 1-hidroxi-2-piridinona (I-b), y el componente (II) son polietileniminas con un peso molecular medio entre 1300 y 750000.
PDF original: ES-2602481_T3.pdf
Nuevos derivados de 3-(1h-pirazol-4-il)-1h-pirrolo[2,3-c]piridina como inhibidores de nik.
(03/08/2016) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un tautómero o forma estereoisomérica de este, donde
R1 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; y alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;
R2 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; cicloalquilo C3-6; y Het1;
Het1 es un heteroarilo seleccionado a partir del grupo constituido por tienilo, tiazolilo, pirrolilo, oxazolilo, pirazolilo, imidazolilo, isoxazolilo e isotiazolilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes…
Pirazoles sustituidos como bloqueantes del canal de calcio tipo N.
(27/07/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en el que
X1, X2, X3 y X4 son independientemente CH o N;
n es 0, 1 ó 2;
R1 se selecciona del grupo consistente de alquilo C1-4, alcoxi C1-4, di(alquilo C1-4)amino, alquil-amino C1-4, amino, pirrolidin-1-il, nitro, halo, trifluorometoxi, trifluorometilo, y ciano;
R2 es alcoxi C1-4, halo o trifluorometilo;
en el que R1 y R2 alternativamente pueden formar un anillo de heteroarilo de 6 miembros con n siendo 1 y R2 enlazado a X1; R3 es hidrógeno o bromo;
el anillo A se selecciona del grupo consistente de piridina-N-óxido, benzo[1,3] dioxol-5-ilo, 4,4-dimetilciclohex- 1-en-1-ilo, indolilo,…
Compuestos de tipo 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mglur2.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(13/07/2016). Inventor/es: CID-NUÑEZ, JOSE, MARIA, CEUSTERS, MARC, ANDRE, TRABANCO-SUAREZ,ANDRES,AVELINO, LAVREYSEN,HILDE. Clasificación: C07D471/04, A61K31/437.
Un compuesto de Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una forma estereoquímicamente isomérica de este, donde
R1 se selecciona del grupo constituido por alquilo C1-6, (cicloalquil C3-8)(alquilo C1-3) y (alquiloxi C1-3)(alquilo C1-3);
cada R2 se selecciona independientemente entre F, Cl, alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, mono- o polihaloalquilo C1-3 y
mono- o polihaloalquiloxi C1-3;
n es un número entero seleccionado entre 1, 2 y 3;
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable de este.
PDF original: ES-2639746_T3.pdf
Formulaciones farmacéuticas que comprenden derivados de 1-(beta-d-glucopiranosil)-2-tienilmetilbenceno como inhibidores de sglt.
(13/07/2016) Formulación farmacéutica administrable por vía oral que comprende
(a) un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula**
en el que
R1 es halo, o un grupo alquilo C1-6; y
R2 es fenilo, en el que el fenilo está opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, un grupo ciano, un grupo alquilo C1-6, un grupo halo-alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo halo-alcoxi C1-6, un grupo metilendioxi, un grupo etilenoxi, un grupo mono-alquil C1-6 o di-alquil C1-6 amino, un grupo carbamoílo, y un grupo mono-alquil C1-6 o di-alquil C1-6 carbamoílo;
en el que el halo es cloro, bromo, yodo o flúor;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
(b) un diluyente o una carga que comprende una combinación de celulosa…
Proceso de preparación de compuestos útiles como inhibidores de SGLT2.
(25/05/2016) Proceso de preparación de compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en los que el anillo A y el anillo B son uno de las siguientes:
el anillo A es un anillo heterocíclico monocíclico insaturado opcionalmente sustituido, y el anillo B es un anillo heterocíclico monocíclico insaturado opcionalmente sustituido, un anillo heterobicíclico condensado insaturado opcionalmente sustituido, o un anillo bencénico opcionalmente sustituido; o
el anillo A es un anillo bencénico opcionalmente sustituido, y el anillo B es un anillo heterocíclico monocíclico insaturado opcionalmente sustituido, o un anillo heterobicíclico condensado insaturado…
Anticuerpos a quetiapina y uso de los mismos.
(11/05/2016) Un anticuerpo aislado, o un fragmento de unión de este, que se une a la quetiapina y que es un anticuerpo aislado, o un fragmento de unión de este, que se selecciona de un grupo que se compone de:
a) un anticuerpo aislado, o un fragmento de unión de este, que comprende una región variable de una cadena ligera que tiene la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO:19 (o identificador de secuencia nº 19) y una región variable de una cadena pesada que tiene la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO:20;
b) un anticuerpo aislado, o un fragmento de este, que comprende una región variable de una cadena ligera que tiene la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO:23 y una región variable de una cadena pesada que tiene la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO:24;…
Factores predisponentes para el tratamiento del cáncer.
Sección de la CIP Física
(27/04/2016). Inventor/es: RICCI,DEBORAH, LI,WEIMIN, HENITZ,ERIN DEVAY. Clasificación: G01N33/574.
Un método de predicción de la respuesta a un tratamiento del cáncer que comprende bortezomib y rituximab en un paciente con cáncer de linfoma no Hodgkin, que comprende: determinar el nivel o la cantidad de un primer factor predisponente en una muestra biológica de dicho paciente, en el que dicho primer factor predisponente es CD68 o el polimorfismo de PSMB1 (P11A); y determinar la presencia o cantidad de un segundo factor predisponente en dicho paciente; en el que CD68 bajo o la presencia del polimorfismo de PSMB1 (P11A) se correlaciona con al menos un resultado positivo, y la presencia, ausencia o cantidad de dicho segundo factor predisponente se correlaciona con al menos un resultado positivo.
PDF original: ES-2586328_T3.pdf
Derivados de 4-amino-6-fenil-5,6-dihidroimidazo[1,5-a]piracin-3(2H)-ona como inhibidores de beta-secretasa (BACE).
(20/04/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisómera del mismo, en donde
R se selecciona del grupo de alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de halo, -CN, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo, y alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; y cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de halo, -CN, y alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo;
R1 se selecciona del grupo de hidrógeno; halo; y alquilo C1-4;
R2 se selecciona del grupo de alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con…
5,6-dihidro-4H-pirrolo[1,2-a][1,4]-benzodiazepinas y 6H-pirrolo[1,2-a][1,4]benzodiazepinas antifúngicas sustituidas con fenil derivados.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(13/04/2016). Inventor/es: MEERPOEL, LIEVEN, MAES, LOUIS, JULES, ROGER, MARIE, DE WIT,KELLY. Clasificación: C07D487/04, A61K31/5517, A61P31/10.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o forma estereoisomérica del mismo, en el que
R1 es hidrógeno, halo, alquilo de C1-4 o alquil C1-4-oxi;
R2 es hidrógeno o halo;
R3 y R4 son hidrógeno;
o R3 y R4 tomados juntos forman un enlace;~
R5 es alquil C1-4-carbonilo, alquil C1-4-sulfonilo, alquil C1-4-sulfinilo, o alquilo de C1-4 sustituido con un resto de hidroxilo;
R6 es hidrógeno o halo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un solvato del mismo.
PDF original: ES-2582313_T3.pdf
Derivados de 5-(3-aminofenil)-5-alquil-5,6-dihidro-2H-[1,4]oxazin-3-amina para el tratamiento de trastornos en que está implicada la beta-secretasa.
(13/04/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en el que R1 es fluoro, fluorometilo, difluorometilo o trifluorometilo;
R2 es hidrógeno o trifluorometilo; o
R1 y R2 forman un radical divalente ≥CF2;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-3, ciclopropilo, mono- o polihaloalquilo C1-3;
R4 es hidrógeno o fluoro;
Ar es homoarilo o heteroarilo;
en el que homoarilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-3, alquil C1-3-oxi, mono- y polihaloalquilo C1-3, mono- y polihaloalquil C1-3-oxi; heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidilo, pirazilo, piridazilo,…
Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-a]pirazin-4(5h)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores mGluR2.
(13/04/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo,
donde
R1 es fenilo o 2-piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo de halo, alquiloC1-4, mono- o poli-halo alquiloC1-4, -O-alquiloC1-4, -alquilC1-4-O-alquiloC1-4, monoo poli-haloalquilC1-4oxi, -alquilC1-4-OH, alquilC1-4tio, mono- o poli-haloalquilC1-4tio, ciano, cicloalquiloC3-7 opcionalmente sustituido por trifluorometilo y -SF5; o es**Fórmula**
R2 se selecciona de**Fórmula**
en donde R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente del grupo de hidrógeno,…
Inhibidores de quinasa c-fms.
(13/04/2016) Los compuestos de la Fórmula I**Fórmula**
o un solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
W es**Fórmula**
Z es H, F, o CH3;
J es CH, o N;
R2 es**Fórmula**
X es -C alquiloR1, alquenilo, propenilo-NA1A2, -CH≥CH-CO2Ra, -C alquiloR3R4a, o -CH2-heteroarilo-C alquilo R1;
donde:
R1 es -CN, -SO2NA1A2, -SO2Ra, -SCH2CH2NA1A2, -SOCH2CH2NA1A2, -SO2CH2CH2NA1A2, -S- C(O)C alquilo, feniloo -S-CH2-4-metoxi, -OC alquiloNA1A2, -NA1A2, -NHSO2CH3, -NHCOCH3, -CONH2, - CONHCH2CH2CH2OH, -CONHCH2CH2N(C alquilo)2, -NHCONH2, -NHCONHCH2CH2OH, -NHCOCONH2, -NRaCH2CH2NA1A2, -CO2Ra, piridilo, - OCOCH3 o -CH2OCOCH3;
A1 es H o -C alquilo;
A2 es -C alquilo, -CH2CH2ORa, -CORa, -CH2CH2SC alquilo, -CH2CH2SOC alquilo, piridilo, piridilo 2- metiloo, o -CH2CH2SO2C alquilo;
alternativamente,…
Octahidropirrolo [3,4-c] pirroles disustituidos como moduladores de receptores de orexina.
(06/04/2016) Una entidad química que es un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
Donde:
R1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste de:
A) Un fenilo sustituido o no sustituido con 1 o 2 miembros Ra y sustituidos en la posición orto con Rb;
Ra es seleccionado independientemente de un grupo que consiste de -H, halo,-C1-4alquilo, -C14alcoxi, y -NO2, donde 2 miembros Ra adyacentes podrían unirse para formar a un anillo aromático de 6 miembros; Rb es un miembro seleccionado del grupo que consiste de:
a) halo, -C1-4alcoxi, -C1-4alquilo, -CF3, -OCF3, o -CN;
b) un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene entre sus miembros a un oxígeno o a un azufre;
c) un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que contiene 1, 2 o 3 miembros nitrógenos, que contienen opcionalmente a un miembro oxígeno, sustituido o no sustituido con halo o -C1-4alquilo;…
Tratamiento del cáncer combinando agente linfo - reductor con CLTs y citoquinas.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(06/04/2016). Inventor/es: PETERSON, PER A., CAI, ZELING, MORIARTY,ANN, RICHARDS,JON M. Clasificación: A61K38/21.
Cladribina para su uso como un agente linfo-reductor en un método para tratar a un sujeto que tenga la necesidad del tratamiento para el cáncer, donde dicho método comprende:
(a) obtener células CD8+ T nativas del sujeto;
(b) contactar a las células CD8+ T nativas con células que contienen antígenos xenogénicos cargadas con uno o más antígenos de péptidos, generando, por lo tanto, a CTLs activados que están dirigidos a células que expresan al uno o más antígenos de péptidos mencionados;
(c) administrar al sujeto a los CTLs activados;
(d) administrar al sujeto por lo menos 2 citoquinas que efectúen una persistencia CTL; y
(e) administrar al sujeto cladribina.
donde la administración de cladribina empieza antes de la administración de las CTLs activadas.
PDF original: ES-2579762_T3.pdf
Derivados de quinolina antibacterianos.
(23/03/2016) Un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib):**Fórmula**
incluida cualquiera de sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde
p es un número entero igual a 1, 2, 3 o 4;
R1 es hidrógeno, ciano, ciano(alquilo C1-6), formilo, carboxilo, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, polihaloalquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alquiloxi C1-6, (alquiloxi C1-6)-(alquilo C1-6), alquiltio C1-6, (alquiltio C1-6)-(alquilo C1-6), -C≥N-OR11, amino, mono- o di(alquil C1-6)amino, aminoalquilo C1-6, mono- o di(alquil C1-6)amino(alquilo C1-6), (alquil C1-6)carbonilamino(alquilo C1-6), R9bR10bN-C(≥O)-, aril(alquilo C1- 6), arilcarbonilo, R9aR10aN-(alquilo C1-6), di(aril)(alquilo C1-6), arilo, cicloalquilo C3-6, R9aR10aN-, R9aR10aNC(≥ O)-, (alquil C1-4)-S(≥O)2- o Het;
R2 es hidrógeno, alquiloxi…
Derivados de 1-aril-4-metil-[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinoxalina.
(23/03/2016) Un compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula**
o una de sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde
R1 es fenilo o piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halo, alquilo de C1-6, trifluorometilo, alquil C1-6-oxi, (cicloalquil C3- 6)alquil C1-3-oxi y trifluorometoxi;
R2 es un radical de fórmula -L1-NR3R4;
L1 es un enlace covalente, CH2, CH(CF3) o C(≥O);
R3 es hidrógeno o metilo;
R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo de C1-3 opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halo,…
Bencimidazoles sustituidos con fluoroalquilo como agonistas cannabinoides.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2016). Inventor/es: GIJSEN, HENRICUS, JACOBUS, MARIA, SURKYN, MICHEL, VERBIST,BIE MARIA PIETER. Clasificación: C07D401/12, C07D403/12, A61K31/4184, C07D235/08.
Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que
n es un número entero 0, 1 o 2;
R1 es n-trifluorobutilo o n-trifluoropentilo;
R2 es alquilo de C1-6;
R3 es hidrógeno;
R4 es alquilo de C1-8 sustituido con cicloalquilo de C3-8;
alquilo de C1-8 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, alquilo de C1-8, o arilo;
heterociclilo;
arilo; o
heteroarilo;
en el que
heterociclilo se selecciona de pirrolidinonilo;
arilo es fenilo sustituido con 1 sustituyente seleccionado de alquiloxi de C1-4, ciano, o R7-carbonilo; en el que R7 es amino;
heteroarilo se selecciona de pirazolilo no sustituido o piridinilo no sustituido;
o una sal de adición de ácidos farmacéuticamente aceptable del mismo;
con la condición de que 2-terc-butil-5-[(4-metoxibencil)sulfanil]-1-(4,4,4-trifluorobutil)-1H-bencimidazol no esté incluido.
PDF original: ES-2574130_T3.pdf