Derivados de quinolina antibacterianos.

Un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib):**Fórmula**

incluida cualquiera de sus formas estereoquímicamente isoméricas,

donde

p es un número entero igual a 1, 2, 3 o 4;

R1 es hidrógeno, ciano, ciano(alquilo C1-6), formilo, carboxilo, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, polihaloalquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alquiloxi C1-6, (alquiloxi C1-6)-(alquilo C1-6), alquiltio C1-6, (alquiltio C1-6)-(alquilo C1-6), -C≥N-OR11, amino, mono- o di(alquil C1-6)amino, aminoalquilo C1-6, mono- o di(alquil C1-6)amino(alquilo C1-6), (alquil C1-6)carbonilamino(alquilo C1-6), R9bR10bN-C(≥O)-, aril(alquilo C1- 6), arilcarbonilo, R9aR10aN-(alquilo C1-6), di(aril)(alquilo C1-6), arilo, cicloalquilo C3-6, R9aR10aN-, R9aR10aNC(≥ O)-, (alquil C1-4)-S(≥O)2- o Het;

R2 es hidrógeno, alquiloxi C1-6, arilo, ariloxi, hidroxi, mercapto, (alquiloxi C1-6)-(alquiloxi C1-6), alquiltio C1-6, mono- o di(alquil C1-6)amino, amino, pirrolidino o un radical de fórmula**Fórmula** donde Y es CH2,

O, S, NH o N-(alquilo C1-6);

R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-6, arilo o Het;

R4 es arilo1 o Het;

R6 es hidrógeno, alquilo C1-6, aril(alquilo C1-6), Het, Het(alquilo C1-6) o -C(≥NH)-NH2;

R7 es hidrógeno, alquilo C1-6 o mono- o di(alquil C1-6)amino;

R8 es oxo; o

R7 y R8 juntos forman el radical -CH≥CH-N≥;

R9a y R10a, junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados, forman un radical seleccionado del grupo constituido por pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, 4-tiomorfolinilo, 2,3-dihidroisoindol-1-ilo, tiazolidin-3-ilo, 1,2,3,6-tetrahidropiridilo, hexahidro-1H-azepinilo, hexahidro-1H-1,4-diazepinilo, 25 hexahidro-1,4-oxazepinilo, 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-2-ilo, pirrolinilo, pirrolilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, 2-imidazolinilo, 2-pirazolinilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo y triazinilo, estando cada radical opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes, donde cada sustituyente se selecciona independientemente entre alquilo C1-6, polihaloalquilo C1-6, halo, aril(alquilo C1-6), hidroxi, alquiloxi C1-6, amino, mono- o di(alquil C1-6)amino, alquiltio C1-6, (alquiltio C1-6)-(alquilo C1-6), arilo, piridilo o pirimidinilo;

R9b y R10b representan cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, arilo o Het;

R11 es hidrógeno o alquilo C1-6;

arilo es un homociclo seleccionado entre fenilo, naftilo, acenaftilo o tetrahidronaftilo, estando cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, donde cada sustituyente se selecciona independientemente entre hidroxi, hidroxialquilo C1-6, halo, ciano, ciano(alquilo C1-6), nitro, amino, monoo di(alquil C1-6)amino, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con fenilo, polihaloalquilo C1-6, alquiloxi C1-6, (alquiloxi C1-6)-(alquilo C1-6), polihaloalquiloxi C1-6, carboxilo, (alquiloxi C1-6)carbonilo, aminocarbonilo, morfolinilo o mono- o di(alquil C1-6)aminocarbonilo;

arilo1 es un homociclo seleccionado entre fenilo, naftilo, acenaftilo o tetrahidronaftilo, estando cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, donde cada sustituyente se selecciona independientemente entre hidroxi, hidroxialquilo C1-6, halo, ciano, ciano(alquilo C1-6), nitro, amino, monoo di(alquil C1-6)amino, alquilo C1-6, polihaloalquilo C1-6, alquiloxi C1-6, (alquiloxi C1-6)-(alquilo C1-6), alquiltio C1-6, polihaloalquiloxi C1-6, carboxilo, (alquiloxi C1-6)carbonilo, aminocarbonilo, Het, mono- o di(alquil C1- 6)aminocarbonilo, o (alquil C1-4)-S(≥O)2-;

Het es un heterociclo monocíclico seleccionado entre N-fenoxipiperidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, 4-tiomorfolinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, furanilo, tienilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo; o un heterociclo bicíclico seleccionado entre quinolinilo, quinoxalinilo, indolilo, bencimidazolilo, benzoxazolilo, bencisoxazolilo, benzotiazolilo, bencisotiazolilo, benzofuranilo, benzotienilo, 2,3-dihidrobenzo[1,4]dioxinilo o benzo[1,3]dioxolilo; estando cada heterociclo monocíclico y bicíclico opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, donde cada sustituyente se selecciona independientemente entre halo, hidroxi, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6 o aril(alquilo C1-6);

sus N-óxidos, sus sales farmacéuticamente aceptables o sus solvatos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/058703.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: GUILLEMONT,JEROME,EMILE,GEORGES, MOTTE,MAGALI MADELEINE SIMONE, LANÇOIS,David Francis Alain , BALEMANS,WENDY MIA ALBERT.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4709 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61P31/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para la tuberculosis.
  • C07D401/06 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

PDF original: ES-2576491_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Ureas asimétricas p-sustituidas y usos médicos de las mismas, del 22 de Julio de 2020, de Helsinn Healthcare SA: Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: una línea discontinua indica un enlace opcional; X es CH; […]

Procedimiento de compuestos antifúngicos, del 22 de Julio de 2020, de NQP 1598, Ltd: Procedimiento para preparar un compuesto de fórmula 5 ó 5*, o una mezcla de los mismos: **(Ver fórmula)** comprendiendo el método: (a) hacer reaccionar un compuesto […]

Derivados de tetrahidroisoquinolina, del 8 de Julio de 2020, de UCB Biopharma SRL: Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** donde R1, R2 y R3 representan independientemente hidrógeno, halógeno […]

Análogos de indolina y usos de los mismos, del 8 de Julio de 2020, de Oncternal Therapeutics, Inc: Un compuesto que tiene la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato del mismo, donde A se […]

Derivado de amina cíclica y uso farmacéutico del mismo, del 1 de Julio de 2020, de TORAY INDUSTRIES, INC.: Un derivado de amina cíclica representado por la siguiente fórmula general (I): **(Ver fórmula)** donde R1 representa un grupo alquiloxi que tiene de 1 a 3 átomos […]

Derivados de tetrahidroisoquinolina, del 1 de Julio de 2020, de UCB Biopharma SRL: Un compuesto representado por la fórmula (I-A), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, **(Ver fórmula)** En donde R1 es hidrógeno, halógeno, ciano o hidroxi; […]

Forma sólida aislada de monohidrocloruro de anamorelina con baja proporción molar de cloruro:anamorelina, del 1 de Julio de 2020, de Helsinn Healthcare SA: Una forma sólida aislada de monohidrocloruro de anamorelina (también denominado 'monoclorhidrato de anamorelina'), de manera que el mencionado monohidrocloruro […]

Lactamas fusionadas con arilo y heteroarilo, del 24 de Junio de 2020, de PFIZER INC.: Un compuesto de fórmula (II-A): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halo, […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .