Proceso de preparación de compuestos útiles como inhibidores de SGLT2.

Proceso de preparación de compuestos de fórmula (I)**Fórmula**

en los que el anillo A y el anillo B son uno de las siguientes:



(1) el anillo A es un anillo heterocíclico monocíclico insaturado opcionalmente sustituido, y el anillo B es un anillo heterocíclico monocíclico insaturado opcionalmente sustituido, un anillo heterobicíclico condensado insaturado opcionalmente sustituido, o un anillo bencénico opcionalmente sustituido; o

(2) el anillo A es un anillo bencénico opcionalmente sustituido, y el anillo B es un anillo heterocíclico monocíclico insaturado opcionalmente sustituido, o un anillo heterobicíclico condensado insaturado opcionalmente sustituido en el que Y está unido al anillo heterocíclico del anillo heterobicíclico condensado; o

(3) el anillo A es un anillo heterobicíclico condensado insaturado opcionalmente sustituido, en el que el resto azúcar X-(azúcar) y el resto -Y-(anillo B) se encuentran ambos en el mismo anillo heterocíclico del anillo heterobicíclico condensado, y el anillo B es un anillo heterocíclico monocíclico insaturado opcionalmente sustituido, un anillo heterobicíclico condensado insaturado opcionalmente sustituido, o un anillo bencénico opcionalmente sustituido;

X es un átomo de carbono;

Y es -(CH2)n-; en el que n es 1 ó 2;

siempre que en el anillo A, X sea parte de un enlace insaturado;

o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de los mismos; que comprende**Fórmula**

hacer reaccionar un compuesto de fórmula (V) en el que LG1 es un grupo saliente, con una mezcla de una sal de cinc y un reactivo de organolitio; en un primer disolvente hidrocarburo; a una temperatura en el intervalo comprendido entre aproximadamente -78°C y aproximadamente temperatura ambiente; para producir una mezcla del correspondiente compuesto de fórmula (VI), en el que M1 es litio, y la sal de cinc;**Fórmula**

incorporar a la mezcla del compuesto de fórmula (VI) y la sal de cinc un primer disolvente etérico; para producir el correspondiente compuesto de fórmula (VII), en el que M2 es una especie reactiva de cinc;**Fórmula**

hacer reaccionar el compuesto de fórmula (VII), con un compuesto de fórmula (VIII), en el que cada Z es un grupo protector de oxígeno seleccionado independientemente y en el que LG2 es un grupo saliente; para producir el correspondiente compuesto de fórmula (IX);**Fórmula**

desproteger el compuesto de fórmula (IX); para producir el correspondiente compuesto de fórmula (I).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/056649.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: LEMAIRE,Sébastien François Emmanuel, HOUPIS,IOANNIS NICOLAOS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D409/10 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2586846_T3.pdf

 

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