Antagonistas del receptor al mentol frío.

Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**

Donde

A es fenil,

thienil, o C5-7cicloaquil;

en tanto que cuando A es fenil, R2 es distinto a 2-cloro, 2-C1-4alcoxi, 4-C1-4alcoxi, 2-C1-4alcoxicarbonil o 4-20 C1-4alcoxicarbonil;

o, cuando A es fenil, L es -N(R3)(CH2)n- y R1 y L están unidos a átomos adyacentes de carbono de fenil, R1 and R3 son tomados opcionalmente con los átomos a los cuales están unidos para formar dihidro-indol-1-il o dihidro-quinolin-1il;

R1 es uno a tres sustituyentes seleccionados a partir del grupo consistente en hidrógeno, C1-4alquil, C1- 4alcoxi, fluoro, cloro e hidroxi;

L es -Z -(CH2)n- o -CH2-;

n is 0 o 1;

Z es O, S, o NR3; en tanto que cuando Z es O o S, A es fenil;

R2 es hidrógeno, C1-4alquil, C1-4alcoxi, trifluorometil, cloro, fluoro, bromo, carboxi o C1-4alcoxicarbonil; R3 es hidrógeno o C1-3alquil;

R4 es hidrógeno o C1-4alquil;

R5 es naftil, indanil, tetralinil o un heteroaril de 9 a 10 miembros seleccionados a partir del grupo consistente en bencimidazolil, cinnolinil, 1H-indazolil, indolil, isoindolil, isoquinolinil, naftiridinil, ftalazinil, quinazolinil, quinolinil y quinoxalinil; donde R5 se sustituye opcionalmente con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo consistente en C1-4alquil, hidroxi, C1-4alcoxi, trifluorometil, cloro, fluoro, bromo, carboxi, C1-44alcoxicarbonil y ciano;

y enantiómeros, diastereómeros, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables de éstos; en tanto que un compuesto de Fórmula (I)

es distinto a un compuesto donde A es fenil, R1 es 3-cloro, R2 es 4-trifluorometil, L es -Z-(CH2)n- n es 1, Z es NR3, R3 es hidrógeno, R4 es hidrógeno, y R5 es isoquinolin-5-il;

un compuesto donde A es fenil, R1 es 2-fluoro, R2 es 4-trifluorometil, L es -Z-(CH2)n-, n es 0, Z es NR3, R3 es hidrógeno, R4 es hidrógeno, y R5 es indol-4-il;

y

un compuesto donde A es fenil, R1 es 4-metoxi, R2 es 4-cloro, L es -Z-(CH2)n-, n es 0, Z es NR3, R3 es hidrógeno, R4 es hidrógeno, y R5 es isoquinolin-5-il.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/053451.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: DAX, SCOTT, L., LUDOVICI, DONALD, W., YOUNGMAN, MARK, A., XIA,Mingde, FLORES,CHRISTOPHER M, ZHU,BIN, COLBURN,RAYMOND W, XU,XIAOGING.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/165 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos aromáticos, p. ej. colchicina, atenolol, progabide.
  • A61K31/415 A61K 31/00 […] › 1,2-Diazoles.
  • A61K31/416 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
  • A61K31/47 A61K 31/00 […] › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
  • A61K31/472 A61K 31/00 […] › Isoquinoleínas no condensadas, p. ej. papaverina.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07C237/20 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › conteniendo la estructura carbonada ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07D209/40 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de nitrógeno, que no forman parte de un radical nitro, p. ej. semicarbazona de isatin.
  • C07D215/38 C07D […] › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 215/18).
  • C07D231/56 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › Benzopirazoles; Benzopirazoles hidrogenados.
  • C07D261/14 C07D […] › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › Atomos de nitrógeno.

PDF original: ES-2610882_T3.pdf

 

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