Derivados de quinolina antibacterianos.

Un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib):**Fórmula**

incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo,

en el que

p es un número entero igual a 1, 2, 3 o 4;

n es un número entero igual 10 a 1 o 2; con la condición de que si n es 2 entonces ambos sustituyentes R5 están unidos al mismo átomo de carbono del resto de piperidina;

R1 es hidrógeno, ciano, cianoalquiloC1-6, formilo, carboxilo, halo, alquiloC1-6, alqueniloC2-6, alquiniloC2-6, polihaloalquiloC1-6, hidroxi, hidroxialquiloC1-6, alquiloxiC1-6, alquiloxiC1-6alquiloC1-6, alquiltioC1-6, alquiltioC1- 6alquiloC1-6, -C≥N-OR11, amino, mono- o di(alquilC1-6)amino, aminoalquiloC1-6, mono- o di(alquilC1- 6)aminoalquiloC1-6, alquilC1-6carbonilaminoalquiloC1-6, R9bR10bN-C(≥O)-, arilalquiloC1-6, arilcarbonilo, R9aR10aNalquiloC1- 6, di(aril)alquiloC1-6, arilo, cicloalquiloC3-6, R9aR10aN-, R9aR10aN-C(≥O)-, alquilC1-4-S(≥O)2-, o Het;

R2 es hidrógeno, alquiloxiC1-6, arilo, ariloxi hidroxi, mercapto, alquiloxiC1-6alquiloxiC1-6, alquiltioC1-6, mono- o**Fórmula** di(alquilC1-6)amino, amino, pirrolidino o un radical de fórmula en la que Y es CH2, O, S, NH o NalquiloC1- 6;

R3 es hidrógeno, halo, alquiloC1-6, arilo o Het;

R4 es arilo1 o Het;

R5 es arilo, arilalquiloC1-6, cicloalquiloC3-6, cicloalquilC3-6alquiloC1-6, Het, Het-alquiloC1-6, alquiloC1-6, hidroxialquiloC1-6, aminoalquiloC1-6, mono- o di(alquilC1-4)aminoalquiloC1-6, aril-NH-alquiloC1-6, Het-NH-alquiloC1-6, alqueniloC2-6 o halo;

R6 es hidrógeno, alquiloC1-6, arilalquiloC1-6, Het1, Het1alquiloC1-6 o -C(≥NH)-NH2;

R7 es hidrógeno o alquiloC1-6;

R8 es oxo; o

R7 y R8 juntos forman el radical -CH≥CH-N≥;

R9a y R10a junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un radical seleccionado del grupo que consiste en pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, 4-tiomorfolinilo, 2,3-dihidroisoindol-1-ilo, tiazolidin-3- ilo, 1,2,3,6-tetrahidropiridilo, hexahidro-1H-azepinilo, hexahidro-1H-1,4-diazepinilo, hexahidro-1,4-oxazepinilo, 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-2-ilo, pirrolinilo, pirrolilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, 2-imidazolinilo, 2-pirazolinilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo y triazinilo, estando cada radical opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes, seleccionándose cada sustituyente independientemente de alquiloC1-6, polihaloalquiloC1-6, halo, arilalquiloC1-6, hidroxi, alquiloxiC1-6, amino, mono- o di(alquilC1-6)amino, alquiltioC1-6, alquiltioC1-6alquiloC1-6, arilo, piridilo o pirimidinilo;

R9b y R10b representan cada uno independientemente hidrógeno, alquiloC1-6, arilo o Het;

R11 es hidrógeno o alquiloC1-6;

arilo es un homociclo seleccionado de fenilo, naftilo, acenaftilo o tetrahidronaftilo, estando cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, seleccionándose cada sustituyente independientemente de hidroxi, hidroxialquiloC1-6, halo, ciano, cianoalquiloC1-6, nitro, amino, mono- o di(alquilC1-6)amino, alquiloC1-6, alqueniloC2-6 opcionalmente sustituido con fenilo, polihaloalquiloC1-6, alquiloxiC1-6, alquiloxiC1-6alquiloC1-6, polihaloalquiloxiC1-6, carboxilo, alquiloxiC1-6carbonilo, aminocarbonilo, morfolinilo o mono- o di(alquilC1- 6)aminocarbonilo;

arilo1 es un homociclo seleccionado de fenilo, naftilo, acenaftilo o tetrahidronaftilo, estando cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, seleccionándose cada sustituyente independientemente de hidroxi, hidroxialquiloC1-6, halo, ciano, cianoalquiloC1-6, nitro, amino, mono- o di(alquilC1-6)amino, alquiloC1-6, polihaloalquiloC1-6, alquiloxiC1-6, alquiloxiC1-6alquiloC1-6, alquiltioC1-6, polihaloalquiloxiC1-6, carboxilo, alquiloxiC1- 6carbonilo, aminocarbonilo, Het, mono- o di(alquilC1-6)aminocarbonilo, o alquilC1-4-S(≥O)2-;

Het es un heterociclo monocíclico seleccionado de N-fenoxipiperidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, 4- tiomorfolinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, furanilo, tienilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo; o un heterociclo bicíclico seleccionado de quinolinilo, quinoxalinilo, indolilo, bencimidazolilo, benzoxazolilo, bencisoxazolilo, benzotiazolilo, bencisotiazolilo, benzofuranilo, benzotienilo, 2,3- dihidrobenzo[1,4]dioxinilo o benzo[1,3]dioxolilo; estando cada heterociclo monocíclico y bicíclico opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, seleccionándose cada sustituyente independientemente de halo, hidroxi, alquiloC1-6 o alquiloxiC1-6;

Het1 es un heterociclo saturado monocíclico seleccionado de pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, 4- tiomorfolinilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo; estando cada heterociclo saturado monocíclico opcionalmente sustituido con alquiloC1-6 o arilalquiloC1-6;

un N-óxido de los mismos, una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos o un solvato de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/058697.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: GUILLEMONT,JEROME,EMILE,GEORGES, MOTTE,MAGALI MADELEINE SIMONE, LANÇOIS,David Francis Alain , BALEMANS,WENDY MIA ALBERT, THOMAS,SÉBASTIEN ROBERT GASTON.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4709 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61P31/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para la tuberculosis.
  • C07D401/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2607879_T3.pdf

 

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