143 patentes, modelos y diseños de GLAXOSMITHKLINE LLC
Formulaciones liofilizadas.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(18/03/2020). Inventor/es: KRANZ,JAMES, RINELLA,JOSEPH. Clasificación: C07K16/28, A61K39/395, C07K16/24, A61K38/16, C07K16/22, A61K38/26.
Un procedimiento de producción de una composición de polipéptido liofilizado que comprende: combinar un polipéptido con un aditivo volátil para formar una mezcla líquida y liofilizar la mezcla líquida para obtener una composición de polipéptido liofilizado, en la que la mezcla líquida comprende del 0,5 % al 5 % en volumen del aditivo volátil, y el aditivo volátil es t-butanol.
PDF original: ES-2791690_T3.pdf
Sistema de tampón para purificación de proteína.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Técnicas industriales diversas y transportes
(26/02/2020). Inventor/es: GOKLEN,KENT,E, SUDA,ERIC J, UBIERA,ANTONIO RAUL. Clasificación: C07K1/22, C07K1/36, C07K1/18, B01D15/42, B01D15/36, B01D15/38.
Un sistema de cromatografía que comprende: (i) un sistema de tampón de múltiples componentes libre de cloruro de sodio para la purificación de una proteína recombinante; y (ii) una serie de unidades de cromatografía, en el que las unidades de cromatografía comprenden cromatografía de afinidad y una o más unidades de cromatografía adicionales elegidas entre: cromatografía de intercambio aniónico, cromatografía de intercambio catiónico y cromatografía de modo mixto,
en el que las unidades de cromatografía son operadas en modo de flujo pasante o modo de eluato unido
en el que los componentes del sistema de tampón de múltiples componentes libre de cloruro de sodio comprenden: (a) un ácido orgánico;
(b) un metal alcalino o una sal de amonio de la base conjugada del ácido orgánico de (a); y
(c) una base orgánica; y
en el que el sistema de tampón de múltiples componentes libre de cloruro de sodio es usada en la serie de unidades de cromatografía.
PDF original: ES-2784628_T3.pdf
Derivados de bencimidazol como inhibidores de PI3 quinasa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(28/05/2019). Inventor/es: RIVERO, RALPH, QU,JUNYA, SANCHEZ,ROBERT, TEDESCO,ROSANNA. Clasificación: A61P35/00, C07D401/06, A61K31/4184, C07D409/06, C07D413/04, C07D405/04, C07D417/04, C07D403/04, C07D235/08, C07D235/24, C07D235/10.
Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula**
en donde
R1se selecciona de H, alquilo C1-6, alcoxi, hidroxi, halógeno, -CN, -NH2, -NHC(O)Ra, -NHSO2Ra, -CO2H, -CO2Ra, -CONHRb, -CONH2, -CH2OH, y heteroarilo en donde el heteroarilo puede estar sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-3;
R2 se selecciona de H, -NHRa, alcoxi, halógeno, -CF3, -CHF2 y alquilo C1-6;
R3 se selecciona de arilo y heteroarilo, en donde dicho arilo o heteroarilo puede estar sustituido con uno a tres Rc;
R4 se selecciona de H y Ra;
Cada R5 se selecciona independientemente de alquilo C1-6;
Cada Ra se selecciona independientemente de alquilo C1-3;
Rb se selecciona de alquilo C1-3 y SO2Me;
Cada Rc se selecciona independientemente de alquilo C1-3, halógeno, -CF3, e hidroxi; y
n es 0-2,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2714384_T3.pdf
Procedimientos terapéuticos.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(24/04/2019). Inventor/es: WALKER,JILL, VOITENLEITNER,CHRISTIAN, PEAT,ANDY, SHOTWELL,BRAD. Clasificación: A61P31/12, A61K31/69, A01N55/08.
Un compuesto 6-(N-(7-cloro-1-hidroxi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oxaborol-5-il)metilsulfonamido)-5-ciclopropil-2-(4- fluorofenil)-N-metilbenzofuran-3-carboxamida, que tiene la fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2735542_T3.pdf
Proceso para preparar benzoxaboroles.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(23/04/2019). Inventor/es: ZAJAC,MATTHEW ALLEN, CONDE,JOSE J, KOWALSKI,ANTHONY JOHN. Clasificación: C07F5/02, C07F5/04.
Un proceso que comprende poner en contacto un compuesto de la fórmula 6:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
con un reactivo de desprotección, para formar un compuesto de la fórmula A:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en donde R es H u OR1;
R1 y cada R1' son cada uno independientemente los grupos protectores; R1'' es H u OH; y n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5.
PDF original: ES-2710105_T3.pdf
Nuevos compuestos utilizados como inhibidores de diacilglicerol aciltransferasa.
(10/04/2019) Un compuesto que es:
4-amino-6-(1-(oxetan-3-ilo)-5 1H-indol-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona;
4-amino-6-(1-(3-(trifluorometoxi)fenilo)-1H-indol-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona;
4-amino-6-(1-ciclobutilo-1H-pirrolo[2,3-b]piridina-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona;
4-amino-6-(1-(2-hidroxi-2-metilpropil)-1H-indol-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona;
4-amino-6-(1-(2-(trifluorometoxi)fenilo)-1H-indol-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona;
4-amino-6-(1-(2-metoxi-4-(trifluorometilo)fenilo)-1H-indol-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona;
4-amino-6-(1-(3-(difluorometoxi)fenilo)-1H-indol-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona;
…
Análogos de urea con puente sustituidos como moduladores de sirtuinas.
(09/01/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una de sus sales, en donde:
m es 1 o 2;
n es 2 o 3;
p es de 0 a 4;
R1 se selecciona de un carbociclo y heterociclo, en donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 fluoro-sustituido, -CºN, -Y, -X-C(=O)-Y, -X-O-Y, -X-OR4, -X-C(=O)-NR3R3, -X-NH-C(=O)-Y-NR3R3, -X-NH-C(=O)-O-Y, -X-NR3R3, =O, -NHS(= O)2-R3, -S(=O)2-R3, -S-R3, cicloalquilo (C3-C7), -C(=N)-NR3R3, -C(=N)-NH-X -NR3R3, -X-NH-C(=O)-Y, -C(=O)-NHX, -NH-X, fenilo, -O-fenilo, heterociclo saturado o insaturado de 3 a 6 miembros y -O-(heterociclo saturado de 5 a 6 miembros), en donde cualquier fenilo, heterociclo…
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(07/12/2018). Inventor/es: AMBERY,CLAIRE LOUISE, EDWARDS,CHRISTOPHER DAVID. Clasificación: A61K9/00, A61P11/06, A61P37/08, A61K31/522.
Compuesto (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de enfermedades alérgicas y otras afecciones inflamatorias, por ejemplo, rinitis alérgica y asma alérgica, caracterizado porque se administran 20 nanogramos de compuesto (I) a un ser humano que lo necesita una vez por semana.
PDF original: ES-2693122_T3.pdf
Procedimiento de determinación de la masa muscular esquelética corporal total.
Sección de la CIP Física
(14/02/2018). Inventor/es: EVANS,WILLIAM, HELLERSTEIN,MARC K. Clasificación: G01N33/70.
Un procedimiento de determinación de la masa muscular esquelética corporal total en un sujeto al cual se le ha administrado D3-creatina por vía oral, en el que el procedimiento comprende las etapas de:
(a) dejar que transcurran al menos 12 horas después de la administración de la D3-creatina;
(b) determinar la concentración de creatinina y D3-creatinina en una muestra de orina obtenida del sujeto;
(c) usar las concentraciones de creatinina y D3-creatinina determinadas en la etapa (b) para calcular la masa muscular esquelética corporal del sujeto.
PDF original: ES-2668678_T3.pdf
Películas de disolución oral.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(18/10/2017). Inventor/es: CHAN, SHING YUE, CHEN,LI-LAN, CHETTY,DUSHENDRA J, LIU,JOHN JIANGNAN. Clasificación: A61K9/00, A61K9/20, A61K47/32, A61P25/34, A61K9/70, A61K31/465.
Una composición de película de disolución oral que comprende:
a.) un polímero entérico pre-neutralizado que es un copolímero de poli (acrilato de etilo - ácido metacrílico);
b.) al menos un agente neutralizante alcalino; y
c.) al menos un agente activo que es un aceite de nicotina.
PDF original: ES-2654062_T3.pdf
Benzodiazepinas para tratamiento del cáncer de pulmón de células pequeñas.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(04/10/2017). Inventor/es: BARBASH,OLENA I, TUMMINO,PETER JOHN. Clasificación: A61P35/00, A61K31/5517.
El compuesto 2-[(4S)-6-(4-clorofenil)-1-metil-8-(metiloxi)-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepin-4-il]-Netilacetamida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de cáncer de pulmón de células pequeñas.
PDF original: ES-2653990_T3.pdf
Compuestos de pirazolopirimidina.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(27/09/2017). Inventor/es: COE,DIANE,MARY, SMITH,STEPHEN,ALLAN. Clasificación: C07D487/04, A61P37/00, A61K31/519.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es n-alquilo C3-6 o alcoxi C1-2-alquilo C1-2;
cada R2 representa independientemente halo, OH o alquilo C1-3;
m es un número entero que tiene un valor de 4, 5, 6 o 7;
n es un número entero que tiene un valor de 0, 1, 2 o 3;
p es un número entero que tiene un valor de 0, 1 o 2;.
PDF original: ES-2653254_T3.pdf
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(02/08/2017). Inventor/es: MARTIN, MICHAEL, TOLAR, TANG,JUN, JOHNS,BRIAN ALVIN, HATCHER,MARK ANDREW, TABET,ELIE AMINE. Clasificación: A61K31/56, A61P31/18, C07J63/00, C07C69/753.
Un compuesto de Fórmula 1A que tiene la estructura:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2644578_T3.pdf
Derivados novedosos de adenina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(28/06/2017). Inventor/es: COE,DIANE,MARY, SMITH,STEPHEN,ALLAN, LAZARIDES,Linos, TRIVEDI,Naimisha, MITCHELL,Charlotte,Jane, BAZIN-LEE,HELENE. Clasificación: A61P29/00, A61K31/522, C07D473/18, C07D473/16.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es alquil C1-6-amino, o alcoxi C1-6;
R2 es un grupo que tiene la estructura:
n es un número entero que tiene un valor de 1 a 6:
Het es un heterociclo saturado de 6 miembros que contiene un átomo de nitrógeno, en el que Het está unido al resto -(CH2)n- en cualquier átomo de carbono del heterociclo;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-8, o cicloalquil C3-7-alquilo C0-6;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de enfermedades alérgicas y otras afecciones inflamatorias, por ejemplo, rinitis alérgica y asma, enfermedades infecciosas, y cáncer.
PDF original: ES-2640535_T3.pdf
Derivados de tiazolopirimidinona como inhibidores de PI3 quinasa.
(14/06/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en: H, alquilo C1-3, -S-alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, NRaRb, hidroxi, -SH, NH-NH2, cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo C4-6, -SO2Ph, -OPh, -SPh, -SO2(alquilo C1-3), -O(-alquil C1- 3(arilo)), y fenilo; en donde los grupos cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo C4-6, -O(-alquil C1-3(arilo)) y fenilo pueden estar sustituidos con 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, amino, trifluorometilo, ácido carboxílico, cicloalquilo C3-C7, heterocicloalquilo, ciano, hidroxi, alcoxi, alquiltio, acetilo, nitro, oxo, y heteroarilo, en donde el heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos independientemente seleccionados de halógeno y alquilo C1-3;
R2 es H o alquilo…
Derivados de 7-(3,5-dimetil-4-isoxazolil)-8-(metiloxi)-1H-imidazo[4,5-c]quinolina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(31/05/2017). Inventor/es: DEMONT,Emmanuel,Hubert , WATSON,ROBERT J, JONES,KATHERINE LOUISE. Clasificación: A61P35/00, A61P37/00, C07D471/04, A61P31/12, A61P3/06, A61P29/00, A61P9/10, A61K31/4745.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es hidrógeno o alquilo C1-3 y R2 se selecciona de entre
• alquilo C1-6; y
• alquilo C2-6 sustituido con hidroxi, alcoxi C1-4 o un grupo NRaRb en la que Ra y Rb son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4, o Ra y Rb se combinan junto con el N al que están unidos para formar un anillo heterociclilo; o
R1 y R2 se combinan junto con el N al que están unidos para formar un anillo heterociclilo;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-3 o CH2OH;
R4 se selecciona de entre
• un grupo fenilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-4, CF3, halógeno, hidroxi o alcoxi C1-4;
• un grupo heteroaromático opcionalmente sustituido con alquilo C1-4, CF3, halógeno, hidroxi o alcoxi C1-4;
• un grupo tetrahidropiranilo;
• un grupo tetrahidrofuranilo;
• un grupo cicloalquilo C3-7; y
• un grupo CH2OMe.
PDF original: ES-2637595_T3.pdf
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(29/03/2017). Inventor/es: KNIGHT, STEVEN, D., MILLER, WILLIAM, H., BURGESS, JOELLE, LORRAINE, TIAN, XINRONG, JOHNSON,Neil, ROUSE,MEAGAN B, LAFRANCE,LOUIS, NEWLANDER,KENNETH, ROMERIL,STUART, VERMA,SHARAD KUMAR, BRACKLEY,JAMES, GRANT,SETH. Clasificación: A61K31/405, A01N43/38.
Un compuesto que es N-[(4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidro-3-piridinil)metil]-3-metil-1-[(1S)-1-metilpropil]-6-[6-(1- piperazinil)-3-piridinil]-1H-indol-4-carboxamida, representada por la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2627085_T3.pdf
Aza-heterociclos bicíclicos sustituidos y análogos como moduladores de sirtuina.
(22/03/2017) Un compuesto representado por la fórmula estructural (I): **Fórmula**
en donde E es N y D es C; y
B es N y A es CR;
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
cada R se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, OH, C≥N, alquilo C1-C4, alquilo C2-C4 sustituido con halógeno, alquilo C1-C4 sustituido con alcoxi C1-C4, alquilo C1-C8 sustituido con hidroxi, OR3, O-(alquil C1-C4)- OR3, S-(alquilo C1-C2)-, S-(alquilo C1-C4 sustituido con halógeno)-, N(alquilo C1-C4 sustituido con hidroxi)2, N(alquilo C1-C4 sustituido con metoxi)2, N(alquilo C1-C4)(alquilo C1-C4 sustituido con hidroxi)-, N(alquilo C1-C4)(alquilo C1-C4 10 sustituido con metoxi)-, N(alquilo…
Tieno[3,2-c]piridin-4(5H)-onas como inhibidores de bet.
(08/03/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
W es N o C-R8;
X es N, CH o C(CH3);
Z es N o C-R14;
Y es N o C-R5 (sujeto a la condición de que no más de 2 de W, X, Y y Z sean N);
R1 es alquilo C1-4;
R2 es H, OH, alquilo C1-4, -N(CH3)2, -NH(CH3), halo, -CF3, -NH2, -Oalquilo C1-4, -NHC(O)H, -NHC(O)alquilo C1- 4, -N(CH3)C(O)alquilo C1-4, -NHCH(CH3)CH2OCH3, -N(CH3)CH2CH2OCH3, -OCH2CH2OCH3, - OCH2CH2CH2OH, -OCH(CH3)CH2OCH3 o
R2 es un grupo seleccionado entre -G-CH2CH(R3)(R4), -G-CH(R3)(R4) y -G-R3 en los que G es NH, N(CH3), O, C(O)NH o NHC(O);
R3 es fenilo, piridinilo, cicloalquilo C3-7 o un heterociclo opcionalmente sustituido con ≥O; y
R4 es H o alquilo C1-4;
R5 es H, alquilo C1-4, halo, -CF3, CN, OH, -Oalquilo C1-4, -CH2NH2, -OCF3…
(01/03/2017) Un compuesto seleccionado de entre el grupo que consiste en:
N-((4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-il)metil)-1-isopropil-3-metil-6-(piridin-3-il)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4- carboxamida;
N-((4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-il)metil)-1-isopropil-3-metil-6-fenil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-carboxamida;
N-((4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-il)metil)-6-(4-((dimetilamino)metil)fenil)-1-isopropil-3-metil-1H-pirazolo[3,4- b]piridin-4-carboxamida;
N-((4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-il)metil)-6-(4-fluorofenil)-1-isopropil-3-metil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4- carboxamida;
1-ciclopropil-N-[(4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidro-3-piridinil)metil]-3-metil-6-[10 6-(4-metil-1-piperazinil)-3-piridinil]-1H-…
Composiciones farmacéuticas de albiglutide.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(18/01/2017). Inventor/es: BUSH,MARK A, STEWART,MURRAY W, YANG,YONGHONG. Clasificación: C07K14/00, A61K38/00.
Una composición farmacéutica para su uso en el tratamiento de un ser humano, que comprende al menos un polipéptido que tiene actividad GLP-1, en la que dicho al menos un polipéptido que tiene actividad GLP-1 es la SEQ ID NO: 1, y en la que el polipéptido que tiene actividad GLP-1 se administra semanalmente a dicho ser humano en una dosis inicial de 30 mg y posteriormente en una dosis titulada hasta 50 mg.
PDF original: ES-2620610_T3.pdf
Derivados de glicina N-sustituida con piridazin-diona como inhibidores de HIF hidoxilasas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(21/12/2016). Inventor/es: DUFFY, KEVIN, J., MILLER, WILLIAM, HENRY, SHAW,ANTONY,N, MYERS,ANDREA K, ZIMMERMANN,MICHAEL N. Clasificación: A61P7/06, A61K31/50, C07D237/24.
Un compuesto seleccionado de:
N-{[2-[(4-Bromo-2-fluorofenil)metil]-5-hidroxi-6-(1-metiletil)-3-oxo-2,3-dihidro-4-piridazinil]carbonil}glicina, de fórmula (Ib)**Fórmula**
N-{[2-[(3,4'-Difluoro-4-bifenilil)metil]-5-hidroxi-6-(1-metiletil)-3-oxo-2,3-dihidro-4-piridazinil]carbonil}glicina, de fórmula (Ic)**Fórmula**
y
N-{[2-{[2-Fluoro-4-(trifluorometil)fenil]metil}-5-hidroxi-6-(1-metiletil)-3-oxo-10 2,3-dihidro-4-piridazinil]carbonil}glicina, de fórmula (Id)**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2614355_T3.pdf
Derivados de tetrahidroquinolinas como inhibidores de bromodominio.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/11/2016). Inventor/es: MITCHELL,DARREN,JASON, SEAL,JONATHAN,THOMAS, DEMONT,Emmanuel,Hubert , AMANS,DOMINIQUE. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D401/12, A61P29/00, C07D401/04, A61K31/4709, C07D215/44, A61K31/4706.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula**
en la que
X e Y son independientemente CH o N a condición de que al menos uno de X e Y debe ser CH;
R1 es un grupo C(O)OR4 en el cual R4 es alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-7; o
R1 es un grupo seleccionado entre fenilo, piridilo, pirazinilo y pirimidinilo, estando dichos grupos opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-4 y CN;
R2 es alquilo C1-4;
R3 es alquilo C1-4;
R5 es hidrógeno y R6 es alquilo C1-4 sustituido con uno o más hidroxi o un grupo -NR7R8 en el que R7 y R8 son independientemente hidrógeno o un grupo alquilo C1-4; y
m es 0, 1 o 2.
PDF original: ES-2615238_T3.pdf
4-(8-metoxi-1-((1-metoxipropan-2-il)-2-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1H-imidazo[4,5-C]quinolin-7-il)-3,5-dimetilisoxazol y su uso como inhibidor de bromodominios.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(12/10/2016). Inventor/es: DEMONT,Emmanuel,Hubert , WATSON,ROBERT J, JONES,KATHERINE LOUISE. Clasificación: A61P37/00, C07D471/04, A61P29/00, A61K31/4745.
Un compuesto de fórmula (I) que es 4-(8-metoxi-1-(1-metoxipropan-2-il)-2-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1Himidazo[ 4,5-c]quinolin-7-il)-3,5-dimetilisoxazol (I) **Fórmula**
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2609857_T3.pdf
(21/09/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
X y Z se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8) sin sustituir o sustituido, cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C8) o - alquenilo (C2-C8) sin sustituir o sustituido, cicloalquenilo (C5-C8) sin sustituir o sustituido, cicloalquenil (C5-C8)- alquilo (C1-C8) o -alquenilo (C2-C8) sin sustituir o sustituido, bicicloalquilo (C6-C10) sin sustituir o sustituido, heterocicloalquilo C3-C8 sin sustituir o sustituido, heterocicloalquil C3-C8-alquilo (C1-C8) o -alquenilo (C2-C8) sin sustituir o sustituido, fenilo sin sustituir…
Inhibidor de bromodominio de benzodiacepina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(03/08/2016). Inventor/es: GOSMINI, ROMAIN, LUC, MARIE, WITHERINGTON,JASON, MIRGUET,OLIVIER, BAILEY,JAMES. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P43/00, A61K31/55.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es alquilo C1-3;
R2 es -NR2aR2a' en la que R2a es hidrógeno y R2'a es heterociclilalquilo C1-4, en la que el heterociclilo está opcionalmente sustituido una vez con amino, hidroxilo o metilo;
cada R3 está independientemente seleccionado de hidrógeno, hidroxi, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, ciano, CF3, -OCF3, -COOR5 y alquilOH C1-4;
R4 es hidroxi, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, ciano, CF3, -OCF3; -COOR5 u - OS(O)2alquilo C1-4;
R5 es alquilo C1-3; y
n es un número entero de 1 a 5.
PDF original: ES-2654423_T3.pdf
Compuesto de benzodiacepina novedoso.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(29/06/2016). Inventor/es: GOSMINI, ROMAIN, LUC, MARIE, MIRGUET,OLIVIER. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P43/00, A61K31/5517, A61K31/55.
Un compuesto de fórmula (I), que es 2-[(4S)-6-(4-clorofenil)-1-metil-8-(metiloxi)-4H-[1,2,4]triazolo[4,3- a][1,4]benzodiazepin-4-il]-N-etilacetamida
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de una afección fibrótica, una infección vírica o una enfermedad o afección que implique una respuesta inflamatoria a infecciones.
PDF original: ES-2652304_T3.pdf
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(15/06/2016). Inventor/es: COE,DIANE,MARY, SMITH,STEPHEN,ALLAN. Clasificación: A61K31/519.
Un compuesto de fórmula (I), o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que:
R1 es alquilo de n-C3-6;
R2 es hidrógeno o metilo;
R3 es hidrógeno o alquilo C1-6;
m es un número entero que tiene un valor de 0 a 3.
PDF original: ES-2632448_T3.pdf
Derivados de dihidroquinolina como inhibidores de bromodominio.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(15/06/2016). Inventor/es: WALKER,ANN,LOUISE, SEAL,JONATHAN,THOMAS, DEMONT,Emmanuel,Hubert , AMANS,DOMINIQUE, JONES,KATHERINE LOUISE. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4709, C07D401/10.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula**
en la que
P es pirazolilo o triazolilo;
R1 es un grupo seleccionado entre fenilo, piridilo, pirazinilo y pirimidinilo, estando dichos grupos opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-4 y CN;
R2 es alquilo C1-4;
R3 es alquilo C1-4;
R5 es H o alquilo C1-4;
R6 es alquilo C1-4;
o R5 y R6, junto con el O al que R6 está unido, forman un anillo oxetanilo, tetrahidrofuranoílo o tetrahidropiranilo;
m es 1 o 2.
PDF original: ES-2589801_T3.pdf
Bencimidazoles y análogos relacionados como moduladores de sirtuina.
(01/06/2016) Un compuesto de la fórmula (II):**Fórmula**
o una de sus sales, en donde:
uno de Z11 y Z12 es CR13, y el otro de Z11 y Z12 se selecciona de N y CR13, en donde
R13 se selecciona de hidrógeno, halógeno, -OH, -C≡N, alquilo C1-C2 sustituido con fluoro, -O-(alquilo C1-C2 sustituido con fluoro), -S-(alquilo C1-C2 sustituido con fluoro), alquilo C1-C4, -(alquil C1-C2)-N(R14)(R14), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquilo(C1-C4), -O-alquil(C1-C3)-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-alquilo(C1-C4) y cicloalquilo C3-C7;
R se selecciona de hidrógeno, -alquilo (C2-C4), -alquilo (C1-C4) sustituido con fluoro, -alquil(C1-C4)-N(R7)(R7), -alquil(C1-C4)-C(O)-N(R7)(R7), -alquil(C2-C4)-O-R7, y -alquil(C2-C4)-N(R7)-C(O)-R7, en donde:
cada R7 se selecciona independientemente…
Quinolinas y análogos relacionados como moduladores de sirtuina.
(25/05/2016) Un compuesto representado por la fórmula:**Fórmula**
o una sal del mismo, en donde:
cada uno de Z11, Z12, Z13 y Z14 se selecciona independientemente de N y CR, en donde R se selecciona de hidrógeno, halo, -OH, -C≡N, alquilo C1-C2 sustituido por fluoro, -O-(alquilo sustituido por fluoro C1-C2), -S-(alquilo sustituido por fluoro C1-C2), alquilo C1-C4, -(alquilo C1-C2)-N(R14)(R14), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquilo (C1-C4), -Oalquilo (C1-C3)-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-alquilo (C1C4) y cicloalquilo C3-C7;
Y se selecciona de N y CR13, en donde R13 se selecciona de hidrógeno, halo, -alquilo C1-C4, -O-(alquilo C1-C4) y -O-(alquilo sustituido…
Derivados de propenoato de betulina.
(18/05/2016) Un compuesto que comprende la estructura de Fórmula (I):**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que:
W está seleccionado entre -CH2- o -C(≥O)-;
X está seleccionado entre el grupo que consiste en H, alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), NH2, - CN, - C(O)R6, -(Q)nR3, -alquilo(C1-C6)-N(R3)2, -alquilo(C1-C6)-OR3-alcoxi(C1-C6) y amino-alquilo(C1-C6); Y está seleccionado entre -NR1R2 o-OR5;
Z es
R1 está seleccionado entre el grupo que consiste en H, alquilo(C1-C12), alquenilo(C2-C12), alquinilo(C2-C12), - alquilo(C1-C6)-N(R3)2, -alquilo(C1-C6)-OR3;
R2 está seleccionado…