Indoles.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

en la que

X y Z se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno,

alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8) sin sustituir o sustituido, cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C8) o - alquenilo (C2-C8) sin sustituir o sustituido, cicloalquenilo (C5-C8) sin sustituir o sustituido, cicloalquenil (C5-C8)- alquilo (C1-C8) o -alquenilo (C2-C8) sin sustituir o sustituido, bicicloalquilo (C6-C10) sin sustituir o sustituido, heterocicloalquilo C3-C8 sin sustituir o sustituido, heterocicloalquil C3-C8-alquilo (C1-C8) o -alquenilo (C2-C8) sin sustituir o sustituido, fenilo sin sustituir o sustituido, fenil-alquilo (C1-C8) o -alquenilo (C2-C8) sin sustituir o sustituido, heteroarilo sin sustituir o sustituido, heteroaril-alquilo (C1-C8) o -alquenilo (C2-C8) sin sustituir o sustituido, halo, ciano, -CORa, -CO2Ra, -CONRaRb, -CONRaNRaRb, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, nitro, - NRaRb, -NRaC(O)Rb, -NRaC(O)NRaRb, -NRaC(O)ORa, -NRaSO2Rb, -NRaSO2NRaRb, -NRaNRaRb, -NRaNRaC(O)Rb, -NRaNRaC(O)NRaRb, -NRaNRaC(O)ORa, -ORa, -OC(O)Ra y -OC(O)NRaRb; en los que sustituido significa que tienen de uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados entre acilo, alquilo C1-C6, dimetilaminoalquilo C1-C3, alquilsulfonilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alcoxicarbonilo C1-C3, ciano, halógeno, haloalquilo, hidroxilo, oxo, amino, piperazina y nitro;

Y es H o halo;

R1 es alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8) sin sustituir o sustituido, cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C8) o -alquenilo (C2-C8) sin sustituir o sustituido, cicloalquenilo (C5-C8) sin sustituir o sustituido, cicloalquenil (C5-C8)-alquilo (C1-C8) o -alquenilo (C2-C8) sin sustituir o sustituido, bicicloalquilo (C6-C10) sin sustituir o sustituido, heterocicloalquilo C3-C8 sin sustituir o sustituido, heterocicloalquil C3-C8-alquilo (C1-C8) o - alquenilo (C2-C8) sin sustituir o sustituido, fenilo sin sustituir o sustituido, fenil-alquilo (C1-C8) o -alquenilo (C2-C8) sin sustituir o sustituido, heteroarilo sin sustituir o sustituido, heteroaril-alquilo (C1-C8) o -alquenilo (C2-C8) sin sustituir o sustituido, -CORa, -CO2Ra, -CONRaRb o -CONRaNRaRb; en los que sustituido significa que tienen de uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados entre acilo, alquilo C1-C6, dimetilamino-alquilo C1-C3, alquilsulfonilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alcoxicarbonilo C1-C3, ciano, halógeno, haloalquilo, hidroxilo, oxo, amino, piperazina y nitro;

R3 es hidrógeno, alquilo (C1-C8), ciano, trifluorometilo, -NRaRb o halo;

R6 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo (C1-C8) sin sustituir o sustituido, alquenilo (C2-C8) sin sustituir o sustituido, alquinilo (C2-C8) sin sustituir o sustituido, cicloalquilo (C3-C8) sin sustituir o sustituido, cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C8) sin sustituir o sustituido, cicloalquenilo (C5-C8) sin sustituir o sustituido, cicloalquenil (C5-C8)-alquilo (C1-C8) sin sustituir o sustituido, bicicloalquilo (C6-C10) sin sustituir o sustituido, heterocicloalquilo C3-C8 sin sustituir o sustituido, heterocicloalquil C3-C8-alquilo (C1-C8) sin sustituir o sustituido, fenilo sin sustituir o sustituido, fenil-alquilo (C1-C8) sin sustituir o sustituido, heteroarilo sin sustituir o sustituido, heteroaril-alquilo (C1-C8) sin sustituir o sustituido, ciano, -CORa, -CO2Ra, -CONRaRb, -CONRaNRaRb, - SRa, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, nitro, -NRaRb, -NRaC(O)Rb, -NRaC(O)NRaRb, -NRaC(O)ORa, -NRaSO2Rb, - NRaSO2NRaRb, -NRaNRaRb, -NRaNRaC(O)Rb, -NRaNRaC(O)NRaRb, -NRaNRaC(O)ORa, -ORa, -OC(O)Ra y - OC(O)NRaRb;

en la que sustituido significa que cualquier grupo alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), cicloalquilo, cicloalquenilo, bicicloalquilo, heterocicloalquilo C3-C8, fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3- C8), cicloalquenilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C6), ciano, -CORa, -CO2Ra, -CONRaRb, -SRa, -SORa, -SO2Ra, - SO2NRaRb, nitro, -NRaRb, -NRaC(O)Rb, -NRaC(O)NRaRb, -NRaC(O)ORa, -NRaSO2Rb, -NRaSO2NRaRb, -ORa, - OC(O)Ra, -OC(O)NRaRb, heterocicloalquilo C3-C8, fenilo, heteroarilo, fenil-alquilo (C1-C4) y heteroaril-alquilo (C1- C4);

en la que cualquier resto fenilo o heteroarilo de dicho heteroarilo, fenil-alquilo (C1-C4) o heteroaril-alquilo (C1- C4) está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C5-C8), haloalquilo (C1-C6), ciano, -CORa, -CO2Ra, -CONRaRb, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, nitro, -NRaRb, -NRaC(O)Rb, -NRaC(O)NRaRb, - NRaC(O)ORa, -NRaSO2Rb, -NRaSO2NRaRb, -ORa, -OC(O)Ra y -OC(O)NRaRb; y

Ra y Rb son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C5-C8), bicicloalquilo (C6-C10), heterocicloalquilo C3-C8, fenilo o heteroarilo, en los que dicho alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), cicloalquilo, cicloalquenilo, bicicloalquilo, heterocicloalquilo C3-C8, fenilo o grupo heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos seleccionados independientemente entre halo, hidroxilo, alcoxi (C1-C4), amino, alquilamino (C1-C4), (alquil (C1- C4))(alquil (C1-C4))amino, -CO2H, -CO2-alquilo (C1-C4), -CONH2, -CONH-alquilo (C1-C4), -CON(alquil (C1- C4))(alquilo (C1-C4)), -SO2-alquilo (C1-C4), -SO2NH2, -SO2NH-alquilo (C1-C4) y -SO2N(alquil (C1-C4))(alquilo (C1- C4));

o Ra y Rb tomados junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo saturado o insaturado de 5-8 miembros, que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre oxígeno, nitrógeno y azufre, en los que dicho anillo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos seleccionados independientemente entre alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), amino, alquilamino (C1-C4), (alquil (C1-C4))(alquil (C1-C4))amino, hidroxilo, oxo, alcoxi (C1-C4) y alcoxi (C1-C4)-alquilo (C1-C4), en los que dicho anillo está opcionalmente condensado a un anillo cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo C3-C8, fenilo o heteroarilo;

o Ra y Rb tomados junto con el nitrógeno al que están unidos representan un sistema de anillo bicíclico unido de 6 a 10 miembros opcionalmente condensado a un anillo cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo C3-C8, fenilo o heteroarilo;

en el que el heteroarilo puede ser un sistema de anillo monocíclico o policíclico, en el que un grupo heteroarilo monocíclico puede contener de 5 a 8 átomos miembros (carbonos y heteroátomos) y puede contener de 1 a 4 heteroátomos en el anillo, y un grupo heteroarilo policíclico puede contener de 8 a 12 átomos miembros (carbonos y heteroátomos) y puede contener de 1 a 10 heteroátomos;

en la que heterocicloalquilo C3-C8 significa un anillo heterocíclico no aromático que contiene el número especificado de átomos en el anillo, estando el anillo saturado o teniendo uno o más grados de insaturación y contiene una o más sustituciones de heteroátomos seleccionados independientemente entre O, S y N;

y en el que cualquier grupo alquilo puede estar opcionalmente sustituido adicionalmente con uno a tres grupos seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, amino, metilamino, dimetilamino, ciano, hidroxilo, - O(alquilo C1-C8) y -S(alquilo C1-C8);

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/062537.

Solicitante: GLAXOSMITHKLINE LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Corporation Service Company, 2711 Centerville Road, Suite 400 Wilmington, DE 19808 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: MILLER, WILLIAM, HENRY, KNIGHT, STEVEN, DAVID, NEWLANDER, KENNETH ALLEN, VERMA,SHARAD KUMAR.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/404 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.

PDF original: ES-2607064_T3.pdf

 

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