Derivados de propenoato de betulina.

Un compuesto que comprende la estructura de Fórmula (I):**Fórmula**

o una de sus sales farmacéuticamente aceptable,

en la que:

W está seleccionado entre -CH2- o -C(≥O)-;

X está seleccionado entre el grupo que consiste en H, alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), NH2, - CN, - C(O)R6, -(Q)nR3, -alquilo(C1-C6)-N(R3)2, -alquilo(C1-C6)-OR3-alcoxi(C1-C6) y amino-alquilo(C1-C6); Y está seleccionado entre -NR1R2 o-OR5;

Z es

R1 está seleccionado entre el grupo que consiste en H, alquilo(C1-C12), alquenilo(C2-C12), alquinilo(C2-C12), - alquilo(C1-C6)-N(R3)2, -alquilo(C1-C6)-OR3;

R2 está seleccionado entre el grupo que consiste en H, alquilo(C1-C12), alquenilo(C2-C12), alquinilo(C2-C12) y - (Q)nR3;

R1 y R2 pueden opcionalmente unirse junto con el nitrógeno al cual están unidos para formar un anillo heteroarilo o heterociclilo de 4 a 12 miembros, que contiene cada uno independientemente de uno a tres heteroátomos seleccionados entre -NR5-, -O-, -S-, -S(O)- o -SO2-, y en el que dicho anillo heteroarilo o heterociclilo puede también opcional e independientemente estar sustituido con uno a tres grupos R10; R3 está seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo(C1-C6), -R4, -C(O)R4, - CO2R4,**Fórmula**

en las que:

A es arilo(C5-C14)

B está seleccionado entre heterociclo(C2-C9) o heteroarilo(C2-C9), presentando cada uno de uno a tres heteroátomos seleccionados entre S, N o O y

C es cicloalqulio(C3-C8);

R4 está seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en halo, oxo, alquilo(C1-C6), alcoxi(C1- C6), cicloalquilo(C3-C8); -CF3, -OCF3, -N(R5)5 2, -(CH2)r-heterociclo, -C(O)OH, - C(O)NH2, y -NO2; R5 está seleccionado entre el grupo que consiste en H, alquilo(C1-C6) y cicloalquilo(C3-C8);

R6 es independientemente H, alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C8), alcoxi(C1-C6), haloalquilo, - OCF3, -NR7R8, heterociclo, -(CH2)rNR7R8, -C(O)OH, -C(O)NH2, en la que dos grupos R6 pueden opcionalmente juntarse además del átomo de carbono al cual están unidos para formar un anillo cicloalquilo de 3 a 8 miembros, en el que el anillo cicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres grupos R10;

R7 y R8 están seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C8), -Q-arilo-(R4)n, -NR14R15, -C(O)CH3, en las que R7 y R8 pueden opcionalmente juntarse con el nitrógeno al cual están unidos para formar un anillo heteroarilo o heterociclilo de 4 a 8 miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados entre -NR5-, -O-, -S-, -S(O)-, o -SO2-, en el que el anillo heteroarilo o heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres grupos R10; R9, R10 y R11 están seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en oxo, halo, alcoxi(C1- C6), -R3(R6)q, -OR3(R6)q, nitro, -NR14R15, -SO2R3, alquilo(C1-C6), -C(O)R7, -R1YR3 y -CO(O)R2, en la que cualesquiera dos de los grupos R9, R10 o R11 pueden unirse opcionalmente para formar un anillo cicloalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo de 3 a 8 miembros, en el que el anillo heterociclilo o heteroarilo puede contener de uno a tres heteroátomos seleccionados entre -NR5-, -O-, -S-, -S(O)-, o -SO2- y en la que el anillo cicloalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres grupos R4; R12 y R13 están seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C8), alcoxi(C1-C6), -[C(R6)2]r-, -O[C(R6)2]r-, oxo, halo, -C(O)R7, -NR1R2 y -CO(O)R2, en la que R12 y R13 pueden opcionalmente juntarse además del carbono al cual están unidos para formar un anillo cicloalquilo de 3 a 8 miembros o un anillo heterociclilo de 4 a 8 miembros que contienen de uno a tres heteroátomos seleccionados entre -NR5-, -O-, -S-, -S(O)-, -SO2-, en las que el anillo cicloalquilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituido con uno a tres grupos R10;

R14 y R15 está seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C8), alcoxi(C1-C6), -R3(R6)q y -OR3(R6)q, en las que R14 y R15 pueden unirse junto con el nitrógeno al cual están unidos para formar un anillo heteoarilo o heterociclilo de 4 a 8 miembros que opcionalmente contiene de uno a tres heteroátomos de -NR5-, -O-, -S-, -S(O)-, o -SO2-, en el que el anillo heterociclilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres grupos R10;

Q es -[C(R6)2]r-;

m y n son independientemente 0, 1, 2, 3 o 4;

p es independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; y

r y q son independientemente 0, 1, 2, 3 o 4.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/069688.

Solicitante: GLAXOSMITHKLINE LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Corporation Service Company, 2711 Centerville Road, Suite 400 Wilmington DE 19808 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: HAN, NIANHE, TANG,JUN, JOHNS,BRIAN ALVIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07C69/753 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 69/00 Esteres de ácidos carboxílicos; Esteres del ácido carbónico o del ácido halofórmico. › de ácidos policíclicos.

PDF original: ES-2584684_T3.pdf

 

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