Derivados de tiazolopirimidinona como inhibidores de PI3 quinasa.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

en donde

R1 se selecciona del grupo que consiste en:

H, alquilo C1-3, -S-alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, NRaRb, hidroxi, -SH, NH-NH2, cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo C4-6, -SO2Ph, -OPh, -SPh, -SO2(alquilo C1-3), -O(-alquil C1- 3(arilo)), y fenilo; en donde los grupos cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo C4-6, -O(-alquil C1-3(arilo)) y fenilo pueden estar sustituidos con 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, amino, trifluorometilo, ácido carboxílico, cicloalquilo C3-C7, heterocicloalquilo, ciano, hidroxi, alcoxi, alquiltio, acetilo, nitro, oxo, y heteroarilo, en donde el heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos independientemente seleccionados de halógeno y alquilo C1-3;

R2 es H o alquilo C1-3;

R3 se selecciona del grupo que consiste en: alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo C4-6, alquilcarboxi, arilo, -(alquil C1-3)(arilo), y heteroarilo; en donde los grupo cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo C4-6, arilo, -(alquil C1-3)(arilo), y heteroarilo pueden estar sustituidos con 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, amino, trifluorometilo, ácido carboxílico, cicloalquilo C3-C7,

heterocicloalquilo, ciano, hidroxi, alcoxi, alquiltio, acetilo, nitro, oxo, y heteroarilo, en donde el heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos independientemente seleccionados de halógenoy alquilo C1-3;

cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: alquilo C1-3, alcoxi, amida, y éster;

n es 0-2; m es 0-3; y

Ra y Rb son cada uno independientemente H, o alquilo C1-3;

en donde cualquier alquilo, como se usa en la presente memoria, incluyendo cadenas de alquilo definidas por el término "-(CH2)n", "-(CH2)m", puede ser lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en:halógeno, trifluorometilo, alquilcarboxi, amino, amino sustituido, ciano, hidroxi, alcoxi, alquiltio, ariloxi, aciloxi, acilo, acilamino, fosfonato, ácido fosfónico, éster, ácido carboxílico y nitro;

o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/035535.

Solicitante: GLAXOSMITHKLINE LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 251 Little Falls Drive Wilmington, Delaware 19808 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: LUENGO, JUAN, I., RIVERO, RALPH A., LIN,HONG, XIE,REN, SCHULZ,MARK JAMES, ZENG,JIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N43/78 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES (mezclas de pesticidas con fertilizantes C05G). › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m ≥ 1 y n ≥ 0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › 1,3-Tiazoles; 1,3-Tiazoles hidrogenados.

PDF original: ES-2638323_T3.pdf

 

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