Tieno[3,2-c]piridin-4(5H)-onas como inhibidores de bet.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

en la que:

W es N o C-R8;



X es N, CH o C(CH3);

Z es N o C-R14;

Y es N o C-R5 (sujeto a la condición de que no más de 2 de W, X, Y y Z sean N);

R1 es alquilo C1-4;

R2 es H, OH, alquilo C1-4, -N(CH3)2, -NH(CH3), halo, -CF3, -NH2, -Oalquilo C1-4, -NHC(O)H, -NHC(O)alquilo C1- 4, -N(CH3)C(O)alquilo C1-4, -NHCH(CH3)CH2OCH3, -N(CH3)CH2CH2OCH3, -OCH2CH2OCH3, - OCH2CH2CH2OH, -OCH(CH3)CH2OCH3 o

R2 es un grupo seleccionado entre -G-CH2CH(R3)(R4), -G-CH(R3)(R4) y -G-R3 en los que G es NH, N(CH3), O, C(O)NH o NHC(O);

R3 es fenilo, piridinilo, cicloalquilo C3-7 o un heterociclo opcionalmente sustituido con ≥O; y

R4 es H o alquilo C1-4;

R5 es H, alquilo C1-4, halo, -CF3, CN, OH, -Oalquilo C1-4, -CH2NH2, -OCF3 o -SO2CH3;

R6 es -NR11R12 o un grupo**Fórmula**

D es CH o N;

E es N, O, CH o SO2;

R7, cuando está presente, es H, OH, alquilo C1-4, -NH2, -SO2alquilo C1-4, -SO2fenilo, -SO2bencilo, - SO2N(CH3)2, -NHSO2CH3, -C(O)alquilo C1-4 o -C(O)fenilo;

R8 es H, alquilo C1-4, halo, -CF3, CN, OH, -Oalquilo C1-4, -OCF3, -OCH2fenilo o -OCH2cicloalquilo C3-7; R9 es H, alquilo C1-4, -C(O)NH2, -CO2CH3, -CF3, halo, OH, -Oalquilo C1-4, -CH2OH, -C(O)NHCH3, - C(O)N(CH3)2, -CH2Oalquilo C1-4, -CH2OCH2cicloalquilo C3-7 u oxo;

R10 es H, alquilo C1-4, -C(O)NH2, -CO2CH3, -CF3, halo, OH u -Oalquilo C1-4;

R11 es H, alquilo C1-4 o SO2CH3; R12 es H, alquilo C1-4, alquilen C1-4NHR13, alquilen C1-4OH, SO2CH3, un heterociclo o un heterociclo que 30 comprende SO2;

R13 es H o SO2CH3;

R14 es H, alquilo C1-4 o NHC(O)alquilo C1-4;

n y m son cada uno un número entero seleccionado entre 0, 1 y 2; y en el que en cada aparición del término "heterociclo" se refiere a un anillo saturado de 5 o 6 miembros que incluye uno o dos heteroátomos de anillo seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre y la expresión "heterociclo que comprende SO2" se refiere a un anillo saturado de 5 o 6 miembros que incluye uno o dos heteroátomos de anillo seleccionados entre nitrógeno, oxígeno, azufre y dióxido de azufre, en el que al menos uno de los heteroátomos es dióxido de azufre o una sal del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/069541.

Solicitante: GLAXOSMITHKLINE LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Corporation Service Company, 2711 Centerville Road, Suite 400 Wilmington DE 19808 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: BIT, RINO ANTONIO, BAMBOROUGH,PAUL, WESTAWAY,SUSAN,MARIE, WELLAWAY,CHRISTOPHER ROLAND, AMANS,DOMINIQUE, BROWN,JOHN ALEXANDER, CAMPBELL,MATTHEW, SHIPLEY,TRACY JANE, THEODOULOU,NATALIE HOPE, LINDON,MATTHEW JOHN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/44 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • C07D495/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2625945_T3.pdf

 

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