Aza-heterociclos bicíclicos sustituidos y análogos como moduladores de sirtuina.
Un compuesto representado por la fórmula estructural (I): **Fórmula**
en donde E es N y D es C;
y
B es N y A es CR;
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
cada R se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, OH, C≥N, alquilo C1-C4, alquilo C2-C4 sustituido con halógeno, alquilo C1-C4 sustituido con alcoxi C1-C4, alquilo C1-C8 sustituido con hidroxi, OR3, O-(alquil C1-C4)- OR3, S-(alquilo C1-C2)-, S-(alquilo C1-C4 sustituido con halógeno)-, N(alquilo C1-C4 sustituido con hidroxi)2, N(alquilo C1-C4 sustituido con metoxi)2, N(alquilo C1-C4)(alquilo C1-C4 sustituido con hidroxi)-, N(alquilo C1-C4)(alquilo C1-C4 10 sustituido con metoxi)-, N(alquilo C1-C4 sustituido con hidroxi)(alquilo C1-C4 sustituido con metoxi)-, cicloalquilo C5- C7, y heterociclo no aromático de 4 a 8 miembros, metilo sustituido con halógeno y cicloalquilo C3-C4;
R1 se selecciona de: **Fórmula**
en donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, C≥N, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 sustituido con halógeno, alquilo C1-C4 sustituido con alcoxi C1-C4, alquilo C1-C8 sustituido con hidroxi, O-R3, O-(alquil C1-C4)-OR3, ≥O, cicloalquilo C3-C7, SO2R3, S-R3, (alquil C1-C4)- N(R3)(R3), N(R3)(R3), O-(alquil C1-C4)-N(R3)(R3), O-(alquil C0-C4)-CR3R3(alquilo C0-C4)-, (alquil C1-C4)-O-(alquil C1- C4)-N(R3)(R3), C(O)-N(R3)(R3), (alquil C1-C4)-C(≥O)-N(R3)(R3), O-(alquil C0-C4)-CRxRx-(alquilo C0-C4)-, CRxRx, fenilo, O-fenilo, heterociclo, O-(heterociclo), 3,4-metilendioxi, 3,4-metilendioxi sustituido con halógeno, 3,4-etilendioxi, y 3,4- etilendioxi sustituido con halógeno, en donde cualquier sustituyente fenilo o heterociclo de R1 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, C≡N, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 sustituido con halógeno, O-(alquilo C1-C4 sustituido con halógeno)-, O-(alquilo C1-C4)-, S-(alquilo C1-C4)-, y S- (alquilo C1-C4 sustituido con halógeno);
R2 es un carbociclo o un heterociclo, en donde R2 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, C≥N, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4sustituido con halógeno, alquilo C1-C4 sustituido con alcoxi C1-C4, alquilo C1-C8 sustituido con hidroxi, O-R3,-O-(alquil C1-C4)-OR3, ≥O, cicloalquilo C3- C7, SO2R3, S-R3, (alquil C1-C4)-N(R3)(R3), N(R3)(R3), O-(alquil C1-C4)-N(R3)(R3), O-(alquil C0-C4)-CR3R3(alquil C0- C4)-, (alquil C1-C4)-O-(alquil C1-C4)-N(R3)(R3), C(≥O)-N(R3)(R3), (alquil C1-C4)-C(≥O)-N(R3)(R3), O-fenilo, O- (heterociclo), 3,4-metilendioxi, 3,4-metilendioxi sustituido con halógeno, 3,4-etilendioxi, y 3,4-etilendioxi sustituido con halógeno, en donde cualquier sustituyente fenilo o heterociclo de R2 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, C≥N, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 sustituido con halógeno, O-(alquilo C1-C4 sustituido con halógeno)-, O-(alquilo C1-C4)-, S-(alquilo C1-C4)-, y S-(alquilo C1-C4 sustituido con halógeno);
cada R3 se selecciona independientemente de hidrógeno y alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con uno o más de OH, O-(alquilo C1-C4)-, halógeno, NH2, NH(alquilo C1-C4)-, N(alquilo C1-C4)2, NH(alquilo C1-C4 sustituido con metoxi)-, NH(alquilo C1-C4 sustituido con hidroxi)-, N(alquilo C1-C4 sustituido con hidroxi)2 y N(alquilo C1-C4 sustituido con metoxi)2; o
dos R3 se consideran junto con el átomo de nitrógeno o carbono al que están unidos para formar un heterociclo saturado de 4 a 8 miembros, que comprende opcionalmente un heteroátomo adicional independientemente seleccionado de N, S, S(≥O), S(≥O)2, y O, en donde el heterociclo formado por los dos R3 está opcionalmente sustituido en cualquier átomo de carbono con uno o más de OH, halógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 sustituido con halógeno, NH2, NH(alquilo C1-C4)-, N(alquilo C1-C4)2, -O(alquilo C1-C4)-, NH(alquilo C1-C4 sustituido con hidroxi)-, N(alquilo C1-C4 sustituido con hidroxi)2 NH(alquilo C1-C4 sustituido con metoxi)-, o N(alquilo C1-C4 sustituido con metoxi)2, y opcionalmente sustituido en cualquier átomo de nitrógeno sustituible con alquilo C1-C4 o alquilo C1-C4 sustituido con halógeno;
dos Rx considerados junto con el átomo de carbono al que están unidos, forma un carbociclo o heterociclo de 4 a 8 miembros que comprende opcionalmente uno o dos heteroátomos independientemente seleccionados de N, S, S(≥O), S(≥O)2, y O, en donde el carbociclo o heterociclo está opcionalmente sustituido en cualquier átomo de carbono con uno o más de OH, halógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 sustituido con halógeno, NH2, y N(R3)(R3) y opcionalmente sustituido en cualquier átomo de nitrógeno sustituible con alquilo C1-C4 o alquilo C1-C4 sustituido con halógeno; y
X se selecciona de C(≥O)-NH-† , NH-C(≥O)-† ; en donde: † representa donde X está unido a R1.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/061015.
Solicitante: GLAXOSMITHKLINE LLC.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: Corporation Service Company, 2711 Centerville Road, Suite 400 Wilmington DE 19808 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: VU,CHI B, OALMANN,CHRISTOPHER, CASAUBON,REBECCA L, NARAYAN,RADHA.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/535 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. 1,2-oxazinas.
- A61P3/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
- C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.
PDF original: ES-2627347_T3.pdf
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