Quinolinas y análogos relacionados como moduladores de sirtuina.

Un compuesto representado por la fórmula:**Fórmula**

o una sal del mismo,

en donde:

cada uno de Z11, Z12, Z13 y Z14 se selecciona independientemente de N y CR, en donde R se selecciona de hidrógeno, halo, -OH, -C≡N, alquilo C1-C2 sustituido por fluoro, -O-(alquilo sustituido por fluoro C1-C2), -S-(alquilo sustituido por fluoro C1-C2), alquilo C1-C4, -(alquilo C1-C2)-N(R14)(R14), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquilo (C1-C4), -Oalquilo (C1-C3)-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-alquilo (C1C4) y cicloalquilo C3-C7;

Y se selecciona de N y CR13, en donde R13 se selecciona de hidrógeno, halo, -alquilo C1-C4, -O-(alquilo C1-C4) y -O-(alquilo sustituido por fluoro C1-C2);

no más de dos de Z11, Z12, Z13, Z14 e Y son N;

X se selecciona de-NH-C(≥O)-† , -C(≥O)-NH-† -, -NH-C(≥S)-† , -C(≥S)-NH-† , -NH-S(≥O)-† , -S(≥O)-NH-† , - S(≥O)2-NH-† , -NH-S(≥O)2-† -, -NH-S(O)2-NR15-† , -NR15-S(O)2-NH-† , -NH-C(≥O)O-† , O-C(≥O)-NH-† , -NH-C(≥O)NH- † , -NH-C(≥O)NR15-† , -NR15-C(≥O)NH-† , -NH-NR15-† , -NR15-NH-† , -O-NH-† , -NH-O-† , -NH-C(≥NR15)-† , -C(≥NR15)- NH-† , -C(≥O)-NH-CR15R16-† , -CR15R16-NH-C(O)-† , -NH-C(≥S)-CR15R16-† , -CR15R16-C(≥S)-NH-† , -NH-S(O)-CR15R16- † , -CR15R16-S(O)-NH-† , -NH-S(O)2-CR15R16-† , -CR15R16-S(O)2-NH-† , -NH-C(≥O)-O-CR15R16-† , -CR15R16-O-C(≥O)- NH-† , -NH-C(≥O)-NR14-CR15R16-† , -NH-C(≥O)-CR15R16-† y -CR15R16-NH-C(≥O)-O-† , en donde † representa en donde X está unido a R11 y:

R15 y R16 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-C4, CF3 y -(alquilo C1-C4)-CF3;

R11 se selecciona de un carbociclo y un heterociclo, en donde R11 está opcionalmente sustituido por uno a dos sustituyentes que se seleccionan independientemente de halo, -C≡N, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C7, alquilo sustituido por fluoro C1-C4, ≥O, -O-R14, -S-R14, -(alquilo C1-C4)-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -O-(alquilo C2-C4)- N(R14)(R14), -C(O)-N(R14)(R14), -C(O)-O-R14 y -(alquilo C1-C4)-C(O)-N(R14)(R14) y cuando R11 es fenilo, R11 está también opcionalmente sustituido por 3,4-metilendioxi, 3,4-metilendioxi sustituido por fluoro, 3,4-etilendioxi, 3,4- etilendioxi sustituido por fluoro, O-(heterociclo saturado), -O-(heterociclo saturado) sustituido por fluoro y O- (heterociclo saturado) sustituido por alquilo C1-C4, en donde

cada R14 se selecciona independientemente de hidrógeno y -alquilo C1-C4; o

dos R14 se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclo saturado de 4 a 8 miembros que opcionalmente comprende un heteroátomo adicional que se selecciona de N, S, S(≥O), S(≥O)2 y O, en donde:

cuando R14 es alquilo, el alquilo está opcionalmente sustituido por uno o más -OH, -O-(alquilo C1-C4), fluoro, - NH2, -NH(alquilo C1-C4), -N(alquilo C1-C4)2, -NH(CH2CH2OCH3) o -N(CH2CH2OCH3)2 y

cuando dos R14 se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclo saturado de 4 a 8 miembros, el heterociclo saturado está opcionalmente sustituido en un átomo de carbono por -OH, -alquilo C1-C4, fluoro,-NH2, -NH(alquilo C1-C4), -N(alquilo C1-C4)2, -NH(CH2CH2OCH3) o -N(CH2CH2OCH3)2; y

opcionalmente sustituido en cualquier átomo de nitrógeno sustituible por -alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 sustituido por fluoro o -(CH2)2-O-CH3; y

R12 se selecciona de un carbociclo y un heterociclo unido al resto del compuesto a través de un átomo del anillo de carbono, en donde R12 está opcionalmente sustituido por uno a dos sustituyentes que se seleccionan independientemente de halo, -C≡N, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C7, alquilo sustituido por fluoro C1-C2, -O-R14, -SR14, -S(O)-R14, -S(O)2-R14, -(alquilo C1-C4)-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -O-(alquilo C2-C4)-N(R14)(R14), -C(O)- N(R14)(R14), -(alquilo C1-C4)-C(O)-N(R14)(R14), -O-fenilo, fenilo y un segundo heterociclo y cuando R12 es fenilo,

R12 está también opcionalmente sustituido por 3,4-metilendioxi, 3,4-metilendioxi sustituido por fluoro, 3,4-etilendioxi, 3,4-etilendioxi sustituido por fluoro u -O-(heterociclo saturado) en donde cualquier fenilo, heterociclo saturado o segundo sustituyente de heterociclo de R12 está opcionalmente sustituido por halo; -C≡N; alquilo C1-C4, alquilo sustituido por fluoro C1-C2, -O-(alquilo sustituido por fluoro C1-C2), -O-(alquilo C1-C4), -S-(alquilo C1-C4), S-(alquilo sustituido por fluoro C1-C2), -NH-(alquilo C1-C4) y -N-(alquilo C1-C4)2,**Fórmula**

en donde el compuesto no es:**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/042255.

Solicitante: GLAXOSMITHKLINE LLC.

Inventor/es: BLUM, CHARLES, A., PERNI,ROBERT B, VU,CHI B, DISCH,JEREMY S, SPRINGER,STEPHANIE K.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/535 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. 1,2-oxazinas.

PDF original: ES-2586459_T3.pdf

 

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