672 patentes, modelos y diseños de GENENTECH, INC. (pag. 8)

(15/08/2012) Formulación farmacéutica que comprende pertuzumab en una concentración de 20 mg/ml a 40 mg/ml, tampónde histidina-acetato en una concentración de 10 mM a 40 mM, sacarosa en una concentración de 60 mM a 250 mMy polisorbato 20 en una concentración de 0,01 % a 0,1 %, en la que el pH de la formulación es de 5,5 a 6,5, y en laque el pertuzumab comprende las secuencias de aminoácidos variable ligera y variable pesada mostradas comoSEQ ID NO: 3 y 4, respectivamente.

(18/07/2012) Composición farmacéutica para su uso en el tratamiento de cáncer, que comprende un anticuerpo anti IL-13 humana antagonista o fragmento de unión a antígeno del mismo que se une específicamente a IL-13 humana, en la que dicho anticuerpo compite con un anticuerpo producido por el hibridoma 228B/C-1 que se designa con el número de depósito de la ATCC PTA-5657 para unirse a IL-13.

(18/07/2012) Un antagonista de WISP-1 aislado que inhibe o neutraliza la inducción por WISP-1 o la secreción de HAS2, HA, CD44 o RHAMM por el polipéptido WISP-1 nativo en al menos un tipo de célula de mamífero, en el que dicho antagonista es un polipéptido del dominio 1 de WISP-1 que consiste en un polipéptido que tiene al menos el 95% de identidad de secuencias con los aminoácidos 24 - 117 de SEQ ID NO:1, para su uso en un procedimiento para inhibir o neutralizar la inducción por WISP-1 o la secreción de HAS2, HA, CD44 o RHAMM en células de mamífero.

(11/07/2012) Ácido nucleico aislado que tiene: (a) al menos un 97% de identidad con una secuencia de nucleótidos que codifica el polipéptido mostrado enla figura 18 (SEQ ID NO: 18); o (b) al menos un 95% de identidad con una secuencia de nucleótidos que codifica los residuos 1 a Z delpolipéptido mostrado en la figura 18 (SEQ ID NO:18), siendo Z cualquier número entre 277 y 287; o (c) al menos un 97% de identidad con la secuencia de nucleótidos mostrada en la figura 17 (SEQ IDNO:17); o (d) al menos un 97% de identidad con la secuencia codificante de longitud completa de la secuencia denucleótidos mostrada en la figura 17 (SEQ ID NO:17) en el que el porcentaje de identidad se valora sobre la longitud completa de la secuencia de referencia; y en el quedicho ácido nucleico codifica un polipéptido capaz de (i)…

(27/06/2012) Anticuerpo antagonista anti-VEGF-E para utilizar en un procedimiento de tratamiento del cáncer en un mamíferomediante la administración en serie o en combinación con un segundo agente, ya bien sea en la misma composicióno en composiciones separadas, donde VEGF-E es el polipéptido VEGF-E de secuencia nativa de longitud completaque comprende los aminoácidos 1 a 345 tal como se ilustran en la Figura 2 o una de sus formas truncada osecretada de origen natural o alternativamente procesada o alélica de la misma, y donde el anticuerpo antagoniza una o más de las siguientes actividades del VEGF-E: (i) estimulación del crecimiento selectivo y/o la supervivencia de las células endoteliales de lavena umbilical humana; (ii) inducción del gen c-fos temprano inmediato…

(20/06/2012) (A) un compuesto de fórmula I: donde A es un carbociclo de X es NR4C(O), donde R4 es H o alquilo; Y es N, CH o CR3; R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, arilo o un heterociclo cada uno de los cuales estáopcionalmente sustituido con hidroxilo, halógeno, amino, nitro, alquilo, acilo, alquilsulfonilo, haloalquilo o alcoxi; ydicho cicloalquilo, arilo y heterociclo están opcionalmente sustituidos con -(CH2)s-(Q)u-(CH2)t-Z donde Q es C(O),S(O), SO2, C(O)O, OC(O), NR4C(O), NR4C(S), NR4SO, NR4SO2, NR4C(O)NH, NR4C(S)NH, C(O)NR4 o C(S)NR4; y Z es hidroxilo, amino, halógeno, alquilsulfonilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, haloalquilo, un carbociclo, un heterociclo, o uncarbociclo…

(13/06/2012) Método de selección de un polipéptido que se une a un antígeno diana específico, comprendiendo dicho método: (A) generar una composición que comprende una pluralidad de polipéptidos, en la que dichos polipéptidos comprenden un dominio variable de cadena pesada de inmunoglobulina, en el que: (i) CDRH1 comprende una secuencia de aminoácidos G-F-X1-I-X2-X3-X4-X5-I-H (SEQ ID NO:22), en la que G está en la posición 26 y X1 está en la posición 28 según el sistema de numeración Kabat; en la que X1 se selecciona entre S e Y; en la que X2 se selecciona entre Y y S; en la que X3 se selecciona entre Y y S; en la que X4 se selecciona entre Y y S; y en la que X5 se selecciona entre Y y S; (ii) CDRH2 comprende una secuencia de aminoácidos: X1-I-X2-P-X3-X4-G-X5-T-X6-Y-A-D-S-V-K-G 10 (SEQ ID NO: 23), en la que X1 está…

(06/06/2012) Un anticuerpo monoclonal humanizado que se une a STEAP-1, en el que el anticuerpo comprendeuna cadena pesada (HC) que comprende: una HVR-H1 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 14; una HVR-H2 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 15; una HVR-H3 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 16; y una HC-FR1 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 25; y una cadena ligera (LC) quecomprende: una HVR-L1 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 11; una HVR-L2 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 12; y una HVR-L3 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 13.

(06/06/2012) Un compuesto según la fórmula I-a: **Fórmula** y sales del mismo, en la que: ZA es CRA; RA es H, CF3, halógeno, alquilo C1-C6 o CN; cada uno de R1, R2 y R3 es independientemente H, alquilo C1-C6, halógeno, CN, CF3, -(CR19R20)nNR16R17, -OR16, -SR16 o -C( ≥ O)NR16R17; W es **Fórmula** R4 y R5 son independientemente H o alquilo C1-C12; X1 se selecciona de R7 y -OR7; cuando X1 es R7, X1 (concretamente R7) se toma opcionalmente junto con R5 y elátomo de nitrógeno al que están unidos formando un anillo saturado o insaturado de 4 - 7 miembros que tiene 0-2heteroátomos adicionales seleccionados de O, S y N, en el que dicho anillo está opcionalmente sustituido con uno omás grupos seleccionados de halógeno, CN, CF3, -OCF3, -NO2, oxo, -(CR19R20)nC( ≥ Y')R16, -(CR19R20)nC( ≥Y')OR16, -(CR19R20)nC( ≥ Y')NR16R17,…

(01/06/2012) Un polipéptido WISP-3 para uso en un procedimiento de tratamiento de células o tejido de cartílago de mamífero dañados en un trastorno cartilaginoso degenerativo, comprendiendo dicho procedimiento poner en contacto dichas células o tejido del cartílago con una cantidad eficaz de polipéptido W ISP-3, en el que el trastorno cartilaginoso degenerativo es artritis reumatoide u osteoartritis.

(31/05/2012) Anticuerpo anti-CD79b que comprende las siguientes secuencias de HVR: (i) HVR-L1 que comprende la secuencia A1-A15, en la que A1-A15 es KASQSVDYEGDSFLN (SEQ ID NO: 194) (ii) HVR-L2 que comprende la secuencia B1-B7, en la que B1-B7 es AASNLES (SEQ ID NO: 195) (iii) HVR-L3 que comprende la secuencia C1-C9, en la que C1-C9 es QQSNEDPLT (SEQ ID NO: 196) (iv) HVR-H1 que comprende la secuencia D1-D10, en la que D1-D10 es GYTFSSYWIE (SEQ ID NO: 202) (v) HVR-H2 que comprende la secuencia E1-E18, en la que E1-E18 es GEILPGGGDTNYNEIFKG (SEQ ID NO: 203) (vi) HVR-H3 que comprende la secuencia F1-F10, en la que F1-F10 es TRRVPIRLDY (SEQ ID NO: 204); en el que el anticuerpo se une al mismo epítopo que un anticuerpo monoclonal que comprende los dominios variables de SEQ ID No…

(21/05/2012) Método in vitro de detección de un tumor de mama, colon o pulmón canceroso, que comprende detectar la sobreexpresión de un polipéptido PRO21175 o un ácido nucleico que codifica dicho polipéptido en el tejido tumoral en comparación con un tejido normal del mismo tipo, en el que dicho polipéptido PRO21175 tiene al menos un 80% de identidad con la secuencia de aminoácidos del polipéptido mostrado en la figura 8 (SEQ ID NO: 8) .

(18/05/2012) Ácido nucleico aislado que tiene al menos un 80% de identidad en la secuencia de ácidos nucleicos con: (a) una secuencia de nucleótidos que codifica los residuos 1 o Y a Z o 667 del polipéptido mostrado en la figura 16, siendo Y cualquier número de 19 a 29 y siendo Z cualquier número de 449 a 459; (b) la secuencia de nucleótidos mostrada en la figura 5 (SEQ ID NO:15); o (c) la secuencia codificante de longitud completa de la secuencia de nucleótidos mostrada en la figura 15 (SEQ ID NO:15), en la que dicho ácido nucleico codifica un polipéptido capaz de (i) incrementar la proliferación de linfocitos T en un mamífero y/o (ii) incrementar la infiltración de células inflamatorias en un tejido de un mamífero.

(16/05/2012) Un polipéptido aislado que comprende un extremo C que se une específicamente a PDZ deDisheveled (Dvl), en el que dicho extremo C consiste en una secuencia de aminoácidos seleccionada del grupo queconsiste en: KWYGWL, KWYGWF, WKWYGWL, y WKWYGWF, y en el que el polipéptido se une a PDZ de Dvl conuna afinidad de unión de CI50 ≥ 1,5 μM o mejor, en el que CI50 es la concentración de polipéptido que bloquea el50% de la unión del dominio PDZ de Dvl a KWYGWL_COOH tal como se determinó usando el ELISA decompetición.

(16/05/2012) Un artículo de fabricación que comprende un recipiente y una etiqueta en o asociada con el recipiente, conteniendo el recipiente una composición que comprende como agente activo un anticuerpo humanizado dirigido contra el factor de crecimiento endotelial vascular que inhibe la angiogénesis inducida por VEGF in vivo y/o se une a VEGF humano con un valor de la Kd no superior a 1 x 10-8 y/o tiene un valor DE50 no superior a 5 nM para inhibir la proliferación de células endoteliales inducida por VEGF in vitro, teniendo el anticuerpo un dominio variable de la cadena pesada que comprende las regiones marco consenso del subgrupo III de la cadena pesada humana como se muestra en la SEQ ID NO: 11 y las regiones hipervariables CDRH1, CDRH2 y CDRH3, que tienen las siguientes secuencias de aminoácidos: CDRH1: GYX1X2X3X4YGX5N…

(11/05/2012) Anticuerpo o fragmento del mismo que se une a factor tisular ("TF") humano, en el que el anticuerpo o fragmento comprende: (i) regiones hipervariables de cadena ligera CDR1, CDR2, y CDR3, en las que: CDR1 comprende la secuencia de SEC ID NO: 5; CDR2 comprende la secuencia de SEC ID NO: 6; y CDR3 comprende la secuencia de SEC ID NO: 7; y (ii) regiones hipervariables de cadena pesada CDR1, CDR2 y CDR3, en las que: CDR1 comprende la secuencia de SEC ID NO: 8; CDR2 comprende la secuencia de SEC ID NO: 9; y CDR3 comprende la secuencia de SEC ID NO: 10.

(09/05/2012) Un procedimiento in vitro para inducir la proliferación de células endoteliales, que aumenta la supervivencia de las células endoteliales, o que induce la angiogénesis, que comprende poner en contacto las células con un polipéptido Bv8 que tenga al menos un 80 por ciento de identidad con una secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 2 o la SEQ ID NO: 4 o una molécula de ácido nucleico que codifica dicho polipéptido.

(08/05/2012) Procedimiento para predecir la sensibilidad de una muestra de tejido o de células de cáncer de mamífero a Apo2L/TRAIL, comprendiendo el procedimiento examinar la muestra de tejido o de células para detectar la expresión de GalNac-T14, en el que la expresión de dicho GalNac-T14 es predictiva de que dicha muestra de tejido o de células es sensible a la actividad inductora de apoptosis de Apo2L/TRAIL.

(25/04/2012) SE DESCRIBE UN NUEVO LIGANDO RECEPTOR DE CINASA DE TRANSMEMBRANA DE HEPATOMA (LIGANDO HTK) EL CUAL SE UNE, Y ACTIVA, EL RECEPTOR HTK. COMO EJEMPLOS, SE HAN IDENTIFICADO LIGANDOS HTK DE RATON Y DE HUMANO EN UNA VARIEDAD DE TEJIDOS MEDIANTE UNA PROTEINA SOLUBLE DE FUSION HTK-FC. LOS LIGANDOS HAN SIDO CLONADOS Y SECUENCIADOS. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A ACIDOS NUCLEICOS QUE CODIFICAN EL LIGANDO, METODOS DE PRODUCCION Y USO DEL LIGANDO, Y ANTICUERPOS DIRIGIDOS AL MISMO.

(25/04/2012) Un procedimiento de detección de la enfermedad inflamatoria del intestino (IBD) en un mamífero, que comprende detectar el nivel de expresión de un gen que codifica un polipéptido LY6 (a) en una muestra de ensayo de tejido inflamado o células obtenidas del tracto gastrointestinal de dicho mamífero, y (b) en una muestra del control, en la que un nivel de expresión mayor del ácido nucleico o polipéptido LY6 en la muestra de ensayo, en comparación con la muestra del control, es indicadora de la presencia de IBD en el mamífero a partir del cual se obtuvo la muestra de ensayo.

(20/04/2012) Anticuerpo que se une a un polipeptido que tiene por lo menos un 80% de identidad en la secuencia de aminoacidos con: (a) residuos 1 o Y a Z o 502 del polipeptido mostrado en la figura 12, siendo Y cualquier numero de 10 a 20 y siendo Z cualquier numero de 284 a 294; o b) la secuencia de aminoacidos codificada por la secuencia codificante de longitud completa del ADNc depositado bajo el numero de acceso ATCC PTA-202; y que es capaz de inhibir la union de dicho polipeptido a un polipeptido PRO10272 tal como se muestra en la figura 6 (SEQ ID NO:6).

(18/04/2012) Un fragmento de anticuerpo que comprende un único brazo de unión a antígeno y una región Fc queaumenta la estabilidad de dicho fragmento de anticuerpo en comparación con una molécula de Fab que comprendedicho brazo de unión a antígeno, en el que la región Fc comprende un complejo de un primer y un segundopolipéptidos de Fc, en el que uno, pero no ambos de los polipéptidos de Fc, es una cadena pesada truncada delextremo N, y en el que dicho fragmento de anticuerpo se une específicamente a c-met.

(11/04/2012) Un anticuerpo anti-IL-13 de ser humano antagonista o un fragmento de unión a antígeno del mismo que seune específicamente a IL-13 humana, en el que dicho anticuerpo inhibe competitivamente la unión de un anticuerpoproducido por hibridoma 228B/C que se designa con el número de depósito de ATCC PTA-5657, a IL-13.

(04/04/2012) Anticuerpo anti-IFN-a que comprende (A) por lo menos una cadena ligera o un fragmento de la misma que comprende las siguientes CDR: (a) L1 de la fórmula RASQSVSTSSYSYMH (SEC ID NO:7); (b) L2 de la fórmula YASNLES (SEC ID NO:8); y (c) L3 de la fórmula QHSWGIPRTF (SEC ID NO:9); y (B) por lo menos una cadena pesada o un fragmento de la misma que comprende las siguientes CDR: (a) H1 de la fórmula GYTFTEYIIH (SEC ID NO:10); (b) H2 de la fórmula SINPDYDITNYNQRFKG (SEC ID NO: 11); y (c) H3 de la fórmula WISDFFDY (SEC ID NO:12); cuyo anticuerpo se une y neutraliza una actividad biológica de por lo menos los subtipos IFN-a, IFN-a1, IFN-a2, IFN- a4, IFN-a5, IFN-a8, IFN-a10, e IFN-a21.

(03/04/2012) Anticuerpo anti-beta7 humanizado que comprende: una HVR-L1, HVR-L2, HVR-L3, HVR-H1, HVR-H2 y HVR-H3, en la que cada una, en orden, comprende RASESVDDLLH (SEC ID NO:9), KYASQSIS (SEC ID NO:2), QQGNSLPNT (SEC ID NO:3), GFFITNNYWG (SEC ID NO: 4), GYISYSGSTSYNPSLKS (SEC ID NO:5), y ARTGSSGYFDF (SEC ID NO:64).

(02/04/2012) El uso de un antagonista de hedgehog cinasa CSNK1A1, GYK o PRKRA para la fabricación de un medicamento para tratar o prevenir un trastorno proliferativo celular, un tumor en un mamífero y/o cáncer, en el que el antagonista de hedgehog cinasa CSNK1A1, GYK o PRKRA es una molécula de ARNi.

(27/03/2012) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que A es un anillo seleccionado del grupo que consiste en A1, A2, A3, A4, A5, A6 y A7: **Fórmula** en las que Z1 es O, S o NR5, en el que R5 es H o alquilo; Z2 es CH, CR2' o N; R2 y R2' es Cl; y n es 1, o A es un anillo A1a, A1b, A2a, A3a, A3b, A4a, A5a, A6a, A7a: **Fórmula** X es alquileno, NR4C (O), NR4C (S), N (C (O) R1) C (O), NR4SO, NR4SO2, NR4C (O) NH, NR4C (S) NH, C (O) NR4, C (S) NR4, NR4PO o NR4PO (OH); Y está ausente, CHR4, O, S, SO, SO2 o NR4, R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, un carbociclo o un heterociclo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con hidroxilo, halógeno, amino, carboxilo, amidino,…

(16/03/2012) Compuesto seleccionado de la fórmula I: y solvatos y sales del mismo, en la que: Z1 es CR1; Z2 es CR2 o N; Z3 es CR3 o N; Z4 es CR4 o N; donde uno o dos de Z2, Z3, y Z4 son N; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, halo, CN, CF3, -OCF3, -NO2, -(CR14R15)nC(=Y)R11, - (CR14R15)nC(=Y)OR11, -(CR14R15)nC(=Y)nR11R12, -(CR14R15)nNR11R12, -(CR14R15)nOR11, -(CR14R15)nNR12C(=Y)R11, alquilo C1-C12, carbociclilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo; W es R5 y R6 se seleccionan independientemente entre H o alquilo C1-C12; X1 se selecciona entre R11, -OR11, -S(O)R11, y -S(O)2R11; cuando X1 es R11 o -OR11, R11 o -OR11 de X1 y -R5 se combinan opcionalmente juntos con el atomo de nitrógeno al que están unidos para…

(14/03/2012) Método para el diagnóstico de lupus eritematoso sistémico en un sujeto, comprendiendo dicho método determinar si el sujeto comprende una célula que expresa SAMD9L y por lo menos otro gen (o gen asociado con un grupo de sondas) listado en las tablas 1, 2, 3, 4, 5, 6 ó 7 a un nivel superior que el nivel de expresión de los genes respectivos en una muestra de referencia normal, en el que la detección de dicha célula indica que el sujeto tiene lupus eritematoso sistémico.

(14/03/2012) Un procedimiento para predecir la sensibilidad de una muestra de tejido o de células de cáncer de mamífero a un anticuerpo frente a un receptor de muerte, comprendiendo el procedimiento examinar la muestra de tejido o de células para detectar la expresión de GalNAc-T14, en el que la expresión de dicho GalNAc-T14 es predictivo de que dicha muestra de tejido o de células es sensible a la actividad de inducción de apoptosis del anticuerpo frente al receptor de muerte, en el que dicho anticuerpo frente al receptor de muerte comprende un anticuerpo agonista de DR4 o un anticuerpo agonista de DR5 que es capaz de inducir apoptosis.

(08/03/2012) Método de producción de ligando Apo-2, que comprende las etapas de: (a) proporcionar una célula huésped quecomprende un vector replicable que contiene una secuencia de nucleótidos que codifica el polipéptido de ligandoApo-2; (b) proporcionar medios de cultivo que contienen un ion metálico divalente, en el que el ion metálico divalentees cinc y está presente en los medios de cultivo a una concentración de aproximadamente 50 micromolar aaproximadamente 250 micromolar; (c) cultivar la célula huésped en los medios de cultivo bajo condicionessuficientes para expresar el ligando Apo-2; y (d) recuperar el ligando Apo-2 de la célula huésped o medios de cultivo,en el que dicha célula huésped es E. coli.

(23/02/2012) Método de clasificación de un tumor de carcinoma de pulmón de célula no pequeña en un mamífero, comprendiendo el método detectar la presencia de una variación de aminoácido en el dominio WD40 de FBXW7, o una variación de nucleótido en una región de un polinucleótido de FBXW7 que codifica el dominio WD40, en una muestra biológica derivada del mamífero, en el que la muestra biológica comprende células de carcinoma de pulmón de célula no pequeña