INHIBIDORES NO NUCLEOSIDOS DE TRANSCRIPTASA INVERSA.
(01/03/2010) Uso de compuestos de la fórmula I **(Ver fórmula)** en la que X1 se elige entre el grupo formado por -O-, -S-, -CH2- y -C(O)-; R1 y R2 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, sulfonilo C1-6, haloalcoxi C1-6, haloalquiltio C1-6, halógeno, amino, alquilamino, dialquilamino, acilamino, nitro y ciano; o R1 y R2, juntos, son -OCH= CH- u -O-CH2CH2-; R3 y R4 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquiltio C1-6, haloalquiltio C1-6, halógeno, amino, nitro y ciano; R5 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo elegido entre el grupo formado por piridinilo, N-hidroxipiridina,…
MODULADORES HETEROCICLICOS DEL RECEPTOR SELECTIVO DEL SUBTIPO DE GABA ALFA.
(25/02/2010) Un compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** o sus sales farmacéuticamente aceptables. en donde: Y es (CH2)n, alquenileno, CH(OR3) o C=O; R1 un heteroarilo de cinco miembros que contiene al menos un átomo de nitrógeno en el anillo, en donde dicho anillo heteroarilo de 5 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno de los cuales es independientemente seleccionado del grupo que consiste de alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, heteroalquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -(CH2)mCOX1, -(CH2)mSO2X2 y oxo; X1 es -OR3 o -NR4R5; X2 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono o -NR4R5; R2 es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 6 átomos de carbono o cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono; Ar es arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…
DERIVADOS DE AMIDA TRICICLICA PARA TRATAMIENTO DE OBESIDAD.
(25/02/2010) Los compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en donde A es C ó N; r es 1 ó 2; R1 es seleccionado del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, alcoxialquilo C1-8, halogenoalquilo C1-8, hidroxihalogenoalquilo C1-8, alcanoilo C1-8, alquilsulfonilo C1-8, fenilsulfonilo C1-8, cicloalquilalquilo C1-8, fenilalquilo C1-8, en donde el anillo de fenilo puede estar sin sustituir o substituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de alquilo C1-8, ciano, halógeno, halogenoalquilo C1-8, alcoxi C1-8, e hidroxialquilo C1-8, heteroarilalquilo C1-8, en donde el anillo heteroarilo puede estar sin sustituir o substituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de alquilo C1-8, halógeno, fenilo, alcoxi C1-8 e hidroxialquilo C1-8, heterociclilalquilo C1-8, en donde el anillo…
DERIVADOS DE PIRIMIDINA, TRIAZINA Y PIRAZINA COMO RECEPTORES DE GLUTAMATO.
(08/02/2010) Compuestos de la fórmula general: **(Ver fórmula)** en donde R1 significa nitro o ciano; R2 significa hidrógeno, alquilo (C1-C7) o -NHR10; y R10 significa hidrógeno, alquilo (C1-C7), -(CH2)n-OR11, -(CH2)p-cicloalquilo (C3-C6), -(CH2)m-NHC( O)O-alquilo (C1-C7), o (CH2)p-piridilo; y R11 significa hidrógeno o alquilo (C1-C7); R3 significa hidrógeno, alquilo (C1-C7), fluoro, hidroxi, alcoxi (C1-C7), alquiltio (C1-C7), ciano o nitro; R4 significa hidrógeno o fluoro; **(Ver fórmula)** significa: **(Ver fórmula)** en donde R5 significa hidrógeno, alquilo (C1-C7), alquenilo (C1-C7), -(CH2)m-OR11, fluoro-alquilo (C1-C7) o -(CH2)n-CN; R6 significa alquilo (C1-C7), halógeno, hidroxi, alcoxi (C1-C7), alquiltio (C1-C7), -O-(CH2)m-OR11,…
DERIVADOS DE FENIL-METANONA Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR 1 DE GLICINA.
(08/02/2010) Compuestos de la fórmula general Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en las que R1 es arilo, una amina cíclica o es OR11, SR11 o N(R12)2; R11 es alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por halógeno o es -(CH2)n-cicloalquilo; R12 con independencia de su aparición significa hidrógeno o alquilo C1-6; R2 es NO2, CN o S(O)2-alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquilo C16 sustituido por halógeno o es alcoxi C1-6; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6sustituido por halógeno, amina no cíclica, alcoxi C1-6 o benciloxi, opcionalmente sustituido por halógeno; R5/R6 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, arilo o juntos forman el grupo ceto =O; X1 es N o C-R''; X2 es N o C-R"; R'' es hidrógeno,…
DERIVADOS DE TETRALINA E INDANO Y USOS DE LOS MISMOS.
(08/02/2010) Un compuesto de la fórmula I: **(Ver fórmula)** a o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, caracterizado porque: m es de 0 a 3; p es de 1 a 3; q es 0, 1 ó 2; Ar es arilo no sustituido o sustituido independientemente con uno a cuatro sustituyentes elegidos entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilo, hidroxialquilo, halo, nitro, ciano, hidroxi, alcoxi, amino, acilamino, mono-alquilamino, di-alquilamino, haloalquilo, haloalcoxilo, heteroalquilo, -COOR (en donde R es hidrógeno, alquilo, fenilo o fenilalquilo, -(CR''R")n-COOR (en donde n es un número entero de 0 a 5, R'' y R" son independientemente hidrógeno o alquilo, y R es hidrógeno, alquilo,…
DERIVADOS DE HETEROARILETENILO, SU PREPARACION Y USO COMO AGENTES FARMACEUTICOS.
(04/02/2010) Un compuesto según la fórmula I, **(Ver fórmula)** donde R1 es un heteroarilo monocíclico o bicíclico opcionalmente sustituido una hasta tres veces con alquilo o una o dos veces con halógeno, ciano, alcoxi, alquilo halogenado, alcoxi halogenado o amino; R2 es cloro, bromo, metilo, trifluorometilo o metoxi; R3 es cloro, bromo, flúor, metilo o trifluorometilo; y todas sus sales farmacéuticamente aceptables
SINTESIS DEL PEPTIDO T-20 EMPLEANDO FRAGMENTOS INTERMEDIOS DEL PEPTIDO.
(04/02/2010) Un método para la preparación de un péptido que tiene la secuencia: Ac-YTSLIHSLIEESQNQQEKNEQELLELDKWASLWNWF-NH2 que comprende los pasos de: (SEQ ID NO:1), (a) suministro de una resina soporte de síntesis en fase sólida de fórmula Z-Q-[SUP], en donde [SUP] es la resina soporte, Q es un radical de glutamina, y Z es un grupo protector del terminal NH 2, y en donde Z-Q está presente sobre [SUP] como un factor de carga de 0,5 ó inferior; (b) copulación de los aminoácidos con Z-Q-[SUP] para proporcionar Z -YTSLIHSLIEESQNQQ-[SUP] ; (c) tratamiento del Z-YTSLIHSLIEESQNQQ-[SUP] para proporcionar un producto de escisión Ac-YTSLIHS LIEESQNQQ-OH (SEQ ID NO:2); y (d) empleo del Ac-YTSLIHSLIEESQNQQ-OH (SEQ ID NO:2) para la síntesis del Ac-YTSLIHSLIEESQNQQE KNEQELLELDKWASLWNWF-NH 2…
SINTESIS DE PEPTIDOS T-20 USANDO FRAGMENTOS PEPTIDICOS INTERMEDIOS.
(27/01/2010) Un método para preparar un péptido que tiene la secuencia Ac-YTSLIHSLIEEQNQQEKNEQELLELDK WASLWNWF-NH2 (SEQ ID NO:1) que comprende las etapas de:
(a) aporte de una resina soporte de síntesis en fase sólida de fórmula Z-E-(SUP), en la que la (SUP) es la resina soporte, E es un residuo de ácido glutámico, y Z es el grupo protector del extremo NH2, y donde Z-E está presente en (SUP) en un factor de carga de 0,5 o menos;
(b) acoplar aminoácidos a Z-E-(SUP) para lograr el Z-YTSLIHSLIEESQNQQE-(SUP);
(c) tratar Z-YTSLIHSLIEESQNQQE-(SUP)para conseguir el producto de escisión Ac-YTSLIHSLIEESQNQ QE (SEQ ID NO:2); y (d) utilizar Ac-YTSLIHSLIEESQNQQE-OH(SEQ ID NO:2) para la síntesis de Ac-YTSLIHSLIEEQNQQEK NEQELLELDKW ASLWNWF-NH2 (SEQ ID NO:1)
CELULA DE MEDICION DE FLUJO CON UN DISPOSITIVO PARA LA VERIFICACION DEL POSICIONAMIENTO Y LA AUSENCIA DE BURBUJAS DE UNA MICROMUESTRA MEDICA.
(15/01/2010) Analizador con una célula de medición para el alojamiento de una micromuestra médica (P), con múltiples electrodos simples (WE, RE, CE) para la medición de una sustancia constituyente de la micromuestra (P), una fuente de tensión continua para la puesta a disposición de una tensión de medición que, en esencia, es una tensión continua, una fuente de tensión alterna para la puesta a disposición de una tensión alterna, así como un dispositivo para la verificación de la posición y la ausencia de burbujas de la micromuestra médica (P) en la célula de medición , con ayuda de la tensión alterna, caracterizado porque la célula de medición está realizada como célula de medición de flujo y presenta, dispuestos consecutivamente, múltiples sistemas de electrodos con, en cada caso, múltiples electrodos individuales (WE, RE, CE), estando los…
DERIVADOS DE PIRIDO(2,1-A)ISOQUINOLINA COMO INHIBIDORES DE DPP-IV.
(30/12/2009) Compuestos de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde R1 es alquilo C1-C6, fenilo o fenilo mono-, di- o trisustituido, independientemente, por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo, ciano, azido, amino, di-alquilamino C1-6 o hidroxi, heteroarilo elegido entre piridinilo o pirrolilo, o alquilo C1-6, sustituido por cicloalquilo C3-6, por fenilo o fenilo mono-, di- o trisustituido, independientemente, por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo, ciano, azido, amino, di-alquilamino C1-6 o hidroxi o por heteroarilo elegido entre piridinilo o pirrolilo; R2, R3 y R4 son cada uno, independientemente, hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o alquenilo C2-6, en donde…
DERIVADOS DE INDOL QUE COMPRENDEN UN GRUPO ACETILENO COMO ACTIVADORES DE PPAR.
(30/12/2009) Compuestos de la fórmula **(Ver fórmula)** en donde R1 es hidrógeno o alquil-C1-7; R2 y R3 independientemente uno de otro son seleccionados del grupo que consiste de hidrógeno, alquil-C1-7 y alquil-C1-7-alcoxi-C1-7; R4 y R5 independientemente uno de otro se seleccionan del grupo que consiste de hidrógeno, alquil-C1-7, cicloalquil- C3-7, halógeno, alcoxi-C1-7-alquil-C1-7 alquenil-C2-7, alquinil-C2-7, fluoro-alquil-C1-7, fluoro-alcoxi-C1-7, cianoalquil- C1-7 y ciano; R6, R7, R8 y R9 independientemente uno de otro son selecciondos del grupo que consiste de hidrógeno, alquil-C1-7, cicloalquil-C3-7, halógeno, alcoxi-C1-7-alquil-C1-7, alquenil-C2-7, alquinil-C2-7, fluoro-alquil-C1-7, fluoro-alcoxi-C1-7,…
ENSAYO DE PROXIMIDAD DE CENTELLEO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Física
(18/12/2009). Inventor/es: GAN,QING-FEN. Clasificación: C12Q1/48, G01N33/60, G01N33/543.
Método para determinar una actividad de un enzima polimerasa, que comprende las etapas de:
a) incubar una mezcla de reacción que comprende dicho enzima polimerasa, un molde adecuado, y una serie de nucleótidos trifosfato marcados y no marcados radiactivamente adecuados dando lugar a transcritos marcados, o bien sin cebador alguno o con un cebador no modificado;
b) poner en contacto dichos transcritos marcados con una estructura de soporte de Ensayo de Proximidad de Centelleo (SPA) a un pH entre 2,0 y 4,5; y
c) determinar un nivel de centelleo, de manera que dicho nivel de centelleo se correlaciona con la actividad de dicho enzima polimerasa.
DERIVADOS DE PIPERIDIN-4-IL-AMIDA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL SUBTIPO 5 DEL RECEPTOR SST.
(15/12/2009) Compuestos de la fórmula **(Ver fórmula)** en la que R1 se elige entre el grupo formado por etilo, 2-fluoretilo, isopropilo e isobutilo; R2 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, cicloalquilo C3-7, -Ocicloalquilo C3-7, halógeno, halogeno-alquilo C1-7, -C(O)OR6, en el que R6 es alquilo C1-7, -NH-C(O)-R7, en el que R7 es alquilo C1-7, amino, fenilo, fenilo sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halógeno, halogeno- alquilo C1-7 y halogeno-alcoxi C1-7, piridilo, imidazolilo, triazolilo y pirrolilo; R3 se elige entre el grupo formado por…
NUEVOS DERIVADOS DE 2,6-DIAMINOPIRIDINA-3-ONA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(15/12/2009). Inventor/es: LOVEY, ALLEN, JOHN, CHU, XIN-JIE, WOVKULICH, PETER, MICHAEL, BARTKOVITZ,DAVID,JOSEPH. Clasificación: C07D213/73, A61K31/444.
El compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** en donde R3 representa hidrógeno; bencilo; (C1-C6)alquilo; -S(O)2-(C1-C6)alquilo; -C(O)-(C1-C6)alquilo; -C(O)2-(C1-C6)alquilo o -C(O)NH-(C1-C6)alquilo; R4 representa hidrógeno; y R18, R19, R20 y R21 independientemente de cada uno se eligen entre: (C1-C6)alquilo; -O-(C1-C6)alquilo; y halógeno.
PEPTIDOS ANTIGENICOS DE LA ARTRITIS REUMATOIDE (AR).
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida Física
(15/12/2009). Inventor/es: ZOLG, WERNER, BERNTENIS,NIKOLAOS, BUURMAN,GERRIT, KROPSHOFER,HARALD, MUELLER,BERND,CHRISTIAN, SPINDELDREHER,SEBASTIAN,THOMAS, VOGT,ANNE. Clasificación: C07K14/47A5, A61K39/00, G01N33/569, C07K14/47, C07K1/22, A61K38/00, C07K1/32.
Péptido antigénico del MHC de clase II que comprende:
(a) al menos la secuencia de aminoácidos del motivo de unión del péptido con el nº de identificación de secuencia 49, o
(b) al menos la secuencia de aminoácidos del motivo de unión del péptido con el nº de identificación de secuencia 49 con secuencias flanqueadoras en los extremos N-terminal y C-terminal seleccionadas del grupo formado por los números de identificación de secuencia 1 a 3.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2009). Inventor/es: HOFFMANN, TORSTEN, SCHNIDER, PATRICK. Clasificación: C07D213/75, C07D213/82, A61K31/44, A61P25/18.
Compuestos de la fórmula general:**(Ver fórmula)** en donde R1/R10 son hidrógeno o metilo; X es -C(O)N(CH3)- o -N(CH3)C(O)-; y sus sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE INDOLILO COMO MODULADORES DEL RECEPTOR X DEL HIGADO.
(26/11/2009) Compuestos de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde, R1 es hidrógeno, alquilo, halógeno, formilo, hidroxialquilo o trifluorometilo; R2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano ó halógeno; R3 es hidrógeno ó alquilo; R4 es hidrógeno, alquilo, hidroxi ó alcoxi; R5 y R6 se seleccionan, de una forma independiente, de entre hidrógeno, alquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, hidroxialquilo, alcoxicarbonilo, arilo y heteroarilo; A es arilo ó heterociclilo, en donde, arilo y heterociclilo, se encuentran opcionalmente sustituidos con uno o a tres sustituyentes independientemente seleccionados de entre alquilo, halógeno, amino, hidroxialquilo, arilo, ariloxi, alcoxi, arilalquilo, arilalquenilo,…
7H-PIRIDO(3,4-D)PIRIMIDIN-8-ONAS, SU PREPARACION Y USO COMO INHIBIDORES DE PROTEINAS CINASAS.
(25/11/2009) Un compuesto según la fórmula I, **(Ver fórmula)** donde R1 es halógeno, alquilo, alcoxi, alquilo halogenado o alcoxi halogenado; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, alquilo halogenado o alcoxi halogenado; R3 es alquilo, opcionalmente sustituido una o varias veces con ciano, -OR, -NRR'', -C(O)NRR'', -NR-C(O)-alquilo, -S(O)2NRR'', -NR-S(O)2-alquilo, heteroarilo, hetero-ciclilo, fenilo no sustituido o fenilo sustituido una o varias veces con halógeno, alquilo, alcoxi o ciano; R4 es a) alquilo, opcionalmente sustituido una o varias veces con -OR o -NRR''; b) fenilo, opcionalmente sustituido una o varias veces con alquilo, alcoxi, heterociclilo, -C(O)NRR'',…
DERIVADOS DE ISOQUINOLINA.
(25/11/2009) Compuestos de fórmula general **(Ver fórmula)** en donde Y es >C=O o -CH2-; Z es >C=O o -CH2-; R1 es hidrógeno; o es un grupo de fórmula a -CR3R4R5 (a) en donde R3 es -(CH2)n-CO-NR6R7; -(CH2)n-COOR8; -CHR9-COOR8; -(CH2)n-CN; -(CH2)P-OR8; -(CH2)n-NR6R7, -(CH2)n-CF3; -(CH2)n-NH-COR9; -(CH2)n-NH-COOR8; -(CH2)n-tetrahidrofuranilo; -(CH2)p-SR8; -(CH2)p-SO-R9; o -(CH2)n-CS-NR5R6; R4 es hidrógeno, C1-C6-alquilo, -(CH2)P-OR8, -(CH2)p-SR8, o bencilo; R5 es hidrógeno, C1-C6-alquilo, -(CH2)P-OR8, -(CH2)p-SR8, o bencilo; R6 y R7 son independientemente el uno del otro hidrógeno o C1-C6-alquilo; R8 es hidrógeno o C1-C6-alquilo; R9 es C1-C6-alquilo; m es 1, 2…
3-AMINO-2-ARILPROPIL AZAINDOLES Y USOS DE LOS MISMOS.
(25/11/2009) Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** o a una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que: p es 1 o 2; Ar es: pirrolopiridinilo seleccionado del grupo formado por pirrolopiridin-1-ilo, pirrolopiridin-2-ilo y pirrolopiridin-3- ilo, cada uno de los cuales puede ser opcionalmente sustituido; N-óxido de pirrolopiridinilo seleccionado del grupo formado por N-óxido de pirrolopiridin-1-ilo, N-óxido de pirrolopiridin- 2-ilo y N-óxido de pirrolopiridin-3-ilo, cada uno de los cuales puede ser opcionalmente sustituido; o pirrolopirimidinilo seleccionado del grupo formado por pirrolopirimidin-5-ilo, pirrolopirimidin-6-ilo y pirrolopirimidin- 7-ilo, cada uno de los cuales…
NUEVOS COMPLEJOS DE RUTENIO COMO CATALIZADORES PARA REACCIONES DE METATESIS.
(25/11/2009) Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** en donde L es un ligando neutro; X1 y X2 son, independientemente uno de otro, ligandos aniónicos; R1 es C1-6-alquilo, halogen-C1-6-alquilo, C1-6-alcoxilo, C1-6-alquilcarbonilo, arilo, hidroxi, ariloxi, nitro, amino, mono- C1-6-alquil- o di-C1-6-alquilamino, halógeno, tio, C1-6-alquiltio o SO2-C1-6-alquilo, SO2-arilo, SO3H, SO3-C1-6- alquilo o OSi(C1-6-alquil)3 y SO2-N R''R" en donde R'' y R" independientemente uno de otro tienen el significado de hidrógeno o C1-6-alquilo o R'' y R" junto con el átomo de N forman un carbociclo; R2, R3, R4, R5 y R6 independientemente uno de otro tienen el significado…
DERIVADOS DE 5'-DEOXI-CITIDINA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(25/11/2009). Ver ilustración. Inventor/es: SHIMMA, NOBUO, HATTORI, KAZUO, ISHIKAWA, TOHRU, ISHITSUKA, HIDEO, KOHCHI, YASUNORI, OIKAWA, NOBUHIRO, SUDA, HITOMI. Clasificación: C07H19/06E, A61K31/70, C07H19/067, C07H19/167.
NUEVOS DERIVADOS 5'' - DESOXI - CITIDINA REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO FACILMENTE HIDROLIZABLE EN CONDICIONES FISIOLOGICAS; R 2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O GRUPO -CO - OR 4 [(EN EL QUE R 4 ES UN GRUPO HIDROCARBURO SATURADO O INSATURADO, DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA QUE CONTIENE DE UNO A QUINCE ATOMOS DE CARBONO O UN GRUPO DE FORMULA - (CH 2 ) SUB,N - Y (EN EL CUAL Y ES CICLOHEXILO O FENILO; N ES UN NUMERO ENTERO ENTRE 0 Y 4)]; R 3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, BROMO, YODO, CIANO, UN GRUPO ALQUILO C 1-4 [EL CUAL PUEDE EST AR SUSTITUIDO CON ATOMO(S) DE HALOGENO], UN GRUPO VINILO O ETINILO [EL CUAL PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON ATOMO(S) DE HALOGENO], ALQUILO C 1-4 , CICLOALQUILO, ARALQUILO O ANILLO AROMATICO, EL CUAL PUEDE TENER DE UNO A MAS HETEROATOMO(S)] O UN GRUPO ARALQUILO, EL CUAL PUEDE ESTAR SUSTITUIDO, PARA SU USO EN LA TERAPIA MEDICA, ESPECIALMENTE EN LA TERAPIA ANTITUMORAL.
DERIVADOS DE 2-PIRAZINACARBOXAMIDA.
(24/11/2009) Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en la que R1 se elige entre el grupo formado por cicloalquilo, que está sin sustituir o sustituido por un grupo elegido entre hidroxi, alcoxi inferior e hidroxialquilo inferior, -CH2-(CR9R10)m-cicloalquilo, dicho cicloalquilo está sin sustituir o sustituido por hidroxi o hidroxialquilo inferior, piperidinilo y -CR11R12-COOR13; m es el número 0 ó 1; R9 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo inferior y cicloalquilo; R10 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, hidroxi y alcoxi inferior; R11 y R12 con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo inferior;…
SINTESIS DEL PEPTIDO T-1249 UTILIZANDO FRAGMENTOS INTERMEDIARIOS DEL PEPTIDO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(24/11/2009). Inventor/es: HAN, YEUN-KWEI, JOHNSTON, DAVID, A., KHATRI, HIRALAL, N., HODGES,L.,MARK. Clasificación: C07K14/16D, C07K14/16.
Un método para preparar un péptido con la secuencia Ac-WQEWEQKITALLEQAQIQQEKNEYELQKLDK WASLWEWF-NH2 (Id. de Sec. Nº:1) que comprende los pasos de:
(a) proporcionar un soporte de resina para la síntesis en fase sólida con la fórmula: Z-E-[SOP], en el que [SOP] es el soporte de resina, E es un residuo de ácido glutámico, y Z es el grupo protector NH 2-terminal, y en el que Z-E está presente en [SOP] en un factor de carga de 0,5 o menos;
(b) acoplar los aminoácidos a Z-E-[SOP] para proporcionar Z-WQEWEQKITALLEQAQIQQE-[SOP];
(c) tratar Z-WQEWEQKITALLEQAQIQQE-[SOP] para proporcionar un producto de escisión Ac-WQEWEQKI TALLEQAQIQQE-OH (Id. de Sec. Nº:2); y
(d) utilizando Ac-WQEWEQKITALLEQAQIQQE-OH (Id. de Sec. Nº:2) para la síntesis de Ac-WQEWEQKITA LLEQAQIQQEKNEYELQ-KLDKWASLWEWF-NH 2 (Id. de Sec. Nº:1).
HIDANTOINAS SUSTITUIDAS PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(24/11/2009). Inventor/es: ZHANG, ZHUMING, GOODNOW, ROBERT, ALAN, JR., KONG, NORMAN, MCDERMOTT,LEE APOSTLE, HUBY,NICHOLAS,JOHN,SILVESTER, MOLITERNI,JOHN,ANTHONY. Clasificación: C07D417/12, C07D417/14, A61P35/00, A61K31/427.
Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** en la que R1 es COR5; R2 es hidrógeno; R3 se elige entre el grupo formado por alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo o alquinilo, cicloalquilo y heterociclo, arilo o heteroarilo sustituidos o sin sustituir; R4 se elige entre el grupo formado por arilo y heteroarilo sustituido o sin sustituir; R5 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o amina sustituidos con independencia entre sí por un sustituyente elegido entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4; opcionalmente en forma de sus racematos, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros o mezclas de los mismos, o las sales, ésteres o profármacos farmacéuticamente aceptables de los mismos.
REDUCCION ASIMETRICA DE 1,1,1-TRIFLUOROACETONA.
(11/11/2009) Un proceso biocatalítico graduable para la preparación de S-1,1,1-trifluoro-2-propanol con un exceso enantiomérico de > 99% por reducción microbiana asimétrica de 1,1,1-trifluoroacetona con levadura de Baker, caracterizado porque comprende los pasos de
a) calentar una suspensión de levadura de Baker en tampón de fosfato de potasio 0.1-0.4M a 50-52ºC durante un periodo de 60 minutos,
b) mantener esta suspensión a 50-52ºC en un período adicional de 90 minutos,
c) diluir la suspensión calentada con tampón a una concentración de levadura de 20-30% peso/volumen y enfriar a 10ºC durante 120 minutos,
d) mantener el pH constante de 7.4 a 7.5 por adición automática de la solución de KOH 4M en el proceso completo,
e) agregar 1,1,1-trifluoroacetona a una concentración de 1-5% (peso/volumen) para…
DERIVADOS DE ARIL-4-ETINIL-ISOXAZOL.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(10/11/2009). Inventor/es: BUETTELMANN, BERND, KNUST,HENNER, THOMAS,ANDREW. Clasificación: C07D471/04, C07D413/14, C07D417/14, C07D417/06, C07D413/06, C07D413/12, C07D261/08, A61K31/422, A61P25/28, A61K31/42.
1. Derivados de 4-etinil-isoxazol de la fórmula I ** ver fórmula** en donde, R1/R2/R3 son, de una forma independiente la una con respecto a la otra, hidrógeno, alquilo C1-C7, halógeno, alcoxi- C1-C7, ó amino; R4, es alquilo C1-C7; R5, es arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituidos, en donde, los sustituyentes, se seleccionan de entre el grupo consistente en alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, CF3, halógeno, hidroxi, amino, -(CH2)n-CN, -C(O)O-alquilo C1-C7, S(O)2 NH2, -C(O)-NH-(CH2)n-cicloalquilo, -C(O)-NH-heterociclo, C(O)-NH-heteroarilo, arilo opcionalmente sustituido, en donde, los sustituyentes, se seleccionan entre halógeno; n es 0 ó 1; así como sales de adición de ácidos de éstos, farmacéuticamente aceptables.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS ANTIVIRICOS.
(03/11/2009) Un compuesto según la fórmula I ** ver fórmula** en donde: A se elige entre el grupo formado por A-1, A-2, A-3, A-4, A-5, A-6, A-7 y A-8; X es CH o N; Y es H, un metal alcalino o NH4 +; X6 es -O-, -NR6- o X6 está ausente; R1 es halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, amino, -NHCCO- alquilo C1-6, NHCONH-alquilo C1-6, -CH2NH2, CH2O-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -O-bencilo, -O(CH2)rCONRa0Rb0 , -NR6SO2R7; R2 es alquilo C1-6, piridinilmetilo, cicloalquilo C3-7-alquilo C1-4, o fenil-alquilo C1-3; dicho fenilo está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos independientemente elegidos entre halógeno, ciano, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, alcoxi C1-6; 66 R3 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o halógeno; R4 es alquilo C1-6, cicloalquil C3-7; R5 es hidroxilo, alcoxil C1-6, NRaRb, fenilo o heteroaloxi…
HEXAHIDROPIRIDOISOQUINOLINAS COMO INHIBIDORAS DE LA DPP-IV.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(03/11/2009). Inventor/es: BOEHRINGER, MARKUS, MATTEI, PATRIZIO, KUHN, BERND, WESSEL, HANS, PETER, NARQUIZIAN,ROBERT, LUEBBERS,THOMAS. Clasificación: C07D471/04, A61K31/4745, A61P5/50.
Compuestos de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R1 se elige entre** ver fórmula** R2 es hidrógeno o alcoxi C1-C9; R3, R4, R5 y R6 con independencia entre sí se eligen entre hidrógeno, alquilo C1-C9, alquilo C1-C9 halogenado, halógeno o cicloalquilo; con la condición de que R2, R3, R4, R5 y R6 no sean todos hidrógeno; R7, R8 y R9 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-C9, alcoxi C1-C9, hidroxialquilo C1-C9 o alquilo C1-C9 halogenado; con la condición de que R7, R8 y R9 no sean todos hidrógeno; R10 es alquilo C1-C9 o alquilo C1-C9 halogenado; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
DERIVADOS DE 5-AMINOINDOL.
(03/11/2009) Compuestos de la fórmula general ** ver fórmula** en la que R1 y R2 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C1- C8, alquinilo C1-C8, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8, (alcoxi C3-C8)alquilo, (alquilo C1-C8)sulfanilalquilo, di(alquilo C1-C8)aminoalquilo, di(alquilo C1-C8)carbamoilalquilo, fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógenoalcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8, fenilalquilo C1-C8, en el que el anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, alcoxi C1-C8 o hidroxialquilo C1-C8, heteroaril-alquilo C1-C8,…
4'-AZIDO NUCLEOSIDOS ANTIVIRALES.
(27/10/2009) Compuesto de fórmula I ** ver formula** en el que R 1 , R 2 , R 3 y R 4 se seleccionan independientemente del grupo formado por hidrógeno, COR 5 , C(=O)OR 5 , C(=O) SR 5 , C(=O)NHR 5 y COCH(R 6 )NHR 7 ; R 5 se selecciona independientemente del grupo formado por alquilos C1-18 no ramificados o ramificados, alquenilos C1-18 no ramificados o ramificados, alquinilos C1-18 no ramificados o ramificados, los haloalquilos inferiores C1-18, cicloalquilos C3-8, cicloalquilos C3-8-alquilos C1-3, fenilo opcionalmente substituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por halo, alquilos C 1-6, alcoxi inferiores C 1-6, tioalquilos inferiores C 1-6, sulfinil alquilos inferiores C 1-6, sulfonil alquilos inferiores C 1-6, nitro y ciano, CH 2Ph en el que el anillo…
