8 inventos, patentes y modelos de HAN, YEUN-KWEI
SINTESIS DE PEPTIDOS INSULINOTROPICOS.
(22/06/2010) Un método para obtener un péptido insulinotrópico,
que comprende los siguientes pasos de a) a f):
a) proporcionar un primer fragmento peptídico que incluye la secuencia de aminoácidos HX8EX10 (Id. de Sec. Nº 6), en la que X8 y X10 son cada uno residuos de un aminoácido aquiral, incluyendo opcionalmente cada uno de H y E la protección de la cadena lateral;
b) proporcionar un segundo fragmento peptídico que incluye la secuencia de aminoácidos TFTSDVX17-18YLEG (Id. de Sec. Nº 8) en la que el residuo denotado mediante el símbolo X17-18 es un residuo dipeptídico de pseudoprolina, incluyendo opcionalmente dichos residuos de aminoácidos de la secuencia la protección de la cadena lateral;
c) acoplar el primer fragmento al segundo…
SINTESIS DEL PEPTIDO T-20 EMPLEANDO FRAGMENTOS INTERMEDIOS DEL PEPTIDO.
(04/02/2010) Un método para la preparación de un péptido que tiene la secuencia: Ac-YTSLIHSLIEESQNQQEKNEQELLELDKWASLWNWF-NH2 que comprende los pasos de: (SEQ ID NO:1), (a) suministro de una resina soporte de síntesis en fase sólida de fórmula Z-Q-[SUP], en donde [SUP] es la resina soporte, Q es un radical de glutamina, y Z es un grupo protector del terminal NH 2, y en donde Z-Q está presente sobre [SUP] como un factor de carga de 0,5 ó inferior; (b) copulación de los aminoácidos con Z-Q-[SUP] para proporcionar Z -YTSLIHSLIEESQNQQ-[SUP] ; (c) tratamiento del Z-YTSLIHSLIEESQNQQ-[SUP] para proporcionar un producto de escisión Ac-YTSLIHS LIEESQNQQ-OH (SEQ ID NO:2); y (d) empleo del Ac-YTSLIHSLIEESQNQQ-OH (SEQ ID NO:2) para la síntesis del Ac-YTSLIHSLIEESQNQQE KNEQELLELDKWASLWNWF-NH 2…
SINTESIS DE PEPTIDOS T-20 USANDO FRAGMENTOS PEPTIDICOS INTERMEDIOS.
(27/01/2010) Un método para preparar un péptido que tiene la secuencia Ac-YTSLIHSLIEEQNQQEKNEQELLELDK WASLWNWF-NH2 (SEQ ID NO:1) que comprende las etapas de:
(a) aporte de una resina soporte de síntesis en fase sólida de fórmula Z-E-(SUP), en la que la (SUP) es la resina soporte, E es un residuo de ácido glutámico, y Z es el grupo protector del extremo NH2, y donde Z-E está presente en (SUP) en un factor de carga de 0,5 o menos;
(b) acoplar aminoácidos a Z-E-(SUP) para lograr el Z-YTSLIHSLIEESQNQQE-(SUP);
(c) tratar Z-YTSLIHSLIEESQNQQE-(SUP)para conseguir el producto de escisión Ac-YTSLIHSLIEESQNQ QE (SEQ ID NO:2); y (d) utilizar Ac-YTSLIHSLIEESQNQQE-OH(SEQ ID NO:2) para la síntesis de Ac-YTSLIHSLIEEQNQQEK NEQELLELDKW ASLWNWF-NH2 (SEQ ID NO:1)
SINTESIS DEL PEPTIDO T-1249 UTILIZANDO FRAGMENTOS INTERMEDIARIOS DEL PEPTIDO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(24/11/2009). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07K14/16D, C07K14/16.
Un método para preparar un péptido con la secuencia Ac-WQEWEQKITALLEQAQIQQEKNEYELQKLDK WASLWEWF-NH2 (Id. de Sec. Nº:1) que comprende los pasos de:
(a) proporcionar un soporte de resina para la síntesis en fase sólida con la fórmula: Z-E-[SOP], en el que [SOP] es el soporte de resina, E es un residuo de ácido glutámico, y Z es el grupo protector NH 2-terminal, y en el que Z-E está presente en [SOP] en un factor de carga de 0,5 o menos;
(b) acoplar los aminoácidos a Z-E-[SOP] para proporcionar Z-WQEWEQKITALLEQAQIQQE-[SOP];
(c) tratar Z-WQEWEQKITALLEQAQIQQE-[SOP] para proporcionar un producto de escisión Ac-WQEWEQKI TALLEQAQIQQE-OH (Id. de Sec. Nº:2); y
(d) utilizando Ac-WQEWEQKITALLEQAQIQQE-OH (Id. de Sec. Nº:2) para la síntesis de Ac-WQEWEQKITA LLEQAQIQQEKNEYELQ-KLDKWASLWEWF-NH 2 (Id. de Sec. Nº:1).
PROCEDIMIENTO Y SISTEMAS PARA LA RECUPERACION DE PEPTIDOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07K14/16, C07K1/30.
Un material para la obtención de un péptido, que comprende las etapas de: a. sintetizar un intermediario peptídico, que tenga uno o más grupos protectores de cadena secundaria; b. proporcionar un disolvente al intermediario peptídico, para formar una composición intermediaria peptídica; c. proporcionar un alcohol que tenga tres o más átomos de carbono, como agente precipitante, en una cantidad suficiente como para precipitar el intermediario peptídico, de la composición intermediaria peptídica, y d. recolectar el precipitante, caracterizado por el hecho de que, el intermediario peptídico, es un fragmento peptídico de enfuvirtide.
SISTESIS DE 3,6-DIALQUIL-5,6-DIHIDRO-4-HIDROXI-PIRAN-2-ONA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/05/2007). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D309/32, C07F3/02.
Un proceso para la preparación de una -lactona de la fórmula: caracterizado porque comprende poner en contacto un -halo éster de la fórmula con un reactivo generador de especie reactiva seleccionado entre el grupo que consiste de reactivos Grignard, magnesio, mezclas de magnesio-sodio, samario, manganeso y mezclas de los mismos, para producir dicha -lactona, donde R1 es alquilo C1-C20; R2 es H o alquilo C1-C10; Y es un haluro; y Z es nitrilo, éster, amida, hidroxiamino amida, ácido halúrico, anhídrido, carboxil carbonato o carboxil haloformiato.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PURINA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/10/2005). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D473/18.
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO Y A NUEVOS INTERMEDIARIOS PARA LA PREPARACION DE UN ESTER DE L - MONOVALINA DE 2 - (2 - AMINO - 1,6 - DIHIDRO - 6 - OXO - PURIN - 9 IL)METOXI - 1, 3 - PROPANODIOL Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. EL PRESENTE PROCEDIMIENTO E INTERMEDIARIOS PRODUCE UNA REDUCCION DE IMPUREZAS EN EL PRODUCTO FINAL DE ESTER DE MONO VALINA, ELIMINANDO ASIMISMO LA FASE DE PURIFICACION, COSTOSA Y LENTA, PERMITIENDO LA UTILIZACION DE MATERIALES DE PARTIDA DE PUREZA INFERIOR, LO CUAL, CONSECUENTEMENTE, REDUCE LOS COSTES TOTALES DE PRODUCCION. DICHOS PRODUCTOS SON VALIOSOS COMO AGENTES ANTIVIRALES DE ABSORCION MEJORADA.
PREPARACION DE COMPUESTOS DE GUANINA N-9 SUSTITUIDOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/08/1999). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D473/18, C07D473/00.
LA INVENCION SE REFIERE A PROCESOS EFICACES Y SELECTIVOS PARA LA SINTESIS DEL ANTIVIRAL DE COMPUESTOS DE GUANINA N-9 SUSTITUIDA A CICLOVIR Y GANCICLOVIR.
