DERIVADOS DE PIRIDO(2,1-A)ISOQUINOLINA COMO INHIBIDORES DE DPP-IV.
Compuestos de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde R1 es alquilo C1-C6,
fenilo o fenilo mono-, di- o trisustituido, independientemente, por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo, ciano, azido, amino, di-alquilamino C1-6 o hidroxi, heteroarilo elegido entre piridinilo o pirrolilo, o alquilo C1-6, sustituido por cicloalquilo C3-6, por fenilo o fenilo mono-, di- o trisustituido, independientemente, por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo, ciano, azido, amino, di-alquilamino C1-6 o hidroxi o por heteroarilo elegido entre piridinilo o pirrolilo; R2, R3 y R4 son cada uno, independientemente, hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o alquenilo C2-6, en donde alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y alquenilo inferior pueden estar opcionalmente sustituidos por alcoxicarbonilo C1-6, fenilo o fenilo mono-, di- o trisustituido, independientemente, por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo, ciano, azido, amino, di-alquilamino C1-6 o hidroxi o heterociclilo elegido entre morfolino, piridilo, tiazolilo o tiazolilo sustituido por alquilo C1-6; R5 es hidrógeno, flúor, alquilo inferior, o fenilo o fenilo mono-, di- o trisustituido, independientemente, por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo, ciano, azido, amino, di-alquilamino C1-6 o hidroxi; R6 es hidrógeno, alquilo C1-6 o hidroxi-alquilo C1-6, o R5 y R6 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico saturado de cinco o seis miembros; R7 es hidrógeno, flúor o alquilo C1-6; y sus sales farmacéuticamente aceptables; con la excepción de diclorhidrato de rac-3 -isobutil-9,10-dimetoxi-1,3,4,6, 7,11b -hexahidro-2H-pirido[2,1-a] isoquinolin-2 -ilamina, diclorhidrato de rac-3 -isobutil-9,10-dimetoxi-1,3, 4,6,7,11b -hexahidro-2H-pirido[2,1-a]isoquinolin-2 -ilamina, 3-isobutil-9,10-dimetoxi-1,3,4,6,7,11b-hexahidro-2H-pirido[2,1-a]isoquinolin-2-ilamina, diclorhidrato de rac-3 -metil-9,10-dimetoxi-1,3,4,6,7, 11b -hexahidro-2H-pirido[2,1-a]isoquinolin-2 -ilamina, diclorhidrato de rac-3 -metil-9,10-dimetoxi-1,3,4,6,7, 11b -hexahidro-2H-pirido[2,1-a]isoquinolin-2 -ilamina, y 3-etil-9,10-dimetoxi-1,3,4,6,7,11b-hexahidro-2H-pirido [2,1-a]isoquinolin-2-ilamina
Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W0214685EP.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124,4070 BASEL.
Inventor/es: MATTEI, PATRIZIO, WYSS, PIERRE-CHARLES, GOBBI,LUCA,CLAUDIO, NARQUIZIAN,ROBERT, LUEBBERS,THOMAS.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 14 de Octubre de 2009.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D455/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 455/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de quinolicina, p. ej. alcaloides de emetina, protoberberina; Derivados alquilendioxi de las dibenzo [a, g] quinolicinas, p. ej. berberina. › que contienen sistemas cíclicos benzo [a] quinolicina.
Clasificación PCT:
- A61K31/445 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
- A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
Clasificación antigua:
- A61K31/445 A61K 31/00 […] › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
- A61P3/10 A61P 3/00 […] › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
- C07D221/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, teniendo un átomo de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo, no previstos por los grupos C07D 211/00 - C07D 219/00.
- C07D471/04 C07D 471/00 […] › Sistemas condensados en orto.
Patentes similares o relacionadas:
Formas cristalinas de NBI-98854, método de preparación para las mismas y uso de las mismas, del 15 de Julio de 2020, de Crystal Pharmaceutical (Suzhou) Co., Ltd: Una forma cristalina CS1 de NBI-98854, (éster (2R,3R,11bR)-3-isobutil-9,10-dimetoxi-1,3,4,6,7,11b-hexahidro-2Hpirido[ 2,1-a]isoquinolin-2-ílico […]
Derivados deuterados de benzoquinolina como inhibidores del transportador de monoamina vesicular 2, del 31 de Agosto de 2016, de AUSPEX PHARMACEUTICALS, INC: El compuesto **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, para su uso en el tratamiento de un trastorno del movimiento hipercinético crónico.
Derivados deuterados de benzoquinolina como inhibidores del transportador de monoamina vesicular 2, del 16 de Marzo de 2016, de AUSPEX PHARMACEUTICALS, INC: Compuesto que tiene una fórmula estructural seleccionada del grupo que consiste en**Fórmula** en el que cada posición indicada como D tiene un […]
Compuestos carbinólicos de tetrabenazina fluoroalquilada como agentes de formación de imágenes y sondas, del 12 de Febrero de 2014, de GENERAL ELECTRIC COMPANY: Un compuesto carbinólico de tetrabenazina fluoroalquilada que tiene la estructura I**Fórmula** en donde R1 se selecciona de fluoroalquilo(C1-C6), fluoroalquenilo(C2-C6), […]
Inhibidores benzoquinolínicos de transportador vesicular de monoaminas 2, del 16 de Octubre de 2013, de AUSPEX PHARMACEUTICALS, INC: Un compuesto que tiene la fórmula estructural:**Fórmula**
o una de sus sales.
ANTIPRURITICOS, del 18 de Febrero de 2010, de SHIONOGI & CO., LTD.: Utilización de un compuesto que presenta una actividad agonista del receptor canabinoide, o de una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de […]
DERIVADOS DE 2-PIRIDONA CON AFINIDAD PARA EL RECEPTOR CANNABINOIDE DE TIPO 2, del 15 de Diciembre de 2009, de SHIONOGI & CO., LTD.: El compuesto de la fórmula: ** ver fórmula** en el que Y es -NH-, -O-, o -(CH2)1-5-; Y2 es -C(=O)-NH- o -NH-C(=O)-; Y3 es un enlace sencillo o alquileno C1-C12 opcionalmente […]
DIHIDROTETRABENAZINAS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN, del 1 de Marzo de 2009, de CAMBRIDGE LABORATORIES (IRELAND) LIMITED: Dihidrotetrabenazinas y composiciones farmacéuticas que las contienen. Se refiere a nuevos isómeros de dihidrotetrabenazina, a las composiciones farmacéuticas […]