DERIVADOS DE TETRALINA E INDANO Y USOS DE LOS MISMOS.

Un compuesto de la fórmula I: **(Ver fórmula)** a o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,

caracterizado porque: m es de 0 a 3; p es de 1 a 3; q es 0, 1 ó 2; Ar es arilo no sustituido o sustituido independientemente con uno a cuatro sustituyentes elegidos entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilo, hidroxialquilo, halo, nitro, ciano, hidroxi, alcoxi, amino, acilamino, mono-alquilamino, di-alquilamino, haloalquilo, haloalcoxilo, heteroalquilo, -COOR (en donde R es hidrógeno, alquilo, fenilo o fenilalquilo, -(CR''R")n-COOR (en donde n es un número entero de 0 a 5, R'' y R" son independientemente hidrógeno o alquilo, y R es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo o fenilalquilo), o -(CR''R")n- CONRaRb (en donde n es un número entero de 0 a 5, R'' y R" son independientemente hidrógeno o alquilo, y Ra y Rb son, independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo o fenilalquilo, o heteroarilo de 5 a 12 miembros no sustituido o sustituido independientemente con uno a cuatro sustituyentes, elegidos entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilo, hidroxialquilo, halo, nitro, ciano, hidroxi, alcoxi, amino, acilamino, mono-alquilamino, di-alquilamino, haloalquilo, haloalcoxilo, heteroalquilo, -COOR (en donde R es hidrógeno, alquilo, fenilo o fenilalquilo, -(CR''R")n-COOR (en donde n es un número entero de 0 a 5, R'' y R" son independientemente hidrógeno o alquilo, y R es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo o fenilalquilo), o -(CR''R")n-CONRaRb (en donde n es un número entero de 0 a 5, R'' y R" son independientemente hidrógeno o alquilo, y Ra y Rb son, independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo o fenilalquilo; cada R1 es independientemente halo, alquilo de 1 a 12 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 12 átomos de carbono, heteroalquilo de 1 a 12 átomos de carbono, ciano, -S(O)t-Ra, -C(=O)-NRbRc, -SO2-NRbRc, -N(Rd)-C(=O)-Re, o -C(=O)-Re, en donde t es de 0 a 2, Ra, Rb, Rc y Rd son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo de 1 a 12 átomos de carbono; y Re es hidrógeno, alquilo de 1 a 12 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 12 átomos de carbono o hidroxilo; **(Ver fórmula)** R2 es n y r son cada uno independientemente 1 ó 2; y X es -NR3 cuando n es 2, o X es -CHNR4R5 cuando n es 1 ó 2, en donde R3, R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno o metilo, con la condición de 4-(4-clorofeniltio)-1-(metilpiperazino)indano sea excluido

Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W05013290EP.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124,4070 BASEL.

Inventor/es: REPKE, DAVID, BRUCE, KRAUSS, NANCY, ELISABETH, KRESS,JAMES,M, STABLER,RUSSEL,STEPHEN, HARRIS III,RALPH,NEW.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 11 de Noviembre de 2009.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D295/096 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › con los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de oxígeno o de azufre separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos.

Clasificación PCT:

  • A61K31/4995 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas que forman parte de un sistema cíclico puenteado.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D295/08 C07D 295/00 […] › sustituidos por un enlace simple o átomos de oxígeno o azufre.
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Fragmento de la descripción:

Derivados de tetralina e indano y usos de los mismos.

La invención se refiere a compuestos de indano y tetralina sustituidos de la fórmula I, y las composiciones asociadas, el uso de las mismas para la preparación de un medicamento, y los métodos de preparación de los mismos:


o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,

en donde:

m es de 0 a 3;

p es de 1 a 3;

q es 0, 1 ó 2;

Ar es arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo de 5 a 12 miembros opcionalmente sustituido;

cada R1 es independientemente halo, alquilo de 1 a 12 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 12 átomos de carbono, heteroalquilo de 1 a 12 átomos de carbono, ciano, -S(O)t-Ra, -C(=O)-NRbRc, -SO2-NRbRc, -N(Rd)-C(=O)-Re, o -C(=O)-Re, en donde t es de 0 a 2, Ra, Rb, Rc, Rd y Re son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo de 1 a 12 átomos de carbono; alcoxi de 1 a 12 átomos de carbono o hidroxilo;

R2 es

n y r son cada uno independientemente 1 ó 2; y

X es -NR3 cuando n es 2, o X es -CHNR4R5 cuando n es 1 ó 2, en donde R3, R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno o metilo.

La invención también proporciona los usos de los compuestos de la invención para preparar un medicamento y las composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos anteriormente mencionados.

Las acciones de la 5-hidroxitriptamina (5-HT) como un neurotransmisor modulador principal en el cerebro son mediadas a través de un número de familias de receptores denominadas 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6 y 5-HT7. Con base en un alto nivel del mRNA del receptor 5-HT6 en el cerebro, se ha establecido que el receptor 5-HT6 puede jugar un papel en la patología y tratamiento de trastornos en el sistema nervioso central. En particular, los ligandos selectivos de 5-HT2 y selectivo de 5-HT6 han sido identificados como potencialmente útiles en el tratamiento de ciertos trastornos del sistema nervioso central tales como la enfermedad de Parkinson, la enfermedad de Huntington, ansiedad, depresión, depresión maniaca, psicosis, epilepsia, trastornos obsesivos-compulsivos, trastornos del humor, migraña, enfermedad de Alzheimer (aumento de la memoria cognoscitiva), trastornos del sueño, trastornos de la alimentación tales como anorexia, bulimia y obesidad, ataques de pánico, acatisia, trastorno de hiperactividad con déficit de atención (ADHD), trastorno de déficit de atención (ADD), abstinencia por abuso de fármacos, tales como cocaína, etanol, nicotina y benzodiazepinas, esquizofrenia, y también trastornos asociados con trauma espinal y/o daño craneal tal como hidrocefalea. Se espera también que tales compuestos sean de uso en el tratamiento de ciertos trastornos gastrointestinales (GI) tales como trastornos funcionales del intestino. Ver por ejemplo, B.L. Roth et al., J. Pharmacol. Exp. Ther., 1994, 268, páginas 1403-14120, D.R. Sibley et al., Mol. Pharmacol., 1993, 43, 320-327, A.J. Sleight et al., Neurotransmission, 1995, 11, 1-5, y A.J. Sleight et al., Serotonin ID Research Alert, 1997, 2(3), 115-8.

La US 2003/0060498 A describe derivados de 5-arilsulfonil indol y su empleo en el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central tales como ansiedad, depresión esquizofrenia y enfermedad de Alzheimer así como trastornos implicados con el estrés tales como síndrome de intestino irritable, trastornos compulsivos obsesivos, obesidad o epilepsia.

Mientras que algunos moduladores de 5-HT6 y 5-HT2A han sido descritos, sigue existiendo una necesidad de compuestos que sean útiles para modular el receptor 5-HT6, el receptor 5-HT2A, o ambos.

La invención proporciona los compuestos de quinolinona sustituidos, las composiciones asociadas, los métodos para el uso como agentes terapéuticos y los métodos de preparación de los mismos. En modalidades específicas, la invención proporciona los compuestos de quinolinona sustituidos con piperazina y las composiciones farmacéuticas asociadas, y los métodos para utilizar los mismos en el tratamiento de enfermedades del sistema del sistema nervioso central (SNC) y trastornos del tracto gastrointestinal.

A no ser que se indique de otro modo, los siguientes términos utilizados en esta solicitud, incluyendo la especificación y las reivindicaciones, tienen las definiciones dadas a continuación. Se debe notar que, como se utiliza en la especificación y en las reivindicaciones anexas, las formas singulares "un", "uno", "una" y "el", "la" incluyen los referentes plurales a no ser que el contexto lo dicte claramente de otro modo.

"Agonista" se refiere a un compuesto que aumenta la actividad de otro compuesto o sitio receptor.

"Alquilo" significa la porción hidrocarburo saturada lineal o ramificada, monovalente, que consiste únicamente de átomos de carbono e hidrógeno, que tiene de uno a doce átomos de carbono. "Alquilo inferior" se refiere a un grupo alquilo de uno a seis átomos de carbono (por ejemplo, "alquilo de 1 a 6 átomos de carbono"). Los ejemplos de grupos alquilo incluyen, pero no están limitados a, metilo, etilo, propilo, isopropilo, isobutilo, sec-butilo, ter-butilo, pentilo, n-hexilo, octilo, dodecilo, así como aquellos que son ilustrados con los ejemplos de los compuestos de la invención.

"Alquileno" significa un radical hidrocarburo divalente saturado, lineal de uno a seis átomos de carbono o un radical hidrocarburo divalente saturado, ramificado de tres a seis átomos de carbono, por ejemplo, metileno, etileno, 2,2-dimetiletileno, propileno, 2-metilpropileno, butileno, pentileno, así como aquellos que son ilustrados con los ejemplos de los compuestos de la invención.

"Alquenileno" significa un radical hidrocarburo divalente insaturado, lineal, de dos a seis átomos de carbono o un radical hidrocarburo divalente saturado, ramificado, de tres a seis átomos de carbono, por ejemplo, etenileno (-CH=CH-), 2,2-dimetiletenileno, propenileno, 2-metilpropenileno, butenileno, pentenileno, así como aquellos que son ilustrados en los ejemplos de los compuestos de la invención.

"Alcoxi" significa un grupo -OR, en donde R es alquilo como se define en la presente. Los ejemplos de porciones alcoxi incluyen, pero no están limitados a metoxi, etoxi, isopropoxi, así como aquellos que son ilustrados con los ejemplos de los compuestos de la invención.

"Antagonista" se refiere a un compuesto que disminuye o previene la acción de otro compuesto o sitio receptor.

"Arilo" significa una porción hidrocarburo aromática, cíclica, monovalente, que consiste de un anillo mono-, bi- o tricíclico aromático. El grupo arilo puede estar opcionalmente sustituido como se define en la presente. Los ejemplos de porciones arilo incluyen, pero no están limitados a, fenilo, naftilo, naftalenilo, fenantrilo, fluorenilo, indenilo, pentalenilo, azulenilo, oxidifenilo, bifenilo, metilendifenilo, aminodifenilo, difenilsulfidilo, difenilsulfonilo, difenilisopropilidenilo, benzodioxanilo, benzofuranilo, benzodioxililo, benzopiranilo, benzoxazinilo, benzoxazinonilo, benzopiperadinilo, benzopiperazinilo, benzopirrolidinilo, benzomorfolinilo, metilendioxifenilo, etilendioxifenilo, y similares, incluyendo los derivados parcialmente hidrogenados de los mismos.

"Arileno" significa un radical arilo divalente en donde el arilo es como se define en la presente. "Arileno" incluye por ejemplo, orto-, meta-, y para-fenileno (1,2-fenileno, 1,3-fenileno y 1,4-fenileno, respectivamente), los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos como se define en la presente.

"Arilalquilo" y "aralquilo", los cuales pueden ser utilizados intercambiablemente, significan un radical -R-R' en donde R es un grupo alquileno y R' es un grupo arilo como se define en la presente; por ejemplo, bencilo, feniletilo, 3-(3-clorofenil)-2-metilpentilo, así como aquellos grupos que son ilustrados con los ejemplos de los compuestos de la invención de aquí en adelante, son ejemplos de arilalquilo.

"Cicloalquilo" significa una porción carboxicíclica saturada que consiste de anillos mono- o bicíclicos. Cicloalquilo...

 


Reivindicaciones:

1. Un compuesto de la fórmula I:


a

o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,

caracterizado porque:

m es de 0 a 3;

p es de 1 a 3;

q es 0, 1 ó 2;

Ar es arilo no sustituido o sustituido independientemente con uno a cuatro sustituyentes elegidos entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilo, hidroxialquilo, halo, nitro, ciano, hidroxi, alcoxi, amino, acilamino, mono-alquilamino, di-alquilamino, haloalquilo, haloalcoxilo, heteroalquilo, -COOR (en donde R es hidrógeno, alquilo, fenilo o fenilalquilo, -(CR'R'')n-COOR (en donde n es un número entero de 0 a 5, R' y R'' son independientemente hidrógeno o alquilo, y R es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo o fenilalquilo), o -(CR'R'')n-CONRaRb (en donde n es un número entero de 0 a 5, R' y R'' son independientemente hidrógeno o alquilo, y Ra y Rb son, independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo o fenilalquilo, o heteroarilo de 5 a 12 miembros no sustituido o sustituido independientemente con uno a cuatro sustituyentes, elegidos entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilo, hidroxialquilo, halo, nitro, ciano, hidroxi, alcoxi, amino, acilamino, mono-alquilamino, di-alquilamino, haloalquilo, haloalcoxilo, heteroalquilo, -COOR (en donde R es hidrógeno, alquilo, fenilo o fenilalquilo, -(CR'R'')n-COOR (en donde n es un número entero de 0 a 5, R' y R'' son independientemente hidrógeno o alquilo, y R es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo o fenilalquilo), o -(CR'R'')n-CONRaRb (en donde n es un número entero de 0 a 5, R' y R'' son independientemente hidrógeno o alquilo, y Ra y Rb son, independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo o fenilalquilo;

cada R1 es independientemente halo, alquilo de 1 a 12 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 12 átomos de carbono, heteroalquilo de 1 a 12 átomos de carbono, ciano, -S(O)t-Ra, -C(=O)-NRbRc, -SO2-NRbRc, -N(Rd)-C(=O)-Re, o -C(=O)-Re, en donde t es de 0 a 2, Ra, Rb, Rc y Rd son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo de 1 a 12 átomos de carbono; y Re es hidrógeno, alquilo de 1 a 12 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 12 átomos de carbono o hidroxilo;

R2 es

n y r son cada uno independientemente 1 ó 2; y

X es -NR3 cuando n es 2, o X es -CHNR4R5 cuando n es 1 ó 2, en donde R3, R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno o metilo, con la condición de 4-(4-clorofeniltio)-1-(metilpiperazino)indano sea excluido.

2. El compuesto de conformidad con la reivindicación 1, en donde p es 1 ó 2.

3. El compuesto de conformidad con la reivindicación 2, en donde q es 2.

4. El compuesto de conformidad con la reivindicación 1, en donde n es 2.

5. El compuesto de conformidad con la reivindicación 3, en donde X es -NR3.

6. El compuesto de conformidad con la reivindicación 5, en donde r es 1.

7. El compuesto de conformidad con la reivindicación 6, en donde Ar es arilo no sustituido o sustituido independientemente con uno a cuatro sustituyentes elegidos entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilo, hidroxialquilo, halo, nitro, ciano, hidroxi, alcoxi, amino, acilamino, mono-alquilamino, di-alquilamino, haloalquilo, haloalcoxilo, heteroalquilo, -COOR (en donde R es hidrógeno, alquilo, fenilo o fenilalquilo, -(CR'R'')n-COOR (en donde n es un número entero de 0 a 5, R' y R'' son independientemente hidrógeno o alquilo, y R es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo o fenilalquilo), o -(CR'R'')n-CONRaRb (en donde n es un número entero de 0 a 5, R' y R'' son independientemente hidrógeno o alquilo, y Ra y Rb son, independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo o fenilalquilo.

8. El compuesto de conformidad con la reivindicación 7, en donde Ar es fenilo no sustituido o sustituido independientemente con uno a cuatro sustituyentes elegidos entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, hetero-alquilo, hidroxialquilo, halo, nitro, ciano, hidroxi, alcoxi, amino, acilamino, mono-alquilamino, di-alquilamino, haloalquilo, haloalcoxilo, heteroalquilo, -COOR (en donde R es hidrógeno, alquilo, fenilo o fenilalquilo, -(CR'R'')n-COOR (en donde n es un número entero de 0 a 5, R' y R'' son independientemente hidrógeno o alquilo, y R es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo o fenilalquilo), o -(CR'R'')n-CONRaRb (en donde n es un número entero de 0 a 5, R' y R'' son independientemente hidrógeno o alquilo, y Ra y Rb son, independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo o fenilalquilo,

9. El compuesto de conformidad con la reivindicación 8, en donde R3 es hidrógeno.

10. El compuesto de conformidad con la reivindicación 8, en donde R3 es metilo.

11. El compuesto de conformidad con la reivindicación 5, en donde R2 es:


en donde R3, R4 y R5 son cada uno independientemente en cada aparición hidrógeno o metilo.

12. El compuesto de conformidad con la reivindicación 1, en donde dicho compuesto tiene la fórmula II:


y en donde m, p, Ar, R1 y R3 son como se describen de conformidad con la reivindicación 1.

13. El compuesto de conformidad con la reivindicación 12, en donde p es 1 ó 2.

14. El compuesto de conformidad con la reivindicación 13, en donde q es 2.

15. El compuesto de conformidad con la reivindicación 14, en donde Ar es arilo no sustituido o sustituido independientemente con uno a cuatro sustituyentes elegidos entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, hetero-alquilo, hidroxialquilo, halo, nitro, ciano, hidroxi, alcoxi, amino, acilamino, mono-alquilamino, di-alquilamino, haloalquilo, haloalcoxilo, heteroalquilo, -COOR (en donde R es hidrógeno, alquilo, fenilo o fenilalquilo, -(CR'R'')n-COOR (en donde n es un número entero de 0 a 5, R' y R'' son independientemente hidrógeno o alquilo, y R es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo o fenilalquilo), o -(CR'R'')n-CONRaRb (en donde n es un número entero de 0 a 5, R' y R'' son independientemente hidrógeno o alquilo, y Ra y Rb son, independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo o fenilalquilo.

16. El compuesto de conformidad con la reivindicación 15, en donde Ar es fenilo no sustituido o sustituido independientemente con uno a cuatro sustituyentes elegidos entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, hetero-alquilo, hidroxialquilo, halo, nitro, ciano, hidroxi, alcoxi, amino, acilamino, mono-alquilamino, di-alquilamino, haloalquilo, haloalcoxilo, heteroalquilo, -COOR (en donde R es hidrógeno, alquilo, fenilo o fenilalquilo, -(CR'R'')n-COOR (en donde n es un número entero de 0 a 5, R' y R'' son independientemente hidrógeno o alquilo, y R es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo o fenilalquilo), o -(CR'R'')n-CONRaRb (en donde n es un número entero de 0 a 5, R' y R'' son independientemente hidrógeno o alquilo, y Ra y Rb son, independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo o fenilalquilo,

17. El compuesto de conformidad con la reivindicación 16, en donde R3 es hidrógeno.

18. El compuesto de conformidad con la reivindicación 16, en donde R3 es metilo.

19. El compuesto de conformidad con la reivindicación 1, en donde es de la fórmula IIIa o IIIb:


en donde:

s es de 0 a 4;

cada R6 es independientemente halo, alquilo de 1 a 12 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 12 átomos de carbono, heteroalquilo de 1 a 12 átomos de carbono, ciano, -S(O)t-Ra, -C(=O)-NRbRc, -SO2-NRbRc, -N(Rd)-C(=O)-Re, o -C(=O)-Re, donde t es de 0 a 2, Ra, Rb, Rc y Rd son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo de 1 a 12 átomos de carbono y Re es hidrógeno, alquilo de 1 a 12 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 12 átomos de carbono o hidroxilo y

R3 es como se define en la reivindicación 1.

20. El compuesto de conformidad con la reivindicación 19, en donde s es de 0 a 2, y cada R6 es independientemente halo, alquilo de 1 a 12 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 12 átomos de carbono o haloalquilo de 1 a 12 átomos de carbono.

21. El compuesto de conformidad con la reivindicación 19, en donde dicho compuesto tiene la fórmula IIIa.

22. El compuesto de conformidad con la reivindicación 21, en donde R3 es hidrógeno.

23. El compuesto de conformidad con la reivindicación 21, en donde R3 es metilo.

24. El compuesto de conformidad con la reivindicación 21, en donde s es 0 ó 1 y R6 es halo.

25. El compuesto de conformidad con la reivindicación 1, en donde dicho compuesto se elige entre:

1-(5-bencensulfonil-indan-1-il)-piperazina;

1-(5-bencensulfonil-indan-1-il)-pirrolidin-3-ilamina;

1-[5-(4-fluoro-bencensulfonil)-indan-1-il]-piperazina;

1-[5-(2-fluoro-bencensulfonil)-indan-1-il]-piperazina;

1-[5-(3-cloro-bencensulfonil)-indan-1-il]-piperazina;

1-[5-(3-cloro-bencensulfonil)-indan-1-il]-piperidin-4-ilamina;

1-(7-bencensulfonil-1,2,3,4-tetrahidro-naftalen-1-il)-piperazina;

1-(6-bencensulfonil-1,2,3,4-tetrahidro-naftalen-1-il)-piperazina;

1-[6-(4-fluoro-bencensulfonil)-1,2,3,4-tetrahidro-naftalen-1-il)-piperazina;

1-(6-bencensulfonil-1,2,3,4-tetrahidro-naftalen-1-il)-piperidin-4-ilamina; y

1-(6-bencensulfonil-1,2,3,4-tetrahidro-naftalen-1-il)-4-metil-piperazina.

26. Una composición farmacéutica, que comprende una cantidad efectiva del compuesto de conformidad con la reivindicación 1, en mezcla con un portador farmacéuticamente aceptable.

27. El uso de un compuesto de la fórmula I, de conformidad con la reivindicación 1, para la preparación de un medicamento útil para tratar un estado de enfermedad del sistema nervioso central.

28. El uso de un compuesto de conformidad con la reivindicación 27, en donde el estado de enfermedad del sistema nervioso central se selecciona de psicosis, esquizofrenia, depresiones maniacas, trastornos neurológicos, trastornos de la memoria, trastorno del déficit de la atención, enfermedad de Parkinson, esclerosis lateral amiotrófica, enfermedad de Alzheimer, trastornos de ingestión de alimentos y enfermedad de Huntington.

29. El uso de un compuesto de la fórmula I de conformidad con la reivindicación 1, para la preparación de un medicamento útil para tratar un trastorno del tracto gastrointestinal.


 

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