Uso de reslizumab para tratar el asma eosinofílica moderada a grave.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(24/06/2020). Inventor/es: SHAH,TUSHAR, BRUSSELLE,GUY, O'BRIEN,CHRISTOPHER, ZANGRILLI,JAMES. Clasificación: C07K16/24.
Reslizumab para su uso en el tratamiento del asma eosinofílica, en donde:
se proporcionan 3 mg/kg de reslizumab por vía intravenosa una vez cada 4 semanas a un paciente junto con un agonista de adrenoceptor beta 2 de acción prolongada y un corticosteroide inhalado, comprendiendo el corticosteroide inhalado > 500 mg de Fluticasona, > 440 mg de Mometasona, > 800 mg de Budesonida, > 320 mg de Ciclesonida, > 400 mg de Beclometasona o > 2000 mg de Triamcinolona, teniendo dicho paciente niveles de eosinófilos en sangre iguales o superiores a 400/ml y, antes de su uso, los síntomas del paciente no se controlaron adecuadamente con dicho agonista del adrenoceptor beta 2 de acción prolongada (LABA) y corticosteroides inhalados y
en donde, en los 12 meses antes de su uso, el paciente tenía al menos una exacerbación de asma que requería el uso de corticosteroides oral, intramuscular o intravenoso más de o igual a 3 días.
PDF original: ES-2811124_T3.pdf
Anticuerpos que se unen específicamente a TL1A.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(17/06/2020). Inventor/es: POLLARD,MATTHEW, POULTON,LYNN DOROTHY, DOYLE,ANTHONY G, COOKSEY,BRIDGET ANN, PANDE,VANYA, CLARKE,ADAM WILLIAM. Clasificación: C07K16/28, A61P37/06.
Un anticuerpo recombinante que se une específicamente al ligando 1A de tipo TNF (TL1A) y comprende una región variable de cadena pesada que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 3 y una región variable de cadena ligera que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 4.
PDF original: ES-2810751_T3.pdf
Métodos para la preparación de derivados 2, 4-diaminopirimidin bicíclicos fusionados.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(02/04/2019). Inventor/es: BAKALE, ROGER, P., PETRILLO,DANIEL,E, ALLWEIN,SHAWN P, MOWREY,DALE R, KLUWER,SANDER. Clasificación: C07D403/12, C07D295/135.
Un método que comprende resolver una mezcla de compuestos IA y IB**Fórmula**
en presencia de ácido L-tartárico;
en un sistema disolvente que comprende un alcohol y agua;
para producir la sal de ácido L-tartárico del compuesto IA.
PDF original: ES-2707123_T3.pdf
Derivado de 2,4-diaminopirimidina bicíclico condensado como inhibidor dual de ALK y FAK.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(13/09/2018). Inventor/es: JACOBS, MARTIN J,, COURVOISIER,LAURENT, ALLWEIN,SHAWN P, OTT,GREGORY R. Clasificación: A61P35/00, A61K31/506, C07D403/04.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal del mismo, para su uso en el tratamiento de una afección o trastorno mediado por ALK o FAK, en donde la afección o trastorno mediado por ALK o FAK es cáncer.
PDF original: ES-2681487_T3.pdf
Formulaciones de nanopartículas y macropartículas.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(02/05/2018). Inventor/es: BROWN,PETER D, DRAGER,ANTHONY S. Clasificación: A61K9/14, A61K31/5025, A61K9/51, A61K47/69, A61K47/60.
Un método para preparar partículas que comprende:
formar una emulsión que comprende una fase continua que comprende un disolvente orgánico, una fase acuosa dispersa y al menos un tensioactivo de alcohol polihídrico;
tratar la emulsión con un compuesto que comprende al menos dos restos de isocianato; permitir tiempo suficiente para que el compuesto que comprende al menos dos restos de isocianato se polimerice con el al menos un tensioactivo de alcohol polihídrico en la interfaz de fase acuosa-alcohol polihídrico para formar las partículas; y
opcionalmente aislando las partículas.
PDF original: ES-2670995_T3.pdf
Dosificación de fármacos por vía transmucosa oral empleando una solución sólida.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(06/12/2017). Inventor/es: ZHANG, HAO, CROFT,JED. Clasificación: A61K47/12, A61K9/00, A61K9/20, A61K9/16, A61K47/32, A61K9/70, A61K47/36, A61K47/38, A61K9/68, A61K47/04.
Una forma farmacéutica sólida para la administración por vía transmucosa oral de un agente farmacéutico que comprende:
(a) una solución sólida en forma de un polvo compresible, comprendiendo dicha solución sólida un agente farmacéutico mezclado a nivel molecular con un agente de disolución; y
(b) un sistema tamponante mezclado físicamente con el polvo compresible.
PDF original: ES-2345870_T5.pdf
PDF original: ES-2345870_T3.pdf
Derivados bicíclicos fusionados de 2,4-diaminopirimidina como inhibidores de ALK y c-Met.
(17/05/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o su forma de sal farmacéuticamente aceptable,
en la que
R1 es trifluorometil o cloro;
R2 es un grupo seleccionado entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo C6-15, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo de 3-15 miembros, y heteroarilo de 5-15 miembros,
en la que el grupo R2 se sustituye opcionalmente por uno o más miembros seleccionados independientemente entre halógeno,-NO2, -OR20, ≥O, -C(≥O)R20, -C(≥O)OR20, -C(≥O)NR22R23, -NR20R21, alquilo C1-6-(R25)x, arilo C6-15- (R25)x, heteroarilo de 5-15 miembros-(R25)x, cicloalquilo C3-10-(R25)x, heterocicloalquilo de 3-15 miembros-(R25)x, pseudohalógeno, -S(≥O)nR20, -S(≥O)2NR22R23, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3,…
Derivados de biarilo-metanosulfinilo tio-sustituidos.
(21/12/2016) Un compuesto de fórmula (II): **Fórmula**
formas estereoisoméricas, mezclas de formas estereoisoméricas o formas de sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde:
Ar es arilo C6-C10 sustituido por 0-5 R3;
Cicloalquenilo C5-C10 sustituido por 0-5 R3;
o grupo de heteroarilo de 5-14 miembros sustituido con 0-5 R3, en el que dicho grupo de heteroarilo comprende uno, dos, o tres heteroátomos seleccionados de N, O, S o Se;
Y es -CH2-, -CH (OCH3) -, o -CH2CH2-; R1 es C(≥O)NR12R13;
R2 se selecciona de H, F, Cl, Br, I, OR16, OR25, NR17R18, NHOH, NO2, CN, CF3, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, C(≥O)R16, C(≥O)OR16, OC(≥O)R16, C(≥O)NR17R18, NR15C(≥O)R16, NR15CO2R16, OC(≥O)NR17R18, NR15C(≥S)R16, SR16;
S(≥O)R16; y
S(≥O)2R16;
alternativamente, dos R2grupos se pueden…
Formas sólidas de clorhidrato de bendamustina.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(14/09/2016). Inventor/es: MCKEAN,ROBERT E, EDDLESTON,MARK, COOPER,MARTIN IAN, COURVOISIER,LAURENT D. Clasificación: A61K9/19.
Una forma sólida de clorhidrato de bendamustina que es la Forma 1 y que produce un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende las siguientes reflexiones: 25,1, 22,9, 22,0, 18,5, 16,8 y 14,1 ± 0,2 grados 2θ.
PDF original: ES-2605205_T3.pdf
Inhibidor Quinasa Janus 2 (JAK2) para el tratamiento del lupus.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(27/04/2016). Inventor/es: DOBRZANSKI,PAWEL T, SEAVEY,MATTHEW M. Clasificación: A61K31/495, A61P17/00, A61K31/437, A61K31/496, A61K31/4196.
Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula**
o una sal del mismo en el uso del tratamiento de lupus en un sujeto en necesidad del mismo.
PDF original: ES-2582465_T3.pdf
Nuevas formas de un compuesto multicíclico.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(20/04/2016). Inventor/es: KRESS, MICHAEL, JACOBS, MARTIN J,, BIERLMAIER,STEPHEN, COURVOISIER,LAURENT, HALTIWANGER,R. CURTIS, MCKEAN,ROBERT E, YAZDANIAN,MEHRAN, CHRISTIE,MICHAEL, FIELD,R. SCOTT, HE,LINLI, MOWREY,DALE R, PETRAITIS,JOSEPH. Clasificación: C07D487/04, A61P25/28, A61K31/407.
Forma cristalina del Compuesto I que tiene la Fórmula**Fórmula**
en donde la forma cristalina es:
(A)
a. la Forma A0 se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende uno o más de los siguientes picos: 4.32, 6.07, 8.55, 12.07 y 15.37 ± 0.2 grados 2-theta; o
(B)
a. la Forma HC0 se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende uno o más de los siguientes picos: 8.36, 8.71, 16.69, 17.39 y 24.59 ± 0.2 grados 2-theta; o
b. la Forma HD0 se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende uno o más de los siguientes picos: 7.60, 8.99 y 15.16 ± 0.2 grados 2-theta; o una mezcla de estos.
PDF original: ES-2572652_T3.pdf
Derivados aromáticos bicíclicos de sulfinil.
(17/02/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
donde Ar es**Fórmula**
donde X es un enlace, CH2, O, S(O), o NR'°;
el anillo A está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados entre F, Cl, Br, I, OR21, OR25, NR23R24, NHOH, NO2, CN, CF3, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquenilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C7, heterocicloalquilo de 3-7 miembros, fenilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, arilalquilo, C(≥O)R22, CO2R21, OC(≥O)R22, C(≥O)NR23R24, NR21C(≥O)R22, NR21CO2R22, OC(≥O)NR23R24, NR21C(≥S)R22 y S(O)R22;
el anillo B está opcionalmente sustituido por uno a tres grupos seleccionados entre alquilo C1-C6, fenilo y heteroarilo de 5-6 miembros; Y es (alquileno…
Derivado de 2,4-diaminopirimidina bicíclico condensado como inhibidor dual de ALK y FAK.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(17/02/2016). Inventor/es: JACOBS, MARTIN J,, COURVOISIER,LAURENT, ALLWEIN,SHAWN P, OTT,GREGORY R. Clasificación: A61K31/506, A61P9/00, C07D403/04.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2570976_T3.pdf
Imidazo [4,5-b] derivados de piridina como los moduladores ALK y JAK para el tratamiento de trastornos proliferativos.
(13/01/2016) Un compuesto de la fórmula general (I):**Fórmula**
o una sal del mismo, en donde:
W es H y Z se selecciona de**fórmula**
W y Z se toman conjuntamente para formar**Fórmula**
R1 se selecciona de arilo, heteroarilo (C6-C10) aminofenilo, (C2-C9) heterocicloalquilo, alquilo (C1-C9) o un grupo de la fórmula**Fórmula**
en el que cualquiera de los anteriores puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos R6;
R2 se selecciona de hidrógeno o halógeno;
R3 se selecciona del CH2OH o CONR4R5;
65 Q se selecciona entre CH2 u O;
"------" está o bien presente a fin de formar un doble enlace o está…
Fusión de derivados bicíclicos 2,4-diaminopirimidina como utilizar inhibidores ALK y c-Met.
(08/01/2016) Un compuesto de fórmula I o II **Fórmula**
o una forma de sal farmacéuticamente aceptable de las mismas, en la que
R1 es cloro;
R2 es un grupo seleccionado entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo C6-15, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo de 3-15 miembros, y heteroarilo de 5-15 miembros, en la que el grupo R2 se sustituye opcionalmente por uno o más miembros seleccionados independientemente entre halógeno,-NO2, -OR20, ≥O, - C(≥O)R20, -C(≥O)OR20, -C(≥O)NR22R23, -NR20R21, alquilo C1-6-(R25)x, arilo C6-15-(R25)x, heteroarilo de 5-15 miembros-(R25)x, cicloalquilo C3-10-(R25)x, heterocicloalquilo de 3-15 miembros-(R25)x, pseudohalógeno, - S(≥O)nR20, -S(≥O)2NR22R23, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, NHOH, -OC(≥O)R20, OC(≥O)NR22R23, - NR20C(≥O)R21, -NR20C(≥O)OR21, -NR20S(≥O)2R21, NR20C(≥O)NR22R23,…
Derivados tricíclicos y su uso farmacéutico y composiciones.
(11/03/2015) Un compuesto de fórmula II**Fórmula**
o una sal del mismo, en la que:
A es -(CR9R10)n- y n es 1, 2 ó 3 y R9 y R10 en cada aparición están seleccionados independientemente de H o alquilo (C1-C6) sin sustituir o haloalquilo (C1-C6);
R1 en cada aparición está seleccionado independientemente de H, halógeno, CN, NO2, NR11R12, COR13, CO2R13, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)-haloalcoxi (C1-C6), cicloalquilo (C3-C10), a l quil (C1-C6)-cicloalquilo (C3-C10), arilo (C6-C10), alquil (C1-C6)-arilo (C6-C10), heterocicloalquilo (C2-C9), alquil (C1-C6)-heterocicloalquilo (C2-C9), heteroarilo (C5-C9) y alquil (C1-C6)- heteroarilo (C5-C9), y W es 0, 1, 2 ó 3, en el que cualquiera de los anteriores, excepto H, halógeno, CN y NO2, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes;
R2 está seleccionado…
Pirrolotriazina como inhibidor de ALK y de JAK2.
(04/03/2015) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
o una forma salina del mismo aceptable farmacológicamente,
donde
Q1 es -L1-A1-G1-X1-Z1;
Q2 es -X2-Z2;
Q3 es -Z3;
Q4 es -Z4;
L1 es -C0-3alquiloNR4C0-3alquilo-, NR4NR4-,-NR4C(≥O)-, NR4C(≥O)O-,-NR4C(≥O)NR4-, NR4C(≥O)NR4C(≥O)-, NR4C(≥S)-, NR4C(≥S)NR4-, - NR4S(≥O)2-, -C0-3alquiloOC0-3alquilo-,-S(≥O)n, o está ausente;
A1 es C1-6alquileno que se puede sustituir con 1-12 Ra, C2-6alquenileno que se puede sustituir por 1-10 Ra, C2- 6alquinileno que se puede sustituir por 1-8 Ra, C6-11arileno que se puede sustituir por 1-10 Ra, C7-16arilalquiloeno que se puede sustituir por 1-18 Ra, C3-11 cicloalquileno que se puede sustituir por 1-20 Ra, C4- 17cicloalquiloalquileno que se puede sustituir por 1-31 Ra, heterocicloalquileno de 3-15 miembros que se puede…
Método para purificar un derivado de pirrolocarbazol fusionado.
(12/11/2014) Un método para preparar un complejo ácido de fórmula (Ia)**Fórmula**
en donde R es alquilo C1-C8, que comprende los pasos de:
i) poner en contacto un compuesto de fórmula (II) con un compuesto de fórmula (III) en presencia de una base y un solvente;**Fórmula**
en donde Hal representa Br, Cl o I;
ii) poner en contacto el compuesto resultante de fórmula (I)**Fórmula**
con un ácido RCOOH; y opcionalmente
iii) recuperar el complejo ácido resultante de fórmula (Ia).
Hexahidrocromeno[3,4-b]pirroles sustituidos con afinidad por la familia de los receptores de serotonina (5-HT).
(13/08/2014) Un compuesto que tiene la estructura de fórmula II**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R3 está seleccionado de H, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)alcoxi (C1- C6), CO-alquilo (C1-C6), CONH-alquilo (C1-C6), CO2-alquilo (C1-C6), SO2-alquilo (C1-C6), SO2NH-alquilo (C1-C6), CO-arilo (C6-C10), CONH-arilo (C6-C10), CO2-arilo (C6-C10), SO2-arilo (C6-C10), SO2NH-arilo (C6-C10), arilo (C6- C10), alquil (C1-C6)arilo (C6-C10), cicloalquilo (C3-C10), CO-cicloalquilo (C3-C10), CONH-cicloalquilo (C3-C10), CO2- cicloalquilo (C3-C10), SO2-cicloalquilo (C3-C10), SO2NH-cicloalquilo (C3-C10), alquil (C1-C6)cicloalquilo (C3-C10), CO-alquil (C1-C6)cicloalquilo (C3-C10), CONH-alquil (C1-C6)cicloalquilo (C3-C10), CO2-alquil (C1-C6)-cicloalquilo…
Derivados de piridazina sustituidos que tienen actividad antagonista de histamina H3.
(23/04/2014) Un compuesto de fórmula I:
en la que:
R1 es -OR7, -SR7, -SOR7, -SO2R7, -NR9R10, halógeno, alquilo C 5 1-4, cicloalquilo C4-10, haloalquilo C1-4, arilo C6-12, heteroarilo de 5-10 miembros o heterocicloalquilo de 3-10 miembros, en el que cada uno de dichos alquilo C1-4, cicloalquilo C4-10, haloalquilo C1-4, arilo C6-12, heteroarilo de 5-10 miembros y heterocicloalquilo de 3-10 miembros está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 R11.
R2 y R3 son independientemente H o alquilo C1-4; o R2 y R3 se toman conjuntamente para formar un cicloalquilo C4-10 o fenilo, en los que cada uno de dichos cicloalquilo C4-10 y fenilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 halógenos o alquilo C1-4;
cada R4 es independientemente H o alquilo C1-4 u OH;
cada R5 es independientemente alquilo C1-4 o hidroxialquilo;
cada…
Inhibidores de JAK para tratamiento de trastornos mieloproliferativos.
(04/09/2013) Un compuesto que es un inhibidor de JAK2 para su uso en el tratamiento de trastornos mieloproliferativos asociados con la activación de JAK2, donde el compuesto tiene la estructura.
Novedosos compuestos multicíclicos y el uso de los mismos.
(31/07/2013) Un compuesto de fórmula IIIa:**Fórmula**
en la que:
cada uno de A y B es, independientemente, C(≥O);
E y F, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman:
un grupo cicloalquilo C5 sustituido o sin sustituir;
R1 es hidrógeno;
R2 es alquilo C1-C6 que tiene al menos un sustituyente J4;
J es independientemente en cada aparición:
J3-(J2)n-(J1)m- en la que cada uno de n y m es, independientemente, 0 ó 1;
cada uno de J1 y J2 es, independientemente,
carbonilo, alquil C1-C6-carbonilo, aril C6-C10-carbonilo, carboniloxi, amino, alquilamino C1-C6,dialquil C1-C6-amino, amido, alquil C1-C6-amido, dialquil C1-C6-amido, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6,cicloalquilo C3 a C7, heterocicloalquilo, arilo C6-C10, o un heteroarilo de 5 a 10 átomos de anillo; yJ3 es:
hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano,…
Pirazolpirimidinas sustituidas.
(05/06/2013) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula**
y formas esteroisoméricas, mezclas de formas esteroisoméricas, formas tautoméricas, profármacos, o formas desales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde:
W es CH o N;
el anillo A es
R1, R2, R3 y R4 en cada aparición son seleccionados independientemente de H, halo, -OR11, -NO2, -CN, -CF3, -CHF2,alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, haloalquilo C1-C4, -NR13R14, -NHOR13a, -C(≥O)R15, -C(≥O)OR15, -OC(≥O)R15, -C(≥O) NR13R14, -NR13aC(≥O)R15, -NR13aCO2R15, -OC(≥O)NR13R14, - NR13aC(≥S)R15, -SR15, -S(≥O)R15, -S(≥O)2R15, -S(≥O)2NR13R14, y alquilo C1-C4 sustituido con 0-1 R19.
Composiciones farmacéuticas de bendamustina para liofilización.
(31/05/2013) Un procedimiento de preparación de una preparación liofilizada de bendamustina o clorhidrato de bendamustinaque comprende
a) disolver bendamustina o clorhidrato de bendamustina en una concentración estabilizante de terc-butanolque comprende entre aproximadamente el 5% y aproximadamente el 100% (v/v) de terc-butanol para formar unadisolución de pre-liofilización; y
b) liofilizar la disolución de pre-liofilización;
en el que la preparación liofilizada de bendamustina o clorhidrato de bendamustina contiene no más deaproximadamente el 0,9% (porcentaje en área de bendamustina o clorhidrato de bendamustina) de HP1:**Fórmula**
en el…
Nuevas formas de un compuesto de indazolo[5,4-A]pirrolo[3,4-C]carbazol.
(02/04/2013) Una forma cristalina del Compuesto I o de Compuesto l-sal del ácido para-toluenosulfónico 1:X (X≥1 o X≥2) **Fórmula**11-isobutil-2-metil-8-(2-pirimidinilamino)-2,5,6,11,12,13-hexahidro-4H-indazolo[5,4-a]pirrolo [3,4-c]carbazol-4-ona.
Derivados de piridizinona.
(06/03/2013) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I*:**Fórmula**
o una forma estereoisomérica, una mezcla de formas estereoisoméricas, o una sal farmacéuticamente aceptable delmismo;
en la que:
cada uno de X y Xa es independientemente CH o N;
Y es S(O)q, O o NR15;
R1 es un anillo de piperidina o de pirrolidina, opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R20;
R2 es **Fórmula**
o
en las que:
R2 es para en el grupo Y-(CHR4)m-R1;
Formas cristalinas de un compuesto farmacéutico.
(06/03/2013) Una forma cristalina del Compuesto I, en el que el Compuesto I tiene la fórmula **Fórmula**
[d]Piracin-7-onas condensadas.
(19/09/2012) Un compuesto de Fórmula (I):
o un estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
el anillo B, junto con los átomos de carbono a los que está unido, es un anillo de fenileno, en el que 1 ó 2
átomos de carbono del anillo de fenileno están opcionalmente sustituidos por átomos de nitrógeno;
el anillo F es:
o
R1 y R2 se seleccionan independientemente de entre:
alquenilo C2-C6 sustituido con de 0 a 3 grupos R10,
alquinilo C2-C6 sustituido con de 0 a 3 grupos R10,
arilo C6-C12 sustituido con de 0 a 3 grupos R10,
cicloalquilo C3-C7 sustituido con de 0 a 3 grupos R10,
heterociclilo C5-C10 sustituido con de 0 a 3 grupos R101,
heteroarilo C5-C10 sustituido con de 0 a…
Comprimidos que contienen entre 250 y 450 mg de modafinilo.
(29/08/2012) Una dosis unitaria farmacéutica consistente esencialmente en entre 250 y 450 mg de modafinilo, en la que entre el 70 y el 90% del peso total de la dosis unitaria es modafinilo, y en la que la dosis unitaria es un comprimido.
Derivados sustituidos de piperidina espirocíclica como ligandos del receptor de la histamina 3(H3).
(01/08/2012) Un compuesto de Fórmula (I):
y una forma estereoisómera, mezcla de formas estereoisómeras, una forma de N-óxido o una sal farmacéuticamenteaceptable del mismo, en la que:
R1 es un ciclobutilo o ciclopentilo;
k es 0, 1 ó 2; m es 0, 1 ó 2; y la suma de m y k es 1, 2 ó 3;
Y1, Y2, Y3 e Y4 se seleccionan independientemente entre -CH≥ y -N≥;
a condición de que cuando Y1, Y2, Y3, e Y4 se seleccionan independientemente de -N≥, no más de uno de Y1,Y2,Y3e Y4 pueda ser -N≥;
W es -O-, -CH2, -CH2-O-, -C(≥O)-CH2-, -C(OH)-CH2-, -CH2-CH2-, -O-CH2-CH2- o - CH2-CH2-O-;
X es R2, -OR2, -(alquil C1-C3)-R2; -(alquenil C2-C6)-R2; -O(alquil C1-C3)-R2, -O(alquenil C2-C6)-R2; -NR29R29,
-NR29R2, -NR29(alquil C1-C3)-R2, -(alquil C1-C3)NR29R2, -NR29C(≥O)R2, -NR29C(≥O) (alquil C1-C3)-R2 o-NR29C(≥O)NHR2; estando cada…
Combinación del analéptico modafinilo y de un antidepresivo para el tratamiento de la depresión.
(11/07/2012) Una composición farmacéutica que comprende modafinilo y un antidepresivo para su uso en el tratamiento de untrastorno depresivo en un paciente, en el que el paciente ha dejado la terapia con antidepresivos durante al menos 4semanas.
Pirrolocarbazoles fusionados y métodos para la preparación de los mismos.
(06/06/2012) Un compuesto de pirrocarbozol fusionado de Fórmula II:**Fórmula**
o un esteroisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en donde:
el anillo A junto con los átomos de carbono a los que está unido, es un anillo fenileno en el que se puedenreemplazar de 1 a 3 átomos de carbono por átomos de nitrógeno:
R1 es H o alquilo opcionalmente sustituido, en donde los mencionados sustituyentes son uno a tres gruposR10;
R2 es seleccionado de H, C(≥O)R2a, C(≥O)NR2CR2d, SO2R2b, CO2R2b, C1 8 alquilo opcionalmente sustituido, C28 alquenilo opcionalmente sustituido, C2 8 alquinilo opcionalmente sustituido, C3-10 cicloalquilo opcionalmentesustituido heterocicloalquilo y opcionalmente sustituido, en donde los mencionados sustituyentes opcionalesson uno a tres grupos R10;
R2a es seleccionado de C1-8 alquilo opcionalmente…