Pirimidin-4-carboxamidas cíclicas como antagonistas del receptor CCR2 para el tratamiento de inflamaciones, asma y EPOC.
(19/11/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que R1 es -L1-R7,
y en la que L1 es un enlace o un grupo seleccionado entre metileno, etileno y etenileno, y en la que R7 es un anillo seleccionado entre ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, pirrolidinilo, piperidinilo, azepanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, oxepanilo, fenilo, piridilo y furanilo, en la que L1, si es diferente de un enlace, está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre metilo y etilo,
en la que el anillo R7 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre -F, -Cl, -metilo, -etilo, -propilo, -i-propilo, -ciclopropilo, -t-butilo, -CF3, -O-CF3, -CN, -O-metilo, -furanilo y -fenilo, en donde dicho furanilo y dicho fenilo están sustituidos,…
Procedimientos para la síntesis estereoselectiva de heterociclos bicíclicos.
(15/07/2015) Procedimiento para la preparación estereoselectiva del compuesto de la fórmula (1A)**Fórmula**
eventualmente en forma de sus tautómeros, así como eventualmente de sus sales por adición de ácidos farmacológicamente inocuas,
caracterizado porque el procedimiento abarca las etapas de reacción (A), (B), (V), (X), (R), (S) y (T), significando
(A) la reacción de 1,4-ciclohexanodion-mono-etilencetal para dar un compuesto de la fórmula **Fórmula**
(B) la reacción de un compuesto de la fórmula para dar el compuesto de la fórmula **Fórmula**
(V) la reacción de un compuesto de la fórmula con un reactivo protector de grupos para dar…
Productos intermedios para preparar derivados condensados de piperazin-2-ona.
(01/07/2015) Compuestos de fórmula (III) general I**Fórmula**
en la cual
R1 significa un radical seleccionado del grupo compuesto por cloro,
R2 significa hidrógeno,
R3 significa hidrógeno o un radical seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-C4, ciclopropilo, ciclopentilo y ciclohexilo,
R4, R5, iguales o diferentes, significan hidrógeno o alquilo C1-C4 eventualmente sustituido.
Procedimientos para preparar derivados de bencil-benceno sustituidos con glucopiranosilo.
(10/06/2015) Procedimiento para preparar un derivado de bencil-benceno sustituido con glucopiranosilo de fórmula general III,**Fórmula**
en la que
R1 representa alquilo C1-3, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, (R)-tetrahidrofuran-3-ilo, (S)-tetrahidrofuran-3-ilo o tetrahidropiran-4-ilo; y
R2, independientemente de los demás, representa hidrógeno, (alquil C1-8)carbonilo, (alquil C1-8)oxicarbonilo, fenilcarbonilo, fenil-(alquil C1-3)-carbonilo, fenil-alquilo C1-3, alilo, RaRbRcSi, CRaRbORc, en donde dos grupos R2 adyacentes pueden unirse entre sí para formar un grupo de unión SiRaRb, CRaRb o CRaORb-CRaORb; y R' representa hidrógeno o alquilo C1-6;
Ra, Rb, Rc, independientemente de los demás, representan alquilo C1-4, fenilo o fenil-alquilo C1-3, mientras…
Ácidos indaniloxidihidrobenzofuranilacéticos, útiles para el tratamiento del síndrome metabólico.
(10/06/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, F, Cl, Br, I,
alquilo C1-8, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-12, cicloalquil C3-12-alquilo C1-4, bicicloalquil C5-12-, bicicloalquil C5-12-alquil C1-6-, cicloalquenilo C5-6, cicloalquenil C5-6-alquilo C1-4, alquiloxi C1-8, cicloalquil C3-6-oxi y cicloalquil C3-6-alquiloxi C1-4, donde cualquiera de estos grupos está opcional e independientemente sustituido con 1 a 3 átomos de flúor y/o 1 a 3 grupos R4,
heterociclilo C3-12, heterociclil C3-12-alquilo C1-4, bicicloheterociclil-, bicicloheterociclil-alquil C1-6-, heterociclilalquil C1-4-oxi y heterocicliloxi C3-12, donde cualquiera de estos grupos está opcional…
Compuestos de pirazol como antagonistas de CRTH2.
(27/05/2015) Compuestos de pirazol de fórmula (I) y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,**Fórmula**
en la que:
W se selecciona de hidroxicarbonilo y -C(O)-NH-S(O)2-Ra, en la que Ra se selecciona de alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, ciclopropilo, fenilo y tolilo;
L1 es metileno que está no sustituido o porta 1 ó 2 radicales seleccionados independientemente entre sí de hidroxi, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6 y cicloalquilo C3-C8;
L2 es metileno está no sustituido o porta 1 ó 2 radicales seleccionados independientemente entre sí de alquilo C1-C4 y cicloalquilo C3-C8 o dos de dichos radicales unidos al mismo átomo de carbono de L2 junto con dicho átomo de carbono forman un anillo de…
Uso de antagonistas del receptor de la angiotensina II para incrementar la sensibilidad a la insulina.
(20/05/2015) Composición farmacéutica que comprende un antagonista del receptor de angiotensina II elegido de irbesartano y telmisartano o una de sus sales, para uso en un procedimiento para el tratamiento de personas a las que se diagnosticó diabetes mellitus de tipo 2 o existe sospecha de una prediabetes, o para la prevención de diabetes
Procedimiento para la preparación de 4-(bencimidazolilmetilamino)-benzamidinas.
(13/05/2015) Procedimiento para la preparación de una 4-(bencimidazol-2-ilmetilamino)-benzamidina eventualmente sustituida de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo metilo,
R2 representa R21NR22, en la que
R21 significa un grupo etilo, que está sustituido con un grupo etoxicarbonilo, y
R22 significa un grupo piridin-2-ilo, y
R3 representa un grupo hexiloxicarbonilo,
en el que en la etapa (a), una fenildiamina de la fórmula (II)**Fórmula**
en la que R1 y R2 presentan el significado indicado para la fórmula (I),
se hace reaccionar con ácido 2-[4-(1,2,4-oxadiazol-5-on-3-il)-fenilamino]-acético;
el producto…
(06/05/2015) Inhalador para la entrega de una formulación de inhalación desde una tira de blíster con forma de banda con una pluralidad de burbujas de blíster que contienen la formulación de inhalación en dosis, que comprende:
un transportador para el movimiento hacia adelante por pasos de la tira de blíster ,
una rueda de transportador ,
una boquilla , y
una cubierta de la boquilla que puede girar alrededor de un eje de cubierta para abrir y cerrar la boquilla ,
el inhalador está diseñado de tal manera que - preferentemente por la aspiración durante la inhalación - una corriente de aire de aire ambiente puede ser aspirado o entregado con el fin de…
(06/05/2015) Dispositivo de mano para la dispensación en porciones de sustancias pulverizables, en particular de medicamentos para la inhalación, comprendiendo un cartucho que puede ser desplazado por presión sobre una carcasa hacia la posición de dispensación, y un mecanismo de indexación paso a paso desplazado al mismo tiempo durante la carrera de abertura del cartucho por el mismo, destinado para el registro y la visualización de los accionamientos de dispensación realizados, presentando dicho mecanismo de indexación paso a paso un anillo graduado que está dispuesto de modo concéntrico con respecto a un tubo de válvula delante de una…
Formulaciones de inhibidores de DPP IV.
(11/03/2015) Una composición farmacéutica que comprende como ingrediente activo un compuesto inhibidor de DPP IV con un grupo amino seleccionado de
• 1-[(4-metil-quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(3-(R)-amino-piperidin-1-il)-xantina,
• 1-[([1,5]naftiridin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-amino-piperidin-1-il)-xantina,
• 1-[(quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-amino-piperidin-1-il)-xantina,
• 2-((R)-3-amino-piperidin-1-il)-3-(but-2-inil)-5-(4-metil-quinazolin-2-ilmetil)-3,5-dihidro-imidazo[4,5-d]piridazin-4- ona,
• 1-[(4-metil-quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-[(2-amino-2-metil-propil)-metilamino]-xantina,
• 1-[(3-ciano-quinolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-amino-piperidin-1-il)-xantina,
•…
Procedimiento para la preparación de un producto intermedio de etexilato de dabigatran.
(25/02/2015) Procedimiento para preparar el compuesto de la fórmula 1**Fórmula**
caracterizado porque una diamina de la fórmula 2**Fórmula**
mediante reacción con una oxadiazolona de la fórmula 3**Fórmula**
se hace reaccionar para dar un compuesto de la fórmula 4**Fórmula**
el cual se transforma, sin aislamiento y mediante hidrogenación y adición de ácido p-toluenosulfónico y amoniaco, en la amidina de la fórmula 1.
Co-cristales y sales de inhibidores de CCR3.
(21/01/2015) Co-cristales de compuestos de fórmula 1**Fórmula**
* (HX)j R2b 1
en la que
R1 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, O-haloalquilo C1-6, halógeno;
m es 1, 2 ó 3;
cada uno de R2a y R2b se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-6, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, cicloalquilo C3-6, COO-alquilo C1-6, O-alquilo C1-6, CONR2b.1R2b.2, halógeno;
R2b.1 es H, alquilo C1-6, alquil C0-4-cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-6;
R2b.2 es H, alquilo C1-6;
o R2b.1 y R2b.2 juntos son un grupo alquileno C3-6 que forma con el átomo de nitrógeno un anillo heterocíclico, donde opcionalmente un átomo de carbono o el anillo está reemplazado por un átomo de oxígeno;
R3…
Formas cristalinas de sal de clorhidrato de (4a-R,9a-S)-1-(1H-benzoimidazol-5-carbonil)-2,3,4,4a,9,9a-hexahidro-1H-indeno[2,1-b]piridin-6-carbonitrilo y su uso como inhibidores de HSD 1.
(14/01/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural**Fórmula**
en el que al menos un 50 % en peso del compuesto es cristalino.
Procedimiento para la obtención de betamiméticos.
(07/01/2015) Procedimiento para la obtención del compuesto de la fórmula 1:**Fórmula**
caracterizado porque se hace reaccionar un compuesto de la fórmula 2b:**Fórmula**
para formar un compuesto de la fórmula 1 b:**Fórmula**
y después se hace reaccionar con un compuesto de la fórmula 1a:**Fórmula**
en la que PG significa un grupo protector, en un disolvente orgánico para generar un compuesto de la fórmula 1c:**Fórmula**
en la que PG tienen el significado recién definido, y por eliminación del grupo protector PG de este se obtiene el compuesto de la fórmula 1.
2,4-Di(aminofenil)pirimidinas como inhibidores de las PLK.
(07/01/2015) Compuestos de la fórmula general :**Fórmula**
en la que
W es N o C-R2,
X es -NR1a, O o S,
Y es CH o N,
Z es halógeno-alquilo C1-3, -COH, -C(≥O)-alquilo C1-3, -C(≥O)-alquenilo C2-3, -C(≥O)-alquinilo C2-3, -C(≥O)-alquilo C1- 3-halógeno o pseudohalógeno;
A se elige entre las fórmulas (i), (ii) e (iii):**Fórmula**
Q1 significa compuestos arilo mono- o bicíclicos;
B1, B2, B3 y B4 significan en cada caso con independencia entre sí C-RgRh, N-Ri, O o S, pero los B1 - B4 contiguos no significan en cada caso -O-;
R1 y R1a significan en cada caso con independencia entre sí hidrógeno o metilo,
R2 es un resto elegido entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, -OR4, -C(≥O)R4, -C(≥O)NR4R5,…
Compuestos en calidad de antagonistas de bradiquinina B1.
(03/12/2014) Compuestos de la fórmula general I**Fórmula**
en la cual significan
R1 el grupo**Fórmula**
R2 H o CH3;
R3 y R4, junto con el átomo de carbono al que están unidos, un grupo cicloalquileno C3-6, en el que una unidad -CH2 puede estar reemplazada por un átomo de oxígeno;
R5 H o CH3;
R6 H, F, Cl o metilo;
R7 H, F, Cl, Br, -CN, alquilo C1-4, CF3, CHF2;
R8 H;
R9 F, Cl, Br, alquilo C1-4, -O-alquilo C1-4, -S-alquilo C1-4;
R10 H;
R11 F, Cl, Br, -CN, alquilo C1-4, CF3, CHF2;
y
X CH o N,
sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales.
Estructura cristalográfica de proteínas Mnk-1 y Mnk-2.
(26/11/2014) Cinasa Mnk-2 humana cristalina, que tiene un grupo espaciador P3221 y dimensiones de celda unitaria de a ≥ 4,5 Å ± 3 Å, b ≥ 104,5 Å ± 3 Å y c ≥ 72,35 Å ± 3 Å.
Preparación de 1,7''-dimetil-2''-propil-2,5''-bis-1H-bencimidazol.
(26/11/2014) Procedimiento para la preparación de 1,7'-dimetil-2'-propil-2,5'-bis-1H-bencimidazol de fórmula (I)**Fórmula**
mediante reacción de N-metil-o-fenilen-diamina de fórmula (II) o sus sales**Fórmula**
con ácido 2-propil-4-metil-1H-bencimidazol-6-carboxílico de fórmula (III) o sus sales**Fórmula**
caracterizado por que
(a) el compuesto de fórmula (III) o una de sus sales se disuelve en un disolvente polar,
(b) a esta disolución se añade el compuesto de fórmula (II) o una de sus sales,
(c) a continuación a esta mezcla de los dos productos de partida en un disolvente polar se añade pentóxido de fósforo y
(d) la reacción se realiza en un intervalo de temperatura de hasta 160 ºC.
Compuestos de pirazol como antagonistas de CRTH2.
(05/11/2014) Compuestos de pirazol de fórmula (Ia) o (Ib) y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,**Fórmula**
en los que:
Ra y Rb se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6 y cicloalquilo C3-C8 o Ra y Rb junto al átomo de carbono al que están unidos pueden formar un grupo carbonilo o Ra y Rb junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un anillo de 3 a 8 miembros, en los que dicho anillo puede contener 1 ó 2 heteroátomos seleccionados de O, N y S como miembro del anillo y en los que los miembros del anillo de dicho anillo pueden estar opcionalmente independientemente sustituidos por hidroxi, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6 y cicloalquilo…
Formulaciones de inhibidores de DPP IV.
(08/10/2014) Una composición farmacéutica que comprende como ingrediente activo un compuesto inhibidor de DPP IV con un grupo amino o una sal de estos,
un primer diluyente, un segundo diluyente, un aglutinante, un disgregante y un lubricante;
en donde el inhibidor de DDP IV está presente en una cantidad de 0,5 mg, 1 mg, 2,5 mg, 5 mg o 10 mg; y en donde los diluyentes se seleccionan de eritritol, hidroxipropilcelulosa poco sustituida, manitol, almidón pregelatinizado y xilitol;
el aglutinante se selecciona de copovidona (copolimerizados de vinilpirrolidona con otros derivados de vinilo), hidroxipropil metilcelulosa (HPMC), hidroxipropilcelulosa (HPC), polivinilpirrolidona (povidona), almidón pregelatinizado e hidroxipropilcelulosa poco sustituida (L-HPC);
el disgregante se selecciona de almidón de maíz,…
Procedimiento para la preparación de dabigatran etexilato.
(03/09/2014) Procedimiento para la preparación de compuestos de la fórmula 7,**Fórmula**
caracterizado porque un compuesto de la fórmula 6**Fórmula**
se hace reaccionar con un compuesto de la fórmula 3**Fórmula**
en la cual, en los compuestos anteriores 7, 6 y 3, los radicales R1, R2 y R3 significan en cada caso, independientemente entre sí, alquilo(C1-6) y Hal ≥ cloro o bromo.
(03/09/2014) Procedimiento para fabricar dabigatrán liofilizado de fórmula I**Fórmula**
que comprende las etapas de disolver dabigatrán en disolución acuosa ácida, añadir la disolución a plasma anticoagulado humano y liofilizar la disolución así obtenida.
Compuestos de tetrahidrofuranilo disustituidos como antagonistas del receptor B1 de bradiquinina.
(03/09/2014) Compuestos de la Fórmula general I**Fórmula**
en donde significan
R1 un grupo seleccionado de**Fórmula**
R2 H, Cl o F, y
X CH o N,
sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales, en particular sus sales fisiológicamente aceptables con ácidos o bases orgánicos o inorgánicos.
Nuevos antagonistas del receptor CCR2 y usos de los mismos.
(27/08/2014) Compuestos de acuerdo con la fórmula (I), **Fórmula**
en la que R1 es un grupo seleccionado entre -H, -halógeno, -CN, -O-alquilo C1-C4, -alquilo C1-C4, -CH≥CH2, -C≡CH, - CF3, -OCF3, -OCF2H y -OCFH2; en la que R7 es un anillo seleccionado entre -cicloalquilo C3-C8, -heterociclilo C3-C8, -arilo C5-C10 y -heteroarilo C5- C10, donde el anillo R7 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre -CF3, -O-CF3, -S-CF3, - CN, - alquilo C1-C6, -C(CH3)2-CN y -halógeno, o donde el anillo R7 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre -alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6, -arilo C5-C10, -heteroarilo C5-C10, -cicloalquilo C3-C8, -heterociclilo C3-C8, -alquenilo C2-C6 y -alquinilo…
Piperidino-dihidrotienopirimidinas sustituidas.
(27/08/2014) Compuestos de fórmula 1, así como sus sales farmacológicamente compatibles para uso en el tratamiento de una enfermedad elegida del grupo de fibrosis pulmonar idiopática, fibrosis quística, deficiencia en anti-tripsina alfa-1 y artritis reumatoide,**Fórmula**
en la cual
X es SO o SO2;
R1 es H, alquilo C1-6,
R2 es H o un radical seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-10 y alquenilo C2-6, que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados de halógeno y fluoroalquilo C1-3 o que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo que consiste en OR2.1, COOR2.1, CONR2.2R2.3, SR2.1, SO-R2.1, SO2-R2.1, arilo C6-10, -Het, Hetarilo, un cicloalquilo…
Proceso para preparar dihidropteridinonas y productos intermedios de las mismas.
(20/08/2014) Proceso para preparar un compuesto de fórmula
donde
R5 representa alquilo C1-C6, alquil-C1-C4-cicloalquilo C3-C10 o cicloalquilo C3-C10, R4 representa hidrógeno o un grupo elegido entre -CN, hidroxilo, alquilo C1-C6, alquil-C1-C5-oxi y alquil-C1-C6-tio, caracterizado porque un compuesto de la fórmula general ,
donde
R4 se define como arriba, convertido opcionalmente en un compuesto de halogenuro de acilo, se hace reaccionar con el compuesto amínico de la fórmula ,
donde
R5 se define como arriba, utilizando un hidróxido alcalino o alcalinotérreo, con preferencia NaOH o KOH, como base y un disolvente…
Comprimidos recubiertos que contienen lisinato de ibuprofeno.
(20/08/2014) Comprimido recubierto que contiene ibuprofeno, caracterizado porque el núcleo del comprimido está constituido por los siguientes componentes:
(a) 80,0-85,0% en peso de lisinato de ibuprofeno racémico (R/S),
(b) 12,5-17,5% en peso de celulosa microcristalina,
(c) 0,1-1,0% en peso de SiO2 altamente disperso, y
(d) 0,75-1,5% en peso de estearato de magnesio,
en donde los datos porcentuales indicados de los respectivos componentes se refieren al peso total del comprimido recubierto.
Derivados de amidas del ácido 6,7-dihidro-5H-imidazo[1,2-a]imidazol-3-carboxílico.
(14/08/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en donde:
R1 se selecciona de -CN, -OCF3, halógeno, heteroarilo, opcionalmente sustituido con halógeno o alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con halógeno y fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno;
R2 se selecciona de:
(A) H,
(B) alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de:
a) cicloalquilo C3-6,
b) -OR9,
c) -NR9R10,
d) -SOR9,
e) -SO2R9,
f) -C(O)NH2,
g) heteroarilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-2,
h) heterociclilo,
i) fenilo,
j) -CO2R9,
k) -OPO(OH)2, y
l) -OSO2(OH);
(C) cicloalquilo…
Nuevas combinaciones farmacológicas para el tratamiento de enfermedades de las vías respiratorias.
(13/08/2014) Combinaciones farmacológicas que, junto a un compuesto 1 (6-hidroxi-8-{1-hidroxi-2-[2-(4-metoxi-fenil)-1,1- dimetil-etilamino]-etil}-4H-benzo[1,4]oxazin-3-ona)
eventualmente en forma de los distintos isómeros ópticos, mezclas de los distintos enantiómeros o racematos, de las sales por adición de ácidos con ácidos farmacológicamente inocuos, así como, eventualmente, en forma de los solvatos y/o hidratos;
como otro principio activo 2 contienen una sal de tiotropio 2a y ciclesonida 2b.
Método cromatográfico para purificar proteínas que contienen FC.
(18/06/2014) Método para disminuir las impurezas de una composición que contiene una proteína con el dominio Fc de una inmunoglobulina (proteína buscada) mediante una cromatografía de proteína A que consta de las siguientes etapas:
a) uso de una fase móvil que contiene la proteína buscada sobre una fase estacionaria que lleva la proteína A, en unas condiciones en que la proteína buscada se fija a la fase estacionaria;
b) uso de un tampón de lavado con un pH comprendido entre 5 y 8 como fase móvil, que lleva como aditivos
i) arginina a una concentración de 0,1 - 1 mol/l,
ii) cloruro sódico a una concentración de 0,2 hasta 2 mol/l,
iii) un alcohol elegido del grupo formado por isopropanol, n-propanol…
Formas cristalinas de un derivado de 2-tiazolil-4-quinolinil-oxi, un potente inhibidor de HCV.
(16/04/2014) Una sal de sodio del compuesto de la siguiente fórmula :**Fórmula**