399 patentes, modelos y diseños de AMGEN INC. (pag. 4)
Formulación líquida estable de amg 416 (velcalcetida).
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(04/05/2016). Inventor/es: YIN,QUN, MACLEAN,DEREK. Clasificación: A61K9/08, A61K38/08, A61P5/00, A61P3/14.
Una formulación farmacéutica que comprende AMG 416 en solución acuosa, donde la formulación tiene un pH de 2,0 a 5,0.
PDF original: ES-2633989_T3.pdf
Anticuerpos neutralizantes anti-B7RP1 humanos.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida Física
(20/04/2016). Inventor/es: YOSHINAGA, STEVEN, KIYOSHI, HUANG,Haichun, SHEN,WENYAN, SIU,GERALD. Clasificación: C12N15/13, C12N5/10, C07K16/28, A61K39/395, G01N33/68, G01N33/577, A61P11/06, A61P37/00.
Anticuerpo aislado que se une especificamente a B7RP1, en el que el anticuerpo comprende una cadena pesada que comprende una CDR1 que tiene una secuencia de aminoacidos tal como se expone en SEQ ID NO: 27, una CDR2 que tiene una secuencia de aminoacidos tal como se expone en SEQ ID NO: 28 y una CDR3 que tiene una secuencia de aminoacidos tal como se expone en SEQ ID NO: 29, o un fragmento de union a antigeno o un fragmento de inmunoglobulina inmunologicamente funcional de las mismas, y una cadena ligera que comprende una CDR1 que tiene una secuencia de aminoacidos tal como se expone en SEQ ID NO: 15, una CDR2 que tiene una secuencia de aminoacidos tal como se expone en SEQ ID NO: 16 y una CDR3 que tiene una secuencia de aminoacidos tal como se expone en SEQ ID NO: 17, o un fragmento de union a antigeno o un fragmento de inmunoglobulina inmunologicamente funcional de las mismas, y en el que el anticuerpo inhibe la actividad de B7RP1.
PDF original: ES-2572177_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos y sus usos.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(30/03/2016). Inventor/es: CUSHING,TIMOTHY,D, HAO,XIAOLIN, LUCAS,BRIAN, GONZALEZ LOPEZ DE TURISO,FELIX, BUI,MINNA HUE THANH. Clasificación: C07D401/14, A61K31/505, C07D401/12.
Un compuesto seleccionado entre**Fórmula**
o cualquier sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2577109_T3.pdf
Métodos para sintetizar cinacalcet y sales del mismo.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2016). Inventor/es: MARTINELLI, MICHAEL, JOHN, THIEL,OLIVER, BERNARD,CHARLES, LARSEN,ROBERT, RAZA,MASOOMA TAMIM. Clasificación: A61K31/137, A61P5/14, C07C209/70, C07C209/22.
Un método para la preparación de cinacalcet, un derivado de cinacalcet, o una sal del mismo, que comprende:
a) mezclar un compuesto de fórmula (VIII) y un compuesto de fórmula (XI), en condiciones que favorezcan el acoplamiento del compuesto (VIII) y el compuesto (XI) para formar el compuesto (XII)**Fórmula**
en la que X se selecciona entre el grupo que consiste en cloro, bromo, yodo, OSO2C6H4CH3, OSO2CH3, OSO2CF3, OSO2C4F9 y N2 +, y R se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, bencilo, bencilo sustituido, terc-butoxicarbonilo (BOC), benciloxicarbonilo (CBZ) y acetato; y
b) reducir el compuesto (XII) en condiciones que permitan la reducción para formar cinacalcet, un derivado de cinacalcet, o una sal del mismo.
PDF original: ES-2569483_T3.pdf
Método para fabricación de moléculas heterodímeras Fc de anticuerpos utilizando efectos de conducción electrostática.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(10/03/2016). Ver ilustración. Inventor/es: YAN,WEI, KANNAN,GUNASEKARAN, WITTEKIND,MICHAEL, PENTONY,MARTIN. Clasificación: C07K16/46.
Una proteína heterodímera que comprende un primer polipéptido que contiene CH3 de IgG y un segundo polipéptido que contiene CH3 de IgG que se unen para formar una interfaz diseñada a fin de promover la formación de heterodímeros, en la cual dicho primer polipéptido que contiene CH3 de IgG comprende una sustitución del aminoácido en posición 392 con un aminoácido cargado negativamente, y dicho segundo polipéptido que contiene CH3 de IgG comprende una sustitución de Asp399, Glu356, Asp356, o Glu 357 con un aminoácido de carga positiva.
PDF original: ES-2563027_T3.pdf
Proteínas de unión a antígeno para proproteína convertasa subtilisina kexina tipo 9 (PCSK9).
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(24/02/2016). Inventor/es: SHAN, BEI, JACKSON, SIMON, MARK, SHEN,WENYAN, MEHLIN,CHRISTOPHER, WALKER,NIGEL PELHAM CLINTON, PIPER,DEREK EVAN, CHAN,JOYCE CHI YEE, KING,CHADWICK TERENCE, KETCHEM,RANDAL ROBERT, CARABEO,TERESA ARAZAS, CAO,QIONG. Clasificación: A61K39/395, A61P3/06, C07K16/40.
Un anticuerpo monoclonal o fragmento de éste que se une a PCSK9 humana y es neutralizante ya que un exceso de dicho anticuerpo o fragmento de éste es capaz de reducir la cantidad de PCSK9 unida a LDLR en un ensayo de unión competitiva in vitro, en el que dicho anticuerpo monoclonal o fragmento de éste compite para la unión a PCSK9 con
(a) un anticuerpo que comprende una región variable de cadena pesada de la secuencia de aminoácidos en SEQ ID NO: 49; y una región variable de cadena ligera de la secuencia de aminoácidos en SEQ ID NO: 23; o
(b) un anticuerpo que comprende una región variable de cadena pesada de la secuencia de aminoácidos en SEQ ID NO: 67; y una región variable de cadena ligera de la secuencia de aminoácidos en SEQ ID NO: 12.
PDF original: ES-2573258_T3.pdf
Producción mejorada de glicoproteínas usando manganeso.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(17/02/2016). Inventor/es: CROWELL,CHRISTOPHER K, GRAMPP,GUSTAVO. Clasificación: C12N5/10, C07K14/505, C12P21/02, C12N5/02.
Un método para la producción de una composición eritropoyética que comprende glicoproteínas estimulantes de eritropoyesis sialilada, que comprende las etapas de: crecimiento de una célula huésped CHO sensible al manganeso que produce una glicoproteína estimulante de eritropoyesis en un medio de cultivo que comprende una cantidad eficaz de manganeso para aumentar la sialilación de dicha composición eritropoyética producida por dicha célula huésped sensible al manganeso, en donde la concentración de manganeso en dicho medio de cultivo varía desde aproximadamente 0.01 a aproximadamente 40 mM, y en donde las glicoproteínas estimulantes de eritropoyesis comprenden:
a) la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO:3 (eritropoyetina) o fragmentos eritropoyéticos de la misma; o
(b) la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO:2 (darbepoetina) o fragmentos eritropoyéticos de la misma.
PDF original: ES-2564790_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos y sus usos.
(27/01/2016) Compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
o cualquier sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X1 es C(R9);
X2 es N;
Y es N(R11), O o S;
Z es CR8 o N;
n es 0, 1, 2 ó 3;
R1 es un anillo monocíclico de 5, 6 ó 7 miembros saturado, parcialmente saturado o insaturado, unido a través de oxígeno o por enlace directo, que contiene 0, 1, 2, 3 ó 4 átomos seleccionados de N, O y S, pero que no contiene más de un O o S, en el que los átomos de carbono disponibles del anillo están sustituidos con 0, 1 ó 2 grupos oxo o tioxo, en el que el anillo está sustituido con 0 ó 1 sustituyentes R2, y el anillo está sustituido adicionalmente con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, nitro, ciano, alquilo C1-4, O-alquilo C1-4, O-haloalquilo…
Proteínas de unión a osteoprotegerina y sus receptores.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia Física
(06/01/2016). Inventor/es: BOYLE, WILLIAM, J.. Clasificación: A61K39/00, A61K48/00, C12N15/12, C12N5/10, C07K14/705, C07K16/28, C12N15/09, A61K39/395, A61K31/70, G01N33/53, G01N33/68, C12N15/11, G01N33/50, G01N33/577, C12P21/08, G01N33/566, A61K38/17, A61P19/08, C12N1/19, A61K38/00, A61P19/00, C12N1/21, A61K31/7088, A61P19/02, A61P19/10, A61P3/14, C12N1/15.
La invención se refiere a un nuevo polipéptido, proteína de unión de osteoprotegerina, que interviene en la maduración de osteoclastos y que se ha identificado debido a su afinidad por la osteoprotegerina. Se describen también las secuencias de ácidos nucleicos que codifican el polipéptido, o fragmentos, o derivados o análogos de estos, vectores y células huésped para la producción, procedimientos de preparación de la proteína de unión de osteoprotegerina, y ensayos de fijación. La invención se refiere también a composiciones y procedimientos para el tratamiento de enfermedades óseas tales como osteoporosis, pérdida de hueso debida a artritis o metástasis, hipercalcemia, y enfermedad de Paget. Se describen también los receptores para las proteínas de unión de la osteoprotegerina. Se pueden emplear los receptores, y agonistas y antagonistas de estos para tratar enfermedades óseas.
PDF original: ES-2284203_T3.pdf
PDF original: ES-2284203_T5.pdf
Enzimas lecitina-colesterol aciltransferasa modificadas.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(30/12/2015). Inventor/es: SHAN, BEI, BOONE, THOMAS, CHARLES, ZHOU,Mingyue, SHEN,WENYAN, MEININGER,DAVID PARK, SCHWARZ,MARGIT. Clasificación: C12N9/10, A61K38/45.
Proteína lecitina-colesterol aciltransferasa (LCAT) modificada, en la que la proteína LCAT modificada comprende una modificación en la secuencia de aminoácidos de LCAT madura expuesta en SEQ ID NO: 1 o SEQ ID NO: 2 y un dominio constante (Fc) de inmunoglobulina G (IgG), y la modificación consiste en una sustitución C31Y y una sustitución L4 o N5.
PDF original: ES-2559353_T3.pdf
Anticuerpo monoclonal anti-IL-1R1 humano terapéutico.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/2015). Inventor/es: MARTIN, FRANK, HUANG,Haichun, VARNUM,Brian, VEZINA,Chris, WITTE,Alison, QIAN,Xueming, ELLIOTT,Gary. Clasificación: A61K39/00, C07K16/28.
Un anticuerpo humano aislado que se une específicamente al tercer dominio (SEQ ID NO: 76) del receptor de tipo 1 de la interleucina 1 (IL-1R1) e inhibe la unión a IL-1β, pero no significativamente a IL-1ra, donde el anticuerpo se une específicamente a un epítopo conformacional en el tercer dominio de IL-1R1, cuyo epítopo conformacional comprende la secuencia de aminoácidos YSV.
PDF original: ES-2565189_T3.pdf
Dispositivo de administración de fármaco.
(22/07/2015) Un dispositivo de administración de fármaco que comprende:
un alojamiento desechable que tiene una superficie interior que define un espacio interior y una superficie exterior ;
una aguja que tiene un estado retraído en el que la aguja se guarda dentro del espacio interior y un estado desplegado en el que un extremo en punta de la aguja se proyecta más allá de la superficie exterior del alojamiento ;
un inyector unido a la aguja para mover la aguja entre los estados retraído y desplegado;
un depósito dispuesto dentro del espacio interior , estando el depósito configurado para recibir un volumen de un fármaco y para estar en comunicación fluida con la aguja ; y
un controlador unido al inyector y al depósito , estando el controlador configurado para activar el inyector para que mueva la aguja del…
Inhibidores duales tricíclicos condensados de CDK 4/6 y FLT3.
(13/05/2015) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un hidrato del mismo o una mezcla del mismo, en la que:
R1 es un grupo de fórmula IA, fórmula IB, fórmula IC o fórmula ID**Fórmula**
en las que el símbolo indica el punto de unión del grupo de fórmula IA, IB, IC o ID a la parte restante de la molécula;
R2 es un grupo cicloalquilo C5-C7, es un grupo heterociclilo de 5 a 7 miembros que incluye 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S o es un grupo bicíclico C7-C10; en los que el grupo cicloalquilo C5- C7, el grupo heterociclilo de 5 a 7 miembros o el grupo bicíclico C7-C10 no está sustituido o está sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de -(alquilo C1-C6) no sustituido, -OH, halo, -O- (alquilo C1-C6), -CO2H, -C(≥O)-O-(alquilo C1-C6), -C(≥O)-NR'R", -NR'R"…
Derivados de piperidinona como inhibidores de MDM2 para el tratamiento de cáncer.
(29/04/2015) El compuesto ácido 2-((3R,5R,6S)-5-(3-clorofenil)-6-(4-clorofenil)-1-((S)-1-(isopropilsulfonil)-3-metilbutan-2-il)-3 -metil-2-oxopiperidin-3-il)acético, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Compuestos de pirimidina que inhiben la quinasa de linfoma anaplásico.
(04/03/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un estereoisómero del mismo, una sal farmacéuticamente aceptable del estereoisómero, o una mezcla de los mismos,
en donde:
X se selecciona de -CH2-, -N(H)-, -O-, o -S-;
V está ausente o se selecciona de -CH2-, -O-, -S-, o -NH-; en donde si V es -O-, -S- o -NH-, entonces r es 1 y q es 1;
el subíndice p se selecciona de 0, 1, 2, o 3, en donde X es CH2 si p es 0;
el subíndice q se selecciona de 0 o 1;
el subíndice r se selecciona de 0 o 1;
el símbolo indica que el enlace puede ser un enlace sencillo o doble;
Z es un arilo de C6-C10 o un heteroarilo de 5-10 miembros que comprende 1, 2, 3 o 4 heteroátomos independientemente seleccionados…
Agentes de unión a esclerostina.
(04/03/2015) Un anticuerpo monoclonal para uso en un método para aumentar al menos uno de formación de hueso, densidad mineral ósea, contenido mineral óseo, masa ósea, calidad ósea y fuerza ósea en un mamífero y tratar de este modo una afección en la que es deseable un aumento en al menos uno de formación de hueso, densidad mineral ósea, contenido mineral óseo, masa ósea, calidad ósea y fuerza ósea, donde el anticuerpo monoclonal (a) se une con esclerostina humana con una afinidad de unión de menos de o igual a a 1 x 10-10 M y (b) bloquea de forma cruzada la unión del anticuerpo Ab-13 o Ab-14 con esclerostina y/o se bloquea de forma cruzada su unión con esclerostina por el anticuerpo Ab-13 o Ab-14, donde el anticuerpo Ab-13 tiene cadenas ligeras de SEC ID Nº: 205 y cadenas pesadas de SEC ID Nº: 209 y el anticuerpo…
Proteínas, ácidos nucleicos, y anticuerpos BTNL9 y usos de los mismos.
(04/03/2015) Una proteína BTNL9 multimérica soluble que comprende
(a) un polipéptido que tiene una secuencia de aminoácidos idéntica en al menos un 90% a los aminoácidos 35- 257 de la SEC ID Nº 2, y
(b) un segundo polipéptido que tiene una secuencia de aminoácidos idéntica al menos en un 90% a los aminoácidos 35-257 de la SEC ID Nº 2,
en la que la ventana de alineamiento de las secuencias de aminoácidos de los polipéptidos de (a) y (b) con los aminoácidos 35-257 de la SEC ID Nº 2 es al menos de 80 aminoácidos de longitud.
en la que
(i) la proteína BTNL9 multimérica es al menos un tetrámero y/o
(ii) la proteína BTNL9 multimérica tiene un peso molecular cuatro…
Polipéptidos implicados en la respuesta inmunitaria.
(11/02/2015) Un antagonista de B7RP1 para su uso en la disminución de la producción de IgE en un paciente que padece una respuesta alérgica que comprende administrar el antagonista en una cantidad eficaz para disminuir la producción de IgE, en donde el antagonista es un anticuerpo que se une B7RP1 e inhibe parcialmente o completamente la producción de IgE.
N-(4-((3-(2-amino-4-pirimidinil)-2-piridinil)oxi)fenil)-4-(4-metil-2-tienil)-1-ftalazinamina para su uso en el tratamiento del cáncer resistente a agentes antimitóticos.
(10/02/2015) Compuesto N-(4-((3-(2-amino-4-pirimidinil)-2-piridinil)oxi)fenil)-4-(4-metil-2-tienil)-1-ftalazinamina o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento del cáncer en un sujeto, en el que el cáncer del sujeto es refractario al tratamiento con un agente anticancerígeno.
Anticuerpos anti-activina A y usos de éstos.
(26/11/2014) Un anticuerpo aislado o fragmento de unión a antígeno de éste, que comprende:
a. un dominio variable de cadena ligera (VL) que comprende:
i. una secuencia CDR1 de cadena ligera de SEQ ID NO: 11;
ii. una secuencia CDR2 de cadena ligera de SEQ ID NO:12; y
iii. una secuencia CDR3 de cadena ligera de SEQ ID NO:13; y
b. un dominio variable de cadena pesada (VH) que comprende:
i. una secuencia CDR1 de cadena pesada de SEQ ID NO:62;
ii. una secuencia CDR2 de cadena pesada de SEQ ID NO: 63; y
iii. una secuencia CDR3 de cadena pesada de SEQ ID NO: 64,
en el que dicho anticuerpo o fragmento de unión a antígeno de éste se une específicamente a activina A humana.
Péptidos y moléculas relacionadas que se unen a TALL-1.
(08/10/2014) Una composición objeto del presente que comprende una secuencia de aminoácidos de la fórmula
b1b2b3Cb5b6Db8Lb10b11b12b13b14Cb16b17b18 (SEC. ID. N.º: 104)
donde:
b1 y b2, cada uno de ellos independientemente, es un residuo de aminoácido o está ausente;
b3 es D, Q o E;
b5 es un residuo de aminoácido;
b6 es W o Y;
b8 es un residuo de aminoácido;
b10 es T;
b11 es K o R;
b12 y b13, cada uno de ellos independientemente, es un residuo de aminoácido;
b14 es V o L; y
b16, b17 y b18, cada uno de ellos independientemente, es un residuo de aminoácido o está ausente.
Agentes de unión específica al factor de crecimiento de hepatocitos.
(01/10/2014) Anticuerpo aislado que puede unirse a al menos un polipeptido seleccionado de
* SEQ ID NO: 164;
* SEQ ID NO: 165;
* SEQ ID NO: 123;
* aminoacidos 495-556 de HGF humano;
* aminoacidos 507-585 de HGF humano; y
* aminoacidos 506-728 de HGF humano,
en el que el anticuerpo puede neutralizar la union de HGF a c-Met.
Agentes de unión selectivos antagonistas de proteína de unión de osteoprotegerina.
(10/09/2014) Un anticuerpo o dominio de unión a antígeno del mismo que se une a la proteína de unión osteoprotegerina (OPGbp) humana y a la OPGbp murina que comprende las sustituciones de aminoácidos S229D, V230L, P231A, y D233E, pero que no se une a la OPGbp murina que carece de dichas sustituciones.
Enzimas lecitina-colesteros acitransferasa modificadas.
(27/08/2014) Polinucleotido que codifica una proteina lecitina-colesterol aciltransferasa (LCAT) modificada, en el que la proteina LCAT modificada comprende una modificacion en la secuencia de aminoacidos de LCAT madura expuesta en SEQ ID NO: 1 o SEQ ID NO: 2 tal como se expone en la figura 2, y la modificación consiste en una sustitucion en el residuo de aminoacido 031 seleccionada del grupo que consiste en C31I, C31M, 031F, 031V, C31W, C31Y, 031R y 031H.
Compuestos, composiciones y métodos de uso de ftalazina.
(13/08/2014) Compuesto de formula I
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que Cyl es un sistema de anillos parcial o completamente saturado o insaturado monociclico de 3-8 miembros o biciclico de 6-12 miembros, incluyendo opcionalmente el sistema de anillos formado por atomos de carbono 1-3 heteroatomos si es monociclico o 1-6 heteroatomos si es biciclico, y en el que cada anillo del sistema de anillos esta opcionalmente sustituido independientemente con 1-5 sustituyentes, en el que los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste en alquilo C1-8, alquenilo C1-8, alquinilo C1-6, haloalquilo Ci_6, halogeno, ciano, hidroxilo, oxo, ORc, -NRaRb, NRaC(≥0)Rb,…
Derivados heterocíclicos nitrogenados como moduladores de proteína cinasas y su uso para el tratamiento de angiogénesis y cáncer.
(02/07/2014) Compuesto de fórmula I:
y sales farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que
A es N o CR13;
B es N o CR11;
D es CR12;
E es N;
G es NR13, 0, S, C , S , SO2, CR13R13 o CR
13R14;
H1 es N o CR5;
H2 es N o CR6;
H3 es CR7;
H4 es CR8;
H5 es N o CR9;
R1 es H, halo, haloalquilo, NO2, CN,
NR13R13, 0rl'-`13,
SR13, (CHR13)nR13 o R15; alternativamente R1 tornado junto con R13 forma un anillo de atomos de carbono parcial o completamente insaturado de 5 0 6 miembros que incluye opcionalmente 1-3 heteroatomos seleccionados de 0, N y S, y estando el anillo opcionalmente sustituido independientemente con 1-3 sustituyentes de R13, halo, haloalquilo, oxo, NO2, CN, SR13, OR13, OC R13, C00R13, C R13, C NR13R13, NR13R13,
NR13R14 0 NR14R14;
R2 es H, halo, NO2, CN, alquilo…
Moduladores de la cinasa Aurora y método de uso.
(25/06/2014) Compuesto de formula I:**Fórmula**
O un estereoisomero, tautórnero, solvato o sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que cada uno de A1 y A2, independientemente, es N o CR9, siempre que al menos uno de A1 y A2 sea N;
C1 es CR16;
C2 es N o CH;
D es **Fórmula**
en los que
D4 es NR, 0, S o CR12;
D5 es N o CR2;
R1 es H, OR 14 , SR 14 , OR 15 , SR 15 , NR 14 R 15 , NR 15 R 15 , (CHR15)nR14, (CHR15)nR15 0 R15, en los que n es 0, 1, 2, 3 0 4;
Ria es H, CN o alquilo C1-10;
alternativamente R1, tornado junto con Rla y los atomos de carbono o nitrogeno a los que estan unidos, forman un anillo de atomos de carbono parcial o completamente insaturado de 5 0 6 miembros que incluye…
Anticuerpos que se unen a PAR-2.
(25/06/2014) Una proteína ligante de antígeno aislada, que es un anticuerpo monoclonal, que se une al receptor 2 activado por proteinasas (PAR-2) y produce antagonismo de la activación proteolítica del mismo, en donde la proteína ligante de antígeno aislada se une al PAR-2 de longitud completa que se expone en la ID. SEC. nº 2 y se une en menor grado al PAR-2 que se expone en la ID. SEC. nº 2 cuando es escindido entre R36 y S37
Moduladores de la aurora cinasa y método de uso.
(23/06/2014) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
cada uno de A1 es CR2, y A2 es N o CR2;
cada uno de A3, A4, A5 y A6, independientemente, es N o CR3, siempre que no más de dos de A3, A4, A5 y A6 sea N;
L1 es -O-, -NR4-, -S-, -C(O)-, -S(O)-, -SO2- o -CR4R4-;
L2 es -NR4-;
cada uno de A7 y A8, independientemente, es N;
D' es un anillo de 5 ó 6 miembros de átomos de carbono que incluye opcionalmente 1-3 heteroátomos seleccionados de O, N y S, y el anillo está opcionalmente sustituido independientemente con un número n de sustituyentes de R1;
cada R1,…
Inhibidores del transportador de glicina 1.
(18/06/2014) Un compuesto de fórmula (I):
en la que:
X es -CH;
R1 y R2 son, de forma independiente, hidrógeno o alquilo;
R3 y R4 son, de forma independiente, hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi o haloalcoxi;
n1 es 0 o 1 y n2 es 1 o 2; y
R5 es -NAr1Ar2, en la que Ar1 y Ar2 son, de forma independiente, arilo, heteroarilo. cicloalquilo o heterociclilo en donde cada uno de los anillos mencionados anteriormente está opcionalmente sustituido con Ra, Rb o Rc en donde Ra es alquilo, halo, haloalquilo, haloalcoxi, alquiltio, ciano, alcoxi, amino, amino monosustituido, amino disustituido, sulfonilo, acilo, carboxi, alcoxicarbonilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, aminoalquilo, hidroxialcoxi,…
(18/06/2014) Un compuesto de GLP-1 que comprende un análogo de GLP-1 que comprende la secuencia de aminoácidos de fórmula I (SEC ID Nº: 5):
Xaa7-Gly-Xaa9-Xaa10-Xaa11-Xaa12-Xaa13-Xaa14-Xaa15-Xaa16-Xaa17-Xaa18-Xaa19-Xaa20-Xaa21-Xaa22-Cys-Xaa24- Xaa25-Xaa26-Xaa27Xaa28-Xaa29-Xaa30-Xaa31-Xaa32-Xaa33-Xaa34-Gly-Xaa36-Xaa37-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro- Ser-C(O)-R1
en la que
R1 es OR2 o NR2R3;
R2 y R3 son independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C8);
Xaa en la posición 7 es: L-histidina, D-histidina, desamino-histidina, 2-amino-histidina, 3-hidroxi-histidina, homohistidina, β-fluorometil-histidina o β-metil-histidina;
Xaa en la posición…
Apoptosis inducida por el anticuerpo monoclonal anti-Her2.
(11/06/2014) LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE ANTICUERPOS ANTI-HER2, QUE INDUCEN APOPTOSIS EN CELULAS QUE EXPRESAN HER2. DICHOS ANTICUERPOS SE UTILIZAN PARA "MARCAR" TUMORES CON SUPEREXPRESION DE HER2, PARA SU ELIMINACION POR EL SISTEMA INMUNE DEL HUESPED. ASIMISMO, SE DESCRIBEN LINEAS CELULARES DE HIBRIDOMA QUE PRODUCEN DICHOS ANTICUERPOS, METODOS DE TRATAMIENTO DEL CANCER UTILIZANDO DICHOS ANTICUERPOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.