16 patentes, modelos y diseños de Agios Pharmaceuticals, Inc

Compuestos terapéuticamente activos y sus métodos de uso.

(05/02/2019) Un compuesto de fórmula I o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:**Fórmula** ; cada R2 y R3 se selecciona independientemente de arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R4 es un heterociclilo completamente saturado, -CH(R5)N(R5)-arilo, -CH(R5)N(R5)-heterociclilo, - CH(R5)N(R5)-carbociclilo, -CH2-heterociclilo, 1H-indol-2-ilo, indolin-2-ilo, 1,2,3,4-tetrahidroquinolin-2-ilo, imidazo[1,2- a]piridina-5-ilo, 5,6,7,8-tetrahidroimidazo[1,2-a]piridina-5-ilo, -(CR5R6)1-4N(R5)C(O)O(alquilo C1-C6), o -(CR5R6)1- 4N(R5)SO2(alquilo C1-C6), en el que cada heterociclilo saturado, heteroarilo,…

Composiciones terapéuticamente activas y sus métodos de uso.

(18/12/2018) Un compuesto de fórmula estructural (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Y es -N(R5) -; R1a se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C4 o arilo; R1B se selecciona entre hidrógeno, -N(R7)(alquileno C1-C4)-N(R7)(alquilo C1-C4), arilo, heteroarilo, heterociclilo, - (alquileno C1-C4)-arilo, -(alquileno C1-C4)-heteroarilo, -O-(alquileno C0-C4)-arilo, -O-(alquileno C0-C4)-heteroarilo, - N(R7)-arilo, -N(R7)-heteroarilo, -N(R9)-heteroarilo, -O-(alquileno C1-C4)-N(R7)C(O)O-(alquileno C1-C4)-arilo o -N(R9)- C(O)-(alquenilo C2-C4); al menos uno de R1a y R1b no es hidrógeno o metilo; cualquier unidad estructural alquileno presente en R1b está opcionalmente sustituida…

Uso de e-cadherina y vimentina para la selección de pacientes que responden al tratamiento.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(22/11/2018). Inventor/es: HUROV,JONATHAN, CHOE,SUNG EUN, ULANET,DANIELLE. Clasificación: C12Q1/68.

Un método para evaluar a un paciente que tiene cáncer para el tratamiento con un inhibidor de la enzima que utiliza glutamina o un agente que agota la glutamina, comprendiendo el método: evaluar una muestra de un paciente, en el que la muestra se evalúa para i) el nivel de expresión de E-cadherina en comparación con un estándar de referencia o ii) el nivel de expresión de vimentina en comparación con un estándar de referencia; y determinar tratar al paciente con el inhibidor de la enzima que utiliza glutamina o el agente que agota la glutamina si la muestra se caracteriza además por i) un bajo nivel de expresión de E-cadherina en comparación con un estándar de referencia y ii) un alto nivel de expresión de vimentina en comparación con un estándar de referencia.

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Compuestos y sus métodos de uso.

(20/11/2018) Un compuesto de fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde X es un cicloalquileno C3-C7 cada R1 y R2 es independientemente -NH2, -N(R3)-C(O)-R4, -C(O)-N(R3)-R4, -N(R3)-C(O)-O-R4, -N(R3)-C(O)-N(R3)-R4 o -N(R3)-C(O)-SR4; cada R3 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o arilo; cada R4 es independientemente alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilalquilo o heterociclilo, cada uno de los cuales está sustituido con 0-3 apariciones de R5; cada R5 es independientemente alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -O-alquileno C1-6, alcoxi C1-6, -O-heterociclilo, tioalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilalquilo C3-7, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilalquilo, heterociclilo,…

Derivados de lactama útiles como inhibidores de IDH1 mutante.

(11/10/2018) Un compuesto de fórmula I o su sal farmacéuticamente aceptable, tautómero, isotopólogo o hidrato farmacéuticamente aceptable, en donde: R1 es carbociclilo C4-C6 opcionalmente sustituido; cada R2 y R3 se selecciona en forma independiente entre arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R4 es alquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido o heteroaralquilo opcionalmente sustituido; el anillo A es un anillo no aromático de 4-6 miembros que tiene 0-1 heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O o S, en donde el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o dos…

Activadores de piruvato quinasa para uso en terapia.

(11/04/2018) Un compuesto para uso en un método para aumentar la vida útil de los glóbulos rojos (RBC) en un paciente con deficiencia de piruvato quinasa (PKD) que lo necesita que comprende poner en contacto sangre con una cantidad efectiva de un compuesto de fórmula I o sal farmacéuticamente aceptable del mismo; o una composición farmacéuticamente aceptable que comprende un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y un vehículo farmacéuticamente aceptable, en el que la deficiencia de piruvato quinasa es una deficiencia de piruvato quinasa R, en la que: W, X, Y y Z se seleccionan cada uno independientemente de CH o N; D y D1 se seleccionan independientemente de un enlace o NRb; A es arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; L es un enlace, -C(O)-, -(CRcRc)m-,…

Compuestos terapéuticamente activos y métodos de uso de los mismos.

(04/04/2018) Un compuesto que presenta la Fórmula I o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde: el anillo A es un heteroarilo monocíclico sustituido opcionalmente seleccionado entre oxazolilo, isoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y tiazolilo, en donde el anillo A está sustituido opcionalmente con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo -C1-C4, haloalquilo -C1-C4, hidroxialquilo-C1-C4, -NH-S(O)2-(alquilo C1-C4), -S(O)2NH(alquilo C1-C4), -CN, -S(O)2-(alquilo C1-C4), alcoxi C1-C4, -NH(alquilo C1-C4), -OH, -OCF3, -CN, -NH2, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-C4), -C(O)-N(alquilo C1- C4)2, y ciclopropilo sustituido opcionalmente con OH; el anillo…

Uso de activadores de piruvato quinasa para aumentar la vida útil de los glóbulos rojos de la sangre y tratar la anemia.

(21/02/2018) Un compuesto para uso en el tratamiento de anemia de células falciformes, talasemia, esferocitosis hereditaria, eliptocitosis hereditaria, abetalipoproteinemia, hemoglobinuria paroxística nocturna, anemia hemolítica adquirida o anemia de enfermedades crónicas que comprende un compuesto de fórmula (Ib) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:**Fórmula** R1 y R2 son cada una independientemente arilo, fenilo, o heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en C1-C10 alquilo, C3-C6 alquileno, C2-C10 alquenilo, C2-C10 alquinilo, C1-C10 haloalquilo, C1-C10 dihaloalquilo, C1-C10trihaloalquilo, C3-C10 cicloalquilo, C3-C10 cicloalquenilo, C6-C10 arilo, heterociclilo, heteroarilo, heteroarilóxido, alquilenodioxi, OR4, SR4, NR4R5,NCOR4, OCOR4, SCOR4, SOR4, SO2R4, SO2NR4R5,NO2,…

Compuestos terapéuticamente activos para su uso en el tratamiento de cáncer caracterizados por tener una mutación de IDH.

(02/08/2017) Uso de un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en la que: W, X, Y y Z se seleccionan cada uno independientemente de CH o N; B y B1 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo o cuando se toman junto con el carbono al que están unidos forman un grupo carbonilo; Q es C≥O o SO2; D y D1 se seleccionan independientemente de un enlace, oxígeno y NRc; en el que al menos uno de D y D1 es NRc; A es arilo o heteroarilo cada uno sustituido con 0-3 apariciones de R2; R1 se selecciona independientemente de alquilo, acilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclilalquilo,…

Derivados de quinolina-8-sulfonamida que tienen una actividad anticancerosa.

(19/04/2017) Un compuesto de fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:**Fórmula** W, X, Y y Z se seleccionan cada uno independientemente entre CH o N; D y D1 se seleccionan independientemente entre un enlace o NRb; L es un enlace, -C(O)-, -(CRcRc)m-, -OC(O)-, -(CRcRc)m-OC(O)-, -(CRcRc)m-C(O)-, -NRbC(S)- o -NRbC(O)-; R1 se selecciona entre alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo; cada uno de los cuales está sustituido con 0-5 apariciones de Rd; cada R3 se selecciona independientemente entre halo, haloalquilo, alquilo, hidroxilo y -ORa; cada Ra se selecciona independientemente entre alquilo, acilo, hidroxialquilo y haloalquilo; cada Rb se selecciona independientemente entre hidrógeno y…

Activadores de PKM2 para uso en el tratamiento del cáncer.

(14/12/2016) Un compuesto seleccionado entre la fórmula (I) o la fórmula (II):**Fórmula** en donde: m es un número entero desde 0 a 5; cada R1 se selecciona independientemente entre un grupo alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, halo, acetilo, -NO2, arilo, aralquilo, heteroarilo, -SO2-arilo, -C(O)-NRb-arilo, -C(O)-aralquilo, -C(O)-alcoxi C1-6, - NRb-SO2-arilo, en donde cada arilo, aralquilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con 0-3 ocurrencias de Rc y en donde dos grupos R1 tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo heterociclilo; n es un número entero desde 1 a 3; cada R2 se selecciona independientemente entre alquilo C1-C6 y halo; B es arilo, heteroarilo…

Compuestos, sus composiciones farmacéuticas y sus usos como inhibidores mutantes de IDH1 para el tratamiento de cánceres.

(07/12/2016) Un compuesto que tiene la Formula Estructural (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es CR4; Y es -N(R5)- o -CH(R5)-; Z es -O-, -S-, -C(R)2- o N(R7); W es C(R1)(R1) o N(R7); con la condición de que Z y W no sean ambos N(R7) al mismo tiempo; V es N o C(R); cada R se selecciona independientemente entre hidrógenos, metilo o CF3; cada R1 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alcoxi, o alquilo opcionalmente sustituido con OH o SH; o dos R1 se toman junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un cicloalquilo de 3-7 miembros, o un anillo heterociclilo…

Composiciones terapéuticas y métodos de uso relacionados.

(07/12/2016) Un compuesto de fórmula (II)**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: n es 1 o 2; X es O, S, o cicloalquilenilo; R1 se selecciona entre alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, un aralquilo opcionalmente sustituido, o heteroaralquilo opcionalmente sustituido; y R2 es quinolinilo opcionalmente sustituido; en donde alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, un aralquilo opcionalmente sustituido, o heteroaralquilo opcionalmente sustituido es opcionalmente…

Nuevos derivados de N-(4-(azetidina-1-carbonil)fenil)-(hetero-)arilsulfonamida como moduladores de piruvato quinasa M2 (PKM2).

(30/03/2016) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: A es arilo o heteroarilo, donde el arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido y el arilo o heteroarilo está opcionalmente fusionado a un carbociclilo opcionalmente sustituido o un heterociclilo opcionalmente sustituido; X se selecciona de -NH-S(O)2-, -N(alquilo)-S(O)2-, -S(O)2-N(H)- y -S(O)2-N(alquilo)-; R1a se selecciona de hidrógeno, alquilo y arilalquilo; y R1b se selecciona de OR3, N(alquilo)R3 y NHR3; o R1a es alquen-1-ilo y R1b está ausente; cada R2 se selecciona independientemente de halo, haloalquilo, alquilo, alcoxi e hidroxilo; R3 se selecciona de hidrógeno, alquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente…

Activadores de PKM2 bicíclicos.

(09/03/2016) Compuesto de fórmula (Ia) o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X e Y se seleccionan cada uno independientemente de O y N(-L-R1); cada L se selecciona independientemente de un enlace, -C(O)-, -(CRaRb)m-, -C(5 O)N(Rc)- o -C(O)O-; A es arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales está sustituido con 0-3 apariciones de Rd; cada R1 se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alquil-O-alquileno, cicloalquilo C3-10, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; en los que cada alquil-O-alquileno, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo está sustituido con 0-3 apariciones de Rf…

Métodos y composiciones para trastornos relacionados con la proliferación celular.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(09/03/2016). Inventor/es: GROSS,STEFAN, SU,SHINSAN, DANG,LENNY, JIN,SHENGFANG, FANTIN,VALERIA. Clasificación: C12Q1/68, A61K31/225.

Un método in vitro de evaluación de un sujeto con aciduria 2-hidroxiglutárica, comprendiendo el método determinar si el sujeto tiene una mutación de isocitrato deshidrogenasa (IDH) que tiene la capacidad de convertir α-cetoglutarato en 2-hidroxiglutarato (2HG).

PDF original: ES-2594402_T3.pdf

 

Patentes más consultadas

 

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