Composiciones terapéuticamente activas y su método de uso.

Un compuesto de fórmula II:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

donde:

R1 se selecciona entre ciclohexilo, ciclopentilo, cicloheptilo, 3,3-difluorociclobutilo, 4,4-difluorociclohexilo y biciclo[2.2.1]heptanilo;

R3 se selecciona entre 3-fluorofenilo, 3-metilfenilo, 3-clorofenilo y tien-2-ilmetilo;

R4 se selecciona entre 1-(metilmetoxicarbonilamino)etilo, 1,2,3,4-tetrahidroquinolin-1-ilo, 1-etoxicarbonilpiperidin- 2-ilo, 1-etoxicarbonilpirrolidin-2-ilo, 1H-benzoimidazol-1-ilmetilo, 1H-indazol-3-ilmetilo, indolin-1-ilmetilo, 1H-indol- 3-ilmetilo, 1H-indol-5-ilmetilo, 1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-ilmetilo, 1H-pirrolo[3,2-b]piridin-3-ilmetilo, 1- metoxicarbonilpiperidin-2-ilo, 1-metoxicarbonilpirrolidin-2-ilo, 2-fluoropiridin-3-ilaminometilo, 2-imino-4- fluoropiridin-1-ilmetilo, 2-metoxifenilaminometilo, 2-metil-1H-benzoimidazol-1-ilmetilo, 2-metilimidazol-1-ilmetilo, 2- trifluorometil-1H-imidazol-1-ilo, 3-cianofenilaminometilo, 3-fluoropiridin-2-ilaminometilo, 3-metoxifenilaminometilo, 4-(1,3,4-oxadiazol-2-il)fenilaminometilo, 4-(dimetilaminocarboniloxi)fenilmetilo, 4,5-dicloroimidazol-1-ilmetilo, 4- cianofenilaminometilo, 4-fluorofenilaminometilo, 4-fluoropiridin-2-ilaminometilo, 4-hidroxifenilmetilo, 4- metoxicarbonilmorfolin-3-ilo, 4-metoxicarbonilpiperazin-1-ilmetilo, 4-metoxifenilaminometilo, 4- metilcarboniloxifenilmetilo, 5-fluoropiridin-2-aminometilo, 5-fluoropiridin-2-oximetilo, 6-fluoropiridin-3-ilaminometilo, benzomorfolin-4-ilmetilo, metoxicarbonilaminometilo, metilmetoxicarbonilaminometilo, metilfenilaminometilo, fenilaminometilo, piridin-2-oximetilo, piridin-2-ilaminometilo, piridin-2-iloximetilo, piridin-3-oximetilo, piridin-3- ilmetilo, piridin-4-ilmetilo, tiazol-4-ilmetilo y tien-2-ilmetilo; y R10 se selecciona entre metilo, hidrógeno, flúor, cloro y bromo, donde: cuando R1 es ciclopentilo o ciclohexilo y R3 es tien-2-ilmetilo, entonces R4 es distinto de tien-2- ilmetilo, 1H-benizimidazol-1-ilmetilo, 1H-indol-3-ilmetilo o 1H-benzotriazol-1-ilmetilo; cuando R1 es ciclopentilo, R10 es hidrógeno y R3 es 3-fluorofenilo, 3-metilfenilo o 3-clorofenilo, entonces R4 es distinto de tien-2-ilmetilo;

cuando R1 es ciclopentilo, R10 es metilo y R3 es 3-fluorofenilo, entonces R4 es distinto de tien-2-ilmetilo o 1Hbenzotriazol- 1-ilmetilo;

cuando R1 es ciclopentilo, R10 es fluoro y R3 es 3-metilfenilo, entonces R4 es distinto de tien-2-ilmetilo o 1Hbenzotriazol- 1-ilmetilo;

cuando R1 es ciclopentilo, R10 es fluoro y R3 es 3-fluorofenilo, entonces R4 es distinto de tien-2-ilmetilo; cuando R1 es ciclohexilo, R10 es hidrógeno y R3 es 3-metilfenilo o 3-clorofenilo, entonces R4 es distinto de tien-2-ilmetilo;

y

cuando R1 es ciclohexilo, R10 es hidrógeno y R3 es 3-fluorofenilo, entonces R4 es distinto de 1H-benzotriazol-1- ilmetilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/044254.

Solicitante: Agios Pharmaceuticals, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 88 Sidney Street Cambridge, MA 02139 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SAUNDERS, JEFFREY, O., SALITURO, FRANCESCO G., POPOVICI-MULLER,JANETA, YAN,SHUNQI, TRAVINS,JEREMY M.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/16 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Amidas, p. ej. ácidos hidroxámicos.
  • A61K31/18 A61K 31/00 […] › Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63).
  • A61K31/357 A61K 31/00 […] › teniendo dos o más átomos de oxígeno en el mismo ciclo, p. ej. eteres en corona, guanadrel.
  • A61K31/381 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos de cinco eslabones.
  • A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
  • A61K31/415 A61K 31/00 […] › 1,2-Diazoles.
  • A61K31/4164 A61K 31/00 […] › 1,3-Diazoles.
  • A61K31/4192 A61K 31/00 […] › 1,2,3-Triazoles.
  • A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
  • A61K31/435 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
  • A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
  • A61P43/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07C237/22 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › con átomos de nitrógeno de grupos amino unidos a la estructura carbonada de la parte ácida, acilados.
  • C07C271/22 C07C […] › C07C 271/00 Derivados del ácido carbámico, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que el átomo de nitrógeno no forma parte de grupos nitro o nitroso. › a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por grupos carboxilo.
  • C07C271/44 C07C 271/00 […] › a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados no sustituidos.
  • C07C311/06 C07C […] › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › a átomos de carbono acíclicos de radicales hidrocarbonados sustituidos por grupos carboxilo.
  • C07C311/19 C07C 311/00 […] › a un átomo de carbono acíclico de un radical hidrocarbonado sustituido por grupos carboxilo.
  • C07C317/36 C07C […] › C07C 317/00 Sulfonas; Sulfóxidos. › con los átomos de nitrógeno de los grupos amino unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono.
  • C07C335/32 C07C […] › C07C 335/00 Tioureas, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que los átomos de nitrógeno no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen átomos de azufre de grupos isotiourea unidos a átomos de carbono acíclicos.
  • C07D207/10 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.

PDF original: ES-2704862_T3.pdf

 

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