Inhibidores de glutaminasa y métodos de uso.

Un compuesto de Fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que:**Fórmula**

X es -S(O)- o -SO2-;

cada R1 y R2 es independientemente alquileno C1-6-R4, -N(R3)-C(O)-R4, -C(O)-N(R3)-R4, -N(R3)-C(O)-O-R4, -N(R3)- C(O)-N(R3)-R4, -O-C(O)-N(R3)-R4, -N(R3)-C(O)-alquileno C1-6-C(O)-R4 o -N(R3)-C(O)-alquileno C1-6-N(R3)-C(O)-R4; cada R3 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o arilo;

cada R4 es independientemente alquilo C1-6, alquenilo C1-6, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilalquilo, heterociclilo, cicloalquilo o cicloalquilalquilo, cada uno de los cuales está sustituido con 0-3 apariciones de R5, o dos restos R5 adyacentes, tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un heterociclilo, heteroarilo, cicloalquilo o arilo;

cada R5 es independientemente oxo (=O), alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, ciano, halo, -OH, -SH, -OCF3, - SO2-alquilo C1-6, -NO2, -N(R7)-C(O)-alquilo C1-6, -N(R6)2, -O-C(O)-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, (cicloalquil C3- 7)alquilo, arilo, ariloxi, -C(O)-arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilalquilo o heterociclilo, en el que cada arilo, heteroarilo o heterociclilo está adicionalmente sustituido con 0-3 apariciones de R7;

cada R6 es independientemente hidrógeno, flúor, OH o alquilo C1-6;

cada R7 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, -OH, -SH, ciano, halo, -CF3, -OCF3, -SO2-alquilo C1-6, - NO2, -N(R6)-C(O)-alquilo C1-6, -N(R6)2 o alcoxi C1-6;

m es 1, 2 o 3; y

n es 1, 2 o 3; con la condición de que la suma de m y n sea de 2 a 4,

en la que el término "aralquilo" se refiere a un resto alquilo en el que un átomo de hidrógeno está reemplazado por un grupo arilo, en la que el término "arilo" se refiere a un sistema de anillos de hidrocarburo aromático monocíclico, bicíclico o tricíclico,

en la que el término "cicloalquilo" incluye grupos hidrocarburo no aromáticos cíclicos, bicíclicos, tricíclicos o policíclicos que tienen de 3 a 12 carbonos,

en la que el término "cicloalquilalquilo" se refiere a un grupo alquilo sustituido con un grupo cicloalquilo, en la que el término "heterociclilo" se refiere a estructuras de anillo no aromático de 3 a 14 miembros, cuyas estructuras de anillo incluyen de uno a cuatro heteroátomos seleccionados independientemente entre O, N y S, en la que el término "heteroarilo" se refiere a un sistema de anillo aromático de 5-14 miembros que tiene 1-3 heteroátomos en el anillo si es monocíclico, 1-6 heteroátomos en el anillo si es bicíclico, o 1-9 heteroátomos en el anillo si es tricíclico, dichos heteroátomos seleccionados independientemente entre O, N y S,

en la que el término "heterociclilalquilo" se refiere a un grupo alquilo sustituido con un grupo heterociclo, y en la que el término "heteroaralquilo" se refiere a un grupo alquilo sustituido con un grupo heteroarilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/071212.

Solicitante: Agios Pharmaceuticals, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 88 Sidney Street Cambridge, MA 02139 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SAUNDERS, JEFFREY, O., SALITURO, FRANCESCO G., POPOVICI-MULLER,JANETA, LEMIEUX,RENE,M, YAN,SHUNQI, TRAVINS,JEREMY.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/433 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Tiadiazoles.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D285/12 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 285/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos del C07D 275/00 - C07D 283/00. › Tiadiazoles-1,3,4; Tiadiazoles-1,3,4 hidrogenados.

PDF original: ES-2761951_T3.pdf

 

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