Compuestos y sus métodos de uso.

Un compuesto de fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

**Fórmula**

en donde

X es un cicloalquileno C3-C7

cada R1 y R2 es independientemente -NH2, -N(R3)-C(O)-R4, -C(O)-N(R3)-R4, -N(R3)-C(O)-O-R4, -N(R3)-C(O)-N(R3)-R4 o -N(R3)-C(O)-SR4;

cada R3 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o arilo;

cada R4 es independientemente alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilalquilo o heterociclilo, cada uno de los cuales está sustituido con 0-3 apariciones de R5;

cada R5 es independientemente alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -O-alquileno C1-6, alcoxi C1-6, -O-heterociclilo, tioalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilalquilo C3-7, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilalquilo, heterociclilo, ciano, halo, oxo, -OH, -OCF3, -OCHF2, -SO2-alquilo C1-6, -NO2, -N(R7)-C(O)-alquilo C1-6, -C(O)N(R7)2, - N(R7)S(O)1-2-alquilo C1-6, -S(O)2N(R7)2, -N(R7)2 o -alquileno C1-6-N(R7)2, en donde dicho alquilo, alcoxi C1-6, -O alquileno C1-6, alcoxi C1-6, -O-heterociclilo, tioalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilalquilo C3-7, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilalquilo, heterociclilo, -SO2-alquilo C1-6, -NO2, -N(R7)-C(O)-alquilo C1- 6, -C(O)N(R7)2, -N(R7)S(O)1-2-alquilo C1-6, -S(O)2N(R7)2, -N(R7)2, o alquileno C1-6- N(R7)2 está opcionalmente sustituido con 0-3 apariciones de R8; u otras dos unidades estructurales R5 adyacentes, tomadas junto con los átomos a los que están unidos forman un cicloalquilo o heterociclilo;

cada R6 es independientemente hidrógeno, flúor, alquilo C1-6, -OH, -NH2, -NH(CH3), -N(CH3)2 o alcoxi C1-6;

cada R7 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-6;

cada R8 es independientemente halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, -OH, -N(R7)2 o alcoxi C1-6, -O-alquileno C1-6 alcoxi C1-6, CN, NO2, -N(R7)-C(O)-alquilo C1-6, -C(O)N(R7)2, -N(R7)S(O)1-2 alquilo C1-6, o -S(O)2N(R7)2;

m es 0, 1 o 2;

n es 0, 1 o 2;

o es 1

p es 1 y en donde

"alquilo" se refiere a una cadena hidrocarbonada saturada que puede ser una cadena lineal o ramificada, que contiene el número indicado de átomos de carbono;

"arilo" se refiere a fenilo, naftilo o antracenilo;

"heteroarilo" se refiere a un sistema de anillo aromático de 5-14 miembros que tiene 1-3 heteroátomos en el anillo si es monocíclico, 1-6 heteroátomos en el anillo si son bicíclicos, o 1-9 heteroátomos en el anillo si son tricíclicos, seleccionándose dichos heteroátomos en forma independiente de O, N, y S;

"aralquilo" se refiere a una unidad estructural alquilo C1-C12 en la que un átomo de hidrógeno del alquilo es reemplazado por un grupo arilo;

"heteroaralquilo", se refiere a una unidad estructural alquilo C1-C12 en la que un átomo de hidrógeno del alquilo es reemplazado por un grupo heteroarilo;

"cicloalquilo" se refiere a grupos hidrocarbonados no aromáticos cíclicos, bicíclicos, tricíclicos o policíclicos que tienen de 3 a 12 átomos de carbono.

"cicloalquilalquilo" se refiere a un grupo alquilo C1-C12 en la que un átomo de hidrógeno del alquilo es reemplazado por un grupo cicloalquilo;

"heterociclilalquilo", se refiere a un grupo alquilo C1-C12 en la que un átomo de hidrógeno del alquilo es reemplazado por un grupo heterociclo; y

"heterociclilo" se refiere a estructuras de anillo no aromáticas de 3 a 14 miembros, cuyas estructuras de anillo incluyen uno a cuatro heteroátomos seleccionados independientemente entre O, N y S;

con la condición de que (1) cuando X es ciclopropilo no sustituido, R1 y R2 no son ambos -NH2 o -NH-C(O)-fenilo; (2) cuando X es ciclopropilo no sustituido, y m y n son ambos 1, entonces R1 y R2 no son ambos -NH-C(O)-bencilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2013/001428.

Solicitante: Agios Pharmaceuticals, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 88 Sidney Street Cambridge, MA 02139 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SAUNDERS, JEFFREY, O., SALITURO, FRANCESCO G., POPOVICI-MULLER,JANETA, CHEN,YONGSHENG, LEMIEUX,RENE,M, TRAVINS,JEREMY M.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4245 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Oxadiazoles.
  • A61K31/433 A61K 31/00 […] › Tiadiazoles.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D285/135 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 285/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos del C07D 275/00 - C07D 283/00. › Atomos de nitrógeno.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2690390_T3.pdf

 

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