Compuestos de heteroaril carboxamida como inhibidores de RIPK2.
(29/07/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
X es N y Y es CH; o
X es CH y Y es N;
HET es un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados entre nitrógeno y azufre, en el que cada anillo heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno a dos grupos sustituyentes seleccionados independientemente entre R3 y R4; o
HET es un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados entre nitrógeno y azufre, en el que cada anillo heteroarilo está sustituido con dos grupos sustituyentes…
Composiciones y métodos anti-HCMV.
(22/07/2020) Una composición que comprende un compuesto de la Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en donde:
Ar es
**(Ver fórmula)**
en donde cada anillo cíclico de 5 o 6 miembros en Ar contiene opcionalmente hasta dos heteroátomos N,
Y es, independientemente en cada caso, CH2 o un enlace,
el Anillo B se selecciona del grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
m es 0, 1 o 2,
n es, independientemente en cada caso, 0 o 1,
p es 0 o 1,
cuando p es 0, Z1 es CH2,
cuando p es 1, Z1 es CH2, O, S o NR7
R1 es H, halo, -CN, -NO2, -C(O)NR6R7, o C(O)OR6,
R2 es H o un alquilo o alquenilo C1-6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con un heteroátomo seleccionado…
Compuestos de indol carboxamida útiles como inhibidores de cinasas.
(13/05/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: AHMAD, SALEEM, NGU, KHEHYONG, LIU, QINGJIE, WATTERSON,SCOTT HUNTER, TEBBEN,ANDREW J, GONG,HUA.
Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en la que:
X es CR4;
A es:
**(Ver fórmula)**
o
**(Ver fórmula)**
Q2 es -C(O)CH=CH2, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)2, -C(O)C≡CR7, -C(O)C≡C(hidroxialquilo C1-3), -C(O)C≡C(fenilo), - C(O)C≡CSi (CH3)3 o -S(O)2CH=CH2;
R1 es H, -CH3, -CF3 o fenilo sustituido con cero o 1 R12;
R2 es H, -CH3, ciclopropilo o fenilo sustituido con cero o 1 R12, siempre que al menos uno de R1 y R2 sea -CH3; R3 es F o Cl;
R4 es H o F;
R6 es H, F, Cl, -CF3 o alcoxi C1-3;
R7, en cada aparición, es, de modo independiente, H, alquilo C1-4 o ciclopropilo, y
R12 es F, Cl, -CN, -CF3 o alcoxi C1-3.
PDF original: ES-2809974_T3.pdf
Compuestos monocíclicos sustituidos con heteroarilo.
(29/04/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: ZHANG,XIAOJUN, PRIESTLEY,ELDON SCOTT, RICHTER,JEREMY M.
Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales; en la que:
R1 es -OCH3, -OCHF2 o -CH2OCH3;
R2 es H, F, Cl, Br, -10 OH, -CN, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, hidroxialquilo C1-3 o aminoalquilo C1-3;
R3 es:
**(Ver fórmula)**
R3a, en cada caso, es independientemente H, -CH3, -C(CH3)3, -CF3, -CH2OH, -CH=CH2, ciclopropilo, ciclohexilo, - CH2(fenilo), -C(O)(hidroximetil piperidinilo), -C(O)(ciclohexilo), -C(O)NHCH2CH3, -C(O)NH(metoxi fenilo), piperidinilo, pirazolilo, metil pirazolilo, indol, fenilo sustituido con cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, Cl, -OH, -CH3, -CHF2, -CF3 y -OCF3; o piridinilo sustituido con de cero a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre -OH, -CH3 y -OCH3;
R4 es H;
n, en cada caso, es cero o 1; y
q es cero o 1.
PDF original: ES-2805030_T3.pdf
Derivados de 1-ciano-pirrolidina como inhibidores de USP30.
(29/04/2020) Un compuesto que tiene la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o tautómero, en donde:
m es un número entero de 0 a 3;
cada caso de R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en flúor, ciano, hidroxilo, amino, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, o un anillo de cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo de 3 a 6 miembros;
R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, un anillo de cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo de 3 a 10 miembros, o R2 junto con R3 forma un anillo heterocíclico de 4 a 10 miembros;
R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, o un anillo de cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo de 3 a 10 miembros, o R3 junto con R2 forma un anillo heterocíclico…
Piridinas sustituidas con heteroarilo y métodos de uso.
(22/04/2020) Un compuesto de Formula I, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
en donde
X1 y X2 se seleccionan independientemente de H;
halo;
C1-4 alquilo opcionalmente sustituido con uno o mas grupos independientemente seleccionados de halo;
C1-4 alcoxi opcionalmente sustituido con uno o mas grupos independientemente seleccionados de -OH;
C1-4 alcoxi; o
-NR8AR8B;
-NR9AR9B;
ciclopropilo opcionalmente sustituido con uno o mas grupos R5 independientemente seleccionados; fenoxi opcionalmente sustituido con uno o mas grupos R5 independientemente seleccionados; o fenilo opcionalmente sustituido con uno o…
Compuestos de atropisómeros tricíclicos.
(15/04/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales, en la que:
las dos líneas de puntos representan dos enlaces sencillos o dos enlaces dobles; y R1b está presente solo si dichas dos líneas de puntos son dos enlaces sencillos;
X es:
(i) CR2aR2b o NR2b cuando las dos líneas de untos representan dos enlaces sencillos o
(ii) CR2a o N cuando las dos líneas de puntos representan dos dobles enlaces;
Q es:
**(Ver fórmula)**
R1a es H, -CN, -CF3, -CH3, -CR6aR6bOH, -CH2CH2OH, -CH(OH)CH2OH, -CH2CH2F, -NHR7 o -C(O)NR8aR8b;
R1b, cuando está presente, es H o -CH3, con la condición de que si R1a es H entonces R1b también es H;
R2a es H, F o Cl, con la condición de que si R1a es distinto de…
Compuestos de trifluoroalquenilo heterocíclicos que tienen actividad nematicida, sus composiciones agronómicas y uso de los mismos.
(08/04/2020). Solicitante/s: ISAGRO S.P.A.. Inventor/es: BIANCHI, DANIELE, GUSMEROLI, MARILENA, BELLANDI,PAOLO, SARGIOTTO,CHIARA.
Compuestos de trifluoroalquenilo heterocíclicos que tienen Fórmula (I):
Het-S(O)n-(CH2)m-CF=CF2 (I)
en la que:
- Het representa un grupo heterocíclico aromático, sustituido, seleccionado de:
- X representa un átomo de azufre;
- n representa 1 o 2;
- m representa 1 o 2,
en la que los sustituyentes opcionales del heterociclo Het se seleccionan de halógeno; un alquilo C1-C6; un haloalquilo C1-C6; un cicloalquilo C3-C6; formilo; arilo opcionalmente sustituido, bencilo; un grupo heterocíclico aromático penta- o hexa-atómico, opcionalmente benzocondensado o heterobicíclico, que contienen por lo menos un heteroátomo seleccionado entre oxígeno, azufre, nitrógeno o un N-óxido opcionalmente sustituido, que preferentemente se seleccionan de oxígeno, azufre o nitrógeno;.
PDF original: ES-2804176_T3.pdf
Compuesto heterocíclico condensado que posee un grupo cicloalquilpiridilo o una sal de este, insecticida agrícola y hortícola que comprende el compuesto, y el método para utilizar el insecticida.
(01/04/2020) Un compuesto heterocíclico condensado representado por la fórmula general :
{donde R1 representa
(a1) un grupo alquilo (C1-C6);
(a2) un grupo cicloalquilo (C3-C6);
(a3) un grupo alquenilo (C2-C6); o bien
(a4) un grupo alquinilo (C2-C6),
R2 representa
(b1) un grupo cicloalquilo (C3-C6);
(b2) un grupo cicloalquilo (C3-C6) alquilo (C1-C6);
(b3) un grupo haloalquilo (C3-C6) cicloalquilo (C1-C6); o
(b5) Un grupo cicloalquilo (C3-C6) que tenga, en el anillo, 1 ó 2 de los mismos o diferentes grupos sustitutos seleccionados de entre
(a) un átomo de halógeno,
(b) un grupo ciano,
(c) Un grupo cianoalquilo (C1-C6),
(d) un grupo formilo;
(e) un grupo hidroxialquilo (C1-C6),
(f) un grupo…
Compuestos de indol carboxamida útiles como inhibidores de cinasas.
(01/04/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MACOR, JOHN, E., AHMAD, SALEEM, NGU, KHEHYONG, TINO, JOSEPH, A., LIU, QINGJIE, WATTERSON,SCOTT HUNTER, BATT,DOUGLAS G, TEBBEN,ANDREW J, GONG,HUA, GUO,WEIWEI, BEAUDOIN BERTRAND,MYRA.
Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal o un solvato del mismo, en donde:
X es CR4;
A es:
**(Ver fórmula)**
Q2 es -C(O)CH=CH2, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)2, -C(O)C≡CR7, -C(O)C≡C(fenilo), -C(O)C≡C(hidroxialquilo C1-3), - C(O)C≡CSi(CH3)3 o -S(O)2CH=CH2;
R1 es H, -CH3, -CF3 o fenilo sustituido con cero o 1 R12;
R2 es H, -CH3, ciclopropilo o fenilo sustituido con cero o 1 R12, siempre que al menos uno de R1 y R2 es -CH3;
R3 es F o Cl;
R4 es H o F;
R7, en cada aparición, es, de modo independiente, H, alquilo C1-4, o ciclopropilo, y
R12 es F, Cl, -CN, -CF3 o alcoxi C1-3.
PDF original: ES-2795366_T3.pdf
Moduladores de ROR-gamma.
(18/03/2020) Un compuesto según la Fórmula I
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde
- A1 es NR1 o CR1, siendo R1 H o metilo, estando el metilo, si está presente, opcionalmente sustituido con uno o más F;
- el resto ciclopropilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más metilo y uno o más F;
- A2-A5 son N o CR2-CR5, respectivamente, con la condición de que no más de dos de las cuatro posiciones A en A2-A5 puedan ser simultáneamente N;
- R2-R5 son independientemente H, halógeno, amino, alcoxi C , (di)alquilC -amino o alquilo C ;
- R6 y R7 son independientemente H, F, metilo, etilo, hidroxilo o metoxi o R6 y R7 conjuntamente es…
Compuesto intermedio de moduladores de transportadores de casete de unión a ATP.
(18/03/2020). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: HADIDA RUAH,SARAH,S, MILLER,MARK,T, GROOTENHUIS,PETER,D.,J, HAMILTON,MATTHEW.
Un compuesto de la fórmula:
**(Ver fórmula)**
ácido 1-(2,2-difluoro-benzo[1,3]dioxol-5-il)-ciclopropanocarboxílico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2791303_T3.pdf
Derivados de pirrolidina como antagonistas de angiotensina II tipo 2.
(11/03/2020) Un compuesto de formula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde el anillo G es un anillo de 5 a 8 miembros y
X esta ausente o se selecciona de -(CR6R7)n-, -W-, -(CR6R7)m-W-, -W-(CR6R7)m- y -(CR6R7)p-W-(CR6R7)p-;
Y es -CR8CR9-, en donde R8 y R9, junto con los atomos de carbono a los que estan unidos, forman un anillo aromatico o heteroaromatico opcionalmente sustituido o un sistema de anillo aromatico o heteroaromatico opcionalmente sustituido;
Z esta ausente o se selecciona de -CR4R5-, -CR6R7CR4R5-, -W-CR4R5-;
W se selecciona de -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -NR10-, -C(O)N(R11)-, -N(R11)C(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -S(O)2N(R11)- , -N(R11)S(O)2-, -N(R11)C(O)N(R11)- y -N(R11)S(O)2N(R11)-;
R1 se selecciona de -CO2H, -CH2CO2H, -C(O)C(O)OH, -C(O)NH2, -CN, -C(O)NHSO2alquilo C1-6, -C(O)NHSO2cicloalquilo C3-8, -C(O)NHSO2fenilo,…
(26/02/2020) Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula (I°):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable, o N-óxido del mismo, o un solvato o hidrato del mismo, en donde X es -N(R')-;
R' es hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquiloxi C1-C6, -(alquil C0-C12)-Calq o -(Co-C6alquil)-Hca, cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 3 restos que son cada uno independientemente alquilo C1-C6, halógeno, haloalquilo C1-C6, -ORS0, alquil C1-C6-ORS0, -C(O)ORS0, -C(O)RS0, -C(O)NRS02, -RS0 o ciano;
en donde cada RS0 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, -(alquil C0-C6)-Ar, - (alquil C0-C6)-Het, -(alquil C0-C6)-Calq o -(alquil C0-C6)-Hca, en donde Ar, Het, Calq, Hca, alquilo y haloalquilo se sustituyen…
Compuestos heteroarilo bicíclicos sustituidos como agonistas RXR.
(19/02/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
donde:
R1 es seleccionado del grupo consistente de H y alquilo-C1-C6;
R2 y R3 son independientemente seleccionados del grupo consistente de H y alquilo C1-C6;
cada R4 es independientemente seleccionado del grupo consistente de H, halógeno, OH, NO2, CN, SH, NH2, CF3, OCF3, alquilo-C1-C12 opcionalmente sustituido, haloalquilo-C1-C12 opcionalmente sustituido, alquenilo-C2-C12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C12 opcionalmente sustituido, heteroalquilo-C2-C12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo-C3-C12 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo-C3-C12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo-C2-C12 opcionalmente sustituido donde dicho heterocicloalquilo incluye al menos…
Compuestos para el tratamiento de infecciones víricas por paramixovirus.
(15/01/2020) Un compuesto de Fórmula (Ic), o su sal farmacéuticamente aceptable, que tiene la estructura:
**(Ver fórmula)**
en donde:
X1, X2 y X3 son cada uno en forma independiente C (carbono), N (nitrógeno) u O (oxígeno);
la línea de puntos entre X1 y X3 de
indica un heteroarilo monocíclico de 6 miembros opcionalmente sustituido, al unir X1 y X3 entre sí; siempre que las valencias de X1, X2 y X3 se satisfagan con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno y un alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, y X1, X2 y X3 no estén cargados;
A se selecciona del grupo que consiste en un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un cicloalquenilo opcionalmente sustituido, un arilo C6-10 opcionalmente sustituido, un aril C6-10(alquilo C1-2) opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido y un heterociclilo…
Compuestos de dióxido de iminotiadiazina como inhibidores de BACE, composiciones y su uso.
(25/12/2019) Un compuesto, o un tautómero del mismo, o un estereoisómero de dicho compuesto o de dicho tautómero, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, teniendo dicho compuesto la Fórmula (II) estructural:
**(Ver fórmula)**
en donde:
-L1- representa un enlace;
-L3- es -C(O)NH-;
m, n y p son, cada uno, números enteros seleccionados de manera independiente, en donde:
m es 0 o más;
n es 1; y
p es 0 o más,
en donde el valor máximo de la suma de m y n es el número máximo de átomos de hidrógeno sustituibles disponibles en el anillo A y en donde el valor máximo de p es el número máximo de átomos de hidrógeno sustituibles disponibles en el anillo B;
R3 es H;
el anillo A se selecciona del grupo que consiste…
Compuestos terapéuticamente activos y sus métodos de utilización.
(20/11/2019) Compuesto que presenta la fórmula Ia o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
**(Ver fórmula)**
el anillo A se selecciona de fenilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y tiazolilo, en el que el anillo A se sustituye opcionalmente con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, hidroxialquilo C1-C4, -NH-S(O)2-(alquilo C1- C4), -S(O)2NH(alquilo C1-C4, -CN, -S(O)2-(alquilo C1-C4), alcoxi C1-C4, -NH(alquilo C1-C4), -OH, -OCF3, - CN, -NH2, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-C4), -C(O)-N(alquilo C1-C4)2…
Inhibidores de biaril cinasa.
(20/11/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
A se selecciona entre**Fórmula**
en donde representa el punto de unión a B;
B se selecciona entre**Fórmula**
y
**Fórmula**
en donde "*" indica el punto de unión a R5 y "**" indica el punto de unión al anillo A;
R1 se selecciona entre hidrógeno, amino, -CO2H, ciclopropilo, difluorometilo, etilo, halo, hidroximetilo, metoxi, 5 metoximetilo, metilo, -NHC(O)CH3, -NHCO2CH3, trifluorometoxi, trifluorometilo, **Fórmula**
en donde Ra se selecciona entre hidrógeno, halo y metilo;
R2 se selecciona entre hidrógeno, ciano, -CH2OH, halo y metilo;
R3 se selecciona entre hidrógeno, ciano, ciclopropilo, difluorometilo, fluorometilo, halo, hidroximetilo, metoxi, metilo, metilsulfonilo,…
Benzopirazinas anticancerígenas a través de la inhibición de las fgfr quinasas.
(06/11/2019) Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
que incluye cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde W es -N(R3)- o - C(R3aR3b)-;
cada R2 es independientemente selecionado de hidroxilo, halógeno, ciano, C1-4alquilo, C2-4alquenilo, C2-4alquinilo, C1-4alcoxi, hidroxiC1-4alquilo, hidroxiC1-4alcoxi, haloC1-4alquilo, haloC1-4alcoxi, hidroxihaloC1-4alquilo, hidroxihaloC1- 4aloxi, C1-4aloxiC1-4alquilo, haloC1-4alcoxiC1-4alquilo, C1-4alcoxiC1-4alquilo en donde cada C1-4alquilo puede ser opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloC1-4alcoxiC1-4alquilo, R13, C1-4alquilo sustituido con R13, C1-4alquilo sustituido con -C(=O)-R13, C1-4alcoxi sustituido con R13, C1-4alcoxi…
Tiazoles sustituidos por amida como moduladores de Rorgamma T.
(30/10/2019) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**
en donde:
es fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo o piridazilo;
R1 es Cl, -CN, H, F, OC alquilo, OCHF2, **Fórmula**
OCF3, C alquilo, Br, I, o ciclopropilo; en donde dicho C alquilo está opcionalmente sustituido con hasta seis átomos de flúor;
R2 es F, Cl, -CN, H, alquilo O-C , OCHF2, OCF3, ciclopropilo o C alquilo; en donde dicho C alquilo está opcionalmente sustituido con hasta cinco átomos de flúor, y dicho ciclopropilo está opcionalmente sustituido con OH, CH3, CF3, y hasta cinco átomos de flúor; o R1 y R2 pueden tomarse junto con su anillo A unido para formar un sistema de anillo fusionado seleccionado del…
Composiciones, formulaciones y métodos para tratar enfermedades oculares.
(23/10/2019). Solicitante/s: Aerpio Therapeutics Inc. Inventor/es: SHALWITZ,ROBERT, PETERS,KEVIN, JANUSZ,JOHN, SMITH,ALEXANDER.
Una composición farmacéutica que comprende un compuesto que activa Tie-2 y 2-hidroxipropil-beta ciclodextrina, para su uso en el tratamiento de una afección, en donde el compuesto que activa Tie-2 es un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
o una sal o zwitterión farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2766326_T3.pdf
Compuestos de isotiazolina para combatir plagas de invertebrados.
(16/10/2019) Compuestos de isotiazolina de formula I**Fórmula**
en donde
A es un grupo A1 o A3; en donde
A1 se selecciona del grupo que consiste en -C(=NR6)R8, -S(O)nR9 y -N(R5)R6;
A3 es un grupo de la siguiente formula:**Fórmula**
donde
10
denota el enlace al anillo aromatico de formula (I); B1, B2 y B3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en N y CR2, con la condicion de que como maximo dos de B1, B2 y B3 sean N;
G1, G2, G3 y G4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en N y CR4, con la condicion de que como maximo dos de G1, G2, G3 y G4 sean N;
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, haloalcoxi-C1- C4-alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, haloalquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, haloalquinilo…
Derivados de piperazina como moduladores de los receptores X del hígado.
(09/10/2019) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde:
Q es:
1) R10OC(=O)-;
2) un anillo de heteroarilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R21;
3) un grupo de fórmula R30-L, en donde R30 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R31; o
4) un grupo de fórmula R40-L, en donde R40 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R41;
R1 se selecciona de alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), cicloalquilalquilo(C3-C6)alquilo(C1-C3); arilalquilo(C1-C3),…
Métodos y composiciones para su uso en el tratamiento del cáncer y para reducir los efectos mediados por Wnt en una célula.
(18/09/2019) Un compuesto, o una sal aceptable farmacéuticamente de este, que tiene la fórmula:**Fórmula**
en donde,
L1 es -NH-C(O)- o -C(O)-NH-;
R2 es hidrógeno, halógeno, -CN, -CF3, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido;
R4 es independientemente halógeno, -CN, -CF3, -NR4A-C(O)R4B, -NR4A-C(O)-OR4B, -C(O)NR4AR4B, -NR4AS(O)2R4B, -S(O)2N(R4A) (R4B), -SR4A, -S(O)R4B, -S(O)2R4B, -NR4AR4B, -OR4A, -C(O)R4B, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo…
Derivados aminopiridínicos como inhibidores de fosfatidilinositol 3-cinasas.
(18/09/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde
E se selecciona entre N y CRE;
R1 es halógeno o alquilo C1-4;
R2 y RE se seleccionan independientemente entre H, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4 y cicloalquilo C3-7;
R3 se selecciona entre
(i) alquilo C1-4 que no está sustituido o está sustituido con 1 o más sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, hidroxialquilo C1-4, halógeno, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 , alquilo C1-4, oxo, CN, -(alquil C0-3)-NR3aR3b, cicloalquilo C3-7 y heterociclilo C3-7, y donde el cicloalquilo C3-7 o heterociclilo C3-7 no está sustituido o está sustituido con…
Compuestos heterocíclicos tricíclicos.
(18/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I):
o un estereoisómero o una sal del mismo, en la que:
(i) X1 es C-G2, uno de X2 y X3 es N, y el otro de X2 y X3 es O;
(ii) X2 es C-G2, uno de X1 y X3 es N, y el otro de X1 y X3 es O; o
(iii) X1 es C-G2, uno de X2 y X3 es N, y el otro de X2 y X3 es NH o NCH3.
en la que el círculo roto representa dos dobles enlaces no adyacentes dentro del Anillo A;
Q1 es CH, C(CH3) o CF;
Q2 es CH o N;
W es -CH2CH2-, -CH2C(CH3)2- o -CH2CF2-;
G1 es -OH, -CH2OH, -CH(OH)CH2OH, -(CH2)0-2COOH, -CH(OH)(CH2)0-2COOH, -CH2NH(CH2)1-2OH, - CH2NRg(CH2)1-2COOH, -CH2NRg(CH2)1-2C(O)NH2, -CH2NRg(CH2)1-2OP(O)(OH)2, -OCH2CH(OH)CH2OH, -(CH2)0- 2C(NH2)(CH3)CH2OH,-(CH2)0-2CRg(NH2)C(O)OH, -(CH2)0-2C(NH2)(CH3)(CH2)1-2OP(O)(OH)2, - CH2CH2C(NH2)(CH2OH)2, -CH2NHCH(CH2OH)2, -CH2N(CH2CH2OH)2,…
Compuestos de piridina 2,3-disustituidos como inhibidores de TGF-beta.
(04/09/2019). Solicitante/s: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: SINGH, RAJINDER, PAYAN, DONALD, BHAMIDIPATI,SOMASEKHAR, DING,PINGYU, GELMAN,MARINA, KINSELLA,TODD.
Un compuesto seleccionado de**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este.
PDF original: ES-2759240_T3.pdf
Agentes moduladores de S1p y/o ATX.
(31/07/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
X es O, S, S(O), -CH2-, o S(O)2;
X1, X2, y X5 son cada uno independientemente CR4 o N;
uno de X3 o X4 es C y está unido por un enlace sencillo al Anillo A, y el otro es CR4 o N, con la condición de que no más de tres de X1, X2, X3, X4 o X5 sean N;
L1 es un enlace directo, -C(O)- o alquileno C1-7;
el Anillo A se selecciona de:**Fórmula**
R1 es un cicloalquilo C3-8 monocíclico que está opcionalmente sustituido con 1 a 6 R6 seleccionados independientemente:
R2 es un alquil C1-7-, un cicloalquilo C3-8, un carbociclilo puenteado de 6 a 10 miembros o un sistema anular heterociclilo…
Compuestos bicíclicos como agentes para combatir parásitos.
(24/07/2019) Compuestos de la fórmula (I)·**Fómula**
en la que
Het representa un resto de la serie
en la que la línea discontinua representa la unión con el átomo de carbono en el grupo N=C-A unido a Het y G1 representa N o C-A1,
A1 representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi o cicloalquilo o cicloalquenilo cada uno dado el caso sustituidos,
A2 representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi o cicloalquilo o cicloalquenilo cada uno dado el caso sustituidos,
T representa oxígeno o un par de electrones,
R2 representa hidrógeno, alquilo, haloalquilo o cicloalquilo dado el caso sustituidos,
R1 representa un resto de la serie hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cianoalquilo, alquenilo, haloalquenilo, alquinilo, haloalquinilo, alcoxi, haloalcoxi, alcoxialquilo…
Compuestos para el tratamiento del cáncer.
(03/07/2019). Solicitante/s: GTX, INC.. Inventor/es: MILLER, DUANE, D., LU, YAN, DR., DALTON,JAMES,T, LI,WEI, WANG,ZHAO, CHEN,JIANJUN, LI,CHIEN-MING, AHN,SUNJOO, DUKE,CHARLES.
Un compuesto representado por la estructura de fórmula XI:**Fórmula**
En el que
X es NH;
Q es S; y
A es un anillo fenilo o indolilo sustituido o no sustituido;
En el que dicho anillo A está opcionalmente sustituido por 1-5 sustituyentes que son independientemente O-alquilo, O-haloalquilo, F, Cl, Br, I, haloalquilo, CF3, CN, -CH2CN, NH2, hidroxilo, -(CH2)iNHCH3, (CH2)iNH2, -(CH2)iN(CH3)2, - OC(O)CF3, alquilo C1-C5 lineal o ramificado, haloalquilo, alquilamino, aminoalquilo, -OCH2Ph, -NHCO-alquilo, COOH, -C(O)Ph, C(O)O-alquilo, C(O)H, -C(O)NH2 o NO2; e
i es un número entero entre 0-5.
PDF original: ES-2718637_T3.pdf
Heterociclos que contienen nitrógeno como pesticidas.
(26/06/2019) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que la unidad estructural de la fórmula**Fórmula**
representa un radical A de la serie**Fórmula**
cuyos radicales m portan sustituyentes X,
X representa un radical de la serie flúor, cloro, bromo o yodo, ciano, metilo, etílico, trifluorometilo y difluorometilo,
m representa un número de la serie 0, 1 y 2,
R representa un radical de la serie**Fórmula**
cuyos radicales n portan sustituyentes Y y la línea punteada representa el enlace al átomo de nitrógeno en el radical A,
Y representa un radical de la serie flúor, cloro, bromo o yodo, ciano, metilo, fluorometilo, difluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, difluoroclorometilo, difluorobromometilo, 2,2-difluoroetilo,…