Nuevos derivados de (aza)bencidril éter, procedimiento de preparación de los mismos y uso de los mismos como ligandos del receptor H4 para aplicaciones terapéuticas.

Compuestos de fórmula (I): **Fórmula**

R1 representa un alquilo C1-C6;



Het representa un heterociclo de 3 a 7 miembros monocíclico no aromático que contiene un átomo de nitrógeno y, opcionalmente, de 1 a 3 heteroátomos adicionales elegidos de entre O, S, en el cual dicho átomo de nitrógeno está unido a R1;

A representa un enlace simple o un grupo alquilo C1-C6;

Cada R2, R3, R4, R5, R6 idénticos o diferentes se elige independientemente de entre:

* hidrógeno

* halo; azido; ciano; hidroxi; nitro;

* alquilo; alcoxi; alquilsulfanilo; alquenilo; alquinilo; alqueniloxi; alqueniloxi; alquenilsulfanilo; alquinilsulfanilo; cicloalcoxi; cicloalquilalquilo;

cuya parte alquilo, alquenilo, alquinilo o cicloalquilo puede estar sustituida con uno o más de halo, hidroxi, polihidroxi, alcoxi, hidroxialcoxi, ciano, amino, aminoalquilo, alquilamino, dialquilamino, aminoalquilamino, aminoalquilaminocarbonilo, alcoxicarbonilamino, diarilmetilimino (donde arilo está opcionalmente sustituido con uno o más de hidroxi o halo), cicloalquenilimino (donde cilalquenilo está opcionalmente sustituido con uno o más de alquilo, OH), alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, cicloalquilo, policicloalquilo, cicloalquenilo, policicloalquenilo, guanidino, alquilcarbonilguanidino, acilguanidino, cianoguanidino, alcoxicarbonilguanidino, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilamino, alcoxicarbonilalquilcicloalquilo, alcoxicarbonilheterociclilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalcoxi, ariloxi, arilsulfanilo, arilsulfinilo, arilsulfonilo, heteroarilo, heterociclilo (estando heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más de oxo, amino, imino), heteroariloxi, heterocicliloxi, heteroarilamino, heterociclilamino, hidracinocarbonilo, hidroxialquilcicloalquilo, N-alquil(tioureido), ftalimido, ureido, oxocicloalquenilamino sustituido con amino, carbamimidoilheterociclilo;

* amino; alquilamino; alquilcarbonilo; alcoxicarbonilo; alquilsulfanilo; alquilsulfinilo; alquilsulfonilo; alquilsulfoniloxi en la cual:

alquilo puede estar sustituido con uno o más de halo;

y

al menos uno de R2, R3, R4, R5, R6 es diferente de H

cada Xi , idénticos o diferentes se elige de -N≥, -C(Ri)≥ y -C(Ri')≥ ,

i representa los índices 7, 8, 9 ó 10

en la cual

uno cualquiera de los Xi es -N≥ y los otros son -C(Ri)≥ o cada Xi se elige de -C(Ri)≥ y -C(Ri')≥ con al menos uno de los Xi siendo -C(Ri')≥

en la cual para cada i dicho Xi puede ser idéntico o diferente y dicho Ri puede ser idéntico o diferente de forma que **Fórmula**

representa un fenilo sustituido o un piridilo opcionalmente sustituido,

dichos Ri(i≥7, 8, 9, 10) se eligen de entre

* H

* Ri'(i'≥7, 8, 9, 10)

dichos Ri'(i'≥7, 8, 9, 10) se eligen de entre:

* halo, ciano, hidroxi, nitro,

* alquilo; alcoxi; alquilsulfanilo; alquenilo; alquinilo; alqueniloxi; alqueniloxi; alquenilsulfanilo; alquinilsulfanilo; cicloalcoxi; cicloalquilalquilo cuya parte alquilo, alquenilo, alquinilo o cicloalquilo puede estar sustituida con uno o más de halo, hidroxi, polihidroxi, alcoxi;

* arilo; arilalquilo; ariloxi; arilalcoxi; arilalquilamino; arilalquilsulfanilo; heteroarilo; heteroariloxi cuya parte (hetero)arilo puede estar sustituida con uno o más de amino, halo, alquilo, (poli)haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi, (poli)haloalcoxi, alcoxicarbonilamino, alquilcarbonilo, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, nitro, cianoalquilo, o fusionada con un heterociclo no aromático;

y en la cual R9 y R10 pueden formar junto con los átomos de C a los que están unidos un anillo aromático así como sus enantiómeros, diastereómeros, mezclas de los mismos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, tautómeros hidratos y solvatos.

con la excepción de los compuestos en los cuales simultáneamente:

X9 es -CR9'≥,

X7≥X8≥X10≥ -CH≥ ,

R4 no es H y

R2≥R3≥ R5≥R6≥ H.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E13170687.

Solicitante: BIOPROJET.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 30, RUE DES FRANCS-BOURGEOIS 75003 PARIS FRANCIA.

Inventor/es: CAPET, MARC, SCHWARTZ, JEAN-CHARLES, LECOMTE JEANNE-MARIE, LIGNEAU, XAVIER, ROBERT, PHILIPPE, LEVOIN,NICOLAS, BERREBI-BERTRAND,ISABELLE, CALMELS,THIERRY, BILLOT,XAVIER, KRIEF,STÉPHANE, LABEEUW,OLIVIER.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/445 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
  • A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P17/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D211/22 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › por átomos de oxígeno.
  • C07D211/46 C07D 211/00 […] › que tienen un átomo de hidrógeno como el segundo sustituyente en posición 4.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2606381_T3.pdf

 

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