Diaminopirimidinas como moduladores de P2X3 y P3X2/3.

Compuesto de fórmula I:**Fórmula**

o sal farmacéuticamente aceptable del mismo,



en la que:

X es -CH2-; -O-; -S(O)n-; o -NRc-; en el que n es 0 a 2 y Rc es hidrógeno o alquilo,

D es un oxígeno opcional,

uno o dos de entre A, E, G, J, Y y Z son N, mientras que los otros son CRa, o A, E, G, J, Y y Z son CRa, R1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, halo, haloalquilo, o hidroxialquilo, cada Ra es, independientemente, hidrógeno, alquilo, alquenilo, amino, aminosulfonilo, halo, amido, haloalquilo, alcoxi, hidroxi, haloalcoxi, nitro, amino, hidroxialquilo, alcoxialquilo, hidroxialcoxi, alquinil-alcoxi, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, ciano, arilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclil-alcoxi, ariloxi, heteroariloxi, aralquiloxi, heteroaralquiloxi, fenoxi sustituido opcionalmente, -C≡C-Rb-; -(CH2)m-(Z)n-(CO)-Rc; -(CH2)m-(Z)n-SO2-(NRd)n- Rc,

en los que m y n son, cada uno independientemente, 0 o 1, Z es O o NRd, Rb es hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquilsulfonilalquilo, aminoalquilo, cianoalquilo, alquilsililo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo y heterociclil-alquilo; Rc es hidrógeno, alquilo, hidroxi, alcoxi, amino, hidroxialquilo o alcoxialquilo, y cada Rd es, independientemente, hidrógeno o alquilo,

R6 es hidrógeno, alquilo, halo, haloalquilo, amino o alcoxi,

R7 y R8, cada uno independientemente, es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, haloalcoxi, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilalquilo, aminocarboniloxi-alquilo, hidroxicarbonilalquilo, hidroxialquiloxicarbonilalquilo, arilo, aralquilo, arilsulfonilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilsulfonilo, heterociclilo, heterociclilalquilo o -(C≥O)-Re,

en el que Re es alquilo, alcoxi, cicloalquilo, cicloalcoxi, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi, arilo, ariloxi, heteroarilo, heteroariloxi, aralquilo, aralcoxi, heteroaralquilo, heteroaralcoxi, -(CH2)p-C(≥O)-Rf, -(CH≥CH)- C(≥O)-Rf, o -CH(NH2)-Rg, en el que Rf es hidrógeno, hidroxi, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, cicloalcoxi, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi, arilo, ariloxi, heteroarilo, heteroariloxi, aralquilo, aralcoxi, heteroaralquilo, heteroaralcoxi o amino; p es 2 o 3; Rg es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, fenilo sustituido opcionalmente, bencilo, guanidinilalquilo, carboxialquilo, amidoalquilo, tioalquilo o imidazolalquilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2006/065525.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Inventor/es: WILHELM, ROBERT STEPHEN, JAHANGIR, ALAM, DILLON,MICHAEL,PATRICK, LUI,ALFRED SUI-TING.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P13/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10).
  • C07D239/48 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Dos átomos de nitrógeno.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2601178_T3.pdf

 

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