Derivados cíclicos de diaminopiridina como inhibidores de Syk.
Compuestos de fórmula I**Fórmula**
en la que
indica fenileno o 2,
3-dihidro-indol-1,6-diílo, estando cada uno de ellos no sustituido o monosustituido con OA, X indica Hal,
Y indica alquilo que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de C,
L1 indica (CH2)nNR1CO, (CH2)n, NH(CH2)n, OCH2CHOH, NHCO(CH2)n, CO(CH2)nNR1, CONR2, (CH2)nCONR1, O(CH2)pCONR1, NR1CONR3CHR4CONR1, SO2NR1(CH2)pCONR1 10 o O(CH2)pNR1CO,
L2 indica O(CH2)p, (CH2)nNR1CO, O(CH2)pNR1CO, CHR5NR1CO o CHR3NR4CO,
R1 indica H o metilo,
R2 indica piperidinilo, piperazinilo, pirrolidinilo, morfolinilo, 2,3-dihidro-pirazolilo, 1,2-dihidro-piridilo o tetrahidropiranilo, estando cada uno de los cuales no sustituido o mono o disustituido con A y/u ≥O, R3 y R4 juntos indican una cadena de alquileno que tiene 2, 3 ó 4 grupos CH2,
R5 indica A o bencilo,
A indica alquilo no ramificado o ramificado que tiene 1-10 átomos de C, en el que 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o en el que uno o dos grupos CH y/o CH2 no adyacentes pueden estar reemplazados por O o N,
Hal indica F, Cl, Br o I,
n indica 0, 1, 2, 3 ó 4,
p indica 1, 2, 3 ó 4,
y solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las razones.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/070252.
Solicitante: MERCK PATENT GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.
Inventor/es: YU,HENRY, DESELM,LIZBETH CELESTE.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/5383 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
- A61P31/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
- A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
- C07D413/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D498/22 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
PDF original: ES-2552518_T3.pdf
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