CIP-2021 : C07D 405/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.
C07D 405/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Formas cristalinas del compuesto 4-(6-cloro-2,3-metilenodioxianilino)-7-[2-(4-metilpiperazin-1-il)etoxi]-5-tetrahidropiran-4-iloxiquinazolina.
(22/02/2017). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: O\'KEEFE, PHILIP, PURDIE, MARK, MCCABE, JAMES FRANCIS, POWELL,LYN, FORD,JAMES GAIR, POINTON,SIMON MARK, O'KEARNEY-MCMULLAN,ANNE, WITHNALL,JANE.
Una forma cristalina sustancialmente homogénea de 4-(6-cloro-2,3-metilenodioxianilino)-7-[2-(4-metilpiperazin-1- il)etoxi]-5-tetrahidropiran-4-iloxiquinazolina sustancialmente en la forma de la sal de ácido difumárico (difumarato de AZD0530).
PDF original: ES-2622480_T3.pdf
Compuestos de carboxamida y su uso como inhibidores de calpaína.
(15/02/2017) Un compuesto de carboxamida de fórmula I**Fórmula**
donde
indica un enlace sencillo;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, donde los tres últimos radicales mencionados pueden estar parcialmente o completamente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil(C3-C7)alquilo C1-C4, donde un grupo CH2 en el radical cicloalquilo de los dos últimos radicales mencionados se pueden remplazar por O, NH, o S, o dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace, donde el radical cicloalquilo puede tener adicionalmente 1, 2, 3 o 4 radicales R1b, arilo, hetarilo, arilalquilo C1-C6, arilalquenilo C2-C6, hetarilalquilo C1-C4 o hetarilalquenilo C2-C6, donde arilo…
Compuestos basados en 4-fenil-6-(2,2,2-trifluoro-1-feniletoxi)-pirimidina y métodos para su uso.
(15/02/2017). Solicitante/s: LEXICON PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: WANG,YING, DEVASAGAYARAJ,AROKIASAMY, JIN,HAIHONG, SHI,ZHI-CAI, TUNOORI,ASHOK, ZHANG,CHENGMIN.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso como un medicamento en el tratamiento, la prevención o la gestión de hipertensión pulmonar, en el que:
A1 es heterociclo opcionalmente sustituido;
cada R1 es independientemente halógeno, hidrógeno, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA; o alquilo C1-4;
R2 es independientemente halógeno, hidrógeno, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA o alquilo C1-4;
R3 es hidrógeno, C(O)RA, C(O)ORA o alquilo C1-4;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RA es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RB es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RC es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; y
m es 1-4.
PDF original: ES-2625083_T3.pdf
Moduladores heterocíclicos de la síntesis de lípidos.
(01/02/2017) Compuesto de estructura (IX): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R1 es H, -CN, halógeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, -O-(cicloalquilo C3-C5), -O-(alquilo C1-C4 lineal o ramificado) donde:
cicloalquilo C3-C5 opcionalmente incluye un heteroátomo de oxígeno o nitrógeno; y
cuando R1 no es H, -CN o halógeno, está sustituido opcionalmente por uno o más halógenos;
cada R2 es independientemente hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C4 lineal o ramificado;
R3 es H, -OH o halógeno;
R21 es H, halógeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C5 donde el cicloalquilo C3-C5 opcionalmente incluye un heteroátomo de oxígeno o nitrógeno;
R22 es H, halógeno o alquilo C1-C2;
R24 es H, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, -(alquilo C1-C4)t-OH, -(alquilo C1-C4)t-Ot-(cicloalquilo…
Moduladores de transportadores de cassete de unión atp-binding.
(01/02/2017). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: CHOUDHURY, ANUSUYA, LOOKER,ADAM R, RYAN,MICHAEL P, JIANG,LICONG, HARRISON,CRISTIAN, LITTLER,BENJAMIN JOSEPH, VELURI,RAVIKANTH, LUSS-LUSIS,EDUARD.
Un compuesto de formula II:**Fórmula**
una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que independientemente para cada caso: R es H, OH, OCH3 o dos R tomados juntos forman -OCH2 O-o-OCF2 O-;
R1 es H o hasta dos alquilo C1-C6;
R2 es H o halo;
R3 es H o alquilo C1-C6;
Y es O o NR4; y
R4 es H o alquilo C1-C6.
PDF original: ES-2622154_T3.pdf
Amidas de ácido n-(1,2,5-oxadiazol-3-il)-, n-(1,3,4-oxadiazol-2-il)-, n-(tetrazol-5-il)- y n-(triazol-5-il)-arilcarboxílico y su uso como herbicidas.
(01/02/2017) Amidas de ácidos N-(1,2,5-oxadiazol-3-il)-, N-(1,3,4-oxadiazol-2-il)-, N-(tetrazol-5-il)- y N-(triazol-5-il)-arilcarboxílico de la fórmula (I) o sus sales**Fórmula**
caracterizadas porque
R significa alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), haloalquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), haloalquinilo (C3-C6), cicloalquilo (C3-C6), halocicloalquilo (C3-C6), cicloalquil (C3-C6)-alquilo (C1-C6), halocicloalquil (C3-C6)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-S(O)nR2, alquil (C1-C6)-OR1, alquil (C1-C6)-OCOR1, alquil (C1- C6)-OSO2R2, alquil (C1-C6)-COOR1, alquil (C1-C6)-C(O)R1, alquil (C1-C6)-CN, alquil (C1-C6)-SO2OR1, alquil…
(11/01/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
el anillo A es un anillo aromático opcionalmente sustituido de manera adicional;
el anillo B es un anillo saturado de 4-6 miembros que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido de manera adicional;
X es -N≥ o -CH≥;
cada uno de R1 y R2 es independientemente un átomo de hidrógeno o un sustituyente;
R1 y R2 están opcionalmente unidos entre sí para formar, junto con el átomo de nitrógeno adyacente, un anillo de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido;
cada uno de R3 y R4 es independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o a grupo alquilo C1-6;
cada uno de R5, R7, R8 y R9 es independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo…
Derivado de pirazol amida.
(04/01/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde:
R1 se selecciona entre F, Cl, Br, un grupo alquilo C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Ra y un grupo cicloalquilo C3 a C8 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Ra;
Y se selecciona entre un grupo cicloalquilo C4 a C6, un grupo bicicloalquilo C6 a C9 y un grupo espiroalquilo C6 a C9, todos los cuales están sustituidos con un grupo R2, 0 o 1 grupo R6 y 0,1, 2 o 3 grupos R7;
R2 se selecciona entre -OH, -CO2H, -SO3H, -CONH2, -SO2NH2, un grupo (alcoxi C1 a C6)carbonilo sustituido 0, 1, 2 o 3 grupos Rc, un grupo (alquil C1 a C6)aminocarbonilo sustituido 0, 1, 2 o 3 grupos Rc, un grupo alquilsulfonilo C1 a C6 sustituido con…
Compuestos de dihidropirona y herbicidas que los comprenden.
(04/01/2017) Un compuesto de dihidropirona de fórmula (I): **Fórmula**
[en donde m es 1, 2 o 3;
n es un número entero de cualquiera de 1 a 5;
X representa O, S, S(O) o S(O)2;
R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo;
R2 y R3 representan independientemente entre sí un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C8 o un grupo halocicloalquilo C3-C8, alternativamente R2 y R3 se conectan entre sí para representar una cadena de alquileno C2-C5, o R2 y R3 se combinan entre sí para representar un grupo alquilideno C1-C3 que tiene opcionalmente uno o más átomos de halógeno (con la condición de que cuando m es 2 o 3, dos o tres R2 pueden ser iguales o diferentes entre sí y dos o tres R3 pueden ser iguales o diferentes entre sí);
cuando X representa…
Antagonistas del receptor de bradiquinina y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(04/01/2017) El compuesto de formula (I):**Fórmula**
y sales farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que
X e Y son diferentes el uno del otro y son O o NH;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en
alquilo C1-C6; cicloalquilo C3-C6 y haloalquilo C1-C3.
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en:
- alquilo Ci-Cs;
- cicloalquilo C3-C6;
- fenilo sin sustituir o sustituido con al menos un grupo seleccionado entre -O-alquilo C1-C4 y alquilo C1-C4;
- benzotiofeno;
- un anillo heteroaromatico de 5 o 6 miembros seleccionado entre piridina y pirrol. R3 se selecciona entre el grupo que consiste en:
- alquilo CrCs;
- (CH2)mCOCH3l en el que m es un numero entero comprendido entre 1 y 4;
- (CH2)n-Z, en el que n es un numero entero comprendido entre 1 y 3, y Z se selecciona…
Moduladores heterocíclicos de transportadores de casete de unión a ATP.
(28/12/2016). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: GROOTENHUIS,PETER,D.,J, HAMILTON,MATTHEW, ZHOU,Jinglan, MILLER,Mark, BEAR,BRIAN, MCCARTHY,JASON, HADIDA RUAH,SARAH.
Un compuesto de fórmula VI-A-i o fórmula VI-A-ii:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el que:
T es -CH2-, -CF2- o -C(CH3)2-.
R1' es H, alifático C1-6, halo, CF3, CHF2, -O(alifático C1-6), cicloalquilo C3-C5, o heterocicloalquilo C4-C6 que
contiene un átomo de oxígeno;
RD1 es ZDR9, en el que ZD está seleccionado de CONH, NHCO, SO2NH, SO2N(alquilo C1-6), NHSO2, CH2NHSO2, CH2N(CH3)SO2, CH2NHCO, COO, SO2, o CO; y R9 es H o alifático C1-6; y
RD2 es H, hidroxilo, halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, o NH2.
PDF original: ES-2619608_T3.pdf
Derivado de triazol o sal del mismo.
(28/12/2016) Un derivado de triazol representado por la formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que los simbolos tienen los siguientes significados:
R1 se representa por la formula (II):**Fórmula**
X1 y X2: iguales o diferentes entre si, C(H), C(halogeno) o N; y
R11: halogeno;
R2: metilo;
R3: -H o metilo;
R4: alquilo C1.3 o ciclopropilo; y
anillo A: fenilo que esta sustituido con grupo(s) seleccionado(s) de -CONH2l -O-alquileno inferior-OH y -Oalquileno inferior-C NH2 y puede estar sustituido adicionalmente con grupo(s) seleccionado(s) de halogeno y halogeno-alquilo inferior; fenilo que esta sustituido con halogeno-alquilo inferior…
Nuevos compuestos diazaspirocicloalcano y azaspirocicloalcano.
(21/12/2016) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en los que
R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, fenoxialquilo sustituido, fenilcicloalquilo sustituido, fenilalquenilo sustituido, fenilcinquinilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinilalquenilo sustituido, piridinilalquinilo sustituido, tiofenilo sustituido, tiofenilalquilo sustituido, tiofenilalquenilo sustituido, tiofenilalcinilo sustituido, 2,3-dihidro-1H-isoindol-2-ilo sustituido, 1H-indol-2-ilo sustituido o benzofuran-2-ilo sustituido, fenilalquenilo sustituido, fenilalquenilo sustituido, fenilalquenilo sustituido, fenilalquenilo sustituido, fenilalquinilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinilalquenilo sustituido, piridinilalquenilo…
Ácido beta-fenil-alfa-hidroxil-propiónico sustituido, método de síntesis y su uso.
(21/12/2016). Solicitante/s: Northwest University. Inventor/es: ZHENG,XIAOHUI, ZHANG,QUNZHENG, WANG,SHIXIANG, ZHAO,XINFENG.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde R1 y R2 son, por separado, OH, y R3 se selecciona del grupo que consiste en H, OH, F, Cl, Br, metoxi y etoxi; o, de manera alternativa, R1 y R2 forman juntos -OCH2O-, y R3 se selecciona del grupo que consiste en H, OH, metoxi, etoxi y halógenos;
R4 es OH, aciloxi, aroiloxi o aciloxi sustituido con un resto heterocíclico;
R5 se selecciona de cicloalcoxilo,**Fórmula**
con la condición de que cuando R1 y R2 son OH, R3 es H y R4 es OH, entonces R5 no es**Fórmula**.
PDF original: ES-2618677_T3.pdf
Ciclopropilaminas como inhibidores de LSD1.
(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
el anillo A es arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros que comprende carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S;
el anillo B es heterocicloalquilo de 4-10 miembros que comprende carbono y 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S; RZ es Cy1, CN, C(O)ORa, C(O)NRcRd, ORa, SRa, C(O)Rb, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcRd, NRcS(O)2Rb, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb o S(O)2NRcRd;
cada R1 se selecciona independientemente entre halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, arilo C6-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterocicloalquilo de 4-10 miembros, arilo C6-10-alquilo C1-4-, cicloalquilo C3-10-alquilo C1-4-, (heteroarilo de 5-10 miembros)-alquilo…
Derivados de biarilo-metanosulfinilo tio-sustituidos.
(21/12/2016) Un compuesto de fórmula (II): **Fórmula**
formas estereoisoméricas, mezclas de formas estereoisoméricas o formas de sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde:
Ar es arilo C6-C10 sustituido por 0-5 R3;
Cicloalquenilo C5-C10 sustituido por 0-5 R3;
o grupo de heteroarilo de 5-14 miembros sustituido con 0-5 R3, en el que dicho grupo de heteroarilo comprende uno, dos, o tres heteroátomos seleccionados de N, O, S o Se;
Y es -CH2-, -CH (OCH3) -, o -CH2CH2-; R1 es C(≥O)NR12R13;
R2 se selecciona de H, F, Cl, Br, I, OR16, OR25, NR17R18, NHOH, NO2, CN, CF3, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, C(≥O)R16, C(≥O)OR16, OC(≥O)R16, C(≥O)NR17R18, NR15C(≥O)R16, NR15CO2R16, OC(≥O)NR17R18, NR15C(≥S)R16, SR16;
S(≥O)R16; y
S(≥O)2R16;
alternativamente, dos R2grupos se pueden…
Pirimidinas 5,6-sustituidas inhibidoras del VIH.
(14/12/2016) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
una sal por adición farmacéuticamente aceptable, un solvato farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde:
cada uno de R1 es independientemente hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6-carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6-oxi- carbonilo;
R7 y R8 son, independientemente, hidrógeno; hidroxi; halo; cicloalquilo C3-7; alquil C1-6-oxi; carboxilo; alquil C1-6-oxicarbonilo; ciano; nitro; amino; mono- o di-(alquil C1-6)amino; polihalo-alquilo C1-6; polihalo-alquil C1-6-oxi; - C(≥O)R10; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con halo, ciano o -C(≥O)R10; alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con halo, ciano o -C(≥O)R10; alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con halo,…
Inhibidores de la C-FMS quinasa.
(14/12/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: ILLIG, CARL, R., CHEN,Jinsheng, MEEGALLA,Sanath K, WALL,MARK J.
Compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:**Fórmula**
W es
en el que cada R4 es independientemente H, F, Cl, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, Salquilo C , SOalquilo C , SO2alquilo C , -alquilo C , CO2Rd, CONReRf, ≡CRg o CN;
en el que Rd es H o -alquilo C ;
Re es H o -alquilo C ;
Rf es H o -alquilo C ; y
Rg es H, -CH2OH o -CH2CH2OH;
R2 es cicloalquilo, cicloalquenilo espiro-sustituido, tiofenilo, dihidrosulfonopiranilo, fenilo, furanilo, tetrahidropiridilo o dihidropiranilo, cualquiera de los cuales puede estar independientemente sustituido con uno o dos de cada uno de los siguientes: cloro, fluoro, hidroxi, alquilo C , y alquilo C ;
Z es H, F, Cl o CH3;
J es CH o N;
X es**Fórmula**
en el que Rw es H, -alquilo C , -CO2alquilo C , -CONH2, -CONHalquilo C , -CON(alquilo C )2, o -COalquilo C.
PDF original: ES-2614754_T3.pdf
Pirrolocarboxamidas sustituidas con fluorometilo.
(07/12/2016) Compuesto de fórmula general (I),**Fórmula**
n representa 0, 1 o 2;
m representa 0 o 1, con la condición de que n ≥ m;
X se selecciona de entre el grupo consistente en O, S, NH o N-alquilo(C1-6);
R1, R2 y R3 se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en H; F; CI; Br; I; NO2; CN; alquilo(C1-6); CF3; CF2H; CFH2; CF2CI; CFCI2; C(≥O)-H; C(≥O)-alquilo(C1-6);
C(≥O)-OH; C(≥O)-O-alquilo(C1-6); C(≥O)-N(H)(OH); C(≥O)-NH2; C(≥O)-N(H)-alquilo(C1-6); C(≥O)-N alquilo(C1-6)2; C(≥N-OH)-H; C(≥N-OH)-alquilo(C1-6); C(≥N-O-alquilo(C1-6))-H; C(≥N-O-alquilo(C1-6))- alquilo(C1-6); OH; OCF3; OCF2H; OCFH2; OCF2CI; OCFCI2; O-alquilo(C1-6); O-C(≥O)-alquilo(C1-6); OC(≥ O)-O-alquilo(C1-6); O-(C≥O)-N(H)alquilo(C1-6);…
Inhibidores de neprilisina.
(07/12/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
donde
(i) X es**Fórmula**
y
(a) Ra y Rb son H; R2 es H; y R7 se selecciona entre -CH2CF2CH3, -CH2CF2CF3, -(CH2)5CH3, -(CH2)6CH3, y**Fórmula**
o R2 es -alquilo C1-6 o -C(O)-alquilo C1-6, y R7 es H; o
(b) R3 se selecciona entre -CH3, -OCH3, y Cl y Rb es H; o R3 se selecciona entre H, -CH3, Cl, y F, y Rb es Cl; o Ra es H y Rb se selecciona entre -CH3 y -CN; R2 se selecciona entre H, -alquilo C1-6, -(CH2)2-3ORe, y -(CH2)2- 3NReRe; y R7 se selecciona entre H, -alquilo C1-6, -[(CH2)2O]1-3CH3, -CHRcOC(O)-alquilo C1-4, - CH2OC(O)CHRd-NH2, -CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, -CHRcOC(O)O-alquilo C2-4, -CHRcOC(O)Ociclohexilo, -CH2CH(NH2)C(O)OCH3, -alquilen C2-4-N(CH3)2, -alquilenmorfolinilo C0-6, y**Fórmula**
o
(c) R3 es H y Rb…
Forma de sal de un inhibidor de histona metiltransferasa EZH2 humana.
(07/12/2016). Solicitante/s: Epizyme, Inc. Inventor/es: KUNTZ,KEVIN,WAYNE, CHOI,HYEONG WOOK, HUANG,KUAN-CHUN, SANDERS,KRISTEN, MATHIEU,STEVEN, CHANDA,ARANI, FANG,FRANK.
Hidrobromuro de N-((4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-iljmetilj-5-(etil(tetrahidro-2H-piran-4-il)amino)-4-metil-4'- (morfolinometil)-[1,1'-bifenil]-3-carboxamida.
PDF original: ES-2617379_T3.pdf
Inhibidores de tubulina basados en la pirazina.
(07/12/2016). Solicitante/s: YM BIOSCIENCES AUSTRALIA PTY LTD. Inventor/es: BURNS, CHRISTOPHER, JOHN, WILKS,Andrew,Frederick, HARTE,Michael,Francis, SIKANYIKA,Harrison, BU,XIANYONG.
Un compuesto seleccionado de **Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, solvatos, formas cristalinas o diastereómeros de los mismos.
PDF original: ES-2617878_T3.pdf
Compuestos de piridazina para controlar plagas de invertebrados.
(07/12/2016) Compuestos de piridazina de fórmula I,**Fórmula**
en la que
A es un radical furano, o tiofeno, o pirrol de fórmulas A1, o A2,**Fórmula**
en las que
indica el sitio de unión al resto de la fórmula I;
n es 0, 1, 2 ó 3;
RA se selecciona independientemente del número entero de n de hidrógeno, halógeno, CN, NO2, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 y alquinilo C2-C10, en el que los 3 últimos radicales mencionados pueden estar no sustituidos, pueden estar parcial o completamente halogenados, y en las que cada RA se selecciona independientemente de forma adicional entre sí de ORa;
Z es O, S o NRN;
RN se selecciona de alquilo C1-C4, haloalquilo de C1-C4, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4-alquilo…
Inhibidores de desmetilasas de histonas.
(07/12/2016). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: LABELLE, MARC, MEHROTRA,Mukund, BOESEN,THOMAS, KHAN,QASIM, ULLAH,FARMAN.
Un compuesto que tiene la estructura**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2617905_T3.pdf
Compuestos de pirona y herbicidas que los comprenden.
(30/11/2016) Un compuesto de pirona de fórmula (I): **Fórmula**
en donde
m es 1, 2 o 3;
n es un número entero de uno cualquiera de 1 a 5;
X representa O, S, S(O) o S(O)2;
R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo;
R2 y R3 representan independientemente entre sí un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C8 o un grupo halocicloalquilo C3-C8, alternativamente R2 y R3 se conectan entre sí para representar una cadena de alquileno C2-C5, o R2 y R3 se combinan entre sí para representar un grupo alquilideno C1-C3 que tiene opcionalmente uno o más átomos de halógeno (con la condición de que cuando m es 2 o 3, dos o tres R2 pueden…
Derivados de arilamida como bloqueadores de TTX-S.
(30/11/2016) Un compuesto de la siguiente fórmula (II)**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -CF3, -CHF2, -OCF3, - OCHF2, -OCH2CHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -OCF2CF3, -OCH2CH2CF3, - OCH(CH3)CF3, -OCH2C(CH3)F2, -OCH2CF2CHF2, - OCH2CF2CF3, -OCH2CH2OCH2CF3, - NHCH2CF3, -SCF3, -SCH2CF3, -CH2CF3, 10 -CH2CH2CF3, -CH2OCH2CF3 y - OCH2CH2OCF3;
R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:
hidrógeno, halógeno, hidroxilo, -On-alquilo C1-6, donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R5, -On-cicloalquilo C3-6, donde el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R5, - On-alquenilo C2-4, donde el alquenilo está…
(23/11/2016) Un hidrato o complejo de un compuesto según la Fórmula Uno:**Fórmula**
en la cual:
Z se selecciona del grupo que consiste en H, R11, OR11, OC(O)R11, OC(O)OR11, y OC(O)NR11R12, OC(O)NR11-12R12- 11;
R11 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo C3-C8, arilo y heteroarilo;
R12 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C5, y alquinilo C2-C5; NR11-12R12-11 es un anillo de 5 a 8 miembros, en el que los miembros del anillo se seleccionan del grupo que consiste en C, O y S;
Q se selecciona del grupo que consiste en H, CH3, CH2CH3, CF3, Ph, CH≥CH2 y ciclopropilo;
M se selecciona del grupo que consiste…
Derivados de pirrolidinilsulfona y su uso como moduladores de ROR gamma.
(16/11/2016) Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 que tiene la siguiente fórmula **Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es halo, fenilo sustituido con 0-3 R1a o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R1a; R1a es, independientemente en cada aparición, hidrógeno, CF3, halo, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, - (CR2eR2f)r-ORb y -(CR2eR2f)r-fenilo sustituido con 0-3 Ra R2 es hidrógeno, SO2R2c, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R2a, CO2R2b, -C(O)R2d, -C(O)NR11R11; o un heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Ra, R2a es hidrógeno o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, R2b es hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra (Me, Et, tBu), cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-3 Ra, - (CR2eR2f)r-heterociclo…
Forma solida de ácido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-il) ciclopropanocarboxamida)-3-metilpiridin-2-il) benzoico.
(16/11/2016). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: ZHANG,BEILI, KRAWIEC,MARIUSZ, KESHAVARZ-SHOKRI,ALI.
Ácido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-il) ciclopropanocarboxamida)-3-metilpiridin-2-il) benzoico, denominado Forma I; de manera que la Forma I se caracteriza por mostrar uno o más picos a 15,2-15,6 grados, 16,1-16,5 grados y 14,3-14,7 grados en una difracción de rayos X por el método de polvo que se ha obtenido usando radiación alfa de Cu K a 40 kV, 35 mA.
PDF original: ES-2611077_T3.pdf
Nuevos derivados de pirazina.
(16/11/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde:
R1 es halofenilo o cicloalquilalcoxi;
R2 es cicloalquilo, azetidinilo o difluorazetidinilo;
uno de R3 y R4 es hidrógeno y el otro es -(CR5R6)-R7 o -A-R7;
o R2 es cicloalquilo y R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman piperidinilo o piperidinilamina;
R5 y R6 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo, fenilalquilo y halofenilo;
o R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman cicloalquilo u oxetanilo;
R7 es ciano, carboxi, 5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-ilo, 5-amino-[1,2,4]oxadiazol-3-ilo, 5-alcoxi-[1,2,4]oxadiazol-3-ilo, tiazolilo, alquiltiazolilo, piridinilo,…
Moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.
(09/11/2016). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: MILLER,MARK,T, GROOTENHUIS,PETER,D.,J, VAN GOOR,Fredrick, MCCARTNEY,Jason, ZHOU,Jinglan, RUAH,SARA S. HADIDA, BEAR,BRIAN, YANG,XIAOQING, NUMA,MEHDI MICHEL JAMEL.
Un compuesto de fórmula IId:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en donde ambos grupos R2, junto con los átomos a los que están unidos, forman un grupo seleccionado de:**Fórmula**
en donde R'3 se selecciona independientemente de uno de los siguientes:
-H, -CH3, -CH2CH3, -C(O)CH3, -CH2CH2OH, -C(O)OCH3,**Fórmula**
y en donde cada R3 se selecciona independientemente de -H, -CH3, -CH2OH, -CH2CH3,-CH2CH2OH, -CH2CH2CH3, - NH2, halo, -OCH3, -CN, -CF3, -C(O)OCH2CH3,-S(O)2CH3, -CH2NH2, -C(O)NH2,**Fórmula**.
PDF original: ES-2659364_T3.pdf
4-Aril-n-fenil-1,3,5-triacin-2-aminas sustituidas.
(02/11/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo seleccionado entre alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo, heterorarilo, fenilalquil C1-C3- o heteroaril-alquil C1-C3-,
en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes seleccionados, de manera igual o diferente, entre el grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquil C1-C3-, alcoxi C1- C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas;
R2 representa un grupo seleccionado entre**Fórmula**
R3, R4 representan, independientemente el uno del otro, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, un átomo de cloro, alquil…