Inhibidores de neprilisina.

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**

donde

(i) X es**Fórmula**

y

(a) Ra y Rb son H;

R2 es H; y R7 se selecciona entre -CH2CF2CH3, -CH2CF2CF3, -(CH2)5CH3, -(CH2)6CH3, y**Fórmula**

o R2 es -alquilo C1-6 o -C(O)-alquilo C1-6, y R7 es H; o

(b) R3 se selecciona entre -CH3, -OCH3, y Cl y Rb es H; o R3 se selecciona entre H, -CH3, Cl, y F, y Rb es Cl; o Ra es H y Rb se selecciona entre -CH3 y -CN; R2 se selecciona entre H, -alquilo C1-6, -(CH2)2-3ORe, y -(CH2)2- 3NReRe; y R7 se selecciona entre H, -alquilo C1-6, -[(CH2)2O]1-3CH3, -CHRcOC(O)-alquilo C1-4, - CH2OC(O)CHRd-NH2, -CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, -CHRcOC(O)O-alquilo C2-4, -CHRcOC(O)Ociclohexilo, -CH2CH(NH2)C(O)OCH3, -alquilen C2-4-N(CH3)2, -alquilenmorfolinilo C0-6, y**Fórmula**

o

(c) R3 es H y Rb es F; o R3 es F y Rb es H; R2 se selecciona entre H, -alquilo C1-6, -(CH2)2-3ORe, y -(CH2)2-3NReRe; y R7 se selecciona entre -alquilo C1-6, -[(CH2)2O]1-3CH3, -CHRcOC(O)-alquilo C1-4, -CH2OC(O)CHR-NH2, -CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, -CHRcOC(O)O-alquilo C2-4, -CHRcOC(O)O30 ciclohexilo, -CH2CH(NH2)C(O)OCH3, -alquilen C2-4-N(CH3)2, -alquilenmorfolinilo C0-6, y**Fórmula**

o

(ii) X es**Fórmula**

y

(a) Ra es Cl y Rb es H; o Ra es H y Rb se selecciona entre Cl, F, -CH3, y -CN; o Ra es F y Rb es Cl; R2 se selecciona entre H, -alquilo C1-6, -(CH2)2-3ORe, y -(CH2)5 2-3NReRe; R4 se selecciona entre -OH, -OCH3, - OCH2CH3, y -alquilo C1-4; y R7 se selecciona entre H, -alquilo C1-6, -[(CH2)2O]1-3CH3, -CHRcOC(O)-alquilo C1-4, -CH2OC(O)CHRd-NH2, -CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, -CHRcOC(O)O-alquilo C2-4, -CHRcOC(O)Ociclohexilo, -CH2CH(NH2)C(O)OCH3, -alquilen C2-4-N(CH3)2, -alquilenmorfolinilo C0-6, y**Fórmula**

(b) Ra es F y Rb es H; R2 es H; R4 es -OH; y R7 se selecciona entre -alquilo C1-6, -[(CH2)2O]1-3CH3, - CHRcOC(O)-alquilo C1-4, -CH2OC(O)CHRd-NH2, -CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, -CHRcOC(O)Oalquilo C2-4, -CHRcOC(O)O-ciclohexilo, -CH2CH(NH2)C(O)OCH3, -alquilen C2-4-N(CH3)2, -alquilenmorfolinilo C0-6, y**Fórmula**

o

(iii) X es**Fórmula**

(a) Ra es Cl y Rb es H; o Ra es H y Rb se selecciona entre Cl, F, -CH3, y -CN; o Ra es F y Rb es Cl; R2 se selecciona entre H, -alquilo C1-6, -(CH2)2-3ORe, y -(CH2)2-3NReRe; y R7 se selecciona entre H, -alquilo C1-6, - [(CH2)2O]1-3CH3, -CHRcOC(O)-alquilo C1-4, -CH2OC(O)CHRd-NH2, -CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, - CHRcOC(O)O-alquilo C2-4, -CHRcOC(O)O-ciclohexilo, -CH2CH(NH2)C(O)OCH3, -alquilen C2-4-N(CH3)2- alquilenmorfolinilo C0-6, y**Fórmula**

(b) R3 es F y Rb es H; R2 es H; y R7 se selecciona entre -alquilo C1-6, -[(CH2)2O]1-3CH3, -CHRcOC(O)-alquilo C1-4, -CH2OC(O)CHRd-NH2, -CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, -CHRcOC(O)O-alquilo C2-4, -CHRcOC(O)O-ciclohexilo, -CH2CH(NH2)C(O)OCH3, -alquilen C2-4-N(CH3)2, -alquilenmorfolinilo C0-6, y**Fórmula**

(iv) X es**Fórmula**

(a) Ra y Rb son H; R2 se selecciona entre -alquilo C1-6, -(CH2)2-3ORe, y -(CH2)2-3NReRe; R3 se selecciona entre -OH, -OCH3, -OCH2CH3, y -alquilo C1-4; y R7 es H; o (b) R3 se selecciona entre Cl y F y Rb es H; o R3 es H y Rb se selecciona entre Cl, F, -CH3, y -CN; o Ra es F y Rb es Cl; R2 se selecciona entre H, -alquilo C1-6, -(CH2)2-3ORe, y -(CH2)2-3NReRe; R3 se selecciona entre -OH, -OCH3, -OCH2CH3, y -alquilo C1-4; y R7 se selecciona entre H, -alquilo C1-6, -[(CH2)2O]1-3CH3, - CHRcOC(O)-alquilo C1-4, -CH2OC(O)CHRd-NH2, -CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, -CHRcOC(O)O1 alquilo C2-4, -CHRcOC(O)O-ciclohexilo, -CH2CH(NH2)C(O)OCH3, -alquilen C2-4-N(CH3)2, -alquilenmorfolinilo C0-6, y**Fórmula**

(v) X es**Fórmula**

Ra se selecciona entre Cl y F y Rb es H; o Ra es H y Rb se selecciona entre Cl, F, -CH3, y -CN; o Ra es F y Rb es Cl; R2 se selecciona entre H, -alquilo C1-6, -(CH2)2-3ORe, y -(CH2)2-3NReRe; R3 se selecciona entre -OH, - OCH3, -OCH2CH3, y -alquilo C1-4; R4 se selecciona entre H, -alquilo C1-6, y fenilo; y R7 se selecciona entre H, - alquilo C1-6, -[(CH2)2O]1-3CH3, -CHRcOC(O)-alquilo C1-4, -CH2OC(O)CHRd-NH2, -CH2OC(O)CHRd-NHC(O)Oalquilo C1-6, -CHRcOC(O)O-alquilo C2-4, -CHRcOC(O)O-ciclohexilo, -CH2CH(NH2)C(O)OCH3, -alquilen C2-4- N(CH3)2, -alquilenmorfolinilo C0-6, y**Fórmula**

o

(vi) X es**Fórmula**

Ra se selecciona entre Cl y F y Rb es H; o Ra es H y Rb se selecciona entre Cl, F, -CH3, y -CN; o Ra es F y Rb es Cl; R2 se selecciona entre H, -alquilo C1-6, -(CH2)2-3ORe, y -(CH2)2-3NReRe; R4 se selecciona entre H, - alquilo C1-6, y fenilo; y R7 se selecciona entre H, -alquilo C1-6, -[(CH2)2O]1-3CH3, -CHRcOC(O)-alquilo C1-4, - CH2OC(O)CHRd-NH2, -CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, -CHRcOC(O)O-alquilo C2-4, -CHRcOC(O)Ociclohexilo, -CH2CH(NH2)C(O)OCH3, -alquilen C2-4-N(CH3)2, -alquilenmorfolinilo C0-6, y**Fórmula**

o

(vii) X es**Fórmula**

Ra se selecciona entre Cl y F y Rb es H; o Ra es H y Rb se selecciona entre Cl, F, -CH3, y -CN; o Ra es F y Rb es Cl; R2 se selecciona entre H, -alquilo C1-6, -(CH2)2-3ORe, y -(CH2)2-3NReRe; y R7 se selecciona entre H, - alquilo C1-6, -[(CH2)2O]1-3CH3, -CHRcOC(O)-alquilo C1-4, -CH2OC(O)CHRd-NH2, -CH2OC(O)CHRd-NHC(O)Oalquilo C1-6, -CHRcOC(O)O-alquilo C2-4, -CHRcOC(O)O-ciclohexilo, -CH2CH(NH2)C(O)OCH3, -alquilen C2-4- N(CH3)2, -alquilenmorfolinilo C0-6, y**Fórmula**

o

(viii) X es**Fórmula**

Ra se selecciona entre Cl y F y Rb es H; o Ra es H y Rb se selecciona entre Cl, F, -CH3, y -CN; o Ra es F y Rb es Cl; R2 se selecciona entre H, -alquilo C1-6, -(CH2)2-3ORe, y -(CH2)2-3NReRe; y R7 se selecciona entre H, - alquilo C1-6, -[(CH2)2O]1-3CH3, -CHRcOC(O)-alquilo C1-4, -CH2OC(O)CHRd-NH2, -CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O20 alquilo C1-6, -CHRcOC(O)O-alquilo C2-4, -CHRcOC(O)O-ciclohexilo, -CH2CH(NH2)C(O)OCH3, -alquilen C2-4- N(CH3)2, -alquilenmorfolinilo C0-6, y**Fórmula**

en el que cada Rc es independientemente H o -alquilo C1-3; cada Rd es independientemente H, -CH3, -CH(CH3)2, fenilo o bencilo; y cada Re es independientemente H o -CH3; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/053956.

Solicitante: Theravance Biopharma R&D IP, LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 901 GATEWAY BOULEVARD SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: FLEURY,Melissa, HUGHES,ADAM D.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/415 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2-Diazoles.
  • A61K31/4192 A61K 31/00 […] › 1,2,3-Triazoles.
  • A61K31/42 A61K 31/00 […] › Oxazoles.
  • A61K31/421 A61K 31/00 […] › 1,3-Oxazoles, p. ej. pemolina, trimetadiona.
  • A61P9/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › Antihipertensivos.
  • C07D231/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D249/04 C07D […] › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › 1,2,3-Triazoles; Triazoles 1,2,3 hidrogenados.
  • C07D261/18 C07D […] › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › Atomos de carbono que tiene tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno.
  • C07D263/38 C07D […] › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › unido en posición 2.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2615275_T3.pdf

 

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