BUTIROLACTONAS ALFA, BETA-CONDENSADAS SUSTITUIDAS.

Compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula** en la que A corresponde a restos de las fórmulas - CH2 - ,

- CO - , - CR4(OH) - ó - (CH2)a - CHR5, donde a significa un número 0, 1, 2, 3 ó 4, R4 significa hidrógeno o alquilo (C1 - C6) y R5 significa fenilo, o bien corresponde a alcanodiilo (C2 - C8), alquenodiilo (C2 - C6) o alquinodiilo (C2 - C6), R1 corresponde a hidrógeno, a cicloalquilo (C3 - C6) o a un heterociclo con 5 a 6 miembros, que puede contener hasta 3 heteroátomos de la serie S, O, N y/o un resto de la fórmula - NR6, donde R6 significa hidrógeno o metilo, o bien corresponde a un heterociclo benzocondensado, con 5 a 6 miembros, que puede contener hasta 2 heteroátomos de la serie S, O, N y/o un resto de la fórmula - NR7, y que puede estar ligado tanto a través del anillo de fenilo como a través del heterociclo, donde R7 tiene el significado arriba indicado de R6 siendo igual o distinto al mismo, o bien a restos de las fórmulas**Fórmula** donde b y c son iguales o distintos y significan un número 1 ó 2, o bien a arilo (C6 - C10), estando sustituidos todos los sistemas cíclicos antes mencionados, dado el caso de una a varias veces, de forma igual o distinta, por sustituyentes, seleccionados del grupo de halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi (C1 - C6), alquil(C1 - C6)carbonilo y cicloalquilo (C3 - C6), fenilo, fenoxi, benciloxi y un heterociclo aromático con 5 a 6 miembros con hasta 3 heteroátomos de la serie S, N y/u O que a su vez pueden estar sustituidos hasta tres veces, de forma igual o distinta, por ciano o halógeno, y/o están sustituidos por alquilo (C1 - C6) y por alquileno (C2 - C6), que a su vez pueden estar sustituidos por halógeno, por arilo (C6 - C10) o por restos de la fórmula - SR8, - OR9 ó - NR10R11 ó**Fórmula** donde R8 significa alquilo (C1 - C6) o fenilo R9 significa hidrógeno o alquilo (C1 - C6), y R10 y R11 son iguales o distintos y significan hidrógeno, fenilo o alquilo (C1 - C6) que está sustituido dado el caso por fenilo que a su vez puede estar sustituido una a varias veces, de forma igual o distinta, por halógeno, nitro, hidroxi o alcoxi (C1 - C6), o bien R10 y R11 forman junto con el átomo de nitrógeno**Fórmula** en la que G significa un átomo de oxígeno, un grupo - CH2 - o un resto de la fórmula - NR12 - , en la que R12 significa hidrógeno, fenilo, bencilo, alquilo (C1 - C6), alcoxi(C1 - C6)carbonilo o un heterociclo aromático con 5 a 6 miembros con hasta 3 heteroátomos de la serie S, N y/u O, y/o están sustituidos por grupos de las formulas - CO2 - R13- NR14R15- NR16CO - R17, - NR18CO2 - R19 y - CO - NR20R21, donde R13 significa hidrógeno o alquilo (C1 - C6) o alquenilo (C2 - C6) que a su vez pueden estar sustituidos por restos de las fórmulas**Fórmula** arilo (C6 - C10) o por un heterociclo aromático con 5 a 7 miembros con hasta 3 heteroátomos de la serie S, N y/u O, donde d significa un número 1 ó 2 o bien significa arilo (C6 - C10) que está sustituido dado el caso por fenilo que a su vez puede estar sustituido por ciano o por halógeno, R14 y R15 son iguales o distintos y significan hidrógeno, cicloalquilo (C3 - C6), fenilo o alquilo (C1 - C6) que está sustituido dado el caso por cicloalquilo (C3 - C6) o fenilo que a su vez puede estar mono o polisustituido, de forma igual o distinta, por halógeno, hidroxi o alcoxi (C1 - C6), R16 significa hidrógeno o alquilo (C1 - C6), R17 significa hidrógeno, adamantilo, cicloalquilo (C3 - C8), alquenilo (C2 - C6) o alquilo (C1 - C12) que está sustituido dado el caso por adamantilo, por cicloalquilo (C3 - C6), por arilo (C6 - C10), por fenoxi o por un heterociclo aromático con 5 a 6 miembros, con hasta 4 heteroátomos de la serie S, N y/u O, pudiendo estar mono o polisustituidos el arilo y el heterociclo a su vez, de forma igual o distinta, por alquilo (C1 - C6), por alcoxi (C1 - C6), por hidroxi, por nitro o por halógeno, y/o el alquilo está sustituido dado el caso por un resto de la fórmula**Fórmula** en la que e significa un número 0 ó 1 y R22 significa alquilo (C1 - C6) o arilo (C6 - C10) que está dado el caso mono o polisustituido, de forma igual o distinta, por halógeno, nitro, hidroxi o alcoxi (C1 - C6), o bien significa arilo (C6 - C10) o un heterociclo aromático con 5 a 6 miembros, con hasta 3 heteroátomos de la serie S, N y/u O que a su vez pueden estar dado el caso mono o polisustituidos, de forma igual o distinta, por alcoxi (C1 - C6), alquilo (C1 - C6), hidroxi, nitro o halógeno, o bien significa un resto de la fórmula**Fórmula** donde L y M son iguales o distintos y significan hidrógeno o halógeno, R23 y R24 tienen el significado antes citado de R10 y R11, siendo iguales o distintos a los mismos, R18 tiene el significado arriba mencionado de R16, siendo igual o distinto al mismo, R19 significa cicloalquilo (C3 - C8), o significa alquilo (C1 - C8) o alquenilo (C2 - C8) que a su vez están sustituidos dado el caso por sustituyentes seleccionados del grupo de halógeno, fenilo, hidroxi, morfolinilo, cicloalquilo (C3 - C8) y por un grupo de la fórmula - SiR25R26R27, donde R25, R26 y R27 son iguales o distintos y significan alquilo (C1 - C6), R20 y R21 son iguales o distintos y significan hidrógeno, adamantilo, cicloalquilo (C3 - C8), fenilo, fenilo sustituido por fenoxi o un heterociclo aromático con 5 a 6 miembros con hasta 3 heteroátomos de la serie S, N y/u O, o bien significan alquenilo (C2 - C8), alquilo (C1 - C12) o alquinilo (C2 - C6) que están sustituidos dado el caso por hidroxi, cicloalquilo (C3 - C6), alcoxi (C1 - C6), halógeno, triflúormetilo, fenilo o por un heterociclo aromático con 5 a 6 miembros, con hasta 3 heteroátomos de la serie S, N y/u O, estando sustituidos los sistemas cíclicos dado el caso hasta 2 veces, de forma igual o distinta, por alcoxi (C1 - C6), alcoxicarbonilo (C1 - C6), halógeno, fenoxi, hidroxi o alquilo (C1 - C6), y/o el alquilo indicado bajo R20/R21 está sustituido dado el caso por restos de las fórmulas**Fórmula** R28 y R29 son iguales o distintos y significan hidrógeno o alquilo (C1 - C6), o bien un resto de la fórmula**Fórmula** donde R30 tiene el significado mencionado de R12, siendo igual o distinto al mismo, o bien R20 y R21 forman junto con el átomo de nitrógeno un resto de la fórmula**Fórmula** donde G’ tiene el significado antes citado de G, siendo igual o distinto al mismo, R2 y R3 son iguales o distintos y significan hidrógeno o alquilo (C1 - C6), y D y E forman juntos restos de las fórmulas**Fórmula** donde R31, R32, R33, R34, R35, R36, R37 y R38 son iguales o distintos y significan hidrógeno, fenilo o alquilo (C1 - C6), y sus sales farmacéuticamente aceptables, con la excepción de (3aS*, 6aR*) - 6a - metil - 3, 3a, 6, 6a - tetrahidro - 1H - ciclo - penta[c]furan - 1 - ona.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BAYER AG.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ,51368 LEVERKUSEN.

Inventor/es: SCHREIBER, RUDY, MILLER, THOMAS, VOERSTE, ARND, MILLER, GERHARD, DE VRY, JEAN-MARIE-VIKTOR, HORVATH, ERVIN, LENSKY, STEPHEN, BAUMGARTEN, JIRG, ANTONICEK, HORST-PETER, STOLLE, ANDREAS, VON DEM BRUCH, KARSTEN, STROPP, UDO.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 12 de Enero de 1999.

Fecha Concesión Europea: 2 de Octubre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/365 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Lactonas.
  • C07D307/88 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › con un átomo de oxígeno unido directamente en la posición 1 ó 3.
  • C07D401/10 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D405/10 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D405/12 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D407/10 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D407/12 C07D 407/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/06 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D409/12 C07D 409/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/10 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/10 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Países PCT: Alemania, España, Francia, Reino Unido, Italia, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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