CIP-2021 : C07D 405/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP-2021CC07C07DC07D 405/00C07D 405/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.

C07D 405/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

PIRIDINAS SUSTITUIDAS.

(01/07/2004). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: HUBSCH, WALTER, FEY, PETER, DR., BISCHOFF, HILMAR, ANGERBAUER, ROLF, DR., PHILIPPS, THOMAS, DR., PETZINNA, DIETER, DR. DR., SCHMIDT, DELF, DR.THOMAS, GUNTER, DR.

LAS NUEVAS PIRIDINAS SUSTITUIDAS PUEDEN OBTENERSE MEDIANTE REDUCCION DE PIRIDINAS SUSTITUIDAS POR UN RESTO CETO, Y POR SAPONIFICACION, CICLIZACION O HIDRACION POSTERIOR. LOS NUEVOS COMPUESTOS PUEDEN UTILIZARSE COMO SUSTANCIAS ACTIVAS EN MEDICAMENTOS.

SOLVATOS MIXTOS DE PAROXETINA-PROPAN-2-OL.

(01/07/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: WARD, NEAL SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, CRAIG, ANDREW SIMON, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., JACEWICZ, VICTOR WITOLD, SMITHKLINE BEECHAM PHARM.

Hidrocloruro de paroxetina cristalino que está solvatado con propan-2-ol y al menos otro disolvente.

INHIBIDORES DE PROTEINAS DE TIPO TIROSINA QUINASAS A BASE DE 3-CIANOQUINOLINAS SUSTITUIDAS.

(01/07/2004) Compuesto de fórmula 1, que tiene la estructura: **FORMULA** en la que: X es (A) un sistema de anillos arílicos bicíclicos o heteroarílicos bicíclicos de 8 a 12 átomos, en el que el anillo heteroarílico bicíclico contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de N, O y S, con la salvedad de que el anillo heteroarílico bicíclico no contiene enlaces O-O, S-S o S-O, y en el que el anillo arílico bicíclico o heteroarílico bicíclico puede estar opcionalmente monosustituido, disustituido, trisustituido o tetrasustituido con un sustituyente seleccionado a partir del grupo formado por halógeno, oxo, tio, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-6 átomos de carbono, alquinilo de 2-6 átomos de carbono, azido, hidroxialquilo de 1-6 átomos de carbono, halometilo, alcoximetilo de 2-7 átomos…

DERIVADOS DE PIRIMIDINILO COMO INHIBIDORES DE INTERLEUQUINAS.

(01/07/2004). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: PROUTY, CATHERINE, P., DOLLE, ROLAND, E., CHATURVEDULA, PRASAD, V., SCHMIDT, STANLEY, J..

SON DESCUBIERTOS COMPUESTOS, COMPOSICIONES Y METODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD PROTEASA DE INTERLEUCINA-1{BE}(1L-{BE}).LOS COMPUESTOS, CETONAS DE METIL {AL}-SUSTITUIDAS DE ACIDO N(PIRIMIDINIL)-ASPARTICO Y ALDEHIDOS DE ACIDO ASPARTICO, TIENEN FORMULA (I) AQUI DESCRITA. ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA ENZIMA 1{BE} CONVERTIDORA Y COMO TALES SON UTILES CUANDO TAL INHIBICION ES DESEADA.POR EJEMPLO, PUEDEN SER USADOS COMO HERRAMIENTAS EN FARMACOLOGIA, DIAGNOSTICO Y ESTUDIOS RELACIONADOS Y EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN MAMIFEROS EN LOS QUE LA ACTIVIDAD PROTEASA 1L-{B} ESTA IMPLICADA.

COMPUESTOS DE PIPERIDINA Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SYNTHON B.V.. Inventor/es: PETERS, THEODORUS, HENDRICUS, ANTONIUS, LEMMENS, JACOBUS, MARIA, SLANINA, PAVEL.

Un procedimiento para obtener un compuesto de fórmula , un hidrato, solvato y/o sal del mismo, por ejemplo, una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, que comprende la etapa en la que un compuesto de fórmula se hace reaccionar con un resto tosilo y proporciona un compuesto.

COMPUESTOS DE DIHIDROBENZOFURANO UTILIZADOS COMO AGENTES ANTI-INFLAMATORIOS.ATORIOS.

(16/06/2004) LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO QUE TIENE LA ESTRUCTURA (I), DONDE: (A) N ESTA ENTRE 1 Y APROX. 3, (B) X SE SELECCIONA DEL GRUPO FORMADO POR O, S, SO, O SO 2 , (C) Y ES, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO CICLICO, RAMIFICADO O DE CADENA LINEAL CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, O LAS Y ESTAN ENLAZADAS ENTRE SI PARA FORMAR UN CICLO ALCANILO DE APROXIMADAMENTE 3 A 7 ATOMOS DE CARBONO, (D) Z ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO CICLICO, RAMIFICADO, O DE CADENA LINEAL QUE TIENE DESDE 3 A APROX. 10 ATOMOS DISTINTOS DEL HIDROGENO; (E) R 1 ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO CICLICO, RAMIFICADO, O DE CADENA LINEAL, O UN…

DERIVADOS DE ACIDO N-(2-OXOACETIL O SULFONIL)PIRROLIDIN/PIPERIDIN-2-CARBOXILICO CON ACTIVIDAD DE RESISTENCIA MULTIFARMACO MEJORADA.

(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: ARMISTEAD, DAVID, M., SAUNDERS, JEFFREY, O..

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y (II), QUE PUEDEN MANTENER, INCREMENTAR O RESTAURAR LA SENSIBILIDAD DE LAS CELULAS FRENTE A AGENTES TERAPEUTICOS O PROFILACTICOS. LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LA INVENCION SON ESPECIALMENTE ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE CELULAS RESISTENTES A MULTIPLES MEDICAMENTOS, PARA EVITAR EL DESARROLLO DE RESISTENCIA A MULTIPLES MEDICAMENTOS, Y PARA LA UTILIZACION EN TERAPIA DEL CANCER RESISTENTE A MULTIPLES MEDICAMENTOS.

DERIVADOS DEL ACIDO HIDROXAMICO.

(16/06/2004) Compuesto de fórmula (I): en la que R2 es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo o cicloalquilo (cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre R4, W y WR4); y R3 es H o alquilo; o R2, R3 y el átomo de carbono al que están unidos representan conjuntamente un anillo carboxcíclico o heterocíclico (que pueden estar sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados de entre R4, W o WR4); A es un anillo heterocíclico (unido a SO2 mediante un átomo de nitrógeno) opcionalmente sustituido con R4;…

DERIVADOS DE POLIHIDROXIALQUILPIRAZINAS , SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

(16/06/2004) La invención se refiere a medicamentos que contienen, como principio activo, al menos un compuesto de fórmula general (I) o uno de sus estereoisómeros o sus sales con un ácido mineral u orgánico, los nuevos derivados de fórmula (I) sus estereoisómeros, sus sales con ácido orgánico o mineral y su preparación. En la fórmula general (I) Rc{sub,1} representa la cadena (II) -CH{(}OR{sub,4}{)}CH{(}OR{sub ,3}{)}CH{(}OR{sub,2}{)}CH{sub ,2}OR{sub,1} y cualquier Rc{sub,2} representa un átomo de hidrógeno y cualquier Rc{sub,3} representa la cadena (III) -CH{sub,2}CH {(}OR{sub,6}{)}CH{(}OR{sub ,7}{)} CH{sub,2}OR{sub,8} y o Rc{sub,2} representa la cadena (IV) -CH{(}OR{sub,5}{)}CH{(}OR{sub ,6}{)}CH{(}OR{sub,7}{)} CH{sub,2}OR{sub,8} o (III) -CH{sub,2}CH {(}OR{sub,6}{)}CH{(}OR{sub ,7}{)}CH{sub,2}OR{sub ,8} y Rc{sub,3} representa…

4-OXO-1,4-DIHYDRO-3-CINOLINCARBOXAMIDAS COMO AGENTES ANTIVIRALES.

(16/06/2004) Una realización de la presente invención proporciona una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula (I) tal y como se ha definido anteriormente o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y un vehículo farmacéuticamente aceptable. En realizaciones preferidas, la composición comprende preferiblemente una cantidad terapéuticamente efectiva del compuesto o sal. Una realización adicional de la presente invención comprende el uso de un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables para preparar un medicamento para tratar o prevenir enfermedades o trastornos provocados por una infección vírica, y particularmente, una infección vírica por herpes. Una realización final de la presente invención comprende…

DERIVADOS CARBOXAMIDA DE PIRROLIDINA Y PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE UROTENSINA-II.

(01/06/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: DHANAK, DASHYANT, KNIGHT, STEVEN, DAVID, JIN, JIAN, KEENAN, RICHARD, MCCULLOCH.

Un compuesto de la fórmula (I) en donde: n es 1 ó 2; m es 1 ó 2; R1 es benzofuranilo, naftilo o fenilo, no sustituido o sustituido con uno o dos grupos halógeno, metilo, trifluorometilo, metoxi o metilenodioxi; R2 es hidrógeno, uno o dos halógenos, metilo, metoxi, nitro o 2, 3-(1, 3-butadien-1, 4-ilo); R3 es 3-dimetilaminopropilo , 2-(pirrolidin-1-il)etilo , 2-(1-morfolino)etilo , 2-(1-piperazinol)etilo , (1-metilpdin-2(S)-il)metilo , 1-metilpirrolidin-3(+-)-ilo , 1-bencilpiperidin-4-ilo , 2(S)-(aminocarbonil)pirrolidin-4(S)-ilo , pdin-3(S)-ilo, piperidin-4-ilo, pirrolidin-3(R)-ilo, o cis-4-aminociclohexilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

BENZOPIRANOS Y SU USO COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

(01/06/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: CHAN, WAI NGOR, GLAXO SMITH KLINE, MORGAN, HELEN KATE ANN, GLAXO SMITH KLINE, THOMPSON, MERVYN, GLAXO SMITH KLINE, EVANS, JOHN MORRIS, GLAXO SMITH KLINE.

Un compuesto elegido entre el grupo que consta de: trans-6-acetil-4S-(3 , 5-difluorobenzoilamino)-3 , 4-dihidro- 2, 2-dimetil-2H-1- benzopiran-3R-ol, y trans-6-acetil-4S-(2 , 3, 4-trifluorobenzoilamino)-3 , 4-dihidro- 2, 2-dimetil-2H-1-benzopiran-3R-ol.

COMPLEJOS DE PAROXETINA CON CICLODEXTRINAS O DERIVADOS DE CICLODEXTRINAS.

(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ITALFARMACO S.P.A.. Inventor/es: BOTTONI, GIUSEPPE, MASCAGNI, PAOLO.

Complejos de paroxetina, como base libre o como sal, con una ciclodextrina o con un derivado de ciclodextrina, caracterizados porque tienen un contenido en agua de entre 1 y 20% en peso.

NUEVOS COMPUESTOS ESPIRO CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DEL NEUROPEPTIDO Y.

(16/05/2004) Un compuesto representado por la fórmula general (I): en la cual Ar1 representa arilo o heteroarilo que puede ser sustituido, y donde el sustituyente es seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, nitro, alquilo C1-6 de cadena recta o ramificada, halo(alquilo C1-6 de cadena recta o ramificada), hidroxi(alquilo C1-6 de cadena recta o ramificada), cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6 de cadena recta o ramificada, alcoxi C1-6 de cadena recta o ramificada, halo(alcoxi C1-6 de cadena recta o ramificada), alquiltio C1-6 de cadena recta o ramificada, carboxilo, alcanoilo C2-7 de cadena recta o ramificada, alcoxicarbonilo C2-7 de cadena recta o ramificada, alquileno C2-6 de cadena recta o ramificada optativamente sustituido con oxo y un grupo representado por la fórmula de -Q-Ar2; Ar2 representa arilo o…

DERIVADOS DE 1,5 - BENZODIAZEPINA.

(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SHINOZAKI, KATSUO, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., MURATA, MASAKAZU, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., MAEDA, KIYOTO, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., MIURA, NAOYOSHI, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., YONETA, TOMOYUKI, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

DERIVADOS DE LA 1,5 - BENZODIAZEPINA, REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), SUS SALES Y MEDICINAS QUE LOS CONTIENEN COMO INGREDIENTE ACTIVO: [EN LA QUE R 1 REPRESENTA UN ATOMO DE HI DROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO ALCOXILO INFERIOR O UN ATOMO DE HALOGENO; CADA UNO DE R 2 Y R 3 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUENILO, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO FENILO, UN GRUPO ACILO, ETC.; Y CADA UNO DE R 4 Y R 5 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO CARBOXILO, ETC.]. LOS COMPUESTOS MUESTRAN UN EXCELENTE ANTAGONISMO CONTRA LOS RECEPTORES DE LA GASTRINA Y/O CCK-B, Y SON UTILES COMO REMEDIOS PARA LA ULCERA GASTRICA Y LOS TRASTORNOS DEL PERISTALTISMO GASTROINTESTINAL.

N-HETEROAROILGUANIDINAS SUSTITUIDAS EN CALIDAD DE INHIBIDORES DEL ANTIPORTADOR CELULAR DE SODIO-PROTONES, EN CALIDAD DE ANTIRRITMICOS Y EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE LA PROLIFERACION DE CELULAS.

(16/05/2004) LA INVENCION SE REFIERE A HETEROARIL GUANIDINA DE LA FORMULA I DONDE LOS SUSTITUYENTES HA Y R HASTA R TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA SOLICITUD 1. ESTOS COMPUESTOS I MUESTRAN MUY BUENAS PROPIEDADES ANTIARRITMICAS, CON LO QUE SON IMPORTANTES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES, QUE APARECEN POR EJEMPLO EN SITUACIONES DE FALTA DE OXIGENO. LOS COMPUESTOS SON APROPIADOS COMO CONSECUENCIAS DE SUS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS COMO MEDICAMENTOS ANTIARRITMICOS CON COMPONENTE CARDIOPROTECTOR PARA PROFILAXIS DEL INFARTO Y DEL TRATAMIENTO DEL INFARTO ASI COMO PARA TRATAMIENTO DE LA ANGINA DE PECHO DE FORMA SOBRESALIENTE. INHIBEN O REDUCEN DE FORMA INTENSA Y TAMBIEN DE FORMA PREVENTIVA LOS FENOMENOS PATOFISIOLOGICOS EN LA GENERACION DE DAÑOS INDUCIDOS ISQUEMICOS, EN PARTICULAR EN LAS ARRITMIAS CARDIACAS INDUCIDAS MEDIANTE ORIGEN ISQUEMICO. GRACIAS A SU…

DERIVADOS HETEROCICLICOS BICICLICOS DE SULFONAMIDA Y ESTER SULFONICO.

(16/05/2004). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: OZAWA, YOICHI, OWA, TAKASHI, YOSHIMATSU, KENTARO, NAGASU, TAKESHI, YOSHINO, HIROSHI, KOYANAGI, NOZOMU, KITO, KYOSUKE, OKAUCHI, TATSUO, SUGI, NAOKO.

NUEVOS DERIVADOS DE LA SULFAMIDA BICICLICA HETEROCICLICA Y ESTER SULFONICO, REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD ANTITUMORAL Y UNA REDUCIDA TOXICIDAD, SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS Y UN PROCESO PARA SU PRODUCCION, EN EL QUE EL ANILLO A REPRESENTA UN OPCIONALMENTE SUSTITUIDO MONO - O BICICLICO GRUPO AROMATICO ACTIVO; EL ANILLO B REPRESENTA UN OPCIONALMENTE SUSTITUIDO ANILLO DE 6 MIEMBROS DE HIDROCARBURO INSATURADO O UN GRUPO HETEROCICLICO INSATURADO DE 6 MIEMBROS QUE CONTIENEN UN ATOMO DE NITROGENO; EL ANILLO C REPRESENTA UN OPCIONALMENTE SUSTITUIDO GRUPO HETEROCICLICO DE 5 MIEMBROS QUE CONTIENE UNO O DOS ATOMOS DE NITROGENO; W REPRESENTA UN UNICO ENLACE O -CH=CH-; X REPRESENTA -NR1- U OXIGENO; Y REPRESENTA CARBONO O NITROGENO; Z REPRESENTA -NR2O NITROGENO; Y R1 Y R2 REPRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO BAJO.

CIANOGUANIDINAS COMO INHIBIDORES DE LA PROLIFERACION CELULAR.

(16/05/2004). Solicitante/s: LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS LTD. A/S (LOVENS KEMISKE FABRIK PRODUKTIONSAKTIESELSKAB). Inventor/es: OTTOSEN, ERIK, RYTTER, SCHOU, CHARLOTTE.

La invención se refiere a compuestos hasta ahora desconocidos de la fórmula (I) o a sus formas tautoméricas, la unión al anillo de piridina está en la posición 3 ó 4, en la mencionada fórmula, R representa uno o más sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes y que se seleccionan entre el grupo que consta de hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, carbóxido, alquilo C{sub,1-4}, alcóxido o alcoxicarbonilo, nitro, amino o ciano y Q representa un radical hidrocarburo divalente C{sub,5-14} que puede ser recto, ramificado, cíclico, saturado o insaturado y X representa carbóxido, alcoxicarbonilo C{sub,1-4}, di(alcoxi C{sub,1-4})-fosfinoilóxido , amino, alcoxicarbonilamino C{sub,1-4} o tetrahidropiranilóxido; también se presentan sus sales farmacológicamente aceptables y no tóxicas y los óxidos N de los compuestos. Los compuestos de la invención tienen aplicación en la práctica médica y veterinaria.

ACIDO IMIDAZOLIL-ALQUENOICO.

(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: WEINSTOCK, JOSEPH, KEENAN, RICHARD, MCCULLOCH, FINKELSTEIN, JOSEPH ALAN.

LA INVENCION SE REFIERE A ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ANGIOTENSINA II, DE FORMULA (I): LOS CUALES SON UTILES PARA REGULAR LA HIPERTENSION Y PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA, LA INSUFICIENCIA RENAL Y EL GLAUCOMA. SE INCLUYEN ASIMISMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCLUYEN DICHOS ANTAGONISTAS, Y MEDIOS DE UTILIZACION DE DICHOS COMPUESTOS PARA PRODUCIR UN ANTAGONISMO DEL RECEPTOR II DE ANGIOTENSINA EN MAMIFEROS.

DERIVADOS DE INDOL Y DE 2,3-DIHIDROINDOL, SU PREPARACION Y USO.

(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ROCHE DIAGNOSTICS GMBH. Inventor/es: PERREGAARD, JENS, KRISTIAN, MOLTZEN, EJNER, KNUD, MIKKELSEN, IVAN, SMITH, GARRICK, PAUL.

Un derivado del indol o del 2, 3-dihidro-indol, que tiene la **fórmula** cualquiera de sus enantiómeros o de sus mezclas, o una de sus sales de adición de ácidos, en la que X es un grupo -O-, -S-, o -CR4R5-; e Y es un grupo -CR6R7-, -CR6R7-CR8R9-, o -CR6=CR7-; o X e Y forman conjuntamente un grupo -CR4=CR5-, o -CR4=CR5-CR6R7-; Z es un grupo -O- o -S-; W es un átomo N, C, o un grupo CH; A es un grupo seleccionado de un grupo de fórmula (II), (III), y (IV) en las que las líneas a trazos quieren decir un enlace opcional; R1, R2, R3, R12, R13, R14, R15, R16 y R17 se seleccionan cada uno independientemente de los restos hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alquilo de C1-4, alquenilo de C2- 4, alquinilo de C2-4, cicloalquilo de C3-7, alcoxi de C1-4, hidroxi, formilo, CO-alquilo de C1-4, amino, alquilo de C1- 4-amino, dialquilo de C1-4-amino, CO-alquilo de C1-4-amino, alcoxicarbonilamino, aminocarbonilamino, alquilaminocarbonilamino , dialquilaminocarbonilamino , nitro y ciano.

COMPUESTOS DE PIRIDILO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: CERMOL S.A.. Inventor/es: ALVAREZ-BUILLA GOMEZ,JULIO, STATKOW, PIERRE, STRAUMANN, DANIELLE, CHATTERJEE, SHYAM, S., SUNKEL LETELIER, CARLOS, FAU DE CASA-JUANA MUÑOZ, MIGUEL, MINGUEZ ORTEGA, JOSE M.

Compuestos de piridilo de fórmula general (I), en la que - X representa H, NO2, OH, CN, F, Br, Cl, CF3, -NH-CO-CH3, 2, 3-Cl2, 2, 3-(OCH3)2, 4-Cl-3-NO2 y 2-[CH=CHCOO-C(CH3)3] y el ciclo fusionado 2, 3-oxadiazol [2.3-(=N-O-N=)]; - Y representa un grupo alcoxicarbonilo R 2 OOC-, en el que R 2 puede ser H, un grupo alquilo C1-C4, 2-metoxietilo, 2-tetrahidrofurfurilo o 5, 5-dimetil-1, 3, 2-dioxafosforinan-2-il; - R representa H, un grupo alquilo C1-C4 o, alternativamente, los grupos siguientes: 2-metoxietilo, 2-(bencil-meti-lamino) etilo, 2-tetrahidrofurfurilo , 5-oxotetrahidrofururilo , 3-[(4, 4-difenil)-1-piperidinil]propilo , (R)-1-bencil-3-pipe-ridinilo , 2-(N-bencil-(N-fenilamino)-etilo , (S)-1-bencil-3-pirrolidinilo , 2-[(4-difenilmetil)-1-piperaciniletilo , 3-fenil-2- propenilo, 2-(N-morfolino)etilo o 1, 3-di(N-morfalino)isopropilo; - R’ representa CH3, CN o -CH2-O-(CH2)2-NH2, así como los correspondiente isómeros ópticos y las sales farma-céuticamente aceptables de dichos compuestos.

DERIVADOS DE LA QUINOLEINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK3 DE LA TAQUIQUININA.

(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: GRUGNI, MARIO, RAVEGLIA, LUCA FRANCESCO, FARINA, CARLO, SMITHKLINE BEECHAM FARM. S.P.A., GIARDINA, GIUSEPPE A. M.

LOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK3 DE LA FORMULA (I) SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO, ENTRE OTROS, DE TRASTORNOS PULMONARES, TRASTORNOS DEL SNC Y TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS.

BENZAMIDAS CON SUSTITUYENTES TETRAHIDROFURANILOXI CON INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA 4.

(01/05/2004). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Inventor/es: MARTIN, THOMAS, KILIAN, ULRICH, BEUME, ROLF, AMSCHLER, HERMANN, HATZELMANN, ARMIN, FLOCKERZI, DIETER, BOSS, HILDEGARD, KLEY, HANS-PETER, GUTTERER, BEATE, ULRICH, WOLF-RUDIGER, BIR, THOMAS.

Compuesto de **fórmula** en la que R1 representa alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-7, cicloalquilmetoxi C3-7, benciloxi o alcoxi C1-4 total o predominantemente sustituido por flúor, R2 representan hidrógeno y R3 hidrógeno o R2 y R3 juntos representan un grupo metileno, R4 representa hidrógeno, alquilo C1-8, alcoxi C1-6- alquilo C1-4, alquiltio C1-6-alquilo C1-4, alquilsulfinil C1-6-alquilo C1-4, alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-4, alquilcarbonilo C1-8, cicloalquilo C3-7, cicloalquilmetilo C3-7, fenil-alquilo C1-4 o alquilo C1-4 total o predominantemente sustituido por flúor, R5 fenilo, piridilo, fenilo sustituido, las sales de estos compuestos, así como los N-óxidos de piridina y sus sales.

DERIVADOS DE INDANO O DE DIHIDROINDOL.

(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: PERREGAARD, JENS, KRISTIAN, MIKKELSEN, IVAN, PEDERSEN, HENRIK.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS DE INDANO O DE DIHIDROINDOLE SUSTITUIDOS, REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), EN LA CUAL A Y B SON INDEPENDIENTEMENTE O O S; D ES UN GRUPO METILENO POSIBLEMENTE SUSTITUIDO; X ES N O C EVENTUALMENTE SUSTITUIDO; Y W ES UN GRUPO SEPARADOR. LOS COMPUESTOS SON O BIEN LIGANDOS SELECTIVOS DE LA DOPAMINA D 4 , O BIEN TIENEN UNOS EFECTOS COMBINADOS A NIVEL DE LOS RECEPTORES DE LA DOPAMINA D 4 Y RECEPTORES SEROTONERGICOS Y/O DEL TRANSPOR TADOR SEROTONERGICO. LOS COMPUESTOS CONSIDERADOS SON, POR LO TANTO, UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CIERTAS ENFERMEDADES PSIQUIATRICAS Y NEUROLOGICAS, ENTRE LAS CUALES FIGURAN LAS PSICOSIS, LA DEPRESION Y LA ANSIEDAD.

SULFONILFENILHETEROCICLOS SUBSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA-2 Y DE LA 5-LIPOXIGENASA.

(01/05/2004). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: NORMAN, BRYAN, H., SIKORSKI, JAMES, A., DEVADAS, BALEKUDRU, NAGARAJAN, SRINIVASAN, BROWN, DAVID, L., GRANETO, MATTHEW J., TALLEY, JOHN, J., ROGERS, ROLAND, S., CARTER, JEFFERY, S., LU, HWANG-FUN.

LA INVENCION SE ENCUENTRA EN EL CAMPO DE LOS AGENTES FARMACEUTICOS ANTIINFLAMATORIOS Y SE REFIERE ESPECIFICAMENTE A COMPUESTOS, COMPOSICIONES Y METODOS PARA TRATAR TRASTORNOS MEDIADOS POR LA CICLOOXIGENASA 2 Y LA 5 -LIPOOXIGENASA, TALES COMO LA INFLAMACION.

2-AMINOPIRIDINAS QUE CONTIENEN SUSTITUYENTES DE ANILLOS CONDENSADOS.

(16/04/2004) Un compuesto de fórmula, en la que el anillo A es un anillo condensado de 5-7 eslabones, saturado o insaturado, en el que de cero a dos de los eslabones del anillo son heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre, con la condición de que dos miembros adyacentes del anillo no pueden ser heteroátomos; X es oxígeno o un enlace; n es un número entero de dos a seis; y R1 y R2 se seleccionan independientemente de alquilo (C1-C6), arilo, tetrahidronaftaleno y aralquilo, en los que el citado arilo y el radical arilo del citado aralquilo es fenilo o naftilo, y el resto alquilo es lineal o ramificado y contiene de 1 a 6 átomos de carbono, y en los que el citado alquilo (C1-C6), el citado arilo, el citado tetrahidronaftaleno y el resto arilo del citado aralquilo pueden estar sustituidos opcionalmente con uno a tres sustituyentes, seleccionados…

BENZOFURILPIPERAZINAS: AGONISTAS DE RECEPTOR 5-HT2C DE LA SEROTONINA.

(16/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: FISHER, MATTHEW, JOSEPH, MULLANEY, JEFFREY, THOMAS, BURKHOLDER, TIMOTHY, PAUL, BRINER, KARIN, CUNNINGHAM, BRIAN, EUGENE, BURKHART, JOSEPH, PAUL, GRITTON, WILLIAM, HARLAN, MILLER, SHAWN, CHRISTOPHER, REINHARD, MATTHEW, ROBERT, XU, YANPING, THOMPSON, DENNIS, CHARLES, WINNEROSKI, LEONARD, LARRY, JUNIOR.

Los compuestos de **fórmula** A es una piperazina R es hidrógeno, halo, trifluorometilo o alquilo C1-C6; R1 es hidrógeno, halo, trifluorometilo, fenilo o alquilo C1-C6; R2 , R3 y R4 son de forma independiente hidrógeno, halo, dihalometilo, trifluorometilo, 1, 1-difluoroet-1-ilo, ciano, alcoxi C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4, alquilo C1-C6, -C(O)NHR9 o alquilo C1-C6 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo compuesto por halo, alcoxi C1-C4 e hidroxi. R5, R6, R7 y R8 son de forma independiente hidrógeno, alquilo C1-C6, fenilo, bencilo, hidroximetilo, halometilo, dihalometilo, trihalometilo o benciloximetilo. o sales de adición ácida de los mismos farmacéuticamente aceptables.

COMPUESTOS DE TIPO ARILALQUILPIPERAZINA ANTIOXIDANTES.

(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MONASH UNIVERSITY. Inventor/es: JARROTT, BEVYN, BEART, PHILIP, MARK, JACKSON, WILLIAM, ROY, KENCHE, VIJAYA, BHASKAR, ROBERTSON, ALAN, DUNCAN, COLLIS, MAREE, PATRICIA.

SE EXPONEN COMPUESTOS DE ARILALQUILPIPERAZINA EN LOS QUE B ES ARILO O ARILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO; R 1 ES HIDROXI; R 2 Y R 3 SON IGUALES O DIFERENTES, Y SE ELI GEN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HIDROGENO O ALQUILO C 1-3 ; M ES 0, 1 O 2; D ES UNA CADENA DE ENLACE DE ATOMOS QUE PUEDE SER SUSTITUIDA OPTATIVAMENTE, Y QUE CONTIENE DE 1 A 8 ATOMOS EN LA CADENA; E ES UN GRUPO ANTIOXIDANTE FENOLICO O UN AMINODERIVADO CORRESPONDIENTE DEL MISMO, EN EL QUE EL HIDROXILO FENOLICO ES SUSTITUIDO POR AMINO. LOS COMPUESTOS TIENEN UNA DOBLE ACTIVIDAD DE DEPURACION DE RADICALES LIBRES Y DE ACTIVIDAD DE AMINOACIDOS EXCITATORIOS EN BLOQUE. ALGUNOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION MUESTRAN TAMBIEN CIERTA AFINIDAD PARA LOS CANALES DEL SODIO SENSIBLES A LA TENSION ELECTRICA.

DERIVADOS DEL ACIDO 5-AMINO-BENZOFURANO-2-CARBOXILICO.

(16/03/2004). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BOTTCHER, HENNING, BATHE, ANDREAS, DR., HELFERT, BERND, DR., SCHUSTER, KURT, DR.

BENZOFURANOS DE **FORMULA** Y SUS SALES EN DONDE R1, R2 Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA REIVINDICACION 1, SON UTILIZADOS COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE MEDICAMENTOS, Y MUESTRAN EFECTOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

DERIVADOS DE TRIAZOL CON ACTIVIDAD ANTIFUNGICA.

(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: KONOSU, TOSHIYUKI, OIDA, SADAO, MORI, MAKOTO, UCHIDA, TAKUYA, OHYA, SATOSHI, NAKAGAWA, AKIHIKO.

Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o una sal o derivado éster del mismo farmacéuticamente aceptable: en donde Ar es un grupo fenilo que puede estar opcionalmente sustituido por entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados entre el grupo constituido por átomos de halógeno y grupos trifluorometilo, en los que el derivado éster del grupo hidroxilo está protegido para proporcionar un derivado de tipo éster que sea capaz de ser hidrolizado en el cuerpo del animal vivo para dar el compuesto de referencia de fórmula (I) o una sal del mismo.

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