CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE 1-BIFENILIMIDAZOL, SU PREPARACION Y SU USO TERAPEUTICO.
(01/09/2001). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: SADA, TOSHIO, YANAGISAWA, HIROAKI, FUJIMOTO, KOICHI, SHIMOJI, YASUO, KANAZAKI, TAKURO, KOIKE, HIROYUKI, ANEMIYA, YOSHIYA.
COMPUESTOS DE LA FORMULA *FIG*: EN QUE: R1 ES ALKILO O ALQUENILO; R2 Y R3 SON HIDROGENO, ALKILO, ALQUENILO, CICLOALKILO, ARALKILO, ARILO O ARILO UNIDO A UN CICLOALKILO; R4 ES HIDROGENO, ALKILO, ALKANOILO, ALQUENOILO, ARILCARBONILO, ALCOXICARBONILO, TETRAHIDROPIRANILO, TETRAHIDROTIOPIRANILO , TETRAHIDROTIENILO, TETRAHIDROFURILO, UN GRUPO DE LA FORMULA -SIRARBRC, EN QUE RA, RB Y RC SON ALKILO O ARILO, ALCOXIMETILO, (ALCOXIALCOXI)METILO , HALOALCOXIMETILO, ARALKILO, ARILO O ALKANOILOXIMETOXICARBONILO; R5 ES CARBOXI O UN GRUPO DE LA FORMULA -CONR8R9, EN QUE R8 Y R9 SON ATOMOS DE HIDROGENO O ALKILO, O R8 Y R9 JUNTOS FORMAN UN ALQUILENO; R6 ES HIDROGENO, ALKILO, ALCOXI O HALOGENO; R7 ES CARBOXI O TETRAZOL-5-ILO; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LOS ESTERES DE LOS MISMOS QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD HIPOTENSA Y PUEDEN SER UTILIZADOS PARA EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE LA HIPERTENSION. SE PUEDEN PREPARAR, ENTRE OTROS METODOS, HACIENDO REACCIONAR EL COMPUESTO DE BIFENILMETILO CON UN COMPUESTO DE IMIDAZOL.
DERIVADOS DEL BENZOPIRANO, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/08/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: RENARD, PIERRE, CAIGNARD, DANIEL-HENRI, MANECHEZ, DOMINIQUE., LE BAUT, GUILLAUME, DUFLOS, MURIEL, MULLER, TIMOTHEE, MOULIN, CLAUDIE, ROBERT-PIESSARD, SYLVIE, TONNERRE, ALAIN.
LA INVENCION ESTA RELACIONADA CON LOS COMPUESTOS QUE RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL (I): DONDE: R SUB,1} REPRESENTA UN GRUPO ALQUIL; R SUB,2}, R SUB,4} Y R SUB,5}, IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUIL; R SUB,3} REPRESENTA UNO CUALQUIERA DE LOS GRUPOS DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION; X REPRESENTA UN GRUPO CARBONIL O UN GRUPO METILENO; Y REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUIL O ARIL; A REPRESENTA UN ENLACE SIMPLE O UN GRUPO ALQUILFENIL; R SUB,6} REPRESENTA UNO CUALQUIERA DE LOS GRUPOS DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION, SUS ISOMEROS Y TAMBIEN SUS SALES DE ADICION A UN ACIDO O UNA BASE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. DE APLICACION EN LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS.
DERIVADOS DE 1-BIFENILMETILIMIDAZOL , SU PREPARACION Y SU USO TERAPEUTICO.
(01/08/2001). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: SADA, TOSHIO, YANAGISAWA, HIROAKI, FUJIMOTO, KOICHI, SHIMOJI, YASUO, KANAZAKI, TAKURO, KOIKE, HIROYUKI, AMEMIYA, YOSHIYA.
COMPUESTOS DE FORMULA (I): EN DONDE R1 ES ALQUILO O ALQUENILO; R2 Y R3 SON HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO, ARALQUILO, ARILO, O ARILO FUSIONADO A CICLOALQUILO; R4 ES HIDROGENO, ALQUILO, ALCANOILO, ALQUENILO, ARILCARBONILO, ALCOXICARBONILO, TATRAHIDROPIRANILO, TETRAHIDROTIOPIRANILO , TETRAHIDROTIENILO, TETRAHIDROFURILO, UN GRUPO DE FORMULA ONDE RA,RB Y RC SON ALQUILO O ARILO, ALCOXIMETILO, (ALCOXIALCOXI)METILO , HALOALCOXIMETILO, ARALQUILO, ARILO O ALCANOILOXIMETOXICARBONILO; R5 ES CARBOXI O UN GRUPO DE FORMULA DONDE R8 Y R9 SON ATOMOS DE HIDROGENO O ALQUILO, O R8 Y R9 CONJUNTAMENTE FORMAN ALQUILENO; R6 ES HIDROGENO, ALQUILO, ALCOXI O HALOGENO; R7 ES CARBOXI O TETRAZOL UTICAMENTE ACEPTABLES Y ESTERES CONSIGUIENTES TIENEN ACTIVIDAD HIPOTENSIVA Y PUEDEN UTILIZARSE PARA EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE HIPERTENSION. PUEDEN PREPARARSE, INTER ALIA, MEDIANTE REACCION DE UN COMPUESTO BIFENILMETILO CON UN COMPUESTO IMIDAZOLA.
NUEVOS COMPUESTOS DE PAROXETINA.
(16/06/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM P.L.C. Inventor/es: JACEWICZ, VICTOR, WITOLD, WARD, NEAL.
Nuevos compuestos de paroxetina. Se describen en concreto hidrocloruro de paroxetina anhidro sustancialmente exento de propan-2-ol combinado, varias formas del anterior, procedimientos para preparar el anterior, nuevos compuestos intermedios útiles en la preparación del anterior y métodos de tratamiento y/o prevención de ciertas enfermedades por administración de los compuestos de la invención a un paciente que se encuentra en necesidad de ellos. Figura 1a.
HAPTENOS, TRAZADORES, INMUNOGENOS Y ANTICUERPOS PARA DERIVADOS DE CARBAZOL Y DE DIBENZOFURANO.
(16/06/2001). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: FINO, JAMES, R.
NUEVOS INTERMEDIOS DE HAPTENO ATADOS Y CONJUGADOS RELACIONADOS BASADOS EN CARBAZOL Y/O DIBENZOFURANO, ASI COMO METODOS PARA LA PRODUCCION Y USO DE TALES CONJUGADOS. LOS HAPTENOS BASADOS EN LAS ESTRUCTURAS NUCLEO ANTEDICHAS PUEDEN SER SUSTITUIDOS EN CUALQUIER POSICION DE LOS ANILLOS AROMATICOS POR UNA AMPLIA VARIEDAD DE SUSTITUYENTES. SE DESCRIBEN LA UTILIZACION DE INTERMEDIOS ATADOS, INMUNOGENES, MARCADORES, SOPORTES SOLIDOS Y OLIGONUCLEOTIDOS ETIQUETADOS; TAMBIEN SE DESCRIBEN LOS METODOS PARA LA UTILIZACION DE LOS INTERMEDIOS EN LA PREPARACION DE LOS CONJUGADOS, METODOS DE USO DE LOS CONJUGADOS PARA LA PRODUCCION Y PURIFICACION DE ANTICUERPOS, COMO MARCADORES DE ENSAYOS, Y EN ENSAYOS DE HIBRIDACION DEL ACIDO NUCLEICO. TAMBIEN SE DESCRIBEN LOS KITS QUE CONTIENEN LOS OLIGONUCLEOTIDOS HAPTENADOS Y LOS CONJUGADOS ANTIHAPTENO.
DERIVADOS DE 3-(FENILALQUILAMINOALQUILOXI)-5-FENILPIRAZOL , PROCEDIMIENTO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION Y SU EMPLEO COMO AGENTES REDUCTORES DE LA FRECUENCIA CARDIACA.
(16/06/2001) SE DESCRIBEN COMPUESTOS 3 - (FENILALQUIL AMINOALQUILOXI) - 5 FENILPIRAZOL CON EFECTO REDUCTOR DE LA FRECUENCIA CARDIACA Y SU ELABORACION. LOS COMPUESTOS POSEE LA FORMULA GENERAL I DONDE N SIGNIFICA UNA CIFRA COMPLETA DEL 1 AL 5, A SIGNIFICA UN GRUPO DE LA FORMULA GENERAL A DONDE R1 SIGNIFICA HIDROGENO O UN GRUPO ALQUIL INFERIOR Y Q UN GRUPO (CH2)M DONDE M SIGNIFICA 2 HASTA 8 Y QUE PUEDE SER SUSTITUIDO EVENTUALMENTE EN LA POSICION ALFA CON RESPECTO AL ATOMO DE OXIGENO POR 1 HASTA 2 GRUPOS ALQUIL INFERIOR O REPRESENTA LA CADENA 2 - HIDROXIPROPILENO, O A ES UN GRUPO DE LA FORMULA GENERAL B DONDE P SIGNIFICA 4 HASTA 6 Y B ES UN GRUPO (CH2)R, DONDE R ES DESDE 1 HASTA 3 Y DE FORMA QUE PUEDEN SER SUSTITUIDOS EVENTUALMENTE EN LA POSICION ALFA CON RESPECTO AL ATOMO DE OXIGENO POR 1 HASTA 2 GRUPOS DE ALQUIL INFERIOR,…
COMPUESTOS DE 4-FENILPIPERIDINA.
(01/06/2001). Solicitante/s: SYNTHON B.V.. Inventor/es: LEMMENS, JACOBUS, MARIA, VAN DALEN, FRANS, PICHA, FRANTISEK, BENNEKER, FRANCISCUS, BERNARDUS, GEMMA, PETERS, THEODORUS, HENDRICUS, ANTONIUM.
La invención se refiere a un compuesto, y a sales farmacéuticamente aceptables, de fórmula (I), en la que: R representa un grupo alquilo o alquinilo de 1-4 átomos de carbono, o un grupo fenilo opcionalmente sustituido con alquilo C{sub,1-4}, alquiltio, alcoxi, halógeno, nitro, acilamino, metilsulfonilo o metilendioxi, o representa tetrahidronaftilo; R{sup,1} representa hidrógeno, trifluoroalquilo {(}C{sub,1-4}{)}, alquilo o alquinilo; X representa hidrógeno, alquilo de 1-4 átomos de carbono, alcoxi, trifluoroalquilo, hidroxilo, halógeno, metilito o arilalcoxi; R{sup,2} representa: un grupo alquilo C{sub,1}-C{sub,10}; un grupo fenilo opcionalmente sustituido con uno o más de los siguientes grupos: un grupo alquilo C{sub,1}-C{sub,10}, un grupo halógeno, un grupo nitro, un grupo hidroxilo y/o un grupo alcoxi.
DERIVADOS DE IMIDAZOLIDINA Y SU UTILIZACION.
(01/05/2001). Solicitante/s: SUNTORY LIMITED. Inventor/es: FUKAMI, HARUKAZU, KISO, YOSHINOBU, SAITOH, MASAYUKI, NIWATA, SHINJIRO, KAKUTANI, SAKI, SUMIDA, MOTOO, SHIBATA, HIROSHI.
DERIVADO DE IMIDAZOLIDINA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) Y MEDICINAS QUE LO CONTIENEN COMO EL INGREDIENTE ACTIVO, EJEMPLOS REPRESENTATIVOS QUE INCLUYEN UN INHIBIDOR DE QUIMASA Y UN PREVENTIVO O REMEDIO PARA ENFERMEDADES CIRCULATORIAS O CARDIACAS CAUSADAS POR PALPITACIONES ANORMALES INDUCIDAS POR LA ANGIOTENSINA II, DONDE A Y B REPRESENTAN CADA UNO UN GRUPO DE HIDROCARBURO AROMATICO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR UNO O MAS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE ENTRE HALOGENO, C ALQUILO, ALCOXI, ALQUILENODIOXI, FENOXI, NITRO,CIANO, FENILO, ALCANOILAMINO, CARBOXILO QUE PUEDE SER ESTERIFICADO CON ALQUILO O ALQUENILO, CARBOXIALQUILO QUE PUEDE SER ESTERIFICADO CON ALQUILO O ALQUENILO, CARBOXIALQUILOXI QUE SER ESTERIFICADO CON ALQUILO OALQUENILO, N-ALQUILPIPERAZINIL CARBONILO, N-ALQUILPIPERAZINIL-CARBONIALQUILO , N-ALQUILOPIPERAZINIL-CARBONILALQUILOXI Y MORFOLINOCARBONILO; X REPRESENTA OXIGENO O SULFURO.
DERIVADOS DE TETRAHIDROISOQUINOLINA Y SU UTILIZACION FARMACEUTICA.
(01/04/2001) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R 1 REPRESENTA UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO A PARTIR DE: UN ATOMO DE HIDROGENO O HALOGENO; UN GRUPO HIDROXI, CIANO, NITRO, TRIFLUOROMETILO, TRIFLUOROMETOXI, TRIFLUOROMETANOSULFONILOXI , ALQUILO C 1-4 , ALCOXI C 1-4 , ARILALCOXI C 14 , ALQUILTIO C 1-4 , ALQUIL C 1-4 SULFONILALQUILO C S UB,14 , ARILSULFONILO, ARILSULFONILOXI, ARILSULFONILALQUILO C SUB,14 , ALQUIL C 1-4 SULFONAMIDO, ALQUIL C 1-4 AMIDO, ALQUIL C 1-4 SULFONAMIDOALQUILO C 1-4 , ALQUIL C 14 AMIDOALQUILO C 1-4 , ARILSULFONAMIDO, ARILCARBOXAMIDO, ARILSULFONAMIDOALQUILO C 1-4 , ARILCARBOXAMIDOALQUILO…
ANTAGONISTAS DE LA TACIQUININA.
(16/03/2001). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: HORWELL, DAVID CHRISTOPHER, PRITCHARD, MARTYN, CLIVE, ROBERTS, EDWARD, HOWSON, WILLIAM, REES, DAVID, CHARLES.
SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN DONDE R, R8 Y R6 SON FENILO, PIRIDINA, TIOFENO, FURANO, NAFTALENO, ETC, POSIBLEMENTE SUSTITUIDOS, R1 Y R2 SON CADA UNA INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C1-C4; R Y R2, CUANDO ESTAN UNIDAS POR UN ENLACE, PUEDEN FORMAR UN ANILLO; X ES EN DONDE R11 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-C3; R3 ES HIDROGENO O (CH2)MR13 EN DONDE M ES UN ENTERO ENTRE 1 Y 6 Y R13 ES H, CH, NH2, N(CH3)2, O NHCOCH3; N ES UN ENTERO ENTRE 1 Y 2; Y ES (BETA) EN DONDE R4 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-C3, -CO2-, ETC; R5 Y R7 SON CADA UNA INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C1-C4; Q ES UN ENTERO ENTRE 0 Y 1. LOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS NO PEPTIDOS DE LA TAQUIKININA Y SE ESPERA QUE SEAN ESPECIALMENTE UTILES EN EL ASMA Y LA ARTRITIS REUMATOIDE.
DERIVADOS DE IMIDAZOL, TRIAZOL Y TETRAZOL.
(16/02/2001). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Inventor/es: CASTRO PINEIRO, JOSE, LUIS, MATASSA, VICTOR GIULIO.
UNA CLASE DE DERIVADOS SUSTITUIDOS DEL IMIDAZOL, DEL TRIAZOL Y DEL TETRAZOL SON AGONISTAS SELECTIVOS DE RECEPTORES SIMILARES AL 5-HT1 Y DE ESTE MODO SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS CLINICOS, EN PARTICULAR MIGRAÑAS Y ENFERMEDADES ASOCIADAS, POR LO QUE SE INDICA UN GRUPO DE AGONISTAS SELECTIVOS DE ESTOS RECEPTORES.
COMPUESTOS BENZOHETEROCICLICOS.
(16/02/2001). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAMASHITA, HIROSHI, MIYAMOTO, HISASHI, TONE, HITOSHI, UEDA, HIRAKI.
NUEVOS COMPUESTOS DE ACIDO 4 ILICO DE FORMULA: EN DONDE R1 ES CICLOPROPILO, EL CUAL PUEDE TENER DE 1 A 3 SUSTITUYENTES DE ALQUILO O HALOGENO; FENILO, EL CUAL PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR DE 1 A 3 SUSTITUYENTES ENTRE ALCOHOXILO, HALOGENO Y OH; ALQUILO, EL CUAL PUEDE SER SUSTITUIDO POR HALOGENO, ALCANOILOXILO Y OH; O TIENILO. R2 ES ANILLO HETEROCICLICO SATURADO O NO SATURADO DE 5 A 9 MIEMBROS, EL CUAL PUEDE ESTAR SUSTITUIDO. R3 ES H, ALQUILO O HALOGENO. R4 ES ALQUILO O HALOGENO, R ES H O ALQUILO, R1 Y R2 PUEDEN ESTAR UNIDOS FORMANDO EN DONDE R31 ES H O ALQUILO, Y X ES HALOGENO, CON TAL QUE R3 Y R4 NO SEAN SIMULTANEAMENTE HALOGENOS, Y QUE CUANDO R3 ES H, R4 ES ALQUILO, O SALES DE EL, TENIENDO DICHO COMPUESTO EXCELENTE ACTIVIDAD ANTI COMO AGENTE ANTI CONTENIENDO DICHO COMPUESTO COMO UN INGREDIENTE ACTIVO.
DERIVADOS DE BENZO-DIOXANO, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/02/2001). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: LAVIELLE, GILBERT, MULLER, OLIVIER, MILLAN, MARK, BROCCO, MAURICETTE, HAUTEFAYE, PATRICK.
COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O UN GRUPO METILENO, N REPRESENTA 1,2, O 3, R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO AMINOCARBONILO O UN GRUPO HIDROXIMETILO, R2 REPRESENTA UN GRUPO: EN EL QUE R3 Y R4 SON TALES COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION, SUS ISOMEROS ASI COMO SUS SALES DE ADICION O A UNA BASE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. MEDICAMENTOS.
INHIBICION DE LA 5-LIPOOXIGENASA.
(16/02/2001) NUEVOS COMPUESTOS QUE TIENEN LA CAPACIDAD DE INHIBIR UNA ENZIMA DE 5-LIPOXIGENASA Y QUE TIENEN LA FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN DONDE AR{SUP,1} ES UNA ESTRUCTURA HETEROCICLICA QUE SE SELECCIONA DE IMIDAZOLILO, PIRROLILO, PIRAZOLILO, 1,2,3-TRIAZOLILO, 1,2,4-TRIAZOLILO, INDOLILO, INDAZOLILO Y BENCIMIDAZOLILO, LA CUAL ESTA UNIDA A X{SUP,1} A TRAVES DE UN ATOMO DE NITROGENO DE ANILLO, Y LA CUAL PUEDE SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDA CON UNO O DOS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE HALO, HIDROXIDO, CIANO, AMINO, ALQUILO C{SUB,14} Y SIMILARES; X{SUP,1} ES UNA UNION DIRECTA O ALQUILENO C{SUB,1-4}; AR{SUP,2} ES FENILENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALO, HIDROXIDO, CIANO, AMINO Y SIMILARES; X{SUP,2} ES -A-X- O X-A- EN DONDE A ES UNA UNION DIRECTA O ALQUILENO C{SUB,1-4} Y X ES OXI, TIO, SULFINILO O SULFONILO;…
DIHIDROPIRIDINAS CONDENSADAS Y SU UTILIZACION PARA LA PRODUCCION DE PREPARADOS FARMACEUTICOS.
(01/02/2001). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: ROOS, OTTO, LOESEL, WALTER, ARNDTS, DIETRICH.
COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE A ES UN RADICAL BENZO, INDOL O TIENO; R{SUP,1} ES TIENILO O EL GRUPO (A), EN DONDE R{SUP,7}, R{SUP,8} Y R{SUP,9}, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, PUEDEN SER METILO, ETILO, PROPILO, FENILO O BENZILO, NO PUEDIENDO SER MAS DE DOS SUSTITUYENTES FENILO O BENZILO AL MISMO TIEMPO; R{SUP,2}, M, R{SUP,3} Y R{SUP,4} ESTAN DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION, Y PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTE COMPUESTO Y SUS NUEVOS USOS FARMACEUTICOS.
OXIRANOS 2,3-BIS-CARBOXAMIDOMETIL SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL HIV Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DEL SIDA.
(01/02/2001) LA INVENCION SUMINISTRA NUEVOS INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL HIV DE LA FORMULA I EN LA QUE R ES ALQUIL C1-C6, CICLOALQUIL, HETEROCICLO, HETEROCICLO INSATURADO, ARIL, CICLOALQUIL (C1-C4)ALQUIL, HETEROCICLO(C1-C4)ALQUIL , HETEROCICLO (C1-C4)ALQUIL INSATURADO, ARIL (C1-C4)ALQUIL, O UNA ESTRUCTURA QUE TENGA LA FORMULA -A-(CH2)Q-R0, EN DONDE A ES -O-, -NH 2 O 3; R0 ES CICLOALQUIL, ARIL, HETEROCICLO O HETEROCICLO INSATURADO; X ES LA FORMULA II EN LA QUE: R1 ES ARIL, CICLOALQUIL, HETEROCICLO O HETEROCICLO INSATURADO; R2 ES HIDROGENO O ALQUIL C1-C4; R3 ES UNA CADENA LATERAL DE UN AMINOACIDO, -CH2CH3, -CH2CH2CH3, -CH2-(CHE2)2CH3, -C(CH3)3, CIANO (C1C4)ALQUIL, HETEROCICLO (C1-C4)ALQUIL…
1,2,3,4-TETRAHIDRO-9H-CARBAZOLES 6-SUSTITUIDOS Y 10H-CICLOHEPTA(7,6-B)INDOLES 7-SUSTITUIDOS.
(16/01/2001) LA PRESENTE INVENCION SUMINISTRA NUEVOS AGONISTAS DEL RECEPTOR DE SEROTONINA 5-HT{SUB,1F} DE FORMULA I QUE SON UTILES EN UN METODO PARA INHIBIR LA EXTRAVASACION DE PROTEINAS NEURALES SIN PROVOCAR VASOCONSTRICCION DE LA FORMULA: DONDE R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}, O -CH{SUB,2}CH{SUB,2}-ARILO DONDE ARILO ES FENILO, FENILO MONOSUSTIUIDO CON HALO, O 1-(C{SUB,1}C{SUB,6}ALQUILO)PIRAZOL-4ILO; X ES -OH, -NHC(O)R{SUP,3}, -NCH(Y)NHR{SUP,4}, -NHC(O)OR{SUP,5}, C(O)R{SUP,6} O -NHSO{SUB,2}R{SUP,7}; R{SUP,3} ES ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,6}, ALQUENILO C{SUB,2}C{SUB,6}, CICLOALQUILO C{SUB,3}C{SUB,8}, FENILO, FENILO SUSTITUIDO, NAFTILO, (ALQUILENO C{SUB,1}C{SUB,4})FENILO…
ACIDOS HIDROXAMICOS SUBSTITUIDOS CON ARILSULFONAMIDO COMO INHIBIDORES DE MATRIZ METALOPROTEINASAS.
(01/01/2001). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: PARKER, DAVID, THOMAS, MACPHERSON, LAWRENCE JOSEPH, ROAD 1, BOX 25B, JENG, ARCO, YINGCHEU.
COMPOSICIONES DE FORMULA (I) EN DONDE R, R 1 , R 2} Y AR SON COMO SE DEFINE EN LA ESPECIFICACION, TIENEN PROPIEDADES FARMACEUTICAS VALIOSAS Y SON EFECTIVOS ESPECIALMENTE COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINASA MATRIZ, POR EJEMPLO PARA EL TRATAMIENTO DE ARTRITIS. SE PREPARAN DE UNA MANERA CONOCIDA PER SE.
COMPUESTOS DE QUINOLINA Y QUINAZOLINA UTILES EN TERAPIA.
(16/12/2000) LA INVENCION FACILITA COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R 1 CORRESPONDE A UN ALCOXI C 1-4 , OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR; R 2 CORRESPONDE A H O A UN ALCOXI C 1-6 , OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR; R 3 CORRESPONDE A UNO O MAS GRUPOS ELEGIDOS INDEPENDIENTEMENTE ENTRE H, UN HALOGENO, UN ALCOXI C SUB,1-4 Y CF 3 ; ADEMAS, R 2 Y UN GRUPO R 3 , CON JUNTAMENTE, PUEDEN CORRESPONDER A - OCH 2 - , CUYO GRUPO METILENO ESTA UNIDO A LA POSICION ORTO DEL OTRO ANILLO DE FENILO; R 4 CORRESPONDE A UN ANILLO HETEROCICLICO DE 4, 5 O 6 MIEMBROS QUE CONTIENE 1 O 2 HETEROATOMOS ELEGIDOS ENTRE N, O Y S, CUYO ANILLO ESTA FUSIONADO OPCIONALMENTE A…
NUEVOS TAXOIDES, SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LES CONTIENEN.
(16/12/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Inventor/es: COMMERCON, ALAIN, BOUCHARD, HERVE, BOURZAT, JEAN-DOMINIQUE.
NUEVOS TAXOIDES DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE: R REPRESENTA UN RADICAL ALCOILO SUSTITUIDO O UN RADICAL ALCENILO, ALCINILO, CICLOALCOILO, CICLOALCENILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, FENILO O UN RADICAL HETEROCICLICO AROMATICO O NO QUE TIENE 5 O 6 ESLABONES; Z REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R SUB,1} REPRESENTA UN RADICAL BENZOILO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, TENOILO O FUROILO O UN RADICAL R SUB,2} ICAL ALCOILO, ALCENILO, ALCINILO, CICLOALCOILO, CICLOALCENILO, BICICLOALCOILO, FENILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO O HETEROCICLILO, R SUB,3} REPRESENTA UN RADICAL ALCOILO, ALCENILO, ALCINILO, CICLOALCOILO, FENILO, NAFTILO O HETEROCICLICO AROMATICO. LOS NUEVOS PRODUCTOS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE Z REPRESENTA UN RADICAL DE FORMULA GENERAL (II) PRESENTAN UNA NOTABLE ACTIVIDAD ANTITUMORAL.
SULFONILAMINO(TIO)CARBONILTRIAZOLINONAS CON HETEROCICLILOXI-SUBSTITUYENTES.
(01/12/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: JANSEN, JOHANNES-RUDOLF, DREWES, MARK, WILHELM, DOLLINGER, MARKUS, FINDEISEN, KURT, MULLER, KLAUS-HELMUT, KLUTH, JOACHIM, SANTEL, HANS-JOACHIM, KONIG, KLAUS, GESING, ERNST RUDOLF, DR., KIRSTEN, ROLF.
LA INVENCION TRATA DE LAS NUEVAS COMPOSICIONES DEL TITULO DE FORMULA (I), EN LA CUAL Q SUP,1} ESTA PARA OXIGENO O AZUFRE; Q SUP,2} ESTA PARA OXIGENO O AZUFRE; R SUP,1} ESTA PARA HIDROGENO, HIDROXI, AMINO, ALQUILIDENAMINO O EN CADA CASO, OPCIONALMENTE, PARA UN RADICAL SUSTITUIDO DE LA SERIE ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXI, ALQUENILOXI, ALQUILAMINO, DIALQUILAMINO, ALCANOILAMINO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, CICLOALQUILAMINO, ARILO, ARILALQUILO; R SUP,2} ESTA EN CADA CASO, OPCIONALMENTE, PARA HETEROCICLILO O HETEROCICLILALQUILO SUSTITUIDOS; Y R SUP,3} ESTA EN CADA CASO, OPCIONALMENTE, PARA UN RADICAL SUSTITUIDO DE LA SERIE ALQUILO, ARALQUILO, ARILO Y HETEROARILO. LA INVENCION TRATA ASIMISMO DE SALES DE COMPOSICIONES DE FORMULA (I), DEL PROCEDIMIENTO Y LOS NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU FABRICACION Y DE SU USO COMO HERBICIDAS.
ANTAGONISTAS DEL FACTOR DE LIBERACION DE LA CORTICOTROPINA.
(01/12/2000). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: CHEN, YUHPYNG, L..
ANTAGONISTAS DE FACTOR DE LIBERACION DE CORTICOTROPINA (CRF), DE FORMULAS (I), (II) O (III), EN LAS QUE LAS LINEAS PUNTEADAS, A, B, Y, Z, G, R{SUB,3}, R{SUB,4}, R{SUB,5}, R{SUB,6}, R{SUB,16} Y R{SUB,17} SON TAL Y COMO SE LOS DEFINE EN LA DESCRIPCION, Y PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES RELACIONADAS CON EL ESTRES Y CON EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
1-AMIDINOFENIL-PIRROLIDONAS , -PIPERIDINONAS, -AZETINONAS COMO INHIBIDORES DE LA AGREGACION DE PLAQUETAS.
(01/12/2000). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: WILLIAMS, KENNETH, ABOOD, NORMAN, ANTHONY, FLYNN, DANIEL, LEE, SCHRETZMAN, LORI, ANN, GARLAND, ROBERT, BRUCE, ZABLOCKI, JEFFERY, ALAN, HOCKERMAN, SUSAN, LANDIS.
ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA (I) O A SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS QUE SON UTILES PARA INHIBIR LA AGREGACION DE PLAQUETAS, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE TALES DERIVADOS DE FENILAMIDINAS Y A UN METODO PARA INHIBIR LA AGREGACION DE PLAQUETAS EN MAMIFEROS MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE TALES COMPUESTOS Y COMPOSICIONES.
DERIVADO DE PIRIDAZINONA.
(16/11/2000). Solicitante/s: NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: TANIKAWA, KEIZO, TSURUZOE, NOBUTOMO, SAITO, AKIRA, MATSUMOTO, TAKASHI, SAKODA, RYOZO,, SHIKADA, KEN.
UN COMPUESTO DE LA FORMULA GENERAL (I) Y OPCIONALMENTE SU SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTADA, SI PUEDE FORMAR UNA SAL, UN PROCESO PARA SU PRODUCCION, Y UNA COMPOSICION MEDICA CONTENIENDOLO COMO EL INGREDIENTE ACTIVO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN POTENTES ACTIVIDADES ANTITROMBOTICAS, CARDIOTONICAS, VASODILATADORAS Y ANTI-SRS-A, ASI, QUE SON UTILES PARA PREVENIR Y TRATAR VARIAS ENFERMEDADES TROMBOTICAS, FALLOS CONGESTIVOS, HIPERTENSION, ASMA, ALERGIA INMEDIATA, ETC.
DERIVADO DE HIDROQUINONA Y USO FARMACEUTICO DEL MISMO.
(01/11/2000) SE DESCUBRE UN DERIVADO DE HIDROQUINONA O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, ESTANDO REPRESENTADO EL DERIVADO DE HIDROQUINONA POR LA FORMULA (I): EN LA QUE R SUP,1} ES UN GRUPO FENILO QUE NO ESTA SUSTITUIDO O ESTA SUSTITUIDO CON UN SUSTITUYENTE O SUSTITUYENTES CADA UNO SELECCIONADO INDEPENDIENTEMENTE DEL GRUPO CONSISTENTE EN UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO ALQUILO C1-4 Y UN GRUPO ALCOXI C1-4; R SUP,2} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-4; CADA UNO DE R SUP,3} Y R SUP,4} ES INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-4; R SUP,5} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-4; CADA UNO DE R SUP,6}, R SUP,7} Y R SUP,8} ES INDEPENDIENTEMENTE…
METANOSULFONATO DE PAROXETINA.
(16/10/2000). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: WARD, NEAL SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, CRAIG, ANDREW SIMON, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., JONES, DAVID ALAN, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., O\'KEEFFE, DEIRDRE, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA.
Se presenta un metanosulfonato de paroxetina, procedimientos para su preparación, composiciones farmacéuticas que lo contienen y su utilización en terapias.
DERIVADOS DE 2-TRIFLUORMETIL-BENCIMIDAZO , SU OBTENCION Y EMPLEO COMO PESTICIDAS.
(16/10/2000) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS BENCIMIDAZOLES SUSTITUIDOS DE LA FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R1 ES HIDROGENO, ALQUIL, ALCOXI O ARIL EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, R2 ES HIDROXI, CIANO O ALQUIL EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, ALQUENIL, ALQUINIL, ALCOXI, ALQUENILOXI, ALQUINILOXI, ALQUILTIO, AMINO, AMINOCARBONIL, ALQUILCARBONIL, ALCOXICARBONIL, ALQUILCARBONILOXI, DIALCOXIFOSFONIL, (HETERO)ARIL, (HETERO) ARILCARBONIL, (HETERO) ARILOXICARBONIL (HETERO)ARILCARBONILOXI O (HETERO) ARILAMINOCARBONI AMINO CARMONILOXI Y R3 ES FLUOR ALQUIL X1, X2, X3 Y X4 INDEPENDIENTE UNO DE OTRO SON HIDROGENO, HALOGENO, CIANO, NITRO, ALQUIL EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, ALCOXI,…
POLIMORFO DE MALEATO DE PAROXETINA Y FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.
(01/10/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: MEDICHEM, S.A.. Inventor/es: ONRUBIA MIGUEL,M. DEL CARMEN, BOSCH LLADO, JORDI, STAMPA DIEZ DEL CORRAL,ALBERTO, MOLINS GRAU,ELIAS.
Polimorfo de maleato de paroxetina y formulaciones Farmacéuticas que lo contienen. El nuevo polimorfo de maelato de paroxetina, Forma B presenta una estabilidad química sensiblemente más elevada que la Forma A de maleato de paroxetina conocida anteriormente. Esta superior estabilidad permite la utilización del nuevo polimorfo para la fabricación de medicamentos para el tratamiento de trastornos relacionados con disfunciones del sistema nervioso central y, consecuentemente, la obtención de nuevas formulaciones farmacéuticas que contiene dicho maleato de paroxetina en Forma B. Se describe también una utilización y un procedimiento de obtención de este maleato de paroxetina en Forma B. Figura 4.
"5-ARILTIO-6-SULFONAMIDO-3(2H)-BENZOFURANONAS COMO INHIBIDORES DE LA COX-2".
(16/09/2000) 5-Ariltio-6-sulfonamido-3(2H)-benzofuranonas como inhibidores de la COX-2. Nuevos productos de fórmula (I),donde R es metilo y, o bien Ar es fenilo, 2-piridilo o 4-piridilo, opcionalmente sustituidos por metilo, etilo, propilo, isopropilo, trifluorometilo, fluoro, cloro, bromo, vinilo, metoxilo, trifluorometoxilo, metiltio, trifluorometiltio o ciano; o bien Ar es 2-tiazolilo o 2-oxazolilo, opcionalmente sustituidos por metilo, etilo, propilo e isopropilo. Los productos (I) se preparan por reacción de la correspondiente 5- ariltio-6-amino-3-(2H)-benzofuranona con cloruro de metanosulfonilo, seguida de hidrólisis, o por ciclación intramolecular de tipo Friedel-Crafts del cloruro del ácido 4-ariltio-3-metanosulfonamido- fenoxiacético correspondiente. Los productos (I) presentan actividad inhibidora de la COX-1 y la COX-2,…
SAL ONIO SOLUBLE EN AGUA DE TAXO-DITERPENOIDE.
(16/09/2000). Solicitante/s: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE. Inventor/es: NICOLAOU, K., C., WRASIDLO, WOLFGANG, GUY, RODNEY, K., PITSINOS, EMMANUEL.
SE EMPLEAN SALES DE ONIO DE TAXO-DITERPENOIDE-C N , 2-OAZA-ARENOS COMO PRODROGAS SOLUBLES EN AGUA. POR EJEMPLO, EL TOXILATO DE TAXOL-2'-METILPIRIDINIUM (MPT) SE CARACTERIZA POR UNA SOLUBILIDAD ACUOSA ELEVADA, UNA RAPIDA ACTIVACION MEDIANTE LA PROTEINA DEL SUERO, UNA BUENA ESTABILIDAD EN LA MAYORIA DE LA OTRAS SOLUCIONES ACUOSAS, LA FORMACION DE UN PRODUCTO INTERMEDIO DE PROTEINA:TAXOL Y POR UNA BUENA RETENCION DENTRO DEL SISTEMA CIRCULATORIO. LA TOXICIDAD DE LA FORMA ACTIVADA ES COMPARABLE O MAYOR QUE EL TAXOL NO DERIVADO. ADEMAS, PUEDE SINTETIZARSE TAXOL2'-MPT MEDIANTE UNA REACCION SIMPLE DE UN SOLO PASO ENTRE TAXOL Y 2-FLUORO-1-MPT. LA INVENCION ES APLICABLE AL TAXOL Y A LOS MIMETICOS DEL TAXOL QUE TIENEN HIDROXILES QUE SON REACTIVOS CON LAS SALES DE ONIO DE AZA-ARENOS 2-HALOGENADOS. POR EJEMPLO, EL TAXOL, LOS ANALOGOS SUSTITUIDOS POR C-2 DEL TAXOL, Y EL TAXOTERE TIENEN CADA UNO HIDROXILES REACTIVOS EN LAS POSICIONES 2' Y 7. LA INVENCION TAMBIEN ES APLICABLE A UNA AMPLIA GAMA DE AZA-ARENOS 2-HALOGENADOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA HIDROLISIS ESTEREOESPECIFICA DE DERIVADOS DE PIPERIDINDIONA.
(01/09/2000). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: CURZONS, ALAN DAVID, POWELL, LAWSON, WILLIAM, KEAY, ALAN, MARTIN.
SE PRESENTA UN PROCESO PARA HIDROLIZAR ESTEREOESPECIFICAMENTE UNA MEZCLA DE ISOMEROS (+) Y DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA (II), EN LA QUE R ES ALQUIL C1-C8; USANDO UNA ENZIMA DE ESTERASA DE CARBONIL, (I) PARA FORMAR UN COMPUESTO DE LA FORMULA (IIIA), Y POSTERIORMENTE SEPARAR EL COMPUESTO RESULTANTE DE LA FORMULA (IIIA) DEL ISOMERO RESTANTE DE LA FORMULA (II); O (II) PARA FORMAR UN COMPUESTO DE LA FORMULA (IIIB) Y POSTERIORMENTE SEPARAR EL COMPUESTO RESULTANTE DE LA FORMULA (IIIB) DEL ISOMERO (+) RESTANTE DE LA FORMULA (II).
DERIVADOS DE N-(4-PIPERIDINIL)(DIHIDROBENZOFURANO O DIHIDRO-2H-BENZOPIRANO)CARBOXAMIDA.
(01/09/2000). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: BOSMANS, JEAN-PAUL, RENE, MARIE, ANDRE, DE CLEYN, MICHEL, ANNA, JOZEF, VAN DAELE, GEORGES, HENRI, PAUL.
DERIVADOS DE PIPERIDINA DE FORMULA DONDE A ES UN RADICAL DE FORMULA CH SUB 2 OS RADICALES (A CAL ALQUILO C SUB 1-SUB 6; R ELEVADO 1 ES HIDROGENO O HALO; R (AL CUADRADO) ES HIDROGENO, AMINO, MONO O DI(C SUB 1-SUB 6 ALQUILO) AMINO O ALQUILCARBONILAMINO C SUB 1-SUB 6; R ELEVADO 3 ES HIDROGENO O ALQUILO C SUB 1-SUB 6; L ES CICLOALQUILO C SUB 3-SUB 6, CICLOALCANONA C SUB 5-SUB 6, ALQUENILO C SUB 3-SUB 6 SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR ARILO, O L ES UN RADICAL DE FORMULA COMPUESTOS TIENEN PROPIEDADES DE ESTIMULACION DE LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL. COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO, Y UN METODO PARA PREPARARLOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
