CIP-2021 : C07D 405/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 405/00 › C07D 405/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.
C07D 405/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
INHIBIDORES DE LA PROTEINA MICROSOMAL DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDOS Y PROCEDIMIENTO.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: TINO, JOSEPH, A., POSS, MICHAEL A., PARTYKA, RICHARD A., WETTERAU, JOHN, R. II, SHARP, DARU, YOUNG, GREGG, RICHARD, E., BILLER, SCOTT, A., DICKSON, JOHN, A., LAWRENCE, R., MICHAEL, MAGNIN, DAVID, R., ROBL, JEFFREY, A., SULSKY, RICHARD, B., LAWSON, JOHN, E., HOLAVA, HENRY, M.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE INHIBEN LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDO MICROSOMAL Y QUE SON, POR TANTO, UTILES PARA REBAJAR LOS LIPIDOS SERICOS Y PARA EL TRATAR LA ARTERIOSCLEROSIS Y ENFERMEDADES RELACIONADAS CON ESTA. DICHOS COMPUESTOS TIENEN LA ESTRUCTURA (A,B,C O D) SIENDO R 1 A R 6 , Q Y X, TAL Y COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION.
DERIVADOS DE 1-(1-SUSTITUIDO-4-PIPERIDINIL) METIL)-4-PIPERIDINA, PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE ESTOS; COMPOSICIONES MEDICINALES QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS E INTERMEDIARIOS DE ESTOS COMPUESTOS.
(16/06/2005) Un compuesto de fórmula (I): (I) donde Ar es un grupo de fórmula (Ar-1) o (Ar-2) siguiente: (Ar-1) (Ar-2) (en la cual R1 es un átomo de halógeno, R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1- C6, R3 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, o un grupo alcanoilo C2-C6, R4 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1- C6, y R5 y R6 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, y n es 1, A es un grupo de fórmula siguiente (A-1), (A-2) o (A-3): -Z-N(Q1)(Q2) (A-1) (en la cual Z es -CO-, -CS- o -SO2-, Q1 y Q2 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C8, un grupo fenilo que puede estar opcionalmente sustituido por uno a tres grupos seleccionados entre un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C4,…
DERIVADOS DE INDOLIN-2-ONA Y SU UTILIZACION COMO LIGANTES DE LOS RECEPTORES DE LA OCITOCINA.
(01/06/2005) Compuesto bajo forma de enantiomero puro o de mezcla de enantiómeros de fórmula: **(Fórmula)** en la que: - R0 representa un grupo elegido entre: **(Fórmula)** en la que: - Z1 representa un átomo de cloro, de bromo, de yodo o de flúor, un grupo (C1-C4)alquilo, (C1-C4)alcoxi o trifluorometilo; - Z2 representa un átomo de hidrógeno, de cloro, de bromo, de yodo o de flúor, un grupo (C1-C4)alquilo, un grupo (C3-C5)cicloalquilo, (C1-C4)alcoxi, un grupo (C3-C5)cicloalcoxi, o (C1-C4)polifluoroalquilo; - R5 representa T1W en el que T1 representa -(CH2)m, m pudiendo ser igual a 0 o a 1, W representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxicarbonilo (o carboxilo), (C1-C4)alcoxicarbonilo , 1, 3-dioxolan-2-ilo, , 1, 3-dioxan-2-ilo, o bien W representa un grupo -NR6R7 en el que R6 y…
INHIBIDORES DE PIRIDAZINONA DE LA ALDOSA REDUCTASA.
(16/05/2005) Un compuesto de **Fórmula** uno de sus profármacos o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o dicho profármaco, en la que: A es S, SO o SO2; R1 y R2 son, cada uno independientemente, hidrógeno o metilo; R3 es Het1, -CHR4Het1 ó NR6R7; R4 es hidrógeno o alquilo (C1-C3); R6 es alquilo (C1-C6), arilo o Het2; R7 es Het3; Het1 es piridilo, pirimidilo, pirazinilo, piridazinilo, quinolilo, isoquinolilo, quinazolilo, quinoxalilo, ftalazinilo, cinolinilo, naftiridinilo, pteridinilo, pirazinopirazinilo, pirazinopiridazinilo , pirimidopiridazinilo , en la definición de sustituyentes para Het2 y Het3, están opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes seleccionados…
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: MILLER, WILLIAM, H., NEWLANDER, KENNETH, A., SEEFELD, MARK, A., UZINSKAS, IRENE, N., DEWOLF, WALTER, E., JR., JAKAS, DALIA, R.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I).
DERIVADOS HETEROCICLICOS QUE INHIBEN EL FACTOR XA.
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: CAULKETT, PETER, WILLIAM, RODNEY, JAMES, ROGER, PEARSON, STUART, ERIC, SLATER, ANTHONY, MICHAEL, WALKER, ROLF, PETER.
Un compuesto de la **fórmula** en la que: A es un anillo aromático monocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos anulares seleccion ados de átomos de oxígeno, nitrógeno y azufre, y no está sustituido o está sustituido con uno, dos o tres átomos o grupos seleccionados de halo, oxo, carboxi, trifluorometilo, ciano, amino, hidroxi, nitro, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, alquilamino C1-4, dialquilamino C1-4, o aminoalquilo C1-4; el anillo 1, 4-fenilénico; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
UTILIZACION FARMACEUTICA DE DERIVADOS DE N-CARBAMOILAZOL.
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: OKADA, TOSHIMI, IKUTA, HIRONORI, YOSHIKAWA, SEIJI, YASUDA, NOBUYUKI, NAGAKURA, TADASHI, YAMAZAKI, KAZUTO, KOYANAGI, MIKA.
Agente inhibidor de dipeptidil peptidasa IV que comprende un compuesto representado por la siguiente **fórmula** en la que R1a representa un grupo alquilo C1-6, un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo heterocíclico aromático de 5 a 10 elementos, un grupo hidrocarbonado aromático cíclico C6-10, un grupo heterocíclico de 4 a 10 elementos o un grupo policicloalquilo C4-13; n significa un entero de 0 a 2; W representa un enlace simple, un grupo alquileno C1-6 o un grupo representado por la **fórmula** en la que W2 representa un átomo de nitrógeno o un grupo metina, m significa un entero de 0 a 3, y R1b representa un grupo alquilo C1-6, un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo heterocíclico aromático de 5 a 10 elementos, un grupo hidrocarbonado aromático cíclico C6-10, un grupo heterocíclico de 4 a 10 elementos o un grupo policicloalquilo C4-13; cada uno de X representan independientemente un átomo de nitrógeno o un grupo metina.
DERIVADOS DE CARBOESTIRILO QUE SIRVEN PARA INHIBIR EL ERITEMA Y/O LA PIGMENTACION DE LA PIEL.
(16/05/2005) Un derivado de carboestirilo o a sal del mismo representado por la fórmula general , (donde el grupo hidroxi está sustituyendo la posición 5 del esqueleto de carboestirilo; R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un grupo alquenilo inferior que tiene de 2 a 6 átomos de carbono; R2 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxi inferior que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alqueniloxi inferior que tiene de 2 a 6 átomos de carbono, un grupo alquenilo inferior que tiene de 2 a 6 átomos de carbono o un grupo tetrahidropiraniloxi; R3 y R4 son iguales o diferentes uno del…
INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ DE ACIDO BUTIRICO.
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: SLISKOVIC, DRAGO, ROBERT, PICARD, JOSEPH, ARMAND.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R 1 Y R 2 INCLUYEN HIDROGENO, ALQUILO, ALQUILO SUSTITUIDO, HALO Y ARILALQUILO; R 3 ES HIDROXILO, ALCOXI O HI DROXIAMINO; X ES O, S O NOH; Y R 4 Y R 5 INCLUYEN HIDROGENO, ALQUILO Y ARILO. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES PARA INHIBIR LAS ENZIMAS METALOPROTEASAS DE LA MATRIZ EN ANIMALES, Y, POR TANTO, PARA PREVENIR Y TRATAR ENFERMEDADES PRODUCIDAS POR LA RUPTURA DE TEJIDOS CONJUNTIVOS.
DERIVADOS DE BENZODIOXANO O BENZOPIRANO SUSTITUIDOS CON PIRROLIDINILO, PIPERIDINILO U HOMOPIPERIDINILO.
(16/05/2005) Un compuesto de fórmula (I) **(Fórmula)** una forma estereoquímicamente isómera del mismo, una forma de N-óxido del mismo, una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, o una sal de amonio cuaternario del mismo, en cuya fórmula Alk es C1-4alquilcarbonilo, C1-4alquilcarbonilC1-4alquilo , carbonilo, carbonilC1-4alquilo, o C1-6alcanodiílo sustituido opcionalmente con hidroxi, halo, amino, hidroxiC1-4alquilo, C1-4alquiloxi, C1-4alquiloxiC1-4-alquilo , C1-4alquilcarboniloxi , C1-4alquilcarboniloxi-C1-4alquiloxicarboniloxi , o C3-6cicloalquilcarboniloxiC1-4alquiloxicarboniloxi; -Z1-Z2- es un radical bivalente de fórmula -O-CH(R4)-CH2 (a-1, -O-CH(R4)-CH2 (a-2), O--O-CH(R4)-CH2-S (a-3), -O-CH(R4)-CH2 (a-4), CH2--O-CH(R4)-CH2-CH2 (a-5),…
DERIVADOS N-FORMILADOS DE PAROXETINA.
(01/05/2005) La presente invención se basa en el descubrimiento y la identificación de una impureza que puede asociarse con paroxetina, especialmente composiciones farmacéuticas de paroxetina, así como al descubrimiento de diversos usos de las mismas que incluyen el de un producto intermedio en la síntesis de un compuesto de paroxetina. En particular, un compuesto de N-formil-paroxetina de fórmula (I) se aisló e identificó como una impureza en una composición farmacéutica de mesilato de paroxetina. La misma impureza ha sido también encontrada por parte de los autores de la presente invención en comprimidos de hidrocloruro de paroxetina comercialmente disponibles procedentes de diversos países europeos, si bien en pequeñas cantidades que nunca exceden de 0, 02%. Esto es sorprendente, debido a que la N-formil-paroxetina no es un producto…
COMPUESTOS FLAVONOIDES PARA EL EMPLEO CONTRA STRESS POR OXIDACION Y RADIACION UV.
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BUCHHOLZ, HERWIG, PFLUECKER, FRANK, DR., BUENGER, JOACHIM, DR., DRILLER, HANS-JUERGEN, DR., ROSSKOPF, RALF.
Compuestos de la fórmula I representando X O, S o NH; representando Y O, S o NH; pudiendo estar previsto un enlace sencillo o un doble enlace entre los carbonos C-2 y C-3, pudiendo ser R1, R2, R3, R4 y R5 iguales o diferentes, y representar, independientemente entre sí, -H-OH u OA, y A representa un grupo que absorbe radiación UV en la zona UV-A y/o UV-B, que es seleccionado a partir del grupo que está formado por con n = 0, 1, 2 o 3 m = 0 o 1 k = 0, 1, 2, 3 o 4 M = H, Na o K y al menos uno de los grupos R1, R2, R3, R4 o R5 está formado por OA.
DERIVADOS DEL ACIDO PROPANOICO QUE INHIBEN LA UNION DE LAS INTEGRINAS A SUS RECEPTORES.
(16/04/2005) Un compuesto de la estructura **(Fórmula)** en donde el anillo incluyendo Y es un heterociclo monocíclico, consistente en un oxo-piridinilo opcionalmente substituído de la fórmula IV: **(Fórmula)** q es un número entero de cero a cuatro; y T es seleccionado de entre el grupo consistente en (CH2)b, en donde b es un número entero de 0 a 3; L es seleccionado de entre el grupo consistente en O, NR13, S, y (CH2)n, en donde n es un número entero 0 ó 1; y B, R1, R4, R6, R9, R10, R11 y R13 son seleccionados independientemente de entre el grupo consistente en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquenoxi, alquinoxi, tioalcoxi, hidroxialquilo, acilo alifático, -CF3, nitro, amino, ciano, carboxi, -N(alquilo C1-C3)-C(O)(alquilo C1-C3),…
DERIVADOS DE QUINOLINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK3 DE TAQUIQUININA.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: FARINA, CARLO, GIARDINA, GIUSEPPE, ARNALDO, MARIA, GRUGNI, MARIO, RAVEGLIA, LUCA FRANCESCO.
LA INVENCION SE REFIERE A ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK3, DE FORMULA (I): LOS CUALES SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO, ENTRE OTRAS, DE ALTERACIONES PULMONARES, ALTERACIONES DEL SNC Y ALTERACIONES NEURODEGENERATIVAS.
MIMETICOS DE LA FSH PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFERTILIDAD.
(01/04/2005) Un compuesto de fórmula XII **(Fórmula)** y sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, en la que n=0 ó 1; A y B son CH2-0 CH(R10)-donde R10 es hidrógeno, hidroxi, amino, amino sustituido con uno o más sustituyentes, alcoxi C1-C8, alquilo C1-C8, alquilo C1-C8 sustituido con uno o más sustituyentes, alcoxi C1-C8 carbonilo, ciano, aminoalquilo C1-C8, o (CH2)sNR6R7, donde s es 1-6 y y R6 y R7 son como se define más adelante; R1 es un sistema de anillos aromáticos mono o tri-cíclico sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes definidos más adelante o un sistema de anillos aromáticos bi-cíclico sustituido con uno o más sustituyentes definidos más adelante;…
NUEVOS CATECOLES COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC. CUBIST PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: LEEMAN, AARON, H., HAMMOND, MILTON, L., MALETIC, MILANA, SANTORELLI, GINA, M., WADDELL, SHERMAN, F., FINN, JOHN, MORYTKO, MICHAEL, KEITH, DENNIS, HILL, JASON.
Un compuesto de fórmula: **(Fórmula)** y en la que R1, R2, R3, R4, AR y Het se seleccionan de la tabla, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. **(Tabla)**.
COMPUESTOS DE PIRIDIN-TIOALQUILO ALFA SUSTITUIDO Y ALQUILETER COMO INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA VIRAL INVERSA.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: MORRIS, JOEL, NUGENT, RICHARD, A., WISHKA, DONN, G., CLEEK, GARY, J., GRABER, DAVID, R., SCHLACHTER, STEPHEN, THOMAS, MURPHY, MICHAEL, J., THOMAS, RICHARD, C..
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE COMPUESTOS DE PIRIMIDIN TIOALQUILO Y ALQUILETER DE FORMULA (I) Y PIRIMIDIN Y ALQUILETER DE FORMULA (IA), ES DECIR LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA CUAL R SUB,4} SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR Y R SUB,16} ES R SUB,15} Y R SUB,16} TOMADOS JUNTO CON EL IDINO, 1 ENTRE EL GRUPO FORMADO POR CON LA CONDICION GENERAL DE QUE R SUB,4} Y R SUB,6} NO SON AMBOS TRATAMIENTO DE INDIVIDUOS QUE SON VIH POSITIVOS, SIENDO INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA VIRICA.
DERIVADOS DE DIFENILUREA Y SU UTILIZACION COMO ANTAGONISTAS ALFA2/5-HT2C.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: LAVIELLE, GILBERT, MULLER, OLIVIER, MILLAN, MARK, DEKEYNE, ANNE, BROCCO, MAURICETTE.
Compuestos de **Fórmula** en la cual: R1, R2, R3, R4 representan independientemente un átomo de hidrógeno, de halógeno, un grupo alquilo, alcoxilo, hidroxilo, alquiltio, mercapto, ciano, amino (eventualmente sustituido por uno o dos grupos alquilo), nitro, carboxilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo (eventualmente sustituido por uno o dos grupos alquilo) o carbamoilo, o bien R3 y R4 forman junto con los átomos de carbono a los cuales están unidos un ciclo fenilo y L1, L2 forman juntos un grupo -CH2-CH2-, L1 y L2 representan cada uno un átomo de hidrógeno o forman juntos un grupo -CH2-CH2-, X1, unido en la posición 2 o 3 del ciclo aromático, representa un enlace y en este caso X2 representa un átomo de hidrógeno, de halógeno o un grupo alquilo, alcoxilo, hidroxilo, nitro, ciano o amino (eventualmente sustituido por uno o dos grupos alquilo).
(16/03/2005) Halógenopirimidinas de la **fórmula** en la que Zsignifica cicloalquilo con 3 a 7 átomos de carbono substituidos respectivamente en caso dado de una a dos veces por halógeno, por alquilo o por hidroxi; significa heterociclilo con 3 a 7 miembros en el anillo substituido en caso dado por alquilo con 1 hasta 4 átomos de carbono o por halógeno; o significa fenilo o naftilo substituidos respectivamente en caso dado de una a cuatro veces, de forma igual o de formas diferentes, eligiéndose los posibles substituyentes preferentemente de la siguiente enumeración: halógeno, ciano, nitro, amino, hidroxi, formilo, carboxi, carbamoilo, tiocarbamoilo; alquilo, hidroxialquilo, oxoalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, alquiltioalquilo, dialcoxialquilo, mercaptoalquilo, alquiltio, alquilsulfinilo o alquilsulfonilo…
UREA HEROCICLICA Y COMPUESTOS RELACIONADOS, UTILES COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: BREITFELDER, STEFFEN, SUN, SANXING, CIRILLO, PIER, F., HICKEY, EUGENE, R., REGAN, JOHN, R., MOSS, NEIL, PROUDFOOT, JOHN, R., BETAGERI, RAJASHEHAR, GILMORE, THOMAS, A., KIRRANE, THOMAS, M., MORIAK, MONICA, H., PATEL, USHA, R., SHARMA, RAJIV, SWINAMER, ALAN, D., TAKAHASHI, HIDENORI.
Un compuesto de la **fórmula** en la que G es fenilo, piridinilo, piridonilo, naftilo, quinolinilo, isoquinolinilo, pirazinilo, benzotiofenilo, dihidrobenzofuranilo , dihidrobenzotiofenilo , indanilo, indolilo, indolinilo, indolonilo o indolinonilo, en donde G está sustituido con uno o más R1, R2 o R3 ; Ar es naftilo; X es: fenilo, imidazolilo, piridinilo, pirimidinilo, piperidinilo, piperazinilo, piridazinilo o pirazinilo, estando cada uno de ellos opcional e independientemente sustituido con uno a tres grupos alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, hidroxi, nitrilo, amino, mono- ó di-(alquil C1-3 )amino, mono- ó di-[(alquil C1-3)amino]carbonilo , NH2C(O), alquil(C1-6)-S(O)m o halógeno, y sus sales farmacéuticamente aceptables.
COMPUESTOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.
(16/03/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que R1 y R2 representan independientemente (i) alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 o alquil C1-3- cicloalquilo C3-8, o un grupo tal en el que el alquilo o cicloalquilo está sustituido con uno o más grupos halógeno, -CN, nitro, hidroxi o -O-alquilo C1-6; (ii)-(CH2)aAr1 o -(CH2)aOAr1; o NR1R2 conjuntamente representan pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, tiomorfolinilo, morfolinilo o azepinilo, o un grupo condensado a un anillo de benceno, opcionalmente sustituido con uno o más grupos - (CO)n(CH2)tAr1, -(CO)n-alquil C1-6-Ar1Ar2, -(CO)n-alquilo C1-6, -(CH2)rOH, -(CH2)rO(CH2)pOH, -(CH2)rO-alquilo…
DERIVADOS DE AMINAS CICLICAS Y SUS USOS.
(16/03/2005) Un compuesto de **fórmula** una de sus sales de adición de ácidos farmacéuticamente aceptables o una de sus sales de adición de alquilo C1-C6 farmacéuticamente aceptables, en la que R1 es un grupo fenilo, un grupo cicloalquilo C3-C8, o un grupo heterocíclico aromático que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados del grupo formado por un átomo de oxígeno, un átomo de azufre y un átomo de nitrógeno, o una de sus combinaciones, pudiendo estar el grupo fenilo o heterocíclico aromático condensado con un anillo de benceno formando un anillo condensado, y pudiendo estar el grupo fenilo, el grupo cicloalquilo C3-C8, el grupo heterocíclico aromático o el anillo condensado sustituido con uno o más de un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un…
COMPUESTOS DE UREA QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE RECEPTORES MUSCARNICOS.
(16/03/2005) Un compuesto de fórmula (Ia) **(Fórmula)** en la que: A es fenilo o piridilo; B es NH; R1 es hidrógeno; R2 es pirrolilo, piridinilo, imidazolilo o fenilo; K es un enlace o un grupo metileno; K es un enlace; B es pirrolidina, piperidina o hexahidroazepina; R46 es alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido o heterociclo; R47 es alquilo, alquilo sustituido, arilo, acilo, heterociclo o -COOR50, siendo R50 alquilo; o R46 y R47 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo, heterociclo que opcionalmente está sustituido con 1 a 5 sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo constituido por alcoxi, alcoxi sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, acilo, acilamino, aciloxi, amino,…
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE UROTENSINA II.
(16/03/2005) Un compuesto de Fórmula (I): en la que: R1 es isobutilo, isopropilo, bencilo, carbamoilmetilo; R2 es metilo, fenilo, naftilo, indolilo, bencimidazolilo, quinolinilo, furanilo, tiofenilo, piridilo, benzofuranilo o benzotiofenilo, sustituido o no sustituido con uno o dos grupos halógeno, metilo, metoxi o metilendioxi; R3 es hidrógeno, halógeno, metilo, metoxi, nitro o 2, 3-(1, 3- butadien-1, 4-ilo); R4 es 3-dimetilaminopropilo , 2-(pirrolidin-1-il)etilo , 2-(1- morfolino)etilo, 2-(N-metilanilino)etilo , 2-(1- piperazinil)etilo, 2-(1-pirrolidinonil)etilo , (1- metilpirrolidin-2(S)-il)metilo , 1-metilpirrolidin-3(+)-ilo , 1-bencilpiperidin-4-ilo , (6-metilpirid-2-il)metilo , 3-dimetilaminobencilo , 2(S)-(aminocarbonil)pirrolidin-4(S)-…
COMPUESTOS N-HETEROCICLICOS DE 5 MIEMBROS CON ACTIVIDAD HIPOGLUCEMICA E HIPOLIPIDEMICA.
(16/03/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la que R1 representa 1) un grupo hidrocarbonado seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo hidrocarbonado alifático que tiene 1 a 8 átomos de carbono, un hidrocarbonado alicíclico que tiene 3 a 7 átomos de carbono, un grupo hidrocarbonado alicíclico-alifático que tiene 4 a 9 átomos de carbono, un grupo hidrocarbonado aromático-alifático que tiene 7 a 13 átomos de carbono, y un grupo hidrocarbonado aromático que tiene 6 a 14 átomos de carbono, o 2) un grupo heterocíclico monocíclico de 5 a 7 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre átomos de oxígeno, átomos de azufre y átomos de nitrógeno, además de átomos de carbono, como átomos constituyentes de anillo; o grupo heterocíclico condensado…
SULFONAMIDAS Y DERIVADOS DE ESTOS, QUE MODULAN LA ACTIVIDAD DE LAENDOTELINA.
(01/03/2005). Solicitante/s: ENCYSIVE PHARMACEUTICALS INC. Inventor/es: WU, CHENGDE, BLOK, NATALIE, WOODARD, PATRICIA, RAJU, BORE, GOWDA, KOGAN, TIMOTHY, P.
LA INVENCION SE REFIERE A TIENIL -, FURIL - Y PIRROLIL SULFONAMIDAS, FORMULACIONES DE SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LAS MISMAS Y A PROCEDIMIENTOS PARA MODULAR O ALTERAR LA ACTIVIDAD DE LA FAMILIA DE PEPTIDOS DE LA ENDOTELINA. EN PARTICULAR, SE PROPORCIONAN N - (ISOXANOLIL)TIENILSULFONAMIDAS , N - (ISOXAZOLIL)FURILSULFONAMIDAS Y N (ISOXAZOLIL)PIRROLILSULFONAMIDAS , FORMULACIONES DE LAS MISMAS Y PROCEDIMIENTOS QUE EMPLEAN DICHAS SULFONAMIDAS PARA INHIBIR LA UNION DE UN PEPTIDO DE ENDOTELINA A UN RECEPTOR DE ENDOTELINA, PONIENDO EN CONTACTO DICHO RECEPTOR CON LA SULFONAMIDA. SE SUMINISTRAN TAMBIEN PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO DE ALTERACIONES MEDIADAS POR ENDOTELINA, MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE CANTIDADES EFECTIVAS DE UNA O MAS DE DICHAS SULFONAMIDAS O PROFARMACOS DE LAS MISMAS, QUE INHIBEN LA ACTIVIDAD DE LA ENDOTELINA.
DERIVADOS DE 2-FENILPIRAN-4-ONA.
(01/03/2005) Un compuesto de fórmula (I): (I) en donde: R1 representa un grupo alquilo o un grupo NR5R6, en donde R5 y R6 cada uno independientemente representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo; R2 representa un grupo alquilo, cicloalquilo C3-C7, piridilo, tienilo, naftilo, tetrahidronaftilo o indanilo, o un grupo fenilo el cual puede estar no sustituido o sustituido con uno o más átomos de halógeno o grupos alquilo, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi, metiltio, amino, mono- o dialquilamino, hidroxialquilo o hidroxicarbonilo; R3 representa un grupo alquilo, hidroximetilo, alcoximetilo, alqueniloximetilo, cicloalcoxi C3-C7-metilo, cicloalquil C3-C7-metoximetilo, benciloximetilo, hidroxicarbonilo, nitrilo, trifluorometilo o difluorometilo o…
PIRIMIDINCARBOXAMIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE LAS ISOZIMAS PDE4.
(01/03/2005) Un compuesto de Fórmula : **(fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en el que -m es 0; -n es 1; -j y k son 0; -R1 es -H, -F o -Cl; -R2 es -H, -F, -Cl o -CH3; -R3 es -H; -RC es -H; -RD es -H o -CH3; -ZB es fenilo, ciclopentilo, ciclohexilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, oxazolilo, indolin-2-onilo, piridilo o pirazinilo; -E es -H, -F, -OCH3, -OH, -CH(OH)CH3, -C(OH)(CH3)2, -OC(=O)R12, -NHS(=O)2CH3, -S(=O)2NH2, o -N(CH3)2; -W es -O-; -ZA es fenilo o piridilo, en el que R4 es considerado dos veces y es -F o o -Cl, , o, si si no, R4 es un único sustituyente que consiste en -F; -Cl; -CN; -NO2; -NH2; -N(CH3)2, -CF3, -SCH3, -OCH3, -OCH2CH3, -C(=O)CH3, -C(=O)OCH3, -CONH2, -NHS(=O)2CH3; o ZA es fenilo en que dos R4 son considerados…
DERIVADOS DE BENZO(5,6)CICLOHEPTA(1 ,2-B)PIRIDINA UTILES PARA INHIBIR FARNESIL PROTEINA TRASFERASA.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., ALVAREZ, CARMEN, LALWANI, TARIK, LIU, YI-TSUNG.
Un compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable, en el que: a representa N o NO-; R1 y R3 son átomos halo iguales o diferentes; R2 y R4 se seleccionan de H y halo, con la condición de que al menos uno de R2 y R4 sea H; la línea discontinua representa un enlace opcional; X es N, C cuando el enlace opcional está presente o CH cuando el enlace opcional está ausente; T es un sustituyente que se selecciona de: **(Fórmula)** (I) en el que: A representa -(CH2)b-; B representa -(CH2)d-; b y d se seleccionan independientemente de: 0, 1, 2, 3 ó 4 de tal forma que la suma de b y d es 4; e Y se selecciona de: O; **(Fórmula)** en la que: D representa -(CH2)e-; E representa -(CH2)f -; e y f se seleccionan independientemente de: 0, 1, 2 ó 3 de tal forma que la suma de e y f es 2 ó 3.
ANILIDAS MIMETICAS DEL ACIDO RETINOICO.
(01/03/2005) Un compuesto que tiene la fórmula **(Fórmula)** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en el cual: X representa -O-, S-o NR3-; R1 representa hidrógeno, hidroxi, C1-6alquilo o arilo; R2 representa hidrógeno; C1-12alquilo; C3-7cicloalquilo; C2-8alquenilo; arilo; Het1; o C1-12alquilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de C3-7cicloalquilo, hidroxi, C1-4alquiloxi, ciano, amino, mono- y y di(C1-4alquil)amino, mono- o o ddi(aril-C1, 4alquil)amino, di(aril-C1-4alquil)aminocarboniloxi , (C1-4alquil)(aril-C1-4 alquil)amino, mono- y di(aril)-amino, (C1-4alquil)(di(C1-4alquil)amino-C1-4alquil)-amino , pirrolidinilo,…
NUEVAS AZETIDINONAS SUSTITUIDAS COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIDEGENERATIVOS.
(01/03/2005). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: SAHOO, SOUMYA, P., FINKE, PAUL, E., MACCOSS, MALCOLM, MILLS, SANDER, G., SHAH, SHRENIK, K., DURETTE, PHILIPPE, L., HAGMANN, WILLIAM, K., DOHERTY, JAMES B., DORN, CONRAD P., LANZA, THOMAS J., HALE, JEFFREY J..
ACETIDINONAS SUSTITUIDAS DE LA FORMULA GENERAL (I) QUE HAN SIDO DESCUBIERTAS POR SER POTENTES INHIBIDORES DE ELASTASA Y POR CONSIGUIENTE UTILES COMO AGENTE ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIDEGENERATIVOS, DONDE R4 ES (A), (B) DONDE RX ES CARBOXI, C1-6 ALQUILO, BENCILOXICARBONILALQUILO C1-C3, O T-BUTONXICARBONILALQUILO C1-C3, DONDE Q ES UN ENLACE COVALENTE O Y ES UN ENALCE COVALENTE.
N-HETEROCICLOS CONDENSADOS, SUSTITUIDOS CON BENCILOXI, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE BRADIQUININA.
(16/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: WIRTH, KLAUS, HEITSCH, HOLGER, WAGNER, ADALBERT, DR., SCHOLKENS, BERNWARD, PROF. DR..
SON OBJETO DE LA INVENCION LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA CUAL D ES UN RESTO DE FORMULA (II) O (III): X 1 ES N O C - R 6 X 2 ES N O C - R 7 X 3 ES N O C - R 8 B ES UN RESTO DE FORMULA (VIII) Y R 1 - R SUP,6 , X 1 - X 3 Y R - R"' QUE TIENEN EL SIGNIFICADO CITADO EN LAS REIVINDICACIONES, PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y SU USO COMO ADYUVANTES PARA EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE LA CIRROSIS HEPATICA O DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.
