CIP-2021 : C07D 405/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.
C07D 405/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS DE AMINAS CICLICAS SUBSTITUIDAS.
(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: THE PROCTER & GAMBLE COMPANY. Inventor/es: DE, BISWANATH, ALMSTEAD, NEIL, GREGORY, NATCHUS, MICHAEL, GEORGE, PIKUL, STANISLAW, TAIWO, YETUNDE, OLABISI, BOOKLAND, ROGER, GUNNARD, CHENG, MENYAN.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS UTILES COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS Y QUE SON EFICACES EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS CARACTERIZADOS POR UNA ACTIVIDAD EXCESIVA DE ESTAS ENZIMAS. LA INVENCION SE REFIERE, EN PARTICULAR, A UN COMPUESTO CUYA ESTRUCTURA ESTA REPRESENTADA POR LA FORMULA GENERAL (I). LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A COMPUESTOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y TERAPIAS DIRIGIDAS CONTRA AFECCIONES CARACTERIZADAS POR UNA ACTIVIDAD DE METALOPROTEASA, DICHAS TERAPIAS IMPLICAN LA UTILIZACION DE ESTOS COMPUESTOS O DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS QUE INHIBEN LA ANGIOGENESIS.
(16/03/2004) Compuestos de fórmula general (I) en la que R representa un grupo de fórmula general -COOR1, -CONR2R3 o -CONR4CONR4R5, en la que R1 representa un grupo alquilo C1-6 sustituido con un grupo hidroxilo, amino, di(alquilo C1-4)-amino o o un grupoheterocíclico saturado, de 5 a 8 miembros, que contiene nitrógeno (que puede comprender además del átomo de nitrógeno incluso un átomo de oxígeno o uno o dos átomos de nitrógeno adicionales); o un grupo heterocíclico aromático de 5 ó 6 miembros, que contiene nitrógeno (que puede comprender además del átomo de nitrógeno incluso un átomo de oxígeno o uno o dos átomos de nitrógeno adicionales); o un grupo cicloalquilo C3-66; R2 y R3 son iguales o diferentes y representan independientemente uno del otro un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, que opcionalmente puede estar sustituido con un átomo…
DERIVADOS DEL ACIDO 5-AMINO-BENZOFURANO-2-CARBOXILICO.
(16/03/2004). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BOTTCHER, HENNING, BATHE, ANDREAS, DR., HELFERT, BERND, DR., SCHUSTER, KURT, DR.
BENZOFURANOS DE **FORMULA** Y SUS SALES EN DONDE R1, R2 Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA REIVINDICACION 1, SON UTILIZADOS COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE MEDICAMENTOS, Y MUESTRAN EFECTOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
DERIVADOS DE TRIAZOL CON ACTIVIDAD ANTIFUNGICA.
(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: KONOSU, TOSHIYUKI, OIDA, SADAO, MORI, MAKOTO, UCHIDA, TAKUYA, OHYA, SATOSHI, NAKAGAWA, AKIHIKO.
Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o una sal o derivado éster del mismo farmacéuticamente aceptable: en donde Ar es un grupo fenilo que puede estar opcionalmente sustituido por entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados entre el grupo constituido por átomos de halógeno y grupos trifluorometilo, en los que el derivado éster del grupo hidroxilo está protegido para proporcionar un derivado de tipo éster que sea capaz de ser hidrolizado en el cuerpo del animal vivo para dar el compuesto de referencia de fórmula (I) o una sal del mismo.
CARBAZOL CARBOXAMIDAS COMO AGONISTAS 5-HT1F.
(16/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: FLAUGH, MICHAEL EDWARD.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA NUEVAS 2 - AMINO - 1,2,3,4 TETRAHIDRO - 9H -CARBAZOL - 6 - CARBOXAMIDAS Y 3 - AMINO 10H CICLOHEPTA[7,6-B]INDOL - 7 -CARBOXAMIDAS DE FORMULA I: EN LA QUE R 1 , R 2 , R 3 Y N SON COMO SE HA DESCRITO EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA.
PROCEDIMIENTO PARA SECAR HIDROCLORURO DE PAROXETINA ANHIDRO.
(16/02/2004) La invención se refiere a un procedimiento de secado de anhidrato de hidrocloruro de paroxetina que consiste en (A) reaccionar un compuesto de paroxetina con cloruro de hidrógeno en presencia de alcohol de isopropilo y cristalizar el producto resultante, para obtener anhidrato de hidrocloruro de paroxetina, y secar el anhidrato de hidrocloruro de paroxetina a una temperatura inferior a 60ºC y bajo una presión normal o inferior en una atmósfera que no contiene sustancialmente humedad hasta que el contenido de alcohol de isopropilo alcance no más de un 15% en pes; y (B) secar el anhidrato de hidrocloruro de paroxetina a una temperatura de entre 80 y 110ºC en una atmósfera reducida a nomás de…
4-((4'-AMINOBENZOIL)-OXIMETIL)-PIPERIDINAS N-SUSTITUIDAS QUE TIENEN PROPIEDADES GASTRICO-PROCINETICAS.
(16/02/2004) ESTA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A LAS FORMAS N - OXIDO, LAS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS DE LAS MISMAS, EN LA QUE R 1 ES ALCOXI C 1-6 , OXIALQUENILO C 2-6 O OXIALQUINILO C 2-6 ; R 2 ES HIDRO GENO O OXIALQUILO C 1-6 O CUANDO SE UNEN R 1 Y R SUP,2 PUEDEN FORMAR UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA EN LA QUE EN DICHOS RADICALES BIVALENTES UNO O DOS ATOMOS DE HIDROGENO PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS CON ALQUILO C 1-6 , R 3 ES HIDRO GENO O HALOGENO; L ES CICLOALQUILO C 3-6 , CICLOALCANONA C5-6 , ALQUENILO C 2-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON A RILO O L ES UN RADICAL DE FORMULA -ALC-R 4 , -ALCNR 5 R 6 , I-R 6 -4-PIPERIDINILO, ALQ-X-R 7 , ALQ-Y-C(= O)-R 9 O -ALC-Y-C(=O)-NR 11 R 12 , EN LA QUE CADA ALC ES ALCANODIILO C 1-12 , R 4 ES HIDROGENO, SULFONILALQUILAMINO C 1-6 , CICLOALQUILO…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA FORMA ANHIDRA NO CRISTALINA DE HIDROCLORURO DE PAROXETINA.
(01/02/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: JACEWICZ, VICTOR, WITOLD, WARD, NEAL.
Un proceso para el secado y la desolvatación de un solvato de hidrocloruro de paroxetina, que comprende someter al solvato a secado con microondas.
(01/02/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BECKMAN CORPORATION. Inventor/es: LONG, SCOTT, A., LEE, DENNIS.
La presente invención se refiere a los nuevos compuestos de la fórmula (I), sus composiciones farmacéuticas y a la nueva inhibición de carpases para empleo en el tratamiento de la apoptosis y estados de enfermedad producidos por una excesiva o inapropiada muerte celular.
DERIVADOS DE ESTER DE ACIDO 1,4-DIHIDROPIRIDINA-5-CARBOXILICO Y SU PROCESO DE FABRICACION.
(16/01/2004) Ésteres derivados del ácido 1, 4-dihidropiridina-5- carboxílico con la fórmula general I, **fórmula** en la que R= CN, NO2 o un grupo -COOR, en el que R representa un grupo alquilo más bajo; R1= R6 o R4; R2= un grupo alcoxi más bajo o R4; R3= H o R4; R4= un grupo cumarino con la fórmula II **fórmula** R5= H, alquilo más bajo, alcoxi más bajo, halógeno, nitro, hidroxilo, o amino; R6= H, alquilo más bajo, alcoxi más bajo, benciloxi, ciano, nitro, ácido carboxílico, opcionalmente esterificado con un alcanol más bajo, carboxamida opcionalmente substituido con grupos 1-2 alquilo más bajos; X= un enlace simple, -(CH2)n-O-, de…
DERIVADOS DE CARBOXIMIDAS DIMERICOS SUSTITUIDOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.
(01/01/2004) 1. Compuestos de fórmula (I): en la cual: A representa un grupo de fórmula A -G1 -Cy -G2 -Cy, -G3 -B (I) **FORMULA** en las cuales: - Q representa un átomo de azufre o de oxígeno - R1, R2, R3, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un grupo Ra (donde Ra representa un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado no sustituido o sustituido, alquenilo (C2-C6) lineal o ramificado no sustituido o sustituido, alquinilo (C2-C6) lineal o ramificado no sustituido o sustituido, cicloalquilo (C3-C8) no sustituido o sustituido, cicloalquilalquilo (C3-C8) lineal o ramificado no sustituido o sustituido,…
COMPUESTOS DE RUPTURA PARA INACTIVAR PATOGENOS.
(16/12/2003). Solicitante/s: CERUS CORPORATION. Inventor/es: COOK, DAVID, MERRITT, JOHN, STASSINOPOULOS, ADONIS, WOLLOWITZ, SUSAN, NERIO, AILEEN, RAPOPORT, HENRY, MATEJOVIC, JON.
Un compuesto para inactivar los patógenos en la sangre o en productos sanguíneos, que comprende: un resto enlazante de ácido nucleico; un resto efector, capaz de formar un enlace covalente con el ácido nucleico; y un conector de ruptura unido covalentemente al resto enlazante de ácido nucleico y al resto efector: en el que el conector de ruptura se degrada hasta que deja de unir covalentemente al resto enlazante de ácido nucleico y al resto efector y en el que la hidrólisis del conector de ruptura al ser sometido a incubación con la sangre o con el producto sanguíneo tiene lugar a la vez que la reacción del efector con el ácido nucleico, pero a una velocidad suficientemente lenta para permitir la inactivación de patógenos en la sangre o en el producto sanguíneo, en unas condiciones tales que no hagan que la sangre o el producto sanguíneo sean inadecuados para el propósito al que se destinan.
DERIVADOS DE BENZAMIDA CON PROPIEDADES INHIBIDORAS DE TROMBINA.
(16/12/2003) Un compuesto representado por la fórmula (I)**fórmula** donde R1 y R2 representan independientemente un grupo o R1 y R2 forman juntos un grupo heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo C3-7, que puede estar opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, alcoxi C1-4, halógeno, ácido carboxílico o un grupo éster de ácido carboxílico C1-4; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-3, halógeno, o alcoxi C1-2; R4, R5 y R6 representan independientemente hidrógeno, o halógeno; R7 representa hidrógeno o alquilo C1-6; R8 representa hidrógeno, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C3-7, heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquenilo C3-7, fenilo, naftilo, un anillo heterocíclico aromático de 5 ó 6 miembros que contiene uno…
INHIBIDORES DE PROTEIN-ISOPRENIL-TRANSFERASAS.
(16/12/2003) LOS COMPUESTOS QUE PRESENTAN LA FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, EN LA CUAL R 1 SE SELECCIONA ENTRE: (A) HIDROGENO, (B) ALQUILO INFERIOR, (C) ALQUENILO, (D) ALCOXI, (E) TIOALCOXI, (F) HALOGENO, (G) HALOALQUILO, (H) ARIL - L 2 - E (I) HETEROCICLO - L 3 ; R 2 SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR: (A) LA FORMULA (II), (B) - C(O)NH - CH(R 14 ) - C(O)OR 15 , (C) LA FORM ULA (III), (D) - C(O)NH - CH(R 14 ) C(O)NHSO 2 R 16 , (E) - C(O)NH - CH(R 14 ) TETRAZOLILO, (F) - C(O)NH - H ETEROCICLO, Y (G) - C(O)NH CH(R 14 ) - C(O)NR 17 R SUB,18 ; R 3 ES PIRIDILO, PIRIDILO SUSTITUIDO, IMIDAZOLILO O IMIDAZOLILO SUSTITUIDO; R 4 SE SELECCIONA ENTRE HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, HALOALQUILO, HALOGENO,…
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE PAROXETINA.
(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: RECORDATI S.A. CHEMICAL AND PHARMACEUTICAL COMPANY. Inventor/es: TURCHETTA, STEFANO, ROSSI, RENZO, DONNARUMMA, MARIA.
Un procedimiento para la síntesis de paroxetina, comprendiendo las siguientes etapas: a) hidrogenación de un compuesto de fórmula (II), en la que R es un grupo seleccionado a partir de alquilo (C1-C5), carboxialquil (C1-C5), un fenilo opcionalmente sustituido, un bencilo opcionalmente sustituido, siendo catalizada dicha hidrogenación por un complejo de un metal de transición con ligandos difosfínicos quirales, dando lugar al compuesto enriquecido en el enantiómero 4R de fórmula (III) b) reacción del compuesto de fórmula (III) con un reactivo capaz de transformar el grupo -OH en un grupo saliente, seguido por sustitución nucleofílica con sesamol (3, 4-metilendioxifenol) , dando lugar a un derivado enriquecido en el enantiómero 4R de fórmula (IV) c) N-desalquilación del compuesto (IV), dando lugar a paroxetina (I).
FENILTRIAZOLIN(TIO)ONAS SUSTITUIDAS Y SU USO EMPLEO COMO HERBICIDAS.
(16/12/2003) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVAS FENILTRIAZOLIN(TI)ONAS SUSTITUIDAS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE Q 1 A Y Q SUP ,2 A SON IDENTICOS O DIFERENTES Y REPRESENTAN O O S, R 1 A SIGNIFICA HIDROGENO, CIANO, HALOGENO O UNO DE LOS GRUPOS -R SUP,6 A, -O-R 6 A, -SR 6 A, -SO-R 6 A O SO 2 -R SUP,6 A, R 2 A REPRESENTA HIDROGENO, HIDROXI, AMINO O UNO DE LOS GRUPOS -R 6 A, -O-R 6 A O N=CR 6 AR 7 A, R 3 A REPRESENTA HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO O HALOGENURO DE ALQUILO, R 4 A REPRESENTA HIDROGENO, ALCOXICARBONILO O UNO DE LOS GRUPOS -R 6 A, -OR 6 A, -SR 6 A, -NH-R 6 A O -NR 6 AR 7 A, R 5 A REPRESENTA AMINO, HIDROXI O UNO DE LOS GRUPOS -R 6 A O -NR 6 AR 7 A, R 6 REPRESENTA, EN CADA CASO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, UN GRUPO ELEGIDO ENTRE LA SERIE QUE COMPRENDE ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, CICLOALQUILO, ARILO, ARILALQUILO, ARILOXIALQUILO, ARILALCOXIALQUILO,…
N-(2-SUSTITUIDO-3-(2-AMINOETIL)-1H-INDOL-5-IL)-AMIDAS COMO NUEVOS AGONISTAS DE 5-HT1F.
(01/12/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: XU, YAO-CHANG, FRITZ, JAMES ERWIN, HAHN, PATRIC JAMES, KALDOR, STEPHEN WARREN, SIEGEL, MILES GOODMAN.
ESTA INVENCION PROPORCIONA NUEVOS AGONISTAS DE 5-HT 1F} DE FORMULA DONDE X, R{SUP,1}, R{SUP,2} Y R{SUP,3} SON COMO SE DEFINEN EN LA ESPECIFICACION, LOS CUALES SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE MIGRAÑA Y TRASTORNOS ASOCIADOS.
COMPUESTOS DE CARBONIL-PIPERAZINILO Y PIPERIDINILO QUE INHIBEN LA FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA.
(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION PHARMACOPEIA, INC.. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., MALLAMS, ALAN, K., NJOROGE, F., GEORGE, BALDWIN, JOHN, J., READER, JOHN, C., AFONSO, ADRIANO, RANE, DINANATH, F., LI, GE, ROSSMAN, RANDALL, A.
SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE CARBONIL PIPERAZINILO Y PIPERIDINILO DE FORMULA O Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS. SE DESCUBRE ASIMISMO UN METODO DE INHIBIR LA FUNCION RAS Y POR CONSIGUIENTE INHIBIR EL CRECIMIENTO ANORMAL DE CELULAS. EL METODO IMPLICA LA ADMINISTRACION DEL NUEVO COMPUESTO DE CARBONIL PIPERAZINILO O PIPERIDINILO A UN SISTEMA BIOLOGICO. EN PARTICULAR, EL METODO INHIBE LAS CELULAS DE CRECIMIENTO ANORMAL EN UN MAMIFERO TAL COMO UN SER HUMANO. UN COMPUESTO DE FORMULA Y O UNA SAL O SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EN EL QUE Z ES UN GRUPO QUE ES (I), (II) O (III), EN EL QUE X1 ES CH O N; X2 PUEDE SER IGUAL O DIFERENTE Y PUEDE SER CH, N, O N PENDIENTEMENTE 0, 1, 2, 3, 4 O CUANDO X2 ES CH, N Y NN PUEDEN SER 5; R20 Y R21, R1, R2 Y R3 SON COMO SE DESCRIBE EN LA DESCRIPCION.
NUEVAS N-CIANOIMINAS TRICICLICAS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA.
(16/11/2003). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., GIRIJAVALLABHAN, VIYYOOR, M., COOPER, ALAN, B., LOVEY, RAYMOND, G., SAKSENA, ANIL, K., WANG, JAMES, J.-S., DESAI, JAGDISH, A.
LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE NUEVOS COMPUESTOS DE N - CIANOIMINA TRICICLICOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE SON INHIBIDORES DE LA ENZIMA TRANSFERASA DE FARNESIL - PROTEINA. TAMBIEN SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO DE INHIBICION DE LA FUNCION RAS Y POR TANTO INHIBICION DEL CRECIMIENTO ANORMAL DE LAS CELULAS. DICHO PROCEDIMIENTO COMPRENDE LA ADMINISTRACION DE DICHO NUEVO COMPUESTO A UN SISTEMA BIOLOGICO. PARTICULARMENTE, EL CITADO PROCEDIMIENTO INHIBE EL CRECIMIENTO ANORMAL DE LAS CELULAS DE UN MAMIFERO, COMO EL HOMBRE.
SPPERAZINAS 1,4-DISUSTITUIDAS.
(16/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: MADSEN, PETER, ANDERSEN, KNUD, ERIK, JORGENSEN, TINE, KROGH, HOHLWEG, ROLF, WATSON, BRETT, POLIVKA, ZDENEK, KONIGOVA, OTYLIE, SILHANKOVA, ALEXANDRA, VALENTA, VLADIMIR.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A PIPERAZINAS 1,4 DISUSTITUIDAS DE FORMULA GENERAL (I), DONDE X, Y, Z, R 1 , R SUP ,2 Y R SON TAL Y COMO SE DEFINEN EN LA PARTE DETALLADA DE LA PRESENTE DESCRIPCION O A SALES DE LOS MISMOS, A PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION, A COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y A SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO CLINICO DEL DOLOR, ESTADOS HIPERALGESICOS Y/O INFLAMATORIOS EN LOS CUALES LAS FIBRAS C JUEGAN UN PAPEL PATOFISIOLOGICO, PRODUCIENDO DOLOR O INFLAMACION NEUROGENOS, ASI COMO A SU UTILIZACION EN ENFERMEDADES CAUSADAS POR O RELACIONADAS CON LA SECRECION Y CIRCULACION DE PEPTIDOS ANTAGONISTAS DE INSULINA, P.EJ. LA DIABETES MELLITUS NO INSULINO-DEPENDIENTE (NIDDM) Y LA OBESIDAD ASOCIADA AL ENVEJECIMIENTO.
(01/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BOKEL, HEINZ-HERMANN, MACKERT, PETER, MIRMANN, CHRISTOPH, SCHWEICKERT, NORBERT.
Derivados de cromano de la fórmula I **(Fórmula)** donde Rl significa acilo con 1 a 6 átomos de carbono, -CO-R5, fenilacetilo, fenoxiacetilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, 2, 2, 2-tricloroetoxicarbonilo , terc-butoxicarbonilo , 2-yodoetoxicarbonilo , carbobenzoxicarbonilo , 4-metoxibenciloxicarbonilo , 9-fluorenilmetoxicarbonilo o 4-metoxi-2, 3, 6-trimetilfenilsulfonilo , R2 significa H o alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, R3, R4 significan, independientemente entre sí, H, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, CN, Hal o COOR2, R5 significa fenilo no substituido o mono- o disubstituido por alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, OR2 o Hal, X significa H, H u O, Hal significa F, Cl, Br o I, así como sus sales, estando excluida la amida de ácido N-(croman-2-ilmetil)-ciclopropanocarboxílico.
CARBOXAMIDAS DE BENZOFURANO Y SUS UTILIZACIONES TERAPEUTICAS.
(01/11/2003) SE EXPONE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE Z ES CO O CS; R1 REPREPRESENTA ALCOXI OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS HALOGENOS, OH O TIOALQUILO; R2 Y R3 SON IGUALES O DIFERENTES Y SON CADA UNO H, R6 , O R10 , COR6 , C(-NOR6 )R6 , ALQUIL - C(NOR6 )R6 , ALQUIL - C(-NOH)R6 , C(-NOH)R6 , HALOGENO, NR8 R9 , CF3 , CN, CO2H, CO2R10 , CONH2 , CONHR6 O CON(R6)2 ; R4 REPRESENTA H, ARILALQUILO, HETEROARILALQUILO, HETEROCICLOALQUILO, S(O) MR10 O ALQUILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS SUSTITUYENTES ELEGIDOS ENTRE EL HIDROXI, ALCOXI, CO2R7, SO2 NR11 R12 , CON R11 R12 , CN, OXIGENO DE CARBONILO, NR8 R9 , COR 10 Y S(O) NR10; R5 REPRESENTA ARILO, H ETEROARILO, HETEROCICLO, ARILALQUILO, HETEROARILALQUILO O HETEROCICLOALQUILO; EN R4 Y/O R5 , LA PORCION ARIL/HETE…
NUEVAS BENCIL PIRIMIDINAS.
(01/11/2003). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: JOLIDON, SYNESE, STALDER, HENRI, GUERRY, PHILIPPE, MASCIADRI, RAFFAELLO, THEN, RUDOLF.
SE PRESENTAN 5-BENCIL-2,4-DIAMINOPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R{SUP,1} REPRESENTA ALCOXI INFERIOR, R{SUP,2} REPRESENTA BROMO O ALCOXI INFERIOR, Y R{SUP,3} REPRESENTA ARILO, HETEROARILO, O UN GRUPO -Q-R{SUP,30}, DONDE Q REPRESENTA ETILENO, VINILENO O ETINILENO, Y R{SUP,30} REPRESENTA ARILO, HETEROARILO, ALCOXI INFERIOR-CARBONILO O CARBAMOILO, ASI COMO ESTERES FACILMENTE HIDROLIZABLES DE ACIDOS CARBOXILICOS, DE FORMULA I, Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE DICHOS COMPUESTOS. TODOS LOS COMPUESTOS CITADOS, PUEDEN SER UTILIZADOS PARA EL CONTROL O PREVENCION DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS.
INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS.
(01/11/2003). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: DACK, KEVIN NEIL, PFIZER CENTRAL RESEARCH, FRAY, MICHAEL JONATHAN, PFIZER CENTRAL RESEARCH, WHITLOCK, GAVIN ALISTAIR, PFIZER CENTRAL RESEARCH, LEWIS, MARK LLEWELLYN, PFIZER CENTRAL RESEARCH, THOMSON, NICHOLAS MURRAY, PFIZER CENTRAL RESEARCH.
N-hidroxi-4-{[4-(4-{6-[2-hidroxietoxi]piridin-2-il}-3-metilfenil)piperidin-1-il]sulfonil}tetrahidro-2H-piran-4-carboxamida , las sales farmacéuticamente aceptables del mismo y solvatos de tal compuesto y de tales sales.
DERIVADOS DE BENZOFURANO, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/10/2003). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A. GENENTECH, INC. Inventor/es: GADEK, THOMAS, R., GOURVEST, JEAN-FRANCOIS, KNOLLE, JOCHEN DR., CARNIATO, DENIS, PEYMAN, ANURSCHIRWAN, BODARY, SARAH, C..
La invención tiene por objeto los compuestos de fórmula (I) **(Fórmula)** en la que R1, R2, R4, R5 y R7 tienen los significados indicados más abajo, sus sales fisiológicamente aceptables y sus profármacos. Los compuestos de fórmula (I) son compuestos que tienen actividad farmacológica y por tanto se pueden utilizar en calidad de medicamentos. Son antagonistas del receptor de la vitronectina e inhibidores de la adhesión celular e inhiben la resorción ósea mediada por los osteoclastos. Son por tanto útiles para el tratamiento terapéutico o la profilaxis de enfermedades que se deben, al menos en parte, a un aumento no deseado de la resorción ósea, por ejemplo la osteoporosis.
AMINOURACILOS SUBSTITUIDOS.
(16/10/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: DREWES, MARK, WILHELM, DOLLINGER, MARKUS, ANDREE, ROLAND, SCHALLNER, OTTO, SANTEL, HANS-JOACHIM.
LA INVENCION TRATA DE NUEVOS AMINOURACILOS SUSTITUIDOS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA CUAL Q, R SUP,1}, R SUP,2}, R SUP,3}, R SUP,4}, R SUP,5}, R SUP,6} Y R SUP,7} POSEEN LA SIGNIFICACION DADA EN LA DESCRIPCION, Y TRATA ASIMISMO DE SU USO COMO HERBICIDAS Y NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS.
HIDROXAMIDAS DEL ACIDO (4-ARILSULFONILAMINO)-TETRAHIDROPIRAN-4-CARBOXILICO.
(01/10/2003). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: REITER, LAWRENCE ALAN.
Un compuesto de **fórmula** o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que Q es alquilo C1-C6, arilo C6-C10, heteroarilo C2- C9, (ariloxi C6-C10)(alquilo C1-C6), (ariloxi C6- C10)(arilo C6-C10), (ariloxi C6-C10)(heteroarilo C2-C9); donde cada uno de dichos restos arilo C6-C10 o heteroarilo C2-C9 de dichos arilo C6-C10, heteroarilo C2- C9, (ariloxi C6-C10)(alquilo C1-C6), (ariloxi C6- C10)(arilo C6-C10), (alcoxi C1-C6)(heteroarilo C2-C9) está opcionalmente sustituido sobre cualquiera de los átomos de carbono del anillo capaces de formar un enlace adicional mediante uno o más sustituyentes por anillo, seleccionados de forma independiente entre fluoro, cloro, bromo, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, perfluoro(alquilo C1-C3), perfluoro(alcoxi C1-C3) y ariloxi C6-C10; con la excepción de hidroxiamida del ácido 4-[4-(4- fluorofenoxi)bencenosulfonilamino]tetrahidropiran-4- carboxílico, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE TAXANOS QUE POSEEN UNA CADENA LATERAL DE C13 SUSTITUIDA CON PIRIDILO Y SU UTILIZACION COMO AGENTES ANTI TUMORES.
(01/10/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: GRAF, HERMANN, KLAR, ULRICH, NEEF, GUNTER.
SE DESCRIBEN TAXANOS CON LA FORMULA GENERAL (I), EN DONDE SK PODRIA SER (I),R 1 PODRIA SER HIDROGENO O C 1 - C10 ACILO. R 2 PODRIA SER AL - OH O BE - OH, R S UP,3 PODRIA SER C 1 - C 10 ALQUILO, X - FENIL SUSTITUIDO, C 1 - C 10 ALCOXI, X PODRIA SER HIDROGENO, HA LOGENO, - N 3 O - CN , Y GRUPOS DE HIDROXILO LIBRES EN (I) PODRA SER FUNCIONALMENTE MODIFICADAS DESPUES POR ETERIFICACION O ESTERIFICACION, Y TAMBIEN LOS CLATRATOS AL - , BE Y GA-CICLODEXTRINA DE LOS MISMOS, Y TAMBIEN COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I) ENCAPSULADOS CON LIPOSOMAS. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) SEGUN LA INVENCION, COMPARANDOSE CON EL TAXOL, TIENEN UN PERFIL DE ACTIVIDAD VENTAJOSAMENTE MODIFICADO. ADEMAS DE UNA ESTABILIZACION MEJORADA DE MICROTUBULOS, LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) DEMUESTRA UNA INFLUENCIA ADICIONAL SOBRE LA POLIMERIZACION DE LA TUBULINA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-FENIL-PIPERIDINA 3-SUSTITUIDA.
(16/09/2003) Un procedimiento para la preparación de derivados de 4 - fenil - piperidina 3 - sustituida de fórmula **(Fórmula)** en la que X se selecciona entre H y F, y R se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1 - C6, alquenilo C3 - C6, y bencilo, comprendiendo las siguientes etapas: a) Adición de Michael entre el aldehído cinámico de fórmula (II) y la amida de fórmula (III) en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1 - C6, alquenilo C3 - C6, y bencilo, para obtener 2 - ceto - 3 - carboxialquil - 4 - fenil - 6 - hidroxi - piperidina de fórmula (IV), enriquecida opcionalmente en el isómero (3S, 4R) al usar los catalizadores quirales adecuados: **(Fórmula)** b) reducción de 2 - ceto - 3 - carboxialquil - 4 - fenil - 6 - hidroxi - piperidina…
COMPUESTOS HETEROCICLICOS BENCENOFUSIONADOS SUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA.
(16/09/2003) SE DESCRIBEN COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA ESTRUCTURAL (I), O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, EN LA CUAL: A 1 , A 2 , A 3 Y A 4 SON ME TILENO, - CH= O - NH - , TODOS OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, O N=, - O - , - S(O) E , - C(O) - O UN ENLACE; E ES FENILO O HETEROARILO; W ES CICLOALQUILO, ARILO, HETEROCICLOALQUILO O HETEROARILO; R 5 , R 7 , R 9 , R 11 , R 12 Y R 14 SON H, ALQUILO, FENILO, BENCILO, - CF 3 O C SUB,2 F 5 ; R 10 ES H O ALQUILO; R 6 Y R 8 SON R 5 , O ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO Y ADEMAS SUSTITUIDO CON - OR 11 , - NR 11 R 12 , - COR 11 O NR 11 C(O)R 12 ; R 13 ES ALQUILO, FENILO, BENCILO, - CF 3 O - C 2 F 5 ; Q ES UN ENLACE, - C(O) - , - NR 17 - , - (C(R 9 )(R 10 )) - , - O - , S(O) SUB,E - , - C(X)NR…
PROCESO PARA PREPARAR DERIVADOS DE DEAZA-ADENOSINA SUSTITUIDOS EN N6.
(01/09/2003). Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS PRODUCTS INC.. Inventor/es: O\'BRIEN, MICHAEL, K., SLEDESKI, ADAM, W., POWERS, MATTHEW, R., SALAZAR, DIANE, C., RODRIGUEZ, WALTER, SHERBINE, JAMES, P., WOODWARD, RICK, G.
Un proceso para preparar un compuesto de 2-halo-3-nitro-4-aminopiridina de fórmula **(Fórmula)** en la cual X es un grupo alquileno, cicloalquileno o cicloalquenileno de cadena lineal o ramificada; X2 es Cl o F; Y es NR4, O o S; a = 0 ó 1; Z es de la fórmula **(Fórmula)** en las cuales Z1 es N, CR5, (CH)m-CR5 o (CH)m-N, siendo m 1 ó 2; Z2 es N, NR6, O o S, siendo n 0 ó 1; R4, R5 y R6 son independientemente H, alquilo, arilo o heterociclilo; y Ra y Rb son independientemente H, OH, alquilo, hidroxialquilo, mercaptoalquilo, alquiltio, alcoxi, alcoxialquilo, amino, alquil-amino, carboxilo, alcanoílo, halógeno, carbamoílo, alquil-carbamoílo, arilo o heterociclilo; que comprende hacer reaccionar un compuesto de 2, 4-dihalo-3-nitropiridina de fórmula **(Fórmula)** en la cual X1 es F y X2 es Cl o F, con una amina de fórmula H2N-X-(Y)a-Z.
DERIVADOS DE ACIDO CICLOPROPACROMENCARBOXILICO.
(01/09/2003) LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA NUEVOS DERIVADOS DE ACIDO CICLOPROPACROMENOCARBOXILICO QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD ANTAGONICA FRENTE A RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTROPICOS Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LOS DERIVADOS DE ACIDO CICLOPROPACROMENOCARBOXILICO Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES REPRESENTADOS POR LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL : [EN DONDE A DENOTA UN ATOMO DE OXIGENO, GRUPO HIDROXIIMINO, UN GRUPO ALQUILOXIMINO QUE TIENE DE 1 A 15 ATOMOS DE CARBONO, O EL GRUPO =N-O-(()CH{SUB,2}()){SUB ,N}-NR{SUP,1}R{SUP,2} (DONDE N REPRESENTA UN ENTERO DE 2 A 8, Y CADA UNO DE R{SUP,1} Y R{SUP,2} REPRESENTA INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO QUE TIENE DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO, RESPECTIVAMENTE); B DENOTA EL GRUPO -COOR{SUP,3} (DONDE R{SUP,3} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO CON 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO)…
