COMPUESTOS DE INDOL COMO INHIBIDORES DE COX-2.

Esta invención proporciona un compuesto de fórmula (I) y sus sales farmacéuticamente aceptables,

en la que L es oxígeno o azufre; Y es un enlace directo o alquilideno C{sub,1-4}; Q es alquilo C{sub,1-6}, cicloalquilo C{sub,3-7}, fenilo, naftilo, heteroarilo o similar; R{sup,1} es hidrógeno, alquilo C{sub,1-6} o similar; R{sup,2} es hidrógeno, alquilo C{sub,1-4}, C{(}O{)}R{sup,5} en la que R{sup,5} es alquilo C{sub,1-22} o alquenilo C{sub,2-22}, alquilo C{sub,1-8} halosustituido, alquenilo C{sub,2-8} halosustituido, -Y-cicloalquilo C{sub,3-7}, -Y-cicloalquenilo C{sub,3-7}, fenilo, naftilo, heteroarilo o similar; X es haluro, alquilo C{sub,1-4}, hidroxi, alcoxi C{sub,1-4} o similar; y n es 0, 1, 2 o3, con la condición de que un grupo de fórmula -Y-Q no sea metilo o etilo cuando X es hidrógeno; L es oxígeno; R{sup,1} es hidrógeno y R{sup,2} es acetilo. Esta invención proporciona también una composición farmacéutica que se utiliza para el tratamiento de estados patológicos en los que las prostaglandinas están implicadas como patógenos. Los compuestos de indol de la presente invención inhiben la actividad de COX. Preferiblemente, los compuestos de la invención inhiben la actividad de COX-2, teniendo los compuestos más preferidos selectividad para COX-2.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER PHARMACEUTICALS INC.
PFIZER INC.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: SHINJUKU MITSUI BUILDING, 1-1, NISHI-SHINJUKU 2-CHOME,SHINJUKU-KU, TOKYO 163-04.

Inventor/es: STEVENS, RODNEY WILLIAM, PFIZER PHARM. INC., NAKAO, KAZUNARI, PFIZER PHARM. INC., KAWAMURA, KIYOSHI, PFIZER PHARM. INC., UCHIDA, CHIKARA, PFIZER PHARM. INC., FUJIWARA, SHINYA, PFIZER PHARM. INC.

Fecha de Publicación: 1 de Abril de 2003.

Fecha Solicitud PCT: 3 de Julio de 1998.

Fecha Concesión Europea: 27 de Noviembre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
C07D209/40 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de nitrógeno, que no forman parte de un radical nitro, p. ej. semicarbazona de isatin.
C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D405/12 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D409/06 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D409/12 C07D 409/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Finlandia, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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