2-IMINO-4-(TIO)OXO-5-POLICICLOVINILAZOLINAS PARA SU USO COMO INHIBIDORES DE PI3 QUINASAS.

Un derivado de imino-azolinon-vinil-benceno condensado según la fórmula (I),

** ver fórmula** en la que A es un grupo heterocíclico de 5-8 miembros o un grupo carbocíclico que puede condensarse con un arilo, un heteroarilo, un cicloalquilo o un heterocicloalquilo; X es S, O o -NR 3 ; Y es S u O; R 1 se selecciona del grupo constituido por H, CN, carboxilo, acilo, alcoxilo C1-C6, halógeno, hidroxilo, aciloxilo, alquil C 1-C 6-carboxilo, alquil C 1-C 6-aciloxilo, alquil C 1-C 6-alcoxilo, alcoxicarbonilo, alquil C 1-C 6-alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquil C 1-C 6-aminocarbonilo, acilamino, alquil C 1-C 6-acilamino, ureido, alquil C 1-C 6-ureido, amino, alquil C1-C6-amino, amonio, sulfoniloxilo, alquil C1-C6-sulfoniloxilo, sulfonilo, alquil C1-C6-sulfonilo, sulfinilo, alquil C1-C6-sulfonilo, sulfanilo, alquil C1-C6-sulfanilo, sulfonilamino, alquil C1-C6-sulfonilamino o carbamato; R 2 se selecciona del grupo constituido por H, halógeno, acilo, amino, alquilo C 1-C 6, alquenilo C 2-C 6, alquinilo C 2- C6, alquil C1-C6-carboxilo, alquil C1-C6-acilo, alquil C1-C6-alcoxicarbonilo, alquil C1-C6-aminocarbonilo, alquil C1- C6-aciloxilo, alquil C1-C6-acilamino, alquil C1-C6-ureido, alquil C1-C6-carbamato, alquil C1-C6-amino, alquil C1-C6alcoxilo, alquil C1-C6-sulfanilo, alquil C1-C6-sulfinilo, alquil C1-C6-sulfonilo, alquil C1-C6-sulfonilaminoarilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C 3-C 8 o heterocicloalquilo, alquil C 1-C 6-arilo, alquil C 1-C 6-heteroarilo, alquenil C 2-C 6-arilo o -heteroarilo, alquinil C 2-C 6-arilo o -heteroarilo, carboxilo, ciano, hidroxilo, alcoxilo C 1-C 6, nitro, acilamino, ureido, sulfonilamino, sulfanilo o sulfonilo; G es un alcoxilo C1-C6, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alquil C1-C6-arilo o un resto sulfonilo; R 3 se selecciona del grupo constituido por H o alquilo C 1-C 6; con la condición de que se excluyen los siguientes 4 compuestos: ** ver fórmulas**

Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W04051625EP.

Solicitante: MERCK SERONO SA.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: CENTRE INDUSTRIEL,1267 COINSINS, VAUD.

Inventor/es: RUECKLE, THOMAS, CHURCH, DENNIS, SHAW,JEFFREY, COVINI,DAVID.

Fecha de Publicación: 10 de Noviembre de 2009.

Fecha Concesión Europea: 22 de Julio de 2009.

Clasificación Internacional de Patentes:

C07D417/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

Clasificación PCT:

A61K31/427 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
C07D417/06 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

Clasificación antigua:

A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
C07D417/06 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

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