15 inventos, patentes y modelos de WHITTAKER, MARK
Derivados bicíclicos de tetrahidrotiazepina útiles para el tratamiento de enfermedades neoplásicas y/o infecciosas.
(23/07/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso como un medicamento, en la que X1 es S; S(O); o S(O)2;
X2 es N; o C(R4);
R1 es H; o metilo;
R2 es fenilo; heterociclilo de 3 a 7 miembros; heterobiciclilo de 7 a 11 miembros, en la que R2 está opcionalmente sustituido con uno o más R5, que son iguales o diferentes;
R5 es halógeno; CN; C(O)OR6; OR6; C(O)R6; C(O)N(R6R6a); S(O)2N(R6R6a); S(O)N(R6R6a); S(O)2R6; S(O)R6;
N(R6)S(O)2N(R6aR6b); SR6; N(R6R6a); OC(O)R6; N(R6)C(O)R6a; N(R6)S(O)2R6a; N(R6)S(O)R6a; N(R6)C(O)OR6a;
N(R6)C(O)N(R6aR6b); OC(O)N(R6R6a); oxo (=O), en la que el anillo está al menos parcialmente saturado; T1; alquilo C1-6; alquenilo C2-6; o alquinilo C2-6, en la que…
Compuestos que tienen actividad antagonista de CRTH2.
(16/10/2013) Un compuesto de fórmula general (I) **Fórmula**
en la que
W es flúor
R1 es fenilo opcionalmente sustituido con un sustituyente halo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Derivados de quinazolín-oxima como inhibidores de hsp90.
(01/02/2013) Un compuesto de la fórmula general (I):
o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable, donde:
R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, amino, tiol, alcoxi de C1-C6, alquiltiol de C1-C6, alquilode C1-C10, alquilamino de C1-C6, arilamino, aril(alquilo de C1-C6)amino, arilo, heteroarilo, cicloalquilo de C3-C7, oheterociclilo de C3-C7, cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente sustituido;
R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-C10, alquenilo de C2-C10,alquinilo de C2-C10, cicloalquilo de C3-C7, cicloalquenilo de C5-C7, arilo, heteroarilo, o heterociclilo de C3-C7,cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente sustituido; R2 y R3 pueden también formar un sistema de anilloespiro de 3 6 miembros, opcionalmente fusionado con un anillo de arilo o heteroarilo;
R4,…
USO DE COMPUESTOS ANTAGONISTAS DE CRTH2 EN TERAPIA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(04/12/2009). Solicitante/s: OXAGEN LIMITED. Clasificación: C07D209/08, A61K31/404, C07D401/06, A61K31/428, C07D209/10, C07D417/06, A61K31/426, A61K31/4709, A61K31/498, C07D403/06, C07D209/12, A61P43/00, A61P17/00, A61P11/06, A61P37/00, A61P19/02, A61P11/02, C07D209/20.
Un compuesto de fórmula general (I): **(Ver fórmula)** donde R1, R3 y R4 son hidrógeno; R2 es halo R5, R6 son cada uno independientemente hidrógeno, o alquilo C1-C6 o junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo cicloalquilo C3-C7; R7 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R8 es un grupo fenilo, naftenilo, tiazol, bifenilo, quinolinilo o quinoxalinilo, cualquiera de los cuales puede ser sustituido con uno o más grupos halo, alquilo C1-C6, -O-alquilo (C1-C6), SO2 R11 u -OH; cada R11 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6; siempre que R8 no sea fenilo no sustituido; R9 es hidrógeno o alquilo C1-C6; o una sal, hidrato, solvato o complejo del mismo farmacéuticamente aceptable.
(16/12/2004) El uso de un compuesto de fórmula (I), o de una sal farmacéutica o veterinariamente aceptable del mismo, en la preparación de una composición antibacteriana en la que: R1 representa hidrógeno o alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido con uno o más átomos de halógeno; R2 representa un grupo R10(X)n-(ALC)m. en el que R10 representa hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo, arilo o heterociclilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido o no sustituido con alquilo(C1-C6), alcoxi (C1- C6), hidroxi, mercapto, alquiltio (C1-C6), amino, halo (incluyendo flúor, cloro, bromo y yodo), trifluorometilo, ciano, nitro, -COOH, -CONH2, -COORA, -NHCORA, -CONHRA, - NHRA, -NRARB,…
INHIBIDORES DE METALOPROTEINASA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED. Clasificación: C07D213/75, A61K31/44.
N1 - [2, 2 - Dimetil - 1S - (piridin - 2 - il - carbamoil) - propil] - N4 - hidroxi - 2R - isobutil - 3S metoxi - succinamida, de fórmula (II) o una de sus sales, hidratos o solvatos farmacéuticamente aceptables.
INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/02/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED. Clasificación: C07D213/75, A61K31/16, C07D333/24, C07D277/46, C07C237/22, C07D211/34, C07C259/06.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), DONDE X ES UN GRUPO - CO 2 H, - NH(OH)CHO O CONHOH; R 1 ES UN CICLOALQUILO, CICLOALQUENILO O CICLO HE TEROCICLICO NO AROMATICO, QUE CONTIENE HASTA 3 HETEROATOMOS, CUALQUIERA DE LOS CUALES PUEDE (I) ESTAR SUSTITUIDO POR UNO O MAS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE ALQUILO C 1 - C 6 , ALQUENILO C 2 - C 6 , HALO, CIANO (- CN), - CO SUB,2 H, - CO 2 R, - CONH 2 , - CONHR, - CON(R) 2 , - OH, OR, - OXO, - SH, - SR, - NHCOR Y - NHCO 2 R, SIENDO R ALQUILO O BENCILO C 1 - C 6 Y/O (II) CONDENSADO CON UN CICLO CICLOALQUILO O HETEROCICLICO; Y R 2 , R 3 , R 4 Y R 5 SON, TAL Y COMO SE LOS DEFINE EN LA DESCRIPCION, INHIBIDORES DE LA METALOPROTEINASA DE LA MATRIZ.
DERIVADOS DE SUCCINAMIDA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA METALOPROTEINASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED. Clasificación: A61K31/16, C07C237/22, C07C259/06.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL X ES UN GRUPO }R SUP,Y} EN EL CUAL R SUP,X} Y R SUP,Y} REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE ANILLOS FENILO O HETEROARILO MONOCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, QUE OPCIONALMENTE PUEDEN ESTAR UNIDOS DE FORMA COVALENTE ENTRE SI POR UN ENLACE O POR UN PUENTE ALQUILENO C SUB,1} R SUB,2}, R SUB,3} Y R SUB,5} TAL COMO SE DEFINEN EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA, SON INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA ESTROMELISINA OS HUMANA Y LA GELATINASA DE 72 KDA.
DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y APLICACIONES.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2001). Solicitante/s: BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED. Clasificación: C07D471/04, C07D401/12, A61K31/415, C07D413/12, C07D235/08.
COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) Y SUS SALES DE ADICION ACIDAS E HIDRATOS FARMACEUTICAMENTE Y VETERINARIAMENTE ACEPTABLES SON ANTAGONISTAS DEL FACTOR ACTIVANTE PLAQUETARIO (PAF) Y SU USO EN EL TRATAMIENTO O MINORACION DE VARIAS ENFERMEDADES O DESORDENES MEDIADOS POR EL PAF.
DERIVADOS DE SUCCINAMIDA Y SUS USOS COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED. Clasificación: A61K31/16, C07C237/22, C07C259/06.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL X ES UN GRUPO }R SUP,Y} EN EL CUAL R SUP,X} Y R SUP,Y} REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE ANILLOS FENILO O HETEROARILO MONOCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, QUE OPCIONALMENTE PUEDEN ESTAR UNIDOS DE FORMA COVALENTE ENTRE SI POR UN ENLACE O POR UN PUENTE ALQUILENO C SUB,1} R SUB,2}, R SUB,3} Y R SUB,5} TAL COMO SE DEFINEN EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA, SON INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA ESTROMELISINA OS HUMANA Y LA GELATINASA DE 72 KDA.
L-TERC-LEUCINA-2-PIRIDILAMIDA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/06/2000). Solicitante/s: BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED. Clasificación: C07D213/75.
EL NUEVO COMPUESTO L ESULTA UN INTERMEDIO UTIL PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS DE MATRIZ.
INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEINASAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/02/2000). Solicitante/s: BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED. Clasificación: A61K31/16, C07D209/48, C07C323/41, C07C317/50, C07C259/06.
METALOPROTEINASA MATRIZ QUE INHIBE COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE X ES UN GRUPO -CO{SUB,2}H O -CONHOH; Y UNO DE LOS GRUPOS PROXIMOS A LOS ENLACES DE AMIDA ES UN GRUPO VOLUMINOSO ESTERICO, QUE MUESTRA ABSORCION ORAL INCREMENTADA.
DERIVADOS DE ACIDO HIDROXAMICO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/09/1999). Solicitante/s: BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED. Clasificación: A61K31/16, C07C259/06.
LOS SIGUIENTES COMPUESTOS: ACIDO 2S-HIDROXI-3R-[1S-(TERTBUTILCARBAMOIL)-2 ,2-DIMETIL-PROPILCARBAMOIL]-5-METILHEXANOHIDROXAMICO , ACIDO 2S-HIDROXI-3R-[1S-(N ,NDIMETILCARBAMOIL)-2 ,2-DIMETIL-PROPILCARBAMOIL]-5-METILHEXANOHIDROXAMICO , ACIDO 2S-HIDROXI-3R-[1S-(3-HIDROXI-2 ,2DIMETILPROPILCARBAMOIL)-2 ,2-DIMETIL-PROPILCARBAMOIL]-5-METILHEXANOHIDROXAMICO , ACIDO 2S-HIDROXI-3R-[1S-(METILCARBAMOIL)-2 ,2DIMETIL-PROPILCARBAMOIL]-6-FENIL-HEXANOHIDROXAMICO Y ACIDO 2SHIDROXI-3R-[1S-(METILCARBAMOIL)-2 ,2-DIMETIL-BUTILCARBAMOIL]-5METIL-HEXANOHIDROXAMICO SON INHIBIDORES DE METALOPROTEINASA MATRIZ.
INHIBIDORES DE METALOPROTEINASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/07/1999). Solicitante/s: BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED. Clasificación: A61K31/19, A61K31/16, C07C231/02, C07C259/06, C07C235/70.
SE PRESENTAN COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), CARACTERIZADOS PRINCIPALMENTE PORQUE R{SUB,4} ES UN GRUPO POLIETER. DICHOS COMPUESTOS, SON INHIBIDORES HIDROSOLUBLES DE LA METALOPROTEINASA DE LA MATRIZ.
DERIVADOS IMIDAZOPIRIDINA, PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y APLICACIONES.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/01/1999). Solicitante/s: BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED. Clasificación: C07F7/18, C07D471/04, A61K31/415, C07D413/12, C07D235/08.
COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) Y SUS SALES DE ADICION ACIDAS E HIDRATOS FARMACEUTICAMENTE Y VETERINARIAMENTE ACEPTABLES SON ANTAGONISTAS DEL FACTOR ACTIVANTE PLAQUETARIO (PAF) Y SU USO EN EL TRATAMIENTO O MINORACION DE VARIAS ENFERMEDADES O DESORDENES MEDIADOS POR EL PAF.
