Derivados de benzotiofeno y composiciones de los mismos como degradantes selectivos de los receptores de estrógeno.

Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**

en donde:

n se selecciona a partir de 0,

1 y 2;

m se selecciona a partir de 0, 1 y 2;

X se selecciona a partir de O y NR6; en donde R6 es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;

Y1 se selecciona a partir de N y CR7; en donde R7 se selecciona a partir de hidrógeno y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;

R1 es hidrógeno;

R2 se selecciona a partir de hidrógeno y halógeno;

R3 se selecciona a partir de -CH2CH2R8b y -CR8a≥ CR8aR8b; en donde cada R8a se selecciona independientemente a partir de hidrógeno, flúor y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; y R8b se selecciona a partir de -C(O)OR9a, - C(O)NR9aR9b, -C(O)NHOR9a, -C(O)X2R9a y un heteroarilo de 5 a 6 miembros seleccionado a partir de:**Fórmula**

en donde la línea punteada indica el punto de unión con -CH2CH2 o -CR8a≥CR8a de R3; en donde X2 es alquileno de 1 a 4 átomos de carbono; R9a y R9b se seleccionan independientemente a partir de hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono sustituido por hidroxilo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono sustituido por halógeno y -X4R10; en donde X4 se selecciona a partir de un enlace y alquileno de 1 a 3 átomos de carbono; y R10 es un anillo saturado de 4 a 6 miembros que contiene de 1 a 3 átomos independientemente seleccionados a partir de O, N y S; en donde el heteroarilo de R8b está insustituido o sustituido con 1 a 3 grupos independientemente seleccionados a partir de alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, y cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono;

R4 se selecciona a partir de hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, halógeno y alcoxilo de 1 a 3 átomos de carbono;

R5 se selecciona a partir de arilo de 6 a 10 átomos de carbono, y un heteroarilo de 5 a 6 miembros seleccionado a partir de:**Fórmula**

en donde la línea punteada indica el punto de unión con el núcleo de benzotiofeno; en donde este arilo de 6 a 10 átomos de carbono, o heteroarilo de R5 está sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados a partir de -X3-R5a y R5a; en donde X3 es metileno; R5a se selecciona a partir de hidroxilo, amino, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, halógeno, nitro, ciano, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono sustituido por halógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono sustituido por ciano, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono sustituido por hidroxilo, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono sustituido por halógeno, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, -SF5, -NR11aR11b, -C(O)R11a, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono y un anillo de 4 a 7 miembros saturado, insaturado o parcialmente saturado que contiene de uno a 4 heteroátomos o grupos seleccionados a partir de O, NH, C(O), y S(O)0-2; en donde R11a y R11b se seleccionan independientemente a partir de hidrógeno y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; o R11a y R11b junto con el nitrógeno con el que están ambos unidos, forman un anillo saturado de 4 a 7 miembros que contiene otro heteroátomo o grupo seleccionado a partir de O, NH, y S(O)0-2; en donde el anillo de 4 a 7 miembros de R5a puede estar insustituido o sustituido con alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/015938.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: PEUKERT, STEFAN, YU, BING, SUN,YINGCHUAN, TRIA,George Scott, HE,GUO, DECHANTSREITER,MICHAEL A, BURKS,HEATHER ELIZABETH, NUNEZ,JILL, SPRINGER,CLAYTON, THOMSEN,NOEL MARIE-FRANCE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/381 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos de cinco eslabones.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D333/64 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de oxígeno.
  • C07D333/66 C07D 333/00 […] › Atomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
  • C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D409/10 C07D 409/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D409/12 C07D 409/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2671516_T3.pdf

 

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