Procedimiento para la producción de ligandos de amiloide beta marcados con F-18.

Procedimiento para producir un compuesto de fórmula I:

**(Ver fórmula)**

que comprende las etapas de:



Etapa 1: radiomarcar un compuesto de fórmula II con un agente fluorante F-18, para obtener un compuesto de fórmula I, si R ≥ H o para obtener un compuesto de fórmula III, si R ≥ PG

**(Ver fórmula)** Etapa 2: si R ≥ PG, escindir el grupo protector PG para obtener un compuesto de fórmula I,

Etapa 3: purificar y formular un compuesto de fórmula I en el que la etapa 3 comprende una purificación mediante HPLC,

en el que:

n ≥ 1 a 6,

X se selecciona de entre el grupo que consiste en

a) CH,

b) N,

R se selecciona de entre el grupo que consiste en

a) H,

b) PG,

PG es un "grupo protector de amina",

LG es un grupo saliente,

en el que LG contiene 0 a 3 átomos de flúor,

en el que la reacción de radiofluoración se lleva a cabo en acetonitrilo, o en el que la reacción de radiofluoración se lleva a cabo en una mezcla de acetonitrilo y codisolventes, en el que el porcentaje de acetonitrilo es de por lo menos 50%.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/058786.

Solicitante: Piramal Imaging SA.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: Route de l'Ecole 13 1753 Matran SUIZA.

Inventor/es: FRIEBE,MATTHIAS, HULTSCH,CHRISTINA, BERNDT,MATHIAS, SAMSON,FABRICE, PATT,MARIANNE, SCHILDAN,ANDREAS, SMUDA,CHRISTOPH.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K51/04 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo. › Compuestos orgánicos.
  • C07B59/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07B PROCESOS GENERALES DE QUIMICA ORGANICA; SUS APARATOS (preparación de ésteres de ácidos carboxílicos por telomerización C07C 67/47; procesos para la preparación de compuestos macromoleculares, p.ej. telomerzación C08F, C08G). › Introducción de isótopos de elementos en los compuestos orgánicos.
  • C07D213/63 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Un átomo de oxígeno.
  • C07D213/64 C07D 213/00 […] › unido en posición 2 ó 6.

PDF original: ES-2655414_T3.pdf

 

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