CIP-2021 : A61K 31/433 : Tiadiazoles.
CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/433[4] › Tiadiazoles.
Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/433 · · · · Tiadiazoles.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Moduladores de la indolamina 2,3-dioxigenasa.
(24/06/2020). Solicitante/s: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited. Inventor/es: SAMANO, VICENTE, KAZMIERSKI,WIESLAW MIECZYSLAW, DE LA ROSA,Martha, CHONG,PEK YOKE, DICKSON,HAMILTON, TAI,VINCENT WING-FAI.
Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es
**(Ver fórmula)**
W es CR4;
Y es CR5;
V es CR6;
**(Ver fórmula)**
se selecciona de un grupo que consiste en las siguientes estructuras:
**(Ver fórmula)**
R1 se selecciona del grupo que consiste en -CO2H, tetrazol-5-ilo, -NHSO2R11, y -CONHSO2R12;
R2 se selecciona del grupo que consiste en -H, -OH, -Cl, -F, y -OCH3;
R3 es -H;
R4 se selecciona del grupo que consiste en -H y -F;
R5 se selecciona del grupo que consiste en -H y -F;
R6 se selecciona del grupo que consiste en -H, -F, y -Cl;
R7 y R8 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en las siguientes estructuras:
**(Ver fórmula)**
R11 es -CH3;
R12 se selecciona del grupo que consiste en -CH3, -CF3, y -cC3H5.
PDF original: ES-2814251_T3.pdf
Compuestos de 1,3,4-tiadiazol y su uso en el tratamiento del cáncer.
(20/05/2020). Solicitante/s: CANCER RESEARCH TECHNOLOGY LIMITED. Inventor/es: FINLAY, MAURICE, RAYMOND, VERSCHOYLE, BAILEY,ANDREW, NISSINK,JOHANNES WILHELMUS MARIA, RAUBO,PIOTR ANTONI, PERKINS,DAVID ROBERT, SMITH,PETER DUNCAN.
Un compuesto de la Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal aceptable farmacéuticamente de este, en donde:
Q es piridazin-3-ilo o 6-fluoropiridazin-3-ilo;
R1 es H;
R2 y R3 son cada uno independientemente alquilo C1-C6, o R2 y R3 tomados juntos son -(CH2)3-;
o R1 y R2 tomados juntos son -(CH2)2- y R3 es -CH3;
R4 es halo, -CH3, -OCH3, -OCHF2, -OCF3o -CN; y
n es 0, 1, o 2.
PDF original: ES-2796562_T3.pdf
Derivados de 1-ciano-pirrolidina como inhibidores de USP30.
(29/04/2020) Un compuesto que tiene la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o tautómero, en donde:
m es un número entero de 0 a 3;
cada caso de R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en flúor, ciano, hidroxilo, amino, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, o un anillo de cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo de 3 a 6 miembros;
R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, un anillo de cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo de 3 a 10 miembros, o R2 junto con R3 forma un anillo heterocíclico de 4 a 10 miembros;
R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, o un anillo de cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo de 3 a 10 miembros, o R3 junto con R2 forma un anillo heterocíclico…
Inhibidores de GLS1 para el tratamiento de enfermedades.
(08/04/2020) Un compuesto de Fórmula II:
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en donde:
n se elige a partir de 1 y 2;
A1 se elige a partir de S y HC=CH;
Z1 se elige a partir de S, CH y HC=CH;
Z2 es N cuando Z1 es CH y Z2 es C cuando Z1 es S o HC=CH;
R1 se elige a partir de NR3C(O)R3, NR3C(O)OR3, NR3C(O)N(R3)2, C(O)N(R3)2 y N(R3)2;
cada R3 se elige independientemente a partir de alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, H, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, en donde cada R3 puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres grupos Rx, en donde dos grupos R3 junto con los átomos a los que están unidos forman opcionalmente un anillo heteroarilo o heterocicloalquilo, que puede…
Inhibidores de GLS1 para tratar enfermedades.
(01/04/2020) Un compuesto de Fórmula estructural IV:
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en donde:
RX se elige de flúor y H;
R1 se elige de alquenilo que tiene uno o más enlaces dobles, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, cicloalquilalquilo, H, halo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, y heterocicloalquilalquilo, en donde R1 puede estar sustituido opcionalmente con uno a tres grupos RZ;
cada R4 se elige independientemente de alquenilo que tiene uno o más enlaces dobles, alcoxi, alquilo, arilo, arilalquilo, ciano, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, cicloalquilalquilo, H, halo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo saturado…
Derivados de 1,2,4-oxadiazol como inmunomoduladores.
(19/02/2020). Solicitante/s: Aurigene Discovery Technologies Limited. Inventor/es: RAMACHANDRA, MURALIDHARA, SASIKUMAR,POTTAYIL GOVINDAN NAIR, NAREMADDEPALLI,SEETHARAMAIAH SETTY SUDARSHAN.
Un compuesto de formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable de este para usar en el tratamiento del cancer:
**(Ver fórmula)**
en donde,
Q es S u O;
R1 representa una cadena lateral de un residuo de aminoacido Ser o Thr, opcionalmente sustituido con alquilo o acilo;
R2 es hidrogeno o -CO-Aaa;
Aaa es un resto de aminoacido seleccionado de Thr y Ser; en donde el extremo C es un extremo libre, amidado o esterificado;
R3 representa una cadena lateral de un resto de aminoacido seleccionado de Asn, Asp, Gln y Glu;
----- es un enlace opcional;
R4 y R5 son independientemente hidrogeno o estan ausentes;
R6 es hidrogeno, alquilo o acilo.
PDF original: ES-2788848_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos de 3,3-difluoropiperidina carbamato como antagonistas del receptor de NMDA NR2B.
(08/01/2020). Solicitante/s: Rugen Holdings (Cayman) Limited. Inventor/es: SHAPIRO, GIDEON.
Una entidad química, que es un compuesto de fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
en donde
**(Ver fórmula)**
Z es ;
R5 es -H, -F, -Cl, -CH3, -CFH2, -CF2H, -CF3, -CH2CH3, -CF2CH3, -CH2CF3, ciclopropilo, -OCF3, -OCF2H, -SCH3, -S(O)2CH3 o -C≡CH;
R6 es -H o -F; y
R7 es -H, -F, -Cl o -CH3.
PDF original: ES-2784398_T3.pdf
Análogos de tiadiazol y su uso para tratar enfermedades asociadas con una deficiencia de neuronas motoras SMN.
(08/01/2020) Un compuesto, o una sal de este, donde el compuesto esta representado por la Formula (I)
**(Ver fórmula)**
donde
Y es N o C-Ra;
Ra es hidrogeno o alquilo C1-C4;
Rb es hidrogeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi, ciano, halogeno, trihaloalquilo C1-C4 o trihaloalcoxi C1-C4;
Rc y Rd son cada uno, independientemente, hidrogeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi, trihaloalquilo C1-C4, trihaloalcoxi C1-C4 o heteroarilo;
A es un heteroarilo de 6 miembros que tiene 1-3 atomos de nitrogeno anulares, donde el heteroarilo de 6 miembros esta sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre oxo, alquilo C1-C4, mono- y di(alquil…
Tricíclicos sustituidos y métodos de uso.
(18/12/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 es H o alquilo C1-C3;
X es la fórmula (a) o la fórmula (b)
**(Ver fórmula)**
en donde
cada uno de R2A, R2B, R2C y R2D es independientemente hidrógeno o halógeno;
cada uno de R3, R4, R6 y R7 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C3 o halógeno;
R5, cada vez que aparece, es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C3, alquenilo C2-C4 o haloalquilo C1- C3;
X1A es O o CH2;
X1B es O o CH2;
Y es -G1 o Y es la fórmula (c), (d), (e), (f) o (g) o
**(Ver fórmula)**
en donde
G1 es fenilo o heteroarilo monocíclico, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Rp seleccionados independientemente; en donde cada Rp es independientemente…
Composición farmacéutica para inhibir la apoptosis de neurona o la neurodegeneración.
(11/12/2019). Solicitante/s: SK Biopharmaceuticals Co., Ltd. Inventor/es: MIN,HYE-KYUNG, YOON,YEO JIN, PARK,JOO YOUNG, PARK,CHEOL-HYOUNG, LIM,MI-JUNG, LEE,JI-WON, CHUNG,JIN-YONG, PARK,IN SUK.
Composición farmacéutica para usar en un método de neuroprotección, que comprende;
un compuesto de fórmula I, una sal farmacéuticamente aceptable, un isómero, un solvato o un hidrato del mismo, o cualquier combinación de los mismos; y un portador farmacéuticamente aceptable:**Fórmula**
donde R es un grupo arialquilo C7-C15 sustituido o no sustituido;
Y es O;
R1 es H o un grupo alquilo C1-C3;
R2 es H o un halógeno;
A es N, O o S;
B es C o N;
Z es -OC(=O)NR3R4;
cada uno de R3 y R4 es H o un alquilo C1-C5;
m es un número entero en el rango de 0 a 4; y
n es un número entero en el rango de 0 a 5.
PDF original: ES-2766351_T3.pdf
Derivados de imidazotiazol e imidazopirazina como inhibidores del receptor activado por proteasa 4 (PAR4) para tratar la agregación plaquetaria.
(30/10/2019) Un compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde:
W es O;
R0 es R1;
Y es S o -CR8=CR9-;
R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en:
H,
halo
alquilo C1-C2,
ciclopropilo
alcoxi C1-C2,
alquiltio C1-C2,
halo alquilo C1-C2-, que contiene de 1 a 5 halógenos, en donde halo es F o Cl, y
halo cicloalquilo C3-C4
R8 y R9 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en:
H,
flúor,
cloro,
alquilo C1-C3,
alcoxi C1-C2 y
haloalquilo C1-C2;
siempre que al menos uno de R1, R8 y R9 sea distinto de H;
R2 es H;
X1 se selecciona del grupo que consiste en CH o N;
…
Composiciones, formulaciones y métodos para tratar enfermedades oculares.
(23/10/2019). Solicitante/s: Aerpio Therapeutics Inc. Inventor/es: SHALWITZ,ROBERT, PETERS,KEVIN, JANUSZ,JOHN, SMITH,ALEXANDER.
Una composición farmacéutica que comprende un compuesto que activa Tie-2 y 2-hidroxipropil-beta ciclodextrina, para su uso en el tratamiento de una afección, en donde el compuesto que activa Tie-2 es un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
o una sal o zwitterión farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2766326_T3.pdf
Derivados de diheterociclo unidos a cicloalquilo.
(23/10/2019) Un compuesto de fórmula (IVa)**Fórmula**
en la que
L es -(cicloalquil C4-C10)- opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo C1-C4, hidroxi y alcoxi C1-C4;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, -C(O)R10a o heteroarilo de 5-6 miembros, en el que el cicloalquilo C3-C6 y el heteroarilo de 5-6 miembros están de manera independiente sustituidos opcionalmente con uno o dos grupos R15; R2 es hidrógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, -C(O)R10b o heteroarilo de 5-6 miembros, en el que el cicloalquilo C3-C6 y el heteroarilo de 5-6 miembros están de…
Inhibidores de glutaminasa y métodos de uso.
(09/10/2019) Un compuesto de Fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:**Fórmula**
X es -S(O)- o -SO2-;
cada R1 y R2 es independientemente alquileno C1-6-R4, -N(R3)-C(O)-R4, -C(O)-N(R3)-R4, -N(R3)-C(O)-O-R4, -N(R3)- C(O)-N(R3)-R4, -O-C(O)-N(R3)-R4, -N(R3)-C(O)-alquileno C1-6-C(O)-R4 o -N(R3)-C(O)-alquileno C1-6-N(R3)-C(O)-R4; cada R3 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o arilo;
cada R4 es independientemente alquilo C1-6, alquenilo C1-6, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilalquilo, heterociclilo, cicloalquilo o cicloalquilalquilo, cada uno de los cuales está sustituido con 0-3 apariciones de R5, o dos restos R5 adyacentes, tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un heterociclilo,…
Inhibidores heterocíclicos de glutaminasa.
(18/09/2019) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento del cáncer o una enfermedad inmunológica o neurológica, en donde la fórmula (I) es:**Fórmula**
en donde:
L representa CH2CH2;
una X representa S y la otra X representa CH=CH, en donde cualquier átomo de hidrógeno de una unidad CH puede ser reemplazado por alquilo (C1-6);
Y, independientemente para cada presencia, representa H o CH2O(CO)R7;
R7, independientemente para cada presencia, representa H o alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), aminoalquilo (C1-6),
alquilamino(C1-6) alquilo (C1-6), heterociclil-alquilo (C1-6) de 3-10 miembros, o heterociclil-alcoxi (C1-6) de 3-10 miembros sustituido o no sustituido;
Z…
Moduladores heterocíclicos selectivos del receptor de la esfingosina-1-fosfato.
(28/08/2019) Un compuesto de Fórmula (i) o una sal, éster, profármaco, tautómero, estereoisómero o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde
una línea discontinua significa que puede estar presente un enlace simple o un enlace doble, siempre que hay dos enlaces dobles y tres enlaces simples en el anillo que comprenden A1, A2 y A3;
A1, A2 y A3, cada uno independientemente, es CH o S o N; siempre que uno de A1, A2 y A3 sea S;
R1 es fenilo di-sustituido o piridinilo di-sustituido donde los sustituyentes de fenilo y piridinilo están cada uno independientemente seleccionados del grupo que consiste en halo, nitro, ciano, perflurometilo, metilo fluorado, y C1-4 alcoxi; con la condición de que si R1 es fenilo disustituido, dicho fenilo está para-sustituido…
Uso de un inhibidor de la adrenomedulina para la fabricación de un medicamento útil en la prevención y tratamiento de enfermedades que reducen la densidad ósea.
(07/08/2019). Solicitante/s: FUNDACION RIOJA SALUD. Inventor/es: FERNANDEZ LEDESMA,LUIS JOSE, GARCÍA-SANMARTÍN,JOSUNE, MARTINEZ RAMIREZ,Alfredo, LARRAYOZ ROLDAN,Ignacio, OCHOA GARRIDO,Ignacio, MARTINEZ HERRERO,Sonia, OCHOA CALLEJERO,Laura.
Un inhibidor de la adrenomedulina o un inhibidor de los receptores de adrenomedulina para su uso en la prevención y el tratamiento de enfermedades que reducen la densidad ósea en un ser humano o animal, caracterizado porque dicho inhibidor se selecciona del grupo que consiste en los compuestos de fórmula:**Fórmula**
o es una molécula de ARN de interferencia, que comprende una secuencia complementaria a SEQ ID NO: 2 o SEQ ID NO: 3.
PDF original: ES-2754478_T3.pdf
Fluido de diálisis peritoneal que comprende un inhibidor de GSK-3.
(26/06/2019). Ver ilustración. Solicitante/s: Zytoprotec Gmbh. Inventor/es: AUFRICHT,CHRISTOPH, RUSAI,KRISZTINA SZILVIA.
Fluido de diálisis peritoneal que comprende un compuesto que inhibe la actividad de la glucógeno sintasa cinasa (GSK)-3, en particular la actividad de (GSK)-3ß, para su uso en la prevención de complicaciones peritoneales infecciosas y no infecciosas causadas por el tratamiento con un fluido de diálisis peritoneal, en donde estas complicaciones se seleccionan entre peritonitis, lesión, daño y falla de la membrana peritoneal, disfunción de barrera y desprendimiento de células mesoteliales.
PDF original: ES-2746056_T3.pdf
Tratamiento de la adicción y trastornos de control de impulsos usando inhibidores de PDE7.
(08/05/2019). Solicitante/s: OMEROS CORPORATION. Inventor/es: DEMOPULOS, GREGORY, A., CICCOCIOPPO,Roberto, GAITANARIS,GEORGE A.
Composición que comprende (a) un inhibidor de una fosfodiesterasa 7 (PDE7) que es un inhibidor selectivo de PDE7 para el que la menor de la CI50 para inhibir la actividad de PDE7A y la CI50 para inhibir la actividad de PDE7B es menor de un décimo de la CI50 que tiene el agente para inhibir 5 la actividad de cualquier otra enzima PDE de las familias de enzimas PDE1-6 y PDE8-11; y (b) un agente dopaminérgico para su uso en el tratamiento de una adicción que es una adicción a una sustancia adictiva o que es la práctica de un comportamiento compulsivo asociado con un trastorno de control de impulsos primario o un trastorno obsesivo-compulsivo.
PDF original: ES-2711949_T3.pdf
Un derivado de indolinona como inhibidor de tirosina quinasa.
(03/05/2019) Un compuesto representado por la fórmula general (I), una sal farmacéuticamente aceptable, un deuteruro o un estereoisómero del mismo: **Fórmula**
en la que X representa O o S;
R1 representa H;
R2, R4 y R5 representan cada uno independientemente H
R3 representa carboxilo o alquil C1-3-OC(O)-, cicloalquil monocíclico de 3-8 miembros-OC(O)-, carbamoilo o bencil- OC(O)-, que está sin sustituir o sustituido con 1-3 grupos representados por Q1, Q1 representa halógeno, hidroxi, amino, fenilo, cicloalquilo de 3-6 miembros, alquiloxi C1-3, alquilamino C1-3 o di(alquil C1-3)amino;
R6 representa los siguientes grupos, que están sin sustituir o sustituidos con 1-3 grupos representados por Q2:
alquilo C1-3, cicloalquilo monocíclico de 3-8 miembros, arilo, el átomo de carbono…
Antineoplásico que comprende un compuesto de aminoacetonitrilo como ingrediente activo.
(24/04/2019) Una composición para su uso en el tratamiento del cáncer que comprende, como ingrediente activo, un compuesto de aminoacetonitrilo representado por la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es
(a1) un átomo de hidrógeno,
(a2) un grupo alquilo (C1-C6),
(a3) un grupo alquenilo (C2-C6),
(a4) un grupo alquinilo (C2-C6) o
(a5) un grupo cicloalquilo (C3-C6);
R2, R3 y R4 son iguales o diferentes y cada uno es
(b1) un átomo de hidrógeno,
(b2) un grupo alquilo (C1-C6) o
(b3) un grupo cicloalquilo (C3-C6) o
(b4) R2 y R3 están unidos opcionalmente para formar un grupo alquileno (C1-C6)…
Conjugados de fármaco de molécula pequeña.
(17/04/2019). Solicitante/s: Eidgenössiche Technische Hochschule Zürich. Inventor/es: NERI, DARIO, DECURTINS,WILLY, SCHEUERMANN,JÖRG, WICHERT,MORENO, KRALL,NIKOLAUS.
Ligando específico para CAIX que tiene la fórmula:**Fórmula**.
PDF original: ES-2735348_T3.pdf
Inhibidores de autotaxina.
(17/04/2019) Un compuesto, un solvato o sal farmacéuticamente aceptable de éste, que tiene la fórmula estructural (I) mostrada a continuación:**Fórmula**
en donde:
R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, (1-8C)alquilo, (4-7C)cicloalquilo, heterociclilo de 4-7 miembros, heteroarilo de 5-6 miembros, -S(O)yRa o C(O)Ra, en donde Ra se selecciona de H, (1-4C)alquilo o (1-4C)alcoxi, y es 0 ,1 o 2, 25 y en donde cualquier (1-8C)alquilo, (4-7C)cicloalquilo, heterociclilo de 4-7 miembros o heteroarilo de 5-6 miembros se sustituye opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de oxo, (1-4C)alquilo, halo, ciano, nitro, hidroxilo, amino, (1-4C)haloalquilo, (1-4C)alcoxi, (1-4C)haloalcoxi, carboxilo, carbamoilo, sulfamoilo, NRbRc, ORb, C(O)Rb, C(O)ORb, OC(O)Rb, C(O)N(Rb)Rc,…
(28/03/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
L es un enlace, -CH2-, -SO2-, -CH2-SO2-, -SO2-CH2-, -SO2-NR-, -SO2-NR-CH2-, -CH2-SO2-NR-, -NR-, -NR-SO2-, - NR-SO2-NR-, 20 -S-, -S-CH2-, -CH2-S-,
-C(=O)-, -C(=O)-O-, -O-, -O-CH2-, -NR-C(=O)-, -NR-C(=O)-NR-, o -C(=O)-NR-, donde R es H,
C1-2alquilo, C1-2alquilo-OH o ciclopropil;
R1 es H, o metil;
R2 es H, ciano, halo, -SO2-CH3, 2-(trimetilsililo)etoxi, fenil, C1-6alquilo, heteroarilo, heterociclilo, C3-9cicloalquilo, siempre que R2 no sea H si L es un enlace, y en donde dicho fenil, C1-6alquilo, heteroarilo, heterociclilo o C3- 9cicloalquilo está opcional e independientemente sustituido con 1-4 sustituyentes…
Derivados de pirrol como agentes farmacéuticos.
(26/12/2018) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en los siguientes:
(4-metilsulfanil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-propil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-cloro-2-fluoro-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-difluorometoxi-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-etil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-cloro-fenil)-amida…
Moduladores del receptor X hepático (LXR) para el tratamiento de enfermedades, trastornos y afecciones dérmicas.
(23/11/2018) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (E): **Fórmula**
en la que:
A y B son cada uno nitrógeno, en la que A y B están unidos entre sí para formar un anillo heteroarilo de cinco miembros;
L1 es un enlace, alquilo de C1-C6, o heteroalquilo de C1-C6;
L2 es alquilo de C1-C6, o heteroalquilo de C1-C6;
R1 es hidrógeno, halógeno, -CF3, -OR8, -N(R8)2, -C(≥O)R8, -C(≥O)OR8, -C(≥O)N(R8)2, -C(≥N-OH)R8, -C(≥S)N(R8)2, - C(≥CH2)CH3, o -C(≥O)OCH2SCH3; R2 es -C(≥O)OR9, -C(≥O)N(R9)2, -NR10C(≥O)R9, -C(≥N-OH)R9, -C(≥S)N(R9)2, o -C(≥O)OCH2SCH3;
R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, o haloalquilo de C1-C6;
R4 es arilo o heteroarilo; en el que el arilo o heteroarilo está sustituido con por lo menos un R11;
cada R8, y cada R10 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo de…
Compuestos y sus métodos de uso.
(20/11/2018) Un compuesto de fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde
X es un cicloalquileno C3-C7
cada R1 y R2 es independientemente -NH2, -N(R3)-C(O)-R4, -C(O)-N(R3)-R4, -N(R3)-C(O)-O-R4, -N(R3)-C(O)-N(R3)-R4 o -N(R3)-C(O)-SR4;
cada R3 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o arilo;
cada R4 es independientemente alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilalquilo o heterociclilo, cada uno de los cuales está sustituido con 0-3 apariciones de R5;
cada R5 es independientemente alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -O-alquileno C1-6, alcoxi C1-6, -O-heterociclilo, tioalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilalquilo C3-7, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilalquilo, heterociclilo,…
Uso de inhibidores de PDE7 para el tratamiento de los trastornos del movimiento.
(16/11/2018). Solicitante/s: OMEROS CORPORATION. Inventor/es: DEMOPULOS, GREGORY, A., GRAY, PATRICK, BERGMANN,JOHN E, CUTSHALL,NEIL S, FLORIO,VINCENT A, GAITANARIS,GEORGE, HOHMANN,JOHN, ONRUST,RENE, ZENG,HONGKUI.
Un inhibidor de PDE7 para uso en el tratamiento de una anomalía de movimiento asociada con la patología de un trastorno neurológico en un paciente que lo necesita, inhibidor de PDE7 que tiene una de las siguientes fórmulas:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2689971_T3.pdf
Inhibidores de histona desacetilasa novedosos.
(07/11/2018) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
cada R/ se selecciona independientemente entre H y QR1;
cada Q se selecciona independientemente entre un enlace, CO, CO2, NH, S, SO, SO2 u O;
cada R1 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo,
heteroarilo, cicloalquilo C1-C10, halógeno, alquilarilo C1-C10, alquil C1-C10-heteroarilo o heterocicloalquilo C1-C10; cada L se selecciona independientemente entre un grupo heteroarilo que contiene nitrógeno de 5 a 10 miembros;**Fórmula**
W es el grupo de unión a cinc -CONHOH de estructura:
cada R2 es independientemente hidrógeno o alquilo C1 a C6; y
R3 es un arilo o heteroarilo;
…
Moduladores del canal de sodio para el tratamiento del dolor.
(25/10/2018) compuesto de Fórmula (I), **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable o una forma estereoisómera o tautómera del mismo, en la que:
Z es -O- o -S-;
Y es -(CH2)3-NR9R10 R1 es un heterociclo parcialmente insaturado o aromático de 5 o 6 elementos;
R2 es independientemente en cada ocurrencia -F, -Cl, -Br, -CH3 o -CN;
R3 es independientemente en cada ocurrencia -H, -F, -Cl, -Br, -CF3, -OCF3, -CN, alquilo(C1-C12) o alcoxi(C1-C12);
R9 es alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C8), pirazolilo o piridinilo; en la que R9 está opcionalmente sustituido adicionalmente con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en -COOH,…
Derivados de manosa para tratar las infecciones bacterianas.
(15/10/2018) Compuesto de fórmula ID, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en el que el anillo H es un anillo aromático monocíclico de 5-6 miembros opcionalmente sustituido que presenta opcionalmente 1-4 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre; o un anillo aromático bicíclico de 8-12 miembros que presenta opcionalmente 1-6 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre; o un anillo aromático tricíclico de 10-14 miembros que presenta opcionalmente 1-6 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre,
JH es halógeno, -CN, -NO2, XJ, QJ,…
Derivados de 1,3,4-oxadiazol y 1,3,4-tiadiazol como inmunomoduladores.
(18/09/2018). Solicitante/s: Aurigene Discovery Technologies Limited. Inventor/es: RAMACHANDRA, MURALIDHARA, SASIKUMAR,POTTAYIL GOVINDAN NAIR, NAREMADDEPALLI,SEETHARAMAIAH SETTY SUDARSHAN.
Un compuesto de Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde,
R1 representa una cadena lateral de un aminoácido seleccionado de Ser, Thr, Phe, Ala y Asn;
X es S u O;
R2 es hidrógeno o -CO-Aaa;
Aaa es un residuo de aminoácido seleccionado de Ser, Asn o Thr; en donde un extremo C es un extremo libre, está amidado o está esterificado;
R3 representa una cadena lateral de un aminoácido seleccionado de Ser, Ala, Glu, Gln, Asn y Asp;
---- es un enlace opcional; y
R4 y R5 independientemente son hidrógeno o están ausentes;
o una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero de este.
PDF original: ES-2682040_T3.pdf
