Moduladores heterocíclicos selectivos del receptor de la esfingosina-1-fosfato.

Un compuesto de Fórmula (i) o una sal, éster, profármaco, tautómero,

estereoisómero o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**

en donde

una línea discontinua significa que puede estar presente un enlace simple o un enlace doble, siempre que hay dos enlaces dobles y tres enlaces simples en el anillo que comprenden A1, A2 y A3;

A1, A2 y A3, cada uno independientemente, es CH o S o N; siempre que uno de A1, A2 y A3 sea S;

R1 es fenilo di-sustituido o piridinilo di-sustituido donde los sustituyentes de fenilo y piridinilo están cada uno independientemente seleccionados del grupo que consiste en halo, nitro, ciano, perflurometilo, metilo fluorado, y C1-4 alcoxi; con la condición de que si R1 es fenilo disustituido, dicho fenilo está para-sustituido con C1-4 alcoxi;

R2 es**Fórmula**

en donde una línea ondulada indica un punto de unión;

X es -NR'R";

R' es H, C1-4 alquilo, n-hidroxi C1-4 alquilo, -SO2-R3 o -CO-R3;

R" es -SO2-R5, C1-4 alquilo sustituido con 1 o más R4, o un resto de anillo opcionalmente sustituido con R6 en donde dicho resto de anillo es piridinilo u oxazolilo;

cada R3 es independientemente C1-4 alquilo o H;

cada R4 es independientemente un resto de anillo opcionalmente sustituido con R6 en donde dicho resto de anillo es piridinilo u oxazolilo;

cada R5 es C1-4 alquilo sustituido con 1 o más R4;

cada R6 es independientemente halo, OH, -NH2, -NHR3, -N(R3R3), -COOH, -COOR3, -NHCO-R3,

en donde el profármaco se selecciona de un grupo hidroxilo modificado con profármaco o grupo amina, y en donde: si el compuesto contiene un grupo hidroxilo, el grupo hidroxilo se modifica para formar un acetato, pivalato, carbonatos de metilo o etilo, o dimetilcarbamato o un éster derivado de aminoácidos, o si el compuesto contiene un grupo amina, el grupo amina se modifica para formar una acetamida o derivado con aminoácidos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/037609.

Solicitante: Celgene International II Sàrl.

Inventor/es: BOEHM, MARCUS, F., HUANG,LIMING, MARTINBOROUGH,ESTHER, MOORJANI,MANISHA, TAMIYA,JUNKO, BRAHMACHARY,ENUGURTHI, YEAGER,ADAM RICHARD.

Fecha de Publicación: 28 de Agosto de 2019.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/381 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos de cinco eslabones.
A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
A61K31/433 A61K 31/00 […] › Tiadiazoles.
A61P1/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo.
A61P11/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
C07D277/30 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo.
C07D285/12 C07D […] › C07D 285/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos del C07D 275/00 - C07D 283/00. › Tiadiazoles-1,3,4; Tiadiazoles-1,3,4 hidrogenados.
C07D333/24 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2758841_T3.pdf

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